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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100614
    AS1517499
    最多引用文献
    33 篇文献验证

    		 STAT Inflammation/Immunology Cancer
    AS1517499 是有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 磷酸化抑制剂，IC50 为 21 nM。
    AS1517499
  • HY-16691
    AK-7
    2 篇文献验证

    		 Sirtuin Neurological Disease
    AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂，IC50 值为 15.5 μM。
    AK-7
  • HY-133011
    nAChR agonist 1

    		nAChR Neurological Disease
    nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
    nAChR agonist 1
  • HY-149966
    PB131

    		HDAC Inflammation/Immunology
    PB131 是一种选择性的，可穿透大脑屏障的 HDAC6 抑制剂，具有高结合亲和力 (IC50: 1.8 nM)。PB131 具有有效的抗炎活性。PB131可用于炎症尤其是神经炎症的研究。
    PB131
  • HY-15262
    SRT 2104
    10 篇以上引用文献

    		 Sirtuin Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    SRT 2104 是一种首创、高度选择性、可通过血脑屏障的 Sirt1 (依赖于 NAD+) 激活剂，增加 Sirt1 蛋白水平，但对其 mRNA 无作用。用于糖尿病和亨廷顿氏症的研究。
    SRT 2104
  • HY-136094
    SRT3657

    		Sirtuin Neurological Disease
    SRT3657 是一种可透过血脑屏障的 SIRT1 激活剂，具有神经保护作用。
    SRT3657
  • HY-124947
    PF-4522654

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    PF-4522654 是一种强效、选择性且可透过血脑屏障的 5-HT2C 受体激动剂，EC50 为 16 nM，Ki 为 8 nM。PF-4522654 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体均无可测量的功能性激动作用。 PF-4522654 可用于研究压力性尿失禁 (SUI)。
    PF-4522654
  • HY-176487
    SARM1-IN-6

    		Toll-like Receptor (TLR) Neurological Disease
    SARM1-IN-6 (Compound 17a) 是一种脑渗透性 SARM1 正构抑制剂。SARM1-IN-6 对 NAM 的 IC50 为 14 nM，对 HEK 细胞的 IC50 为 74 nM。
    SARM1-IN-6
  • HY-10814
    CP-810123

    		nAChR Neurological Disease
    CP-810123 是一种脑通透性 α7 nAChR 激动剂，用于研究与精神分裂症和阿尔茨海默病等精神或神经系统疾病相关的认知障碍。
    CP-810123
  • HY-119095
    L-741671

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    L-741671 是一种选择性、可渗透脑的神经激肽 (hNKI) 受体 (neurokininl (hNKI) receptor) 拮抗剂，在大鼠、人类和雪貂中的 Ki 分别为 64 nM、0.03 nM 和 0.7 nM。
    L-741671
  • HY-131036
    MAO-IN-M30 dihydrochloride

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性，可通过血脑屏障的，脑选择性不可逆 MAO-A (IC50=37 nM) 和 MAO-B (IC50=57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MAO-IN-M30 dihydrochloride
  • HY-149202
    UT-11

    		PGE synthase Inflammation/Immunology
    UT-11 是一种有效的、脑渗透性的微粒体前列腺素 E 合成酶-1 (mPGES-1) 抑制剂，可抑制人 (SK-N-AS) 和小鼠 (BV2) 细胞中 PGE2 的产生，其 IC50s 分别为 0.10 μM 和 2.00 μM。
    UT-11
  • HY-P991380
    TXB4

    		Transferrin Receptor Neurological Disease
    TXB4 是一种具有脑渗透性的靶向 CD71 的人类单克隆抗体 (mAb)。TXB4 在 6-OHDA 帕金森病 (PD) 小鼠模型中阻止 6-OHDA 诱导的 SNc 中 TH 阳性神经元死亡。TXB4 可用于神经退行性疾病、急性脑、脊髓损伤和抑郁症的研究。
    TXB4
  • HY-14552
    Talnetant
    3 篇文献验证

    SB 223412

    		 Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    他奈坦 Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性的 NK3 受体拮抗剂，在 hNK-3-CHO 细胞中 Ki 为 1.4 nM。 相对于 hNK-2 受体，Talnetant 对于 hNK-3 有 100 倍的选择性，对 hNK-1 无亲和性。Talnetant 可用于精神分裂症的相关研究。
    Talnetant
  • HY-W686216
    VK-28

    		Ferroptosis Neurological Disease
    VK-28 是一种脑渗透性铁螯合剂，抑制基础铁和铁/抗坏血酸诱导的线粒体膜脂过氧化，IC50 为 12.7 μM。VK-28 对 ICV-6-OHDA 表现出显著的神经保护作用。VK-28 可用于帕金森病和其他神经退行性疾病的研究。
    VK-28
  • HY-14552A
    Talnetant hydrochloride

    SB 223412 hydrochloride; SB 223412-A

    		 Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    盐酸他奈坦 Talnetant (SB 223412) hydrochloride 是一种选择性、竞争性、脑渗透性的 NK3 受体拮抗剂，在 hNK-3-CHO 细胞中 Ki 为 1.4 nM。 相对于 hNK-2 受体，Talnetant hydrochloride 对于 hNK-3 有 100 倍的选择性，对 hNK-1 无亲和性。Talnetant hydrochloride 可用于精神分裂症的相关研究。
    Talnetant hydrochloride
  • HY-18679
    TC-N 22A

    		mGluR Neurological Disease
    TC-N 22A 是一种强效的、选择性的、口服活性的、可以通透血脑的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)，在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中，对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性很小 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病研究的潜力。
    TC-N 22A
  • HY-158115
    NST-628

    		Molecular Glues Raf MEK Cancer
    NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
    NST-628
  • HY-16936
    JH-II-127

    		LRRK2 Neurological Disease
    JH-II-127一种口服有效的，具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂，其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
    JH-II-127
  • HY-172941
    VEN-02XX

    		NOD-like Receptor (NLR) Neurological Disease
    VEN-02XX 是一种具有口服活性和脑渗透性的 NLRP3 抑制剂。VEN-02XX 可抑制 IL-1β 和 IL-18 的释放 (IC50 分别为 0.3 和 0.28 μM)。VEN-02XX 在 5XFAD/Rubicon KO 小鼠模型中可恢复小鼠的记忆和认知，抑制微胶质增生，减轻神经炎症和 tau 蛋白病理。VEN-02XX 可用于阿尔茨海默症 (AD) 的研究。
    VEN-02XX
  • HY-155088
    MK-8768

    		mGluR Metabolic Disease
    MK-8768是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
    MK-8768
  • HY-W156961
    LS-75

    		PARP Neurological Disease
    LS-75 是一种具有血脑透过性的 PARP-1 抑制剂，IC50 值为 18 μM。LS-75 具有神经保护活性。
    LS-75
  • HY-133555
    mGluR2 antagonist 1

    		mGluR Neurological Disease
    mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
    mGluR2 antagonist 1
  • HY-U00046
    Apyramide

    		COX Inflammation/Immunology
    Apyramide 是一种抗炎试剂 (NSAID)，是吲哚美辛 (HY-14397) 的前体。Indomethacin 是一种强效的、血脑通透的、非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂。
    Apyramide
  • HY-107409
    GNE 5729

    		iGluR Neurological Disease
    GNE 5729 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂，对 GluN2A 的 EC50 值为 37 nM，对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 4.7 和 9.5 μM。
    GNE 5729
  • HY-10547
    OSU-03012
    5 篇文献验证

    AR-12; PDK1 inhibitor AR-12

    		 PDK-1 Autophagy Cancer
    OSU-03012 (AR-12; PDK1 inhibitor AR-12) 是一种 PDK-1 抑制剂，IC50 为 5 μM。OSU-03012 可以透过血脑屏障。
    OSU-03012
  • HY-146101
    NMDA receptor antagonist 5

    		iGluR Neurological Disease
    NMDA receptor antagonist 5 (Compound 10e) 是一种有效的、可通过血脑屏障的、无毒的 NMDA receptor 拮抗剂。NMDA receptor antagonist 5 可用于神经障碍研究。
    NMDA receptor antagonist 5
  • HY-108337
    GNE-0723

    		iGluR Neurological Disease
    GNE-0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂，对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM，对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。
    GNE-0723
  • HY-163465
    DTNP

    		Fluorescent Dye Neurological Disease
    DTNP 是一种具有血脑透过性的 BchE 激活的近红外 (NIR) 探针。DTNP 可以被 BchE 激活并抑制其酶活性。DTNP 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    DTNP
  • HY-157132
    FAAH-IN-8

    		FAAH Neurological Disease
    FAAH-IN-8 是一种 FAAH 竞争性抑制剂，IC50 值为 6.7 nM，Ki 值为 5 nM。 FAAH-IN-8 具有高血脑通透性和显着的抗氧化特性，且无神经毒性。
    FAAH-IN-8
  • HY-155079
    DZD1516

    		EGFR Cancer
    DZD1516 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂 (IC50=0.56 nM)，具有良好的血脑通透性。DZD1516 在中枢神经系统和皮下异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    DZD1516
  • HY-163656
    MAT2A inhibitor 5

    		Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    MAT2A inhibitor 5(compound 39) 是具有血脑通透性、口服活性和选择性的 MAT2A 抑制剂，其 IC50 值为 11 nM。MAT2A inhibitor 5 在体内抑制肿瘤细胞生长。
    MAT2A inhibitor 5
  • HY-148246
    MU1700

    		TGF-β Receptor Cancer
    MU1700 是一种具有口服活性的、强效的 ALK1/2 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 6 nM，其具有细胞膜通透性以及高脑渗透性。
    MU1700
  • HY-133898
    Danavorexton

    TAK-925

    		 Orexin Receptor (OX Receptor) Others
    Danavorexton (TAK-925) 是一种有脑透过性的促食素受体 (orexin receptor) 激动剂。Danavorexton 通过诱导 OX2R 在体外激活的生理模式，唤醒嗜睡小鼠，改善嗜睡症状。
    Danavorexton
  • HY-110176
    ASP2535

    		GlyT Neurological Disease
    ASP-2535 是一种高效、有口服活性、选择性的，脑渗透性和中心活性的 GlyT1 抑制剂。ASP-2535 能改善精神分裂症和阿尔茨海默病动物模型的认知障碍。
    ASP2535
  • HY-161377
    M4K2306

    		TGF-β Receptor Cancer
    M4K2306 激活素受体样激酶 2 (ALK2) 的选择性抑制剂，IC50 为 7 nM。M4K2306 具有血脑渗透性，脑血浆比为 75.6。
    M4K2306
  • HY-161116
    AD-5584

    		Acetyl-CoA Carboxylase Cancer
    AD-5584 是一种具有血脑透过性的 ACSS2 抑制剂。AD-5584 可以显著减少脂质储存，减少集落形成，增加细胞死亡。AD-5584 具有抗肿瘤活性。
    AD-5584
  • HY-169107
    RIPK1-IN-25

    		RIP kinase Neurological Disease
    RIPK1-IN-25 (WL8) 是一种具有血脑透过性的 RIPK1 抑制剂，其 EC50 和 Kd 值分别为 19.9 和 25 nM。RIPK1-IN-25 可用于神经代谢性疾病的研究。
    RIPK1-IN-25
  • HY-162235
    CVN766

    		Orexin Receptor (OX Receptor) Cardiovascular Disease
    CVN766 是一种口服有效的、具有血脑通透性的 orexin 1 receptor 受体拮抗剂，对 OX1R 和 OX2R 的IC50 值分别为 8 nM 和 >10 μM。CVN766 可用于研究精神分裂症。
    CVN766
  • HY-129545
    DS-1001b
    1 篇文献验证

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    DS-1001b 是一种具有口服活性的、血脑透过性、有效的 IDH-1 (异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂。DS-1001b 具有抗肿瘤活性。
    DS-1001b
  • HY-108920
    4-Chlorokynurenine

    4-Cl-KYN; AV-101

    		 iGluR Neurological Disease
    4-Chlorokynurenine (4-Cl-KYN) 是 NMDA 受体拮抗剂 7-Chlorokynurenic acid (HY-100811) 的前体药物。4-Chlorokynurenine 具有口服活性，且可以透过血脑屏障，可用于抑郁症研究。
    4-Chlorokynurenine
  • HY-161376
    M4K2281

    		TGF-β Receptor Cancer
    M4K2281 激活素受体样激酶 2 (ALK2) 的选择性抑制剂，IC50 为 2 nM。M4K2306 具有中等的血脑渗透性，脑血浆比在 4 h 时为 3.7。
    M4K2281
  • HY-172101
    AChE/MAO-B-IN-7

    		Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Amyloid-β Neurological Disease
    AChE/MAO-B-IN-7 (VAV-8) 是一种具有血脑透过性的乙酰胆碱酯酶 (AchE) 和 MAO-B 双重抑制剂。AChE/MAO-B-IN-7 也可以抑制 Aβ42 聚集用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    AChE/MAO-B-IN-7
  • HY-153268
    Silevertinib

    BDTX-1535; EGFR-IN-76

    		 EGFR Cancer
    BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的，选择性 EGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。BDTX-1535 适用于包括非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤患者衍生肿瘤和颅内肿瘤等多种模型。
    Silevertinib
  • HY-158155
    CVN293

    		Potassium Channel NOD-like Receptor (NLR) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CVN293 是一种选择性的，能够透过血脑屏障的钾离子 (K+) 通道 KCNK13 抑制剂，对 hKCNK13 和 mKCNK13 的 IC50 值分别为 41 nM 和 28 nM。CVN293 有效抑制小胶质细胞中 NLRP3 炎症小体介导的促炎细胞因子 IL-1β 的产生。
    CVN293
  • HY-B1343A
    Pridinol

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Pridinol 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 的肌肉松弛剂。Pridinol 可减少脊髓运动神经元的刺激传导，发挥肌肉松弛活性。Pridinol 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩，可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。
    Pridinol
  • HY-B1343
    Pridinol mesylate

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Pridinol mesylate 是一种口服有效、具有血脑屏障透过性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 的肌肉松弛剂。Pridinol mesylate 可减少脊髓运动神经元的刺激传导，发挥肌肉松弛活性。Pridinol mesylate 抑制中枢和外周起源的相关疾病的骨骼肌挛缩，可用于肌肉骨骼疾病领域的研究。
    Pridinol mesylate
  • HY-111274
    Indomethacin farnesil

    Indometacin farnesil

    		 COX Autophagy Inflammation/Immunology
    Indomethacin farnesil 是具有口服活性的、Indomethacin 的前体活性分子。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
    Indomethacin farnesil
  • HY-14397S
    Indomethacin-d4

    Indometacin-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds COX Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    吲哚美辛-D4 Indomethacin-d4 是 Indomethacin 的一种氘代化合物。 Indomethacin 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
    Indomethacin-d4
  • HY-149143
    JNJ-28583113
    2 篇文献验证

    		 TRP Channel Inflammation/Immunology
    JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
    JNJ-28583113

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