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c-Myc/MYC+抑制剂
" in MCE Product Catalog:
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Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-148836
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HY-168685
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HY-162796
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HY-169921
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c-Myc
Apoptosis
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Cancer
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c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂,通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能,导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis)。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM,表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果,肿瘤生长抑制率达到 76.4%,并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
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HY-148838
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c-Myc
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Cancer
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c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
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HY-162294
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c-Myc
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Cancer
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c-Myc inhibitor 13 (compound A6) 是 c-MYC 转录抑制剂。c-Myc inhibitor 13 可选择性稳定 c-MYC G4 并抑制 G4 相关 c-MYC 转录。
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HY-176066A
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c-Myc
Apoptosis
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Cancer
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c-Myc inhibitor 16 iodide (Compound W11) 是一种选择性的 c-Myc G-quadruplex (c-Myc G4) 抑制剂。c-Myc inhibitor 16 iodide 抑制 c-Myc 基因的转录和翻译,扰乱肿瘤细胞周期,在 G0/G1 期阻止细胞生长,激活线粒体凋亡通路,诱导癌细胞早期凋亡 (apoptosis)。c-Myc inhibitor 16 iodide 有望用于乳腺癌的研究。
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HY-148839
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c-Myc
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Cancer
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c-Myc inhibitor 9 是一种 c-Myc 抑制剂,logEC50 值 ≥6。c-Myc inhibitor 9 抑制异种移植裸鼠模型中肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 9 可用于癌症研究。
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HY-155507
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c-Myc
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Cancer
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c-Myc inhibitor 11 (Compound 67e) 是一种 c-MYC 抑制剂 (pEC50: 6.4)。c-Myc inhibitor 11 在大鼠药代动力学测定中具有高清除水平、中等分布体积和短半衰期。c-Myc inhibitor 11 可用于癌症研究。
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HY-145843
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c-Myc
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Cancer
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c-Myc inhibitor 5 (DA3) 是一种荧光长链桥双嘌呤,可选择性靶向 c-MYC G-四链体 (KD 16 μM)。c-Myc inhibitor 5 显示对 c-MYC 表达的抑制作用,而不是其他 G4 驱动的癌基因。
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HY-12702
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HY-160549
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c-Myc
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Cancer
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c-Myc inhibitor 14 (Compound 13A) 是一种 c-Myc 蛋白抑制剂,对 HL60 抑制的 IC50 值<100 nM。c-Myc inhibitor 14 具有抗肿瘤活性。
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HY-147973
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c-Myc
Apoptosis
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Cancer
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IZTZ-1 是一种咪唑-苯并噻唑缀合物,是一种 c-MYC G4 配体。IZTZ-1 通过稳定 c-MYC G4 下调 c-MYC 的表达。IZTZ-1 诱导细胞周期阻滞,凋亡 (apoptosis),从而抑制 B16 细胞的增殖。IZTZ-1 具有抗肿瘤活性,可用于黑色素瘤的研究。
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HY-154839
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c-Myc
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Cancer
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c-Myc inhibitor 10 (compound 17) 是 c-myc 的抑制剂,表现出一定的的细胞效力,与甲基化的morpholine氮的通透性增加一致。
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HY-155508
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c-Myc
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Cancer
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c-Myc inhibitor 12 (compound 67h) 是一种 c-Myc 抑制剂,pEC50 为 6.4。
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HY-124129
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c-Myc
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Cancer
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10074-A4 是一种 c-Myc 抑制剂,可以在肽链的不同位点与 c-Myc370-409 结合。10074-A4 具有抗癌作用。
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HY-149513
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c-Myc
Apoptosis
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Cancer
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EP12 是一种 c-Myc 抑制剂。EP12 是一种 c-Myc G4 稳定剂。EP12 诱导多发性骨髓瘤细胞细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。EP12 通过干扰 NF-κB 信号通路来破坏 P65/P50 的核转位。EP12 抑制多发性骨髓瘤生长。
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HY-12703
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c-Myc
Autophagy
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Cancer
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KSI-3716 是一种有效的 c-Myc 抑制剂,可阻断 c-MYC/MAX 与靶基因启动子的结合。KSI-3716 是一种有效的膀胱内化疗剂,可用于膀胱癌的研究。
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HY-124811
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c-Myc
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Cancer
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IRES-C11 是一种特异的 c-MYC 内部核糖体进入位点 (IRES) 翻译抑制剂。IRES-C11 阻断必需的 c-MYC IRES 反式作用因子、异质核核糖核蛋白 A1 与其 IRES 的相互作用。IRES-C11 不抑制 BAG-1、XIAP 和 p53 IRESes。
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HY-135691
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c-Myc
Apoptosis
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Cancer
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hnRNPK-IN-1 是一种异质核糖核蛋白 K (hnRNPK) 结合配体,用 SPR 和 MST 测量的 Kd 值分别为 4.6 μM 和 2.6 μM。hnRNPK-IN-1 通过破坏 hnRNPK 和 c-myc 启动子的结合来抑制 c-myc 转录。hnRNPK-IN-1诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis),并具有很强的抗肿瘤活性。
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HY-126979
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c-Myc
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Cancer
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Mycro2 是一种 c-Myc/Max 二聚体和 DNA 结合的抑制剂,抑制 Myc/Max DNA 结合活性的 IC50 值为 23 μM。Mycro2 可以抑制 c-myc 依赖性细胞增殖、基因转录和致癌转化。
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HY-168326
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DNA/RNA Synthesis
Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Antiproliferative agent-64 (Compound 76) 是真核翻译起始因子 4E (eIF4E) 的抑制剂,可阻断 mRNA 的二级结构,从而抑制蛋白质翻译。Antiproliferative agent-64 抑制 c-Myc 的 5' 非翻译区 (c-myc 5'UTR),EC50 为 1.2 nM,抑制编码微管蛋白的 5'UTR (tub 5'UTR),EC50 为 40 nM。Antiproliferative agent-64 抑制 MDA-MB-231 的增殖,EC50 为 7 nM。
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HY-134761
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c-Myc
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Cancer
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EN4 是一种针对 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。EN4 对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。EN4 抑制 MYC 转录活性,下调 MYC 靶标,并具有抗肿瘤作用。
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HY-162469
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HY-111411
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HY-156673
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c-Myc
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Cancer
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m-Se3 是一种有效的、选择性 c-MYC 转录抑制剂,可以抑制肿瘤生长,具有抗癌活性。
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HY-162470
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Aurora Kinase
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Cancer
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DBPR728 是一种 6K465 的酰基前药,携带较少的氢键供体,6K465 作为 Aurora 激酶抑制剂,可以破坏 MYC 家族癌蛋白的稳定性,并已显示出抗肿瘤功效。DBPR728 具有抑制过表达 C-MYC 和 N-MYC 的癌症的潜力,且口服生物利用度较 6K465 提高了 10 倍。
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HY-109050
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GS-5829
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂。Alobresib 可有效对抗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。Alobresib 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。
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HY-112316
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HY-124447
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c-Myc
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Cancer
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BTYNB 是 IMP1 结合 c-Myc mRNA 的有效选择性抑制剂, IC50 为 5 μM。BTYNB 对 IMP1 阳性的癌细胞株表现出选择性和有效性。BTYNB 可用于癌症研究。
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HY-121418
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c-Myc
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Cancer
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Lusianthridin 是来自 Dendrobium venustum 的天然化合物,具有抗迁移作用。Lusianthridin 通过抑制Src-STAT3 信号,促进c-Myc 的降解。
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HY-169843
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c-Myc
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Cancer
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Cotylenin A 是一种菲醌类化合物,与维生素 K2 协同诱导单核细胞分化和生长停滞,同时抑制 c-Myc 表达并诱导人类白血病 HL-60 细胞中的细胞周期蛋白 G2 表达。Cotylenin A 可用于急性髓系白血病研究。
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HY-151471
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c-Myc
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Cancer
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Anticancer agent 84 是抗癌剂。Anticancer agent 84 通过稳定 G-四链体 (G4) 结构来抑制 c-MYC 的转录。Anticancer agent 84 可用于癌症研究。
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HY-112316A
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
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HY-130369
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Bacterial
Necroptosis
HSV
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Infection
Cancer
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NSC10010 hydrochloride 通过激活 NF-kB 和 c-Myc 介导的信号通路抑制伽玛疱疹病毒相关的 B 淋巴瘤生长。NSC10010 hydrochloride 可诱导受伽马疱疹病毒感染的 B 细胞坏死性细胞死亡。NSC10010 hydrochloride 也是 Mtb ClpC1 ATPase 的抑制剂。
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HY-155153
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Apoptosis
CDK
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Others
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CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂,对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖,并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡,可用于急性髓系白血病研究。
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HY-147651
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β-catenin
CDK
c-Myc
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Cancer
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β-catenin-IN-4 (Compound 39) 是一种 β-catenin 抑制剂,Ki 值为 0.64 μM。β-catenin-IN-4 降低 cyclin D1 和 c-Myc 的蛋白表达水平。
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HY-17381A
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HY-145748
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G-quadruplex
Autophagy
c-Myc
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Cancer
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SYUIQ-5 是 G-quadruplex 的配体。SYUIQ-5 具有稳定 G-quadruplex 和诱导衰老的作用。SYUIQ-5 抑制 c-myc 基因启动子活性。SYUIQ-5 通过使 TRF2 从端粒离域触发端粒损伤,诱导癌细胞自噬 (autophagy)。
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HY-163108
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HY-16291
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HY-16291A
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LOR-253 hydrochloride; LT-253 hydrochloride
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c-Myc
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Inflammation/Immunology
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APTO-253 (LOR-253) hydrochloride 是一种小分子,可抑制c-Myc表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 hydrochloride 具有抗关节炎活性。
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HY-121917
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c-Myc
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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APTO-253 (LOR-253) hydrochloride 是一种小分子,可抑制 c-Myc 表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 hydrochloride 具有抗关节炎活性。
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HY-176142
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CDK
c-Myc
Apoptosis
Bcl-2 Family
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Cancer
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YX0798 是一种选择性、口服有效的 CDK9 抑制剂 (Kd: 0.28 nM)。YX0798 可下调癌蛋白 c-MYC 和促存活蛋白 MCL-1。YX0798 可破坏细胞周期并导致转录组重编程,最终导致细胞凋亡 (apoptosis)。YX0798 具有抗肿瘤活性。
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HY-133131
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HY-120750
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Endogenous Metabolite
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Cancer
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A 62176 hydrochloride是一种靶向DNA拓扑异构酶II的化合物,具有抑制癌细胞肋嘌呤合成的活性。A 62176 hydrochloride通过与G-四链体相互作用来干扰c-MYC mRNA的表达。A 62176 hydrochloride的主要作用机制是通过使核小体中的核蛋白从非模板链rDNA的四链体中置换出来,导致核小体的快速重分布。A 62176 hydrochloride的应用潜力在于其导致DNA损伤,并依赖于BRCA1/2介导的同源重组和DNA-PK介导的非同源末端接合通路来修复损伤。
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HY-149451
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RET
VEGFR
c-Myc
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Cancer
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SYHA1815 是一种具有口服活性的 RET 抑制剂 (IC50=0.9 nmol/L),具有抗肿瘤活性。SYHA1815 对 RET 的选择性高于 KDR (IC50=15.9 nmol/L)。SYHA1815 通过下调 c-Myc,阻滞 G1 细胞周期,并抑制 RET 驱动的细胞增殖。
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HY-111784
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CCS1477
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
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HY-169348
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β-catenin
Wnt
c-Myc
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Cancer
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β-catenin-IN-8 (Compound 25) 是一种 β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-8 抑制 β-catenin 和 c-Myc 蛋白水平,并抑制 Wnt 靶基因水平 (Fgf20 和 Sall4)。β-catenin-IN-8 具有结直肠癌抗癌活性,并具有代谢稳定性。
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HY-149495
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PROTACs
CDK
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Cancer
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CP-07 是一种有效的选择性的 PROTACCDK9 降解剂 (DC50: 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50: 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
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HY-N12563
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c-Myc
Apoptosis
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Cancer
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γ-Sitosterol 是 c-Myc 的抑制剂。γ-Sitosterol 抑制癌细胞 MCF-7 和 A549 的增殖,IC50 分别为 240.73 μg/mL 和 696.6 μg/mL,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。γ-Sitosterol 上调周期蛋白 B/E (cyclin B/E) 的表达。
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HY-149735
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HY-N0330
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HY-112440
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Methuosis inducer 1
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Others
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Cancer
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HZX-02-059 是一种有效的 methuosis 诱导剂和双靶点 PIKfyve/tubulin 抑制剂,具有抗癌活性。Methuosis 主要通过干扰细胞内吞作用(Endocytosis)和胞吐作用(Exocytosis)的平衡,形成大量囊泡,引发细胞死亡。HZX-02-059 还诱导细胞空泡化,促进凋亡,并下调 p53 通路,抑制 PI3K/AKT 磷酸化,抑制 c-Myc 和 NF-κB 转录。
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HY-111522
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Sirtuin
c-Myc
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Cancer
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RK-9123016 是一种有效的 SIRT2 抑制剂。 RK-9123016 抑制 SIRT2 的酶活性,IC50 值为 0.18 μM,但在 100 μM 时不抑制其他人类沉默调节蛋白成员,包括 SIRT1 和 SIRT3。RK-9123016 增加 SIRT2 生理底物真核翻译起始因子 5A (eIF5A) 的乙酰化水平,并降低人乳腺癌细胞的细胞活力,同时降低 c-Myc 表达。
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HY-N0330R
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HY-125236
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6 mRNA 转录 (IC50 ≤0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
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HY-146445
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HY-145669
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Wnt
CDK
GSK-3
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Infection
Cancer
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DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解,从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy)。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
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HY-13241A
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LY2228820
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p38 MAPK
Autophagy
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂,IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化,但对 p38α MAPK,JNK,ERK1/2,c-Jun,ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。
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HY-151884
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c-Myc
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Cancer
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FUBP1-IN-2 (compound 9) 是一种有效的 FUBP1 (远上游结合蛋白 1) 抑制剂。在凝胶移位试验中,FUBP1-IN-2 抑制 KH4 FUBP1-FUSE 相互作用。FUBP1-IN-2 在 ChIP 试验中与 FUBP1 结合。FUBP1-IN-2 可降低 c-Myc mRNA 和蛋白表达,增加 p21 mRNA 和蛋白表达,并消耗细胞内多胺。
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HY-173212
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Polo-like Kinase (PLK)
c-Myc
Apoptosis
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Cancer
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PLK1-IN-13 是一种选择性和口服活性的 PLK1 抑制剂 (IC50: 0.27 nM)。PLK1-IN-13 还抑制 PLK2 (IC50: 12.72 nM) 和 PLK3 (IC50: 4.12 nM)。PLK1-IN-13将细胞停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并下调增殖相关致癌基因 c-MYC 的转录。PLK1-IN-13 抑制肿瘤生长,可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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HY-W806047
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BRD4 Inhibitor-37是一种具有抗癌活性的化合物,具有对BRD4的抑制活性。BRD4 Inhibitor-37在结合实验中的IC50约为0.05-0.1 μM,并在基于细胞的实验中显示出GI50为0.1-0.3 μM。BRD4 Inhibitor-37对BRD4下游蛋白c-Myc的影响得到验证,显示出对该信号传导通路的干预能力。BRD4 Inhibitor-37在五种不同的溴结构域蛋白中表现出选择性,增强了其作为BET蛋白抑制剂的潜力。
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HY-162460
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ERK
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Cancer
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ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1 和 ERK2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
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HY-143235
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HY-170595
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PROTACs
MDM-2/p53
c-Myc
MAP3K
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Cancer
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PROTAC LZK-IN-1 (Compound 21A) 是一种靶向降解 LZK (亮氨酸拉链激酶,由 MAP3K13 编码) 的 PROTAC。PROTAC LZK-IN-1 (10 μM) 促进 LZK 降解并抑制 p53 和 c-MYC 的表达,从而导致全球头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系的活力受损。PROTAC LZK-IN-1 可用于抗癌领域研究。PROTAC LZK-IN-1 由 E3 连接酶配体 (蓝色部分,HY-112078)、靶蛋白配体 (红色部分,HY-170596) 以及 Linker (黑色部分,HY-W019543) 组成[1]。
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HY-150684
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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GXH-II-052 是一种有效的二价BET(bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET))抑制剂。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力,Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc 的表达。
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HY-168428
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Histone Acetyltransferase
Apoptosis
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Cancer
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CHI-KAT8i5 是一种选择性口服活性的 KAT8 抑制剂,KD 值为 19.72 μM。CHI-KAT8i5 不与 HAT 家族中的其他蛋白 (KAT2A、KAT2B、KAT5 和 KAT7) 结合。CHI-KAT8i5 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。CHI-KAT8i5 通过靶向 KAT8/c-Myc 信号通路抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 的生长。
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HY-149229
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Deubiquitinase
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Cancer
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USP28-IN-3 是一种 USP28 抑制剂 (IC50=0.1 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-3 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-3 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-3 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
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HY-149228
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Deubiquitinase
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Cancer
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USP28-IN-2 是一种 USP28 抑制剂 (IC50=0.3 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-2 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-2 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-2 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
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HY-107738
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Z/E-Guggulsterone
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Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
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Cancer
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香胶甾酮
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
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HY-149230
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Deubiquitinase
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Cancer
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USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50=0.04 μM),对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN-4 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
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HY-150683
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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NC-III-49-1 是一种有效的二价BET(bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET))抑制剂。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力,Kd 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc 的表达。
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HY-N8146
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STAT
Bcl-2 Family
Ser/Thr Kinase
Survivin
c-Myc
Apoptosis
Necroptosis
CDK
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Infection
Cancer
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Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素,能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV)。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM),阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活,并抑制 MCL-1、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合,通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长,阻碍细胞增殖,扰乱细胞周期,并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-125636
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c-Myc
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Cancer
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Mycro1 是一种 c-Myc/Max 二聚体和 DNA 结合的抑制剂,抑制 Myc/Max DNA 结合活性的IC50 值为 30 μM。Mycro1 可以抑制 c- myc 依赖性细胞增殖、基因转录和致癌转化。
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HY-131203
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
c-Myc
Caspase
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Cancer
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PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 PROTAC 降解剂, BRD4 BD1 的 IC50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究(Pink:
Mivebresib (HY-100015); Black: linker, Azido-PEG1-CH2CO2H (HY-108369); Blue: Lenalidomide (HY-A0003))。
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HY-107738R
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Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
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Cancer
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香胶甾酮 (Standard)
Guggulsterone (Standard) 是 Guggulsterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
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HY-136794
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p38 MAPK
Epigenetic Reader Domain
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Inflammation/Immunology
Cancer
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SB-284851-BT 是一种 BRD4/p38α/BRDT 抑制剂。SB-284851-BT 抑制 BRD4-BD1 (IC50=1.7 µM)、p38α (Kd=0.47 nM)、BRDT (1) (IC50=18 µM) 和 BRD4 (1) (IC50=3.7 µM)。SB-284851-BT 通过抑制 p38α 以减少 IL-8 的产生,抑制 BRD4 以下调癌症的 c-Myc 和 NF-κB 基因通路。SB-284851-BT 能与溴结构域和超末端结构域 (BET) 结合。
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HY-173062
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Epigenetic Reader Domain
c-Myc
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Others
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BRD4 Inhibitor-40 (Compound 23) 是 BRD 的抑制剂,可抑制 BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRD2-BD1 和 BRD2-BD2,IC50 分别为 16.1、142.18、29.35 和 302.35 nM。BRD4 Inhibitor-40 可调节 c-Myc 和 p21 的表达,在 G1 期阻滞细胞周期,抑制 Pkd1 缺陷 (PN) 肾囊性上皮细胞,并在 Madin-Darby 犬肾和胚胎肾囊泡模型中阻断肾囊肿形成。BRD4 Inhibitor-40 在小鼠模型中表现出肾囊肿抑制活性。
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HY-100996
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HY-176488
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Wnt
β-catenin
c-Myc
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Cancer
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Y-99 是一种 PORCN 抑制剂,抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的 IC50 值为 155.4 nM,。Y-99 抑制 p-LRP6、β-catenin、c-Myc 的表达。
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HY-112799
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Wnt
β-catenin
c-Myc
CDK
Survivin
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Cancer
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DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2,β-catenin,c-Myc,Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率,诱导 pAMPK 的产生。
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HY-N15201
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STAT
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Cancer
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Betavulgarin 是一种 抗癌剂。Betavulgarin 可以从甜菜 (Beta vulgaris) 中分离出来。Betavulgarin 抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移、集落形成和乳腺肿瘤球形成,并减少 CD44+/CD24− 亚群的规模以及自我更新相关基因 C-Myc、Nanog 和 Oct4 的表达。Betavulgarin 通过调控 Stat3/Sox2 信号转导促进 BCSCs 死亡。
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HY-150109A
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HDAC
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Cancer
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Purinostat 是 HDAC I/IIb 的选择性抑制剂,具有抗白血病活性。Purinostat 的甲磺酸盐形式 Purinostat mesylate (HY-150109),能够抑制 CML 患者来源的 Ph+ 白血病细胞和 CD34+ 白血病细胞的存活。Purinostat mesylate 靶向 HDAC I/IIb 可抑制白血病干细胞 (LSC) 存活的几个重要因子,包括 c-Myc、β-Catenin、E2f、Ezh2、Alox5 和 mTOR。Purinostat mesylate 通过增加 GLS1 来增加 LSC 中的谷氨酸代谢。
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HY-N0704
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HY-170841
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HDAC
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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HDAC3/BRD4-IN-1 (compound 26n) 是 HDAC3/BRD4 的抑制剂,靶向 HDAC3 的 IC50 为 8 nM (对 HDAC1 和 HDAC2 的 IC50s 分别为 220 nM 和 120 nM)。HDAC3/BRD4-IN-1 具有抗肿瘤和抗增殖效应,通过上调 Ac-H3,下调 c-Myc。HDAC3/BRD4-IN-1 在人肝脏微粒中的半衰期 (t1/2=29.36 min)。
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HY-161826
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Wnt
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
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Cancer
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Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
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HY-170820
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Molecular Glues
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Cancer
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XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50=19 nM),可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC50=7 nM),并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因,包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710),CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547),靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成,其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。
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HY-K0021
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磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂混合制成,可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
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HY-K0022
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磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2O) 由 5 种磷酸酶抑制剂混合制成,可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs),用于维持蛋白的磷酸化状态。
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HY-K0023
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磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂混合制成,可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
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HY-K0010
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MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
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HY-K0011
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MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail,片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
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HY-K0012
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MCE 蛋白酶抑制剂,细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂混合物。
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HY-K0013
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MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂,通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
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HY-K1043
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MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物:Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB,并搭配了 Polyamine Solution,可减少细胞应激,显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
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