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and HDAC8

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By Targets:	Akt (1) AMPK (2) Apoptosis (33) Autophagy (10) Bcl-2 Family (1) Beta-lactamase (5) Biochemical Assay Reagents (1) Casein Kinase (1) Caspase (2) DNA/RNA Synthesis (1) Epigenetic Reader Domain (1) FGFR (1) Guanylate Cyclase (1) HDAC (95) Histone Demethylase (3) iGluR (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) MDM-2/p53 (1) Microtubule/Tubulin (3) Mitochondrial Metabolism (2) Necroptosis (1) p38 MAPK (1) Parasite (7) PI3K (1) Pim (1) PPAR (1) PROTACs (5) Proteasome (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (3) Small Interfering RNA (siRNA) (3) Survivin (1) Topoisomerase (2) VD/VDR (1)
By Research Areas:	Cancer (82) Cardiovascular Disease (1) Infection (10) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (4)
Click Chemistry:	炔烃 (1)
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Targets Recommended: Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-111342

HDAC8-IN-1 3 篇文献验证	HDAC	Cancer
HDAC8-IN-1 是一个 *HDAC8* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 27.2 nM。

HY-153583

HDAC8-IN-4	HDAC	Cancer
HDAC8-IN-4 是 *HDAC8* 的选择性抑制剂。HDAC8-IN-4 抑制 HDAC8 和 HDAC3，IC₅₀s 分别为 0.15 和 12 μM。

HY-111027

HDAC8-IN-13	Apoptosis	Infection
HDAC8-IN-13是一种组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂，具有抗寄生虫活性。HDAC8-IN-13能有效抑制血吸虫的乙酰-L-赖氨酸去乙酰化酶活性，影响寄生虫的感染能力。HDAC8-IN-13能够诱导血吸虫细胞的凋亡并导致其死亡。通过特定的结构基础设计，HDAC8-IN-13展示出对人类HDAC的减少亲和力，从而增强其选择性。

HY-163846

HDAC8-IN-10	HDAC	Cancer
HDAC8-IN-10 (compound 15) 是 *HDAC8* 的有效抑制剂，IC₅₀ 是 7.6 nM。HDAC8-IN-10 是一种 *HDAC8* 靶蛋白配体，可用于合成 PROTAC YX862 (HY-163845)。

HY-149529

HDAC8-IN-5	HDAC	Cancer
HDAC8-IN-5 (Compound 6a) 是一种 *HDAC8* 抑制剂 (IC₅₀: 28 nM)。HDAC8-IN-5 可用于癌症研究。

HY-163143

HDAC8-IN-6	HDAC	Cancer
HDAC8-IN-6 (compound 3) 是一种有效的 *HDAC8* 抑制剂， IC₅₀ 为 5.1 μM。HDAC8-IN-6 显示细胞毒性。

HY-178380

HDAC8-IN-14	HDAC Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Necroptosis Biochemical Assay Reagents Caspase Bcl-2 Family	Inflammation/Immunology Cancer
HDAC8-IN-14 是一种姜黄素衍生物，是一种选择性 *HDAC8* 抑制剂，Ki 值为 9 nM。HDAC8-IN-14 可诱导活性氧 (ROS) 的产生，破坏线粒体膜电位，并促进细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC8-IN-14 可显著促进细胞在亚 G0/G1 期积累，这与细胞凋亡 (apoptosis) 或坏死 (necroptosis) 相符。HDAC8-IN-14 可诱导细胞色素 c (cytochrome c)、裂解型 caspase-3 和促凋亡蛋白 Bak 的表达上调，而抗凋亡蛋白 Bcl-2 的水平保持不变。HDAC8-IN-14 可用于白血病的研究。

HY-151366

HDAC8/BRPF1-IN-1	HDAC Epigenetic Reader Domain	Cancer
HDAC8/BRPF1-IN-1 (Compound 23a) 是一种 *HDAC8* 和 BRPF1 的双抑制剂，对人 HDAC8 的 IC₅₀ 为 443 nM，对人 BRPF1 的 K_d 为 67 nM 。 HDAC8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1 和 6 的体外活性较低。

HY-144098

HDAC8-IN-2	Parasite HDAC	Others
HDAC8-IN-2 (compound 5o) 是一种有效的 *HDAC8* 抑制剂, 对 smHDAC8 (曼氏血吸虫组蛋白去乙酰化酶 8) 和 hHDAC8 的 IC₅₀ 值分别为 0.27 和 0.32 μM。HDAC8-IN-2 对血吸虫幼虫有显著杀灭作用。HDAC8-IN-2 对成虫产卵有显著影响。

HY-147934

HDAC8-IN-3	HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC8-IN-3 (compound P19) 是一种有效的 *HDAC8* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 9.3 μM，可产生热稳定性。HDAC8-IN-3 具有细胞毒性并诱导白血病细胞系凋亡。

HY-161465

HDAC8-IN-7	HDAC	Inflammation/Immunology
HDAC8-IN-7 (H7E) 是 *HDAC8* 的抑制剂，通过改善异常的 Müller 胶质细胞活性和氧化应激，对青光眼损伤产生视网膜保护作用。HDAC8-IN-7 缓解了内层视网膜的功能和结构缺陷。

HY-161954

HDAC8-IN-12	HDAC	Cancer
HDAC8-IN-12 (compound 5k) 是非羟肟酸的、*HDAC8* 的选择性抑制 (IC₅₀: 0.12 nM)，也是乳腺癌的有效抑制剂。HDAC8-IN-12 通过激活 T 细胞触发抗肿瘤免疫，能够增加 M1 巨噬细胞的比例并降低 M2 巨噬细胞的比例。HDAC8-IN-12 (50 mg/kg) 在乳腺癌原位小鼠模型中发挥肿瘤抑制作用。

HY-124782

HDAC8-IN-8	HDAC	Infection
HDAC8-IN-8 (15a) 是一个 *HDAC8* 抑制剂，对 hHDAC8 和 smHDAC8 的 IC₅₀ 值分别为 23.9 μM 和 268.2 μM，另外对 hHDAC1 和 hHDAC6 的 IC₅₀ 值分别为 12.1 μM 和 2.9 μM。HDAC8-IN-8 可用于血吸虫病相关研究。

HY-168176

HDAC8 ligand 1	PROTACs HDAC	Cancer
HDAC8 ligand 1 是 PROTAC HDAC8 Degrader-2 (HY-168174) 的 PROTAC 靶蛋白配体。

HY-163845

YX862	PROTACs HDAC	Cancer
YX862 是一种选择性 *HDAC8* PROTAC 降解剂，在 250 nM 下对 MDA-MB-231 细胞中 *HDAC8* 最大降解率> 95% (Blue: VHL E3 ligand (HY-112078), Black: linker；Pink: HDAC8 inhibitor (HY-163846))。

HY-117093

H8-A5	HDAC	Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂。通过结合定制锌结合基团（ZBG）特征，开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值（1.8-1.9μM）的HDAC8抑制剂。进一步研究显示，H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4，并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明，H8-A5可能与HDAC8结合，为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。

HY-111028

J1038 T 5979345	HDAC	Infection
J1038 (T 5979345) 是一种选择性 *HDAC8* 抑制剂。J1038 结合 Schistosoma mansoni HDAC8 (smHDAC8) 的催化锌离子。

HY-RS06086

Hdac8 Mouse Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA) HDAC	Others
Hdac8 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Hdac8 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Hdac8 Mouse Pre-designed siRNA Set A Hdac8 Mouse Pre-designed siRNA Set A

HY-RS06085

HDAC8 Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA) HDAC	Others
HDAC8 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 HDAC8 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HDAC8 Human Pre-designed siRNA Set A HDAC8 Human Pre-designed siRNA Set A

HY-RS06087

HDAC8 Rat Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA) HDAC	Others
HDAC8 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 HDAC8 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HDAC8 Rat Pre-designed siRNA Set A HDAC8 Rat Pre-designed siRNA Set A

HY-163921

HDAC8-IN-11	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
HDAC8-IN-11 是一种 PROTAC 靶蛋白配体。

HY-119550

J1075	HDAC Parasite	Infection
J1075 是一种选择性 Schistosoma mansoni *HDAC8* 抑制剂 (对人 *HDAC8* 的亲和力降低)。J1075 可引发血吸虫细胞的凋亡 (Apoptosis) 和死亡。J1075 在抗寄生虫领域具有研究价值。

HY-168175

*PROTAC HDAC8* Degrader-2**	PROTACs	Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-2 (compound 32a) 是 HDAC8 的降解剂，DC₅₀ 为 8.9 nM，是 HDAC6 的降解剂，DC₅₀ 为 14.3 nM。PROTAC HDAC8 Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 HDAC8 ligand 1 (HY-168176) (red part)、E3 连接酶配体 thalidomide-4-OH (HY-103596) (blue part) 和 PROTAC Linker 1,5-diaminopentane (HY-W540541) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的结合物 thalidomide-NH-C5-NH2 (HY-134986)。

HY-18700

BRD73954 4 篇文献验证	HDAC	Cancer
BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂，可选择性抑制 HDAC6 和 HDAC8，抑制 HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1 和 HDAC3 的 IC₅₀ 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC6 的水平，与 Ac-Tubulin 的上调有关。

HY-163920

*PROTAC HDAC8* Degrader-1**	PROTACs HDAC	Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-1 (化合物 Z16) 是一种强效且选择性的 *HDAC8* PROTAC 降解剂，在 A549 细胞中其 DC₅₀ 为 0.27 nM。

HY-126829

Coumarin-SAHA	HDAC	Cancer
Coumarin-SAHA 是一种荧光探针 (fluorescent probe)，用于测定 HDAC8 抑制剂配合物的结合亲和性 (K_d) 和解离速率 (K_off)。

HY-117348

NCC-149	HDAC	Neurological Disease
NCC-149 是一种选择性的 *HDAC8* 抑制剂，可用于神经分化研究。

HY-130538

1-Naphthohydroxamic acid 2 篇文献验证	HDAC	Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的，选择性的 *HDAC8* 抑制剂，IC₅₀ 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 *HDAC8* 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC₅₀ >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化，也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。

HY-15224

PCI-34051 25 篇以上引用文献	HDAC Apoptosis	Cancer
PCI-34051 是一种有效的选择性的 *HDAC8* 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM。

HY-178970

HDAC11-IN-4	HDAC	Cancer
HDAC11-IN-4 是一种强效且具有选择性的 HDAC11 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 13.49 nM，K_i 值为 2.2 nM。HDAC11-IN-4 对 HDAC11 表现出极高的选择性，远高于其他去脂肪酰化酶，如 SIRT2、SIRT3、SIRT6 和 HDAC8 (SI 值大于 10,000)。HDAC11-IN-4 可用于癌症研究。

HY-150772

*Tubulin/HDAC-IN-1*	Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism	Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC₅₀: 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。

HY-19754A

CRA-026440 hydrochloride	HDAC Apoptosis	Cancer
CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC (HDAC) 抑制剂。作用于 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，*HDAC8* 和 HDAC10 的 K_i 分别为 4 nM，14 nM，11 nM，15 nM，7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-112908

RTS-V5	HDAC Proteasome	Cancer
RTS-V5是HDAC/蛋白酶体的抑制剂，对HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8的IC₅₀分别为6.9，18，15，0.27，0.53 μM。

HY-114483

AES-135 1 篇文献验证	HDAC	Cancer
AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂，可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11，IC₅₀ 范围为190-1100 nM。

HY-14718A

Resminostat hydrochloride 3 篇文献验证 RAS2410 hydrochloride; 4SC-201 hydrochloride	HDAC	Cancer
Resminostat hydrochloride 是一种有效的 HDAC1，HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 42.5，50.1，71.8 nM，同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用，IC₅₀ 值为 877 nM。

HY-157314

HDAC6-IN-27	HDAC Parasite	Infection
HDAC6-IN-27 (compound 8C) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC1 的 IC₅₀ 值分别为 15.9 nM、136.5 nM 和 6180.2 nM。HDAC6-IN-27 显示出有效的抗寄生虫作用。

HY-119017

SB-429201	HDAC	Cancer
SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC1 (IC₅₀~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC1 抑制的偏好至少是 HDAC3 和 HDAC8 的 20 倍。

HY-111400

SR-4370	HDAC	Cancer
SR-4370 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC6 的 IC₅₀ 值分别为 0.13 μM，0.58 μM，0.006 μM，2.3 μM 和 3.4 μM。

HY-18947

SKLB-23bb	HDAC	Cancer
SKLB-23bb 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 为 17 nM，比抑制 HDAC1 (IC₅₀= 422 nM) 和 *HDAC8* (IC₅₀=3398 nM) 选择性分别高 25 倍和 200 倍。

HY-152147

SZUH280	PROTACs HDAC Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
SZUH280 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC8 降解剂，在 A549 细胞中的 DC₅₀ 为 0.58 μM。SZUH280 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。SZUH280 在癌细胞中阻碍 DNA 损伤修复，促进细胞放射致敏。

HY-151248

HDAC2-IN-1	HDAC	Neurological Disease
HDAC2-IN-1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 μM。HDAC2-IN-1 也抑制 HDAC1 和 *HDAC8，IC₅₀* 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。

HY-18613

CAY10603 5 篇以上引用文献 BML-281	HDAC	Cancer
CAY10603 (BML-281) 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 值为 2 pM；CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC10 的活性，IC₅₀ 值分别为 271，252，0.42，6851，90.7 nM。

HY-14718

Resminostat 3 篇文献验证 RAS2410; 4SC-201	HDAC	Cancer
Resminostat (RAS2410; 4SC-201) 是一种有效的 HDAC1，HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 42.5，50.1，71.8 nM，同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用，IC₅₀ 值为 877 nM。

HY-13271A

Tubastatin A 最多引用文献 34 篇文献验证	Beta-lactamase HDAC Autophagy Apoptosis	Cancer
Tubastatin A 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 值为 15 nM，对其选择性是对 HDAC8 的 57 倍多，是其他同工酶的 1000 多倍。Tubastatin A 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。

HY-13267

Droxinostat 3 篇文献验证 NS 41080	HDAC Apoptosis	Cancer
Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Droxinostat 选择性抑制 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8，其 IC₅₀ 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。

HY-13271

Tubastatin A Hydrochloride 最多引用文献 34 篇文献验证 Tubastatin A HCl; TSA HCl	Beta-lactamase HDAC Autophagy Apoptosis	Cancer
Tubastatin A Hydrochloride (Tubastatin A HCl) 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 值为 15 nM，对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A Hydrochloride 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。

HY-149372

HDAC6-IN-17	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC₅₀ 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN-17 用于癌症研究。

HY-15994

Citarinostat 3 篇文献验证 ACY241	HDAC	Cancer
Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的，口服活性，高选择性的 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 为 2.6 nM (HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC8 的 IC₅₀ 分别为 35 nM，45 nM，46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。

HY-158308

HDAC6-IN-41	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 的选择性抑制剂，可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性，IC₅₀ 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。

HY-173330

HDAC-IN-89	HDAC	Cancer
HDAC-IN-89 是 HDAC1 (IC₅₀: 0.95 nM)、HDAC2 (IC₅₀: 0.86 nM)、HDAC3 (IC₅₀: 1.06 nM)和 *HDAC8* (IC₅₀: 4.24 nM) 的抑制剂。HDAC-IN-89 可阻断细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-89 具有抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-13271AG

Tubastatin A (GMP)

Fluorescent Dye

Tubastatin A (GMP) 是 GMP 级别的 Tubastatin A (HY-13271A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂，在无细胞实验中 IC₅₀ 为 15 nM，并且对除 HDAC8 (高 57 倍) 之外的所有其他同工酶均具有选择性（高 1000 倍）。Tubastatin A 还能抑制 HDAC10 和金属-β-内酰胺酶结构域蛋白 2 (MBLAC2)。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-13271AG

Tubastatin A (GMP)

Biochemical Assay Reagents

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-144292

HDAC-IN-30	HDAC	Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂，靶点主要有 HDAC1 (IC₅₀=13.4 nM)，HDAC2 (IC₅₀=28.0 nM)， HDAC3 (IC₅₀=9.18 nM)，HDAC6 (IC₅₀=42.7 nM)，*HDAC8* (IC₅₀=131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-163143

HDAC8-IN-6		炔烃
HDAC8-IN-6 (compound 3) 是一种有效的 *HDAC8* 抑制剂， IC₅₀ 为 5.1 μM。HDAC8-IN-6 显示细胞毒性。

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