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brucei

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By Targets:	Antibiotic (2) Apoptosis (2) Aurora Kinase (1) Autophagy (2) Bacterial (6) Biochemical Assay Reagents (1) Cholinesterase (ChE) (1) COX (1) Cytochrome P450 (2) DNA/RNA Synthesis (1) Endogenous Metabolite (1) Farnesyl Transferase (1) Fungal (1) GSK-3 (1) Influenza Virus (1) Parasite (52) Phosphodiesterase (PDE) (2) Phospholipase (2) PKA (1) Proteasome (1) STAT (1)
By Research Areas:	Cancer (4) Infection (54) Inflammation/Immunology (5) Neurological Disease (1)

抑制剂 & 激动剂

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-12607

ML251	Parasite	Infection
ML251 是一种有效的纳摩尔 T. brucei 和 T. cruzi 磷酸果糖激酶 (PFK) 抑制剂，可抑制 T. brucei PFK (IC₅₀=0.37 μM) 和 T. cruzi PFK (IC₅₀=0.13 μM)。ML251 可用于寄生虫的研究。

HY-136200

Antitrypanosomal agent 2	Parasite	Infection
Antitrypanosomal agent 2 是一种有效的，选择性布氏锥虫 (trypanosoma brucei) 抑制剂。

HY-161237

Antitrypanosomal agent 20	Parasite	Infection
Antitrypanosomal agent 20 (Compd 27) 是一种抗锥虫药，其对 T. b. brucei 的 IC₅₀ 值为0.75 μM。

HY-147933

Antitrypanosomal agent 8	Parasite	Infection
Antitrypanosomal agent 8 (compound 3b) 对*布氏锥虫 (Trypanosoma brucei)* 具有较强的抗锥虫体活性，IC₅₀ 为 0.79 μM，对 L6 细胞具有一定的细胞毒性 (IC₅₀=80.95 μM)。

HY-147940

TbPTR1 inhibitor 1	Parasite	Infection
TbPTR1 inhibitor 1 (compound 5d) 是一种有效的动基体蝶啶还原酶 1 (PTR1) 抑制剂，对布氏锥虫PTR1 (TbPTR1) 的 IC₅₀<0.1 nM。TbPTR1 inhibitor 1 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 有抑制活性 (EC₅₀=0.66 μM)。

HY-146071

Antitrypanosomal agent 5	Parasite	Infection
Antitrypanosal agent 5 (Compound 25) 是一种选择性的抗锥虫剂，对 T. brucei 和 HEK293 细胞生长的 IC₅₀ 分别为 1 nM 和 483.3 µM。

HY-155024

HAT-IN-8	Parasite	Infection
HAT-IN-8 (Compound 38) 是一种可穿透血脑屏障的 T. brucei 抑制剂 (EC₅₀: 0.18 μM)。HAT-IN-8 可用于人类非洲锥虫病的研究。

HY-147549

Antitrypanosomal agent 6	Parasite	Infection
Antitrypanosomal agent 6 (compound 18a) 是一种有效的抗锥体虫剂，具有良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 6 抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性是 Nifurtimox 的两倍以上，IC₅₀ 为 0.47 μM。Antitrypanosomal agent 6 与 DNA 有很强的相互作用，并能与富含 AT 碱基的 DNA 选择性结合。

HY-147550

Antitrypanosomal agent 7	Parasite	Infection
Antitrypanosomal agent 7 (compound 18c) 是一种有效的抗锥体虫剂，具有良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 7 抗布氏锥虫 (T. brucei) 的活性是 Nifurtimox 的两倍以上，IC₅₀ 为 0.71 μM。Antitrypanosomal agent 7 与 DNA 有很强的相互作用，并能与富含 AT 碱基的 DNA 选择性结合。

HY-149986

Antitrypanosomal agent 13	Parasite	Infection
Antitrypanosomal agent 13 (compound 4b) 是一种有效的抗锥虫剂。Antitrypanosomal agent 13 具有杀锥虫和细胞毒活性，对 T. brucei 和 HL-60 的 GI₅₀ 值分别为 0.18 和 8.4 μM。

HY-N11550

Salviandulin E	Parasite	Infection
Salviandulin E 是一种二萜类化合物，可从墨西哥鼠尾草中分离。Salviandulin E 显示出对 *T. b. brucei* GUTat 3.1 寄生虫 (parasites) 的抗锥虫体活性，IC₅₀** 值为 0.72 µg/mL。

HY-155025

Antitrypanosomal agent 14	Parasite GSK-3	Infection
Antitrypanosomal agent 14 (Compound 1) 是一种 T. brucei 抑制剂 (EC₅₀: 0.47 μM)。Antitrypanosomal agent 14 抑制 TbGSK3，IC₅₀ 为 12 μM。Antitrypanosomal agent 14 可用于非洲人类锥虫病的研究。

HY-W009689

TbPTR1 inhibitor 2	Parasite	Infection
TbPTR1 inhibitor 2 (Compound 3a) 是一种 PTR1 酶抑制剂，对于 TbPTR1 和 LmPTR1 的 IC₅₀ 分别为 34.2 和 32.9 μM。TbPTR1 inhibitor 2 对 T. brucei 具有抗寄生虫活性 (IC₅₀: 34.2 μM)。

HY-155281

Antiparasitic agent-18	Parasite	Infection
Antiparasitic agent-18 (compound 3a) 对 T. brucei (EC₅₀=0.4 μM)、T. cruzi (EC₅₀=0.21 μM) 和 L. donovani (EC₅₀=0.26 μM) 具有活性和选择性。Antiparasitic agent-18 具有有效的抗原虫活性。

HY-163003

Antitrypanosomal agent 19	Parasite	Infection
Antitrypanosomal agent 19 (compound 10) 是口服有效的抗锥虫剂。Antitrypanosomal agent 19 有效抑制锥虫 T. b. brucei，T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense 的生长，缓解非洲人类锥虫病 (HAT) 对小鼠诱导的急性感染毒性。

HY-155531

PEX5-PEX14 PPI-IN-2	Biochemical Assay Reagents	Infection
PEX5-PEX14 PPI-IN-2 (化合物 12) 是一种 PEX14-PEX5 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。PEX5-PEX14 PPI-IN-2 在 T. b. brucei 和 HepG2 细胞中抑制 PEX14-PEX5 PPI 的 EC₅₀ 值分别为 5 和 17 µM。PEX5-PEX14 PPI-IN-2 可用于锥虫感染相关疾病的研究。

HY-151195

20S Proteasome-IN-4	Proteasome Parasite	Infection
20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的 20S proteasome 抑制剂，对 T. b. brucei 20S 蛋白酶体的 IC₅₀ 为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。

HY-155530

PEX5-PEX14 PPI-IN-1	Bacterial	Infection
PEX5-PEX14 PPI-IN-1(Compound 8) 是一种 PEX14-PEX5 PPI 抑制剂。PEX5-PEX14 PPI-IN-1 可破坏 PEX5-TbPEX14 PPI，K_i 为 53 μM。PEX5-PEX14 PPI-IN-1 抑制 T. b. brucei 的 bloodstream 形式 (EC₅₀: 5 μM)。

HY-146049

Antitrypanosomal agent 4	Parasite	Infection
Antitrypanosomal agent 4 (compound 19) 是一种有效且具有血脑屏障渗透性的抗锥体虫剂，对*克氏锥虫 (T. cruzi)* 和*布氏锥虫 (T. b. brucei)* 有良好的抗性，IC₅₀ 分别为 1.2 μM 和 70 nM。

HY-119938

Tuberculosis inhibitor 1	Bacterial	Infection
Tuberculosis inhibitor 1 是一种有效且无细胞毒性的 trypanosoma brucei 生长抑制剂，EC₅₀ 值为 5 nM.

HY-N3247

Monomethyl kolavate	Parasite	Others
Monomethyl kolavate 是一种 Trypanosoma brucei GAPDH enzyme (TbGAPDH) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2 µM。

HY-13801

Fexinidazole HOE 239	Parasite	Infection
非昔硝唑 Fexinidazole (HOE 239) 是一种具有口服活性的，有效的硝基咪唑抗锥虫活性分子。Fexinidazole 显示出对布鲁氏杆菌 (T. brucei) 亚种和菌株的杀锥虫活性，IC₅₀ 值为 0.7-3.3 μM (0.2-0.9 μg/ml)。Fexinidazole 具有用于因感染布鲁氏菌引起的人类昏睡病 (HAT) 的潜力。

HY-155732

NPD-2975	Parasite	Infection
NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药，可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性，体外抑制 T. b. brucei 的 IC₅₀0 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶，对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC₅₀ 分别为 0.16 和 0.42 μM。

HY-150506

SPR7	Parasite	Infection
SPR7 (compound 7) 是一种有效的选择性 rhodesain 抑制剂，其 K_i 为 0.51 nM。SPR7 对 T. b. brucei 具有抗寄生虫活性，其 EC₅₀ 为 1.65 μM。

HY-19910

Acoziborole 1 篇文献验证 SCYX-7158; AN5568	Parasite	Infection
Acoziborole (SCYX-7158) 是一种安全有效的抗原虫剂，可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 的研究。作用于 T. b. brucei S427 菌株，MIC 值为 0.6 µg/mL。

HY-Q40175

Antitrypanosomal agent 9	Parasite	Infection
Antitrypanosomal agent 9 (compound 1) 是一种有效的抗锥虫体剂。Antitrypanosomal agent 9 显示出对 T. b. brucei 的抑制活性，其 IC₅₀ 为 1.15 μM。Antitrypanosomal agent 9 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 研究。

HY-149722

Antiparasitic agent-20	Parasite	Infection
Antiparasitic agent-20 (Compound 1p) 是一种寄生虫抑制剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Antiparasitic agent-20 对 T. brucei 和 T. cruzi?具有抑制作用，EC₅₀ 值分别为 0.09 μM 和 14.1 μM。

HY-N2230

N-p-trans-Coumaroyltyramine	Cholinesterase (ChE) Parasite	Infection Neurological Disease
N-反式对香豆酰基酪胺 N-p-trans-Coumaroyltyramine 是一种从蓼属植物中分离出的 cinnamoylphenethyl amide，能作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 122 μM。N-p-trans-Coumaroyltyramine 具有抗锥虫活性，对 T. brucei* rhodesiense* 作用的 IC₅₀ 值为 13.3 µM。

HY-146489

Anti-infective agent 3	Bacterial Parasite	Infection
Anti-infective agent 3 (化合物 3l) 对 P. falciparum 和 T. brucei* rhodesiense* 具有抗寄生虫活性。其 IC₅₀ 分别为 0.47 和 0.13 μM。Anti-infective agent 3 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性，其 MIC 为 4 μg/mL。

HY-145812

CRK12-IN-1	Parasite	Infection
CRK12-IN-1 是一种有效的 CRK12 抑制剂。CRK12-IN-1 对布氏锥虫 (T.b. brucei) 有强效抗性，能迅速杀死病原细胞，对刚果锥虫 ( T. congolense) 也同样有效 (EC₅₀ 分别为1.3和18 nM)。

HY-146488

Anti-infective agent 2	Parasite Bacterial	Infection
Anti-infective agent 2 (化合物 3k) 对 P. falciparum 和 T. brucei* rhodesiense* 具有抗寄生虫活性。其 IC₅₀ 分别为 0.07 和 2.20 μM。Anti-infective agent 2 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性，其 MIC 为 32 μg/mL。

HY-111759

Jaspamycin 7-CN-7-C-Ino	PKA Parasite	Infection
Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂，在 Trypanosoma brucei 中，与其 R 位点 (PKAR) 结合，EC₅₀ 和 K_d 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。

HY-146487

Anti-infective agent 1	Bacterial Parasite	Infection
Anti-infective agent 1 (化合物 3a) 是一种有效的、选择性的抗原生动物和抗结核分枝杆菌剂。Anti-infective agent 1 对 P. falciparum 和 T. brucei* rhodesiense* 具有抗寄生虫活性。其 IC₅₀ 分别为 10.95 和 0.06 μM。Anti-infective agent 1 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性，其 MIC 为 8 μg/mL。

HY-108938

SDZ285428	Cytochrome P450 Fungal Parasite	Infection
SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂。SDZ285428 抑制 Trypanosoma cruzi (TC) CYP51，I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=9 (1 h)。SDZ285428 抑制 Trypanosoma brucei (TB) CYP51，I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=35 (1 h)。

HY-155655

JC-229	Parasite	Infection
JC-229 是一种 TbRPA1 抑制剂。 JC-229 针对布氏锥虫中的 RPA1。 JC-229 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 的研究。

HY-103056

DDD85646 IMP-366	DNA/RNA Synthesis Parasite	Infection
DDD85646 (IMP-366) 是一种有口服活性的布氏锥虫 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 抑制剂 (TbNMT IC₅₀=2 nM；hNMT IC₅₀=4 nM)。N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 是人类非洲锥虫病的潜在活性分子靶点。

HY-144296

Purine phosphoribosyltransferase-IN-2	Parasite	Infection
Purine phosphoribosyltransferase-IN-2 是一种恶性疟原虫 (Pf)，间日疟原虫 (Pv) 以及布氏锥虫 (Tbr) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT) 的有效抑制剂，其 K_i 值分别为 30、20 和 2 nM。

HY-136637

NPD-001	Phosphodiesterase (PDE) Parasite	Infection
NPD-001 是一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 TbrPDEB1 和 TbrPDEB2 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 4 nM 和 3 nM。NPD-001 也抑制人类磷酸二酯酶 PDEs。NPD-001 表现出良好的抗锥虫体活性，IC₅₀ 为 80 nM。

HY-142021

Z-Leu-Arg-AMC	Parasite	Infection
Z-Leu-Arg-AMC 是 4-甲基香豆素基-7-酰胺 (AMC) 亮氨酸衍生物，带有羧基苯甲酰 (Z)。Z-Leu-Arg-AMC 是锥虫半胱氨酸蛋白酶 Tb 的活性位点。

HY-N3418

Kolavenol	Parasite	Infection
Kolavenol 是一种二萜类化合物，可从深海菜中分离得到。Kolavenol 的非对映异构体对布鲁氏罗得西亚锥虫具有杀锥虫活性，IC₅₀ 为 2.5 μg/mL (8.6 μM)。而布氏罗得西亚锥虫是急性非洲人类锥虫病的致病因子。

HY-125731

Glycodeoxycholic Acid	Endogenous Metabolite STAT Autophagy	Inflammation/Immunology Cancer
甘氨脱氧胆酸 Glycodeoxycholic Acid 是在黑链霉菌、布鲁氏锥虫和秀丽隐杆线虫中发现的一种天然产物。Glycodeoxycholic Acid 可诱导梗阻性胆汁淤积患者肝细胞坏死和诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-126250

NPD-1335	Phosphodiesterase (PDE) Parasite	Infection Inflammation/Immunology
NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 是布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂，具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 增加细胞内 cAMP 水平，导致细胞周期和细胞死亡的改变。

HY-N7266

Obtusifoliol	Cytochrome P450 Parasite	Infection Cancer
Obtusifoliol 是一种特异的 CYP51 抑制剂，Obtusifoliol 对布鲁氏锥虫 (TB) 和人 CYP51 的亲和力的 K_d 值分别为 1.2 µM 和 1.4 µM。

HY-101015A

OBAA	Phospholipase Apoptosis	Inflammation/Immunology
OBAA 是一种有效的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂，IC₅₀ 为 70 nM。OBAA 在布氏锥虫中阻断 Melittin 诱导的 Ca²⁺ 流入，IC₅₀ 为 0.4 μM。

HY-157028

Antiparasitic agent-19	Others	Infection
Antiparasitic agent-19 (compound 40) 是具有广谱抗寄生虫活性的化合物。Antiparasitic agent-19对布氏锥虫、婴儿利什曼原虫和克氏锥虫的毒性很小。

HY-12054

Hesperadin 最多引用文献 6 篇文献验证	Aurora Kinase Autophagy Influenza Virus Parasite	Cancer
Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC₅₀ 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。

HY-144294

Purine phosphoribosyltransferase-IN-1	Parasite	Infection
Purinephosphoribosyltransferase-IN-1 (Compound (S,R)-48) 是恶性疟原虫 (Pf) 、间日疟原虫 (Pv) 和布氏锥虫 (Tbr) 6-氧嘌呤磷酸核糖基转移酶 (PRT) 的有效抑制剂，K_i 值分别为 50、20 和 2 nM。

HY-155207

Antileishmanial agent-23	Parasite	Infection
Antileishmanial agent-23 (compound G1/9) 是一种有效的选择性trypanothione reductase (TR) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.24 ± 0.52 μM。Antileishmanial agent-23 可抑制利什曼原虫、克氏锥虫和布氏锥虫的生长。

HY-W052512

Antitrypanosomal agent 1	Parasite	Infection
1-(3,4-二氯苯基)-3-(二甲基氨基)丙-1-酮盐酸盐 Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的，选择性锥虫硫磷还原酶 (trypanothione reductase) 抑制剂，IC₅₀ 为 3.3 μM。Antitrypanosomal agent 1 抑制谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase)，IC₅₀ 为 64.8 μM；抑制布氏锥虫，EC₅₀ 为 1 μM。Antitrypanosomal agent 1 具有抗锥虫活性。

HY-N1985

Acetylastragaloside I	Parasite	Infection
Acetylastragaloside I 是一种糖苷，可以从长小苞蔓黄芪的根中分离出。Acetylastragaloside I 是第一个具有显著的锥虫杀灭活性的环阿坦型三萜，对布氏罗得西亚锥虫和美洲锥虫的 IC₅₀ 值分别为 9.5 和 5.0 μg/mL。Acetylastragaloside I 可用于锥虫感染的研究。

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