2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Metabolic Enzyme/Protease
  3. Neurokinin Receptor Cytochrome P450
  4. Casopitant mesylate

Casopitant mesylate  (Synonyms: GW679769B)

目录号: HY-14405A 纯度: 99.84%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的，选择性的，脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药，可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Casopitant mesylate Chemical Structure

Casopitant mesylate Chemical Structure

CAS No. : 414910-30-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1818
In-stock
5 mg ￥4000
In-stock
10 mg ￥6400
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Casopitant mesylate (GW679769B) is a potent, selective, brain permeable and orally active neurokinin 1 (NK1) receptor antagonist. Casopitant mesylate is a second in the class of antiemetics that acts to antagonise the emetogenic effect of substance P. Casopitant mesylate is also a substrate and a weak-to-moderate inhibitor of CYP3A4. Casopitant mesylate can be used for chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) and postoperative nausea and vomiting (PONV)[1][2].

IC50 & Target[1]

NK1

 

CYP3A4

 

体内研究
(In Vivo)

In a ferret-model of Cisplatin- induced emesis, Casopitant (GW679769) inhibits retching and vomiting and reduced nausea-like behaviours in a dose-dependent manner. The pharmacokinetics and brain penetration of casopitant are studied in the ferret-model of cisplatin-induced emesis. Following a single intraperitoneal dose, radioactive labeled Casopitant ([14C]Casopitant) is rapidly absorbed, with plasma and brain concentrations being approximately equal at two hours post-dosing. [14C]Casopitant is found in the brain as the parent compound and two major oxidative metabolites (M1 and M2), accounting for approximately 76%, 19%, and 3% of the radioactivity, respectively; suggesting that the pharmacologic activity of Casopitant in the ferret is largely attributable to the parent compound. Casopitant possesses a high affinity for brain NK1 receptors in the ferret[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

712.72

Formula

C31H39F7N4O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (46.76 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4031 mL 7.0154 mL 14.0308 mL
5 mM 0.2806 mL 1.4031 mL 2.8062 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Casopitant mesylate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4031 mL 7.0154 mL 14.0308 mL 35.0769 mL
5 mM 0.2806 mL 1.4031 mL 2.8062 mL 7.0154 mL
10 mM 0.1403 mL 0.7015 mL 1.4031 mL 3.5077 mL
15 mM 0.0935 mL 0.4677 mL 0.9354 mL 2.3385 mL
20 mM 0.0702 mL 0.3508 mL 0.7015 mL 1.7538 mL
25 mM 0.0561 mL 0.2806 mL 0.5612 mL 1.4031 mL
30 mM 0.0468 mL 0.2338 mL 0.4677 mL 1.1692 mL
40 mM 0.0351 mL 0.1754 mL 0.3508 mL 0.8769 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Casopitant414910-30-8GW679769BNeurokinin ReceptorCytochrome P450NK receptorTachykinin receptorCYPsChemotherapyNK1antiemeticssafetyCYP3A4substance-PPONVCINVbrainpermeableInhibitorinhibitorinhibit

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