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cGMP " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-133869
cGMP -HaloTag-ligand
Autophagy
Cancer
cGMP -HTL 包含一个HT 配体,一个linker 和自噬 tag Cys-S-cGMP 。cGMP -HTL增加线粒体K63连接的泛素化。AUTAC(自噬靶向嵌合体)是一种新的靶向清除策略,它包含一个降解标签(鸟嘌呤衍生物)和一个“弹头”来提供靶向特异性。
HY-101379A
HY-N8245
Guanosine 2',3'-cyclic monophosphate sodium salt
Drug Intermediate
Others
2',3'-cGMP sodium,一种 cGMP 类似物,是一种双酶催化裂解 RNA 过程中产生的中间体。
HY-130354
Bt2cGMP sodium
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG )。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3 H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有缓解疼痛作用。
HY-131737
HY-131764
2′-O-Monobutyryl-cGMP sodium
Phosphodiesterase (PDE)
Others
2'-O-MB-cGMP (2′-O-Monobutyryl-cGMP ) sodium 是一种环状 GMP 特异性磷酸二酯酶 (cyclic GMP-specific phosphodiesterase ) 抑制剂,其 I50 值为 35 µM。2'-O-MB-cGMP sodium 抑制以 cAMP 或 cGMP 为底物的 Ca2+ 依赖性磷酸二酯酶水解。
HY-137378A
HY-134271
PKG
Cardiovascular Disease
8-Br-cGMP -AM 是 8-Br-cGMP 的衍生物,作为 PKG (cGMP 依赖性蛋白激酶) 的激活剂,可以导致血管舒张、血小板抑制等多种生物学效应。8-Br-cGMP -AM 可用于心血管疾病的研究。
HY-134311
Fluorescent Dye
Others
8-NBD-cGMP 是一种环鸟苷酸的荧光类似物,是 cGMP 依赖性蛋白激酶同工酶 I α 和 I β 的强效膜通透性荧光激活剂。8-NBD-cGMP 在水溶液中几乎不发荧光,但在疏水环境 (如疏水蛋白结合位点) 中会发出强烈荧光。
HY-134345
8-(4-Chlorophenylthio)-cGMP -AM
PKG
Neurological Disease
8-pCPT-cGMP -AM (8-(4-Chlorophenylthio)-cGMP -AM) 是 PKG 激动剂 8-pCPT-cGMP 的高膜渗透性前体药物形式,可以增加 cGMP 的膜渗透性,并在细胞内通过酯酶水解转化为活性形式,从而激活 PKG 。8-pCPT-cGMP -AM 可用于探究 cGMP 信号在神经可塑性和记忆形成中的作用。
HY-134314
HY-137016A
HCN Channel
Neurological Disease
8-Pcpt-cGMP sodium 是 8-Pcpt-cGMP (HY-137016) 的钠盐形式。8-Pcpt-cGMP sodium 是环核苷酸门控 (CNG) 通道的激动剂,EC50 为 0.5 μM。8-Pcpt-cGMP sodium 具有良好的膜通透性。8-Pcpt-cGMP sodium 可用于研究 CNG 通道在视觉信号转导和嗅觉转导中的作用。
HY-171020
HY-137016
HY-137665
PKG
Cardiovascular Disease
PET-cGMP 是一种环磷酸鸟苷的类似物,是一种有效的 PKG I 选择性激动剂。PET-cGMP 对 PKG Iβ 的 EC50 为 3.8 nM,对 PKG II 的 EC50 为 193 nM。
HY-138079
Guanosine 2',3'-cyclic phosphate triethylamine
Drug Derivative
Others
2',3'-cGMP triethylamine (Guanosine 2',3'-cyclic phosphate triethylamine) 是一种活性化合物。 2',3'-cGMP triethylamine 可用于各种研究。
HY-150411
AUTACs
Cancer
Cys-C-cGMP 是 AUTACs 的自噬标签。Cys-C-cGMP 可增加 HeLa 细胞线粒体 K63 连接的泛素化。
HY-134256
HY-B1816
HY-124779
HY-114643
HY-129210
HY-131824
HY-121381
HY-131823
HY-105349
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
T-0156 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5 ) 抑制剂。T-0156 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP ) 的水解 (IC50 =0.23 nM)。T-0156 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50 =56 nM),对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50 >10 μM)。T-0156 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
HY-108548
Rp-8-Bromo-PET-cGMP S
PKG
Inflammation/Immunology
Rp-8-Br-PET-cGMP S sodium (Rp-8-Bromo-PET-cGMP S) 是环状 GMP (cGMP ) 的类似物。它是一种细胞可渗透、竞争性和可逆性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 抑制剂,可阻断 cGMP 对 cGKI 和 cGKII 的激活 (Kis=35 和 30 nM)。它对蛋白激酶 A (Ki=11 μM) 和 cGMP 诱导的环状核苷酸门控通道激活 (IC50 =25 μM) 的抑制作用较弱。1,3 在没有 cGMP 刺激的情况下,Rp-8-溴-PET-cGMP S 可作为 cGKI 的部分激动剂 (Ki=1 μM)。Rp-8-溴-PET-cGMP S 可抵抗磷酸二酯酶 11 的水解。
HY-B0442C
HY-164685
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
T-0156 free base 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5 ) 抑制剂。T-0156 free base 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP ) 的水解 (IC50 =0.23 nM)。T-0156 free base 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50 =56 nM),对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50 >10 μM)。T-0156 free base 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
HY-137633
PKG
Neurological Disease
Sp-8-Br-PET-cGMP S 是一种膜渗透性的 PKG 激动剂,也是膜渗透性视网膜型 cGMP 门控离子通道 (cGMP -gated ion channel ) 抑制剂,以及作为 cGMP 依赖性蛋白激酶 I α 和 I β 的激活剂。Sp-8-Br-PET-cGMP S 对哺乳动物环核苷酸依赖性磷酸二酯酶具有抗性,无代谢副作用,与 Sp-8-pCPT-cGMP S 相比,亲脂性和渗透性更强。Sp-8-Br-PET-cGMP S 可用于研究 cGMP 信号通路在神经系统中的作用。
HY-137639
HCN Channel
Neurological Disease
Sp-8-Br-cGMP S 是 cGMP 的类似物。Sp-8-Br-cGMP S 是 cGMP 门控阳离子通道 (CNG channels ) 的激动剂,EC50 为 106.5 μM。Sp-8-Br-cGMP S 可以诱导电流,但无法像完全激动剂那样稳定通道开放状态。
HY-110221
PKG
Neurological Disease
Rp-8-pCPT-cGMP S sodium 是 Rp-8-pCPT-cGMP S 的钠盐形式。Rp-8-pCPT-cGMP S sodium 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK ) 的抑制剂。Rp-8-pCPT-cGMP S sodium 是电压依赖性环核苷酸门控 (CNG ) 通道激动剂。。
HY-B0442
HY-B0442A
HY-137373
PKG
Others
Rp-8-pCPT-cGMP S 是一种的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG ) 竞争性抑制剂 (Ki =0.5 μM)。Rp-8-pCPT-cGMP S 具有较高的脂溶性,能够更容易地穿透细胞膜,在细胞内达到足够的浓度来抑制 cGMP 依赖性蛋白激酶。Rp-8-pCPT-cGMP S 可用于研究 cGMP 依赖性蛋白激酶在血小板中的活性和功能。
HY-137622
HY-B0442B
HY-P10720
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse 是一种颗粒鸟苷酸环化酶 B (pGC-B ) 激活剂,在内皮细胞、肾脏和心脏中大量表达。C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse 可以通过产生第二信使 cGMP ,在人心脏和肾脏成纤维细胞中介导强效的抗纤维化作用。
HY-P3774
HY-B0442R
HY-17500
HY-B0442AS
HY-B0442BR
HY-161578
Others
Neurological Disease
Dithio-CN03 是一种具有最高神经保护功效的化合物。Dithio-CN03 通过抑制 cGMP 介导的信号通路,减少光感受器细胞死亡,从而对抗视网膜色素变性 (RP) 的进展。Dithio-CN03 可以用于研究 RP 和其他视网膜退行性疾病的研究。
HY-137108
PKA
PKG
Neurological Disease
Sp-8-pCPT-cGMP S 是一种强效的环磷酸鸟苷门控 (CNG) 通道 (cyclic guanosine monophosphate-gated channel ) 激动剂,也是 PKG (I α、I β 和 II 型) 和 PKA II 型的亲脂性激活剂,具有极好的细胞膜渗透性和磷酸二酯酶稳定性。Sp-8-pCPT-cGMP S 可用于研究 cGMP 在神经可塑性和突触传递中的作用。
HY-P2026
HY-P2281
Atrial natriuretic peptide (1-28)
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 通过增加钠和尿液排泄表现出降血压的活性。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 通过抑制促阿片黑素皮质素 (POMC) 表达来抑制垂体促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的释放。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 增加 RMIC 细胞中的 cGMP 水平,IC50 为 1.2 nM。
HY-137629
HY-135110
Rp-8-bromo-Cyclic GMPS sodium
Calcium Channel
PKG
HCN Channel
Metabolic Disease
Rp-8-Br-cGMP S (Rp-8-bromo-Cyclic GMPS) sodium salt 是一种有效的 Ca2+ -ATPase 激活剂。Rp-8-Br-cGMP S 也是杆状 CNG 通道 的激动剂和 PKG 的抑制剂。Rp-8-Br-cGMP S sodium salt 通过激活 Ca2+ -ATP 酶并随后从细胞中去除 Ca2+ 来介导胞质 Ca2+ 减少。
HY-135110A
Rp-8-bromo-Cyclic GMPS
Calcium Channel
PKG
HCN Channel
Metabolic Disease
Rp-8-Br-cGMP S (Rp-8-bromo-Cyclic GMPS) sodium salt 是一种有效的 Ca2+ -ATPase 激活剂。Rp-8-Br-cGMP S 也是杆状 CNG 通道 的激动剂和 PKG 的抑制剂。Rp-8-Br-cGMP S sodium salt 通过激活 Ca2+ -ATP 酶并随后从细胞中去除 Ca2+ 来介导胞质 Ca2+ 减少。
HY-114672
HY-113469
HY-P1561
HY-101525
HY-18252
HY-18252A
TA1790 dibenzenesulfonate
Phosphodiesterase (PDE)
NO Synthase
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Avanafil (TA-1790) dibenzenesulfonate 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5 ) 抑制剂,抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM。Avanafil dibenzenesulfonate 激活 NO/cGMP /PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil dibenzenesulfonate 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP ) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil dibenzenesulfonate 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
HY-145233
HY-161309
Parasite
Infection
PfPKG-IN-2 (compound 53) 是一种有效的 Plasmodium falciparum cGMP 依赖性蛋白激酶 (Plasmodium falciparum cGMP -dependent protein kinase (PfPKG)) 抑制剂,其 IC50 值为 13 nM。PfPKG-IN-2 显示出抗寄生虫活性。
HY-B0442S
HY-18252S3
HY-18252S1
HY-100457
HY-120684
HY-P1987
HY-168341
HY-N1798
HY-P0142
HY-P0142A
HY-P2692B
PKG
Cancer
DT-2 acetate 是一种有效的、选择性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG ) 抑制剂。DT-2 acetate 抑制 PKG 催化的磷酸化 (Ki : 12.5 nM)。
HY-14841
HY-108619
HY-153538
HY-18253
HY-N7126
HY-173618
HY-122622
HY-106477
HY-117443
HY-134299
8-(4-Chlorophenylthio)-cAMP-AM
Ras
Others
8-CPT-cAMP-AM 是信号分子 cAMP 的高膜通透性类似物。8-CPT-cAMP-AM 是cAMP 和 cGMP 依赖性蛋白激酶以及 Epac (被 cAMP 激活的交换蛋白) 的激活剂。
HY-153092
HY-18253S
HY-101826A
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ER21355 hydrochloride 是 ER21355 (HY-101826) 的盐酸盐形式。ER21355 hydrochloride 是磷酸二酯酶 (PDE ) 的抑制剂,可以通过提高 cAMP 和 cGMP 水平,松弛平滑肌细胞,改善良性前列腺增生 (BPH) 和前列腺功能障碍。
HY-N0081A
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(-)-Praeruptorin A 是可以从 Peucedanum praeruptorum Dunn 的根中分离得到的天然产物。(-)-Praeruptorin A 通过激活 NO/cGMP 信号通路来放松回肠和气管平滑肌。(-)-Praeruptorin A 主要作为 Ca2+ -反流阻滞剂,可用于高血压的研究。
HY-153540
PKG
Others
AP-C4 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP ) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的抑制剂,pIC50 为 5.2。AP-C4 不抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
HY-18253R
HY-N7126R
HY-153541
PKG
Others
AP-C7 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP ) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的抑制剂,pIC50 为 5.0。AP-C7仅微弱抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
HY-153537
PKG
Others
AP-C1 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP ) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.5。AP-C1 仅微弱抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
HY-153539
PKG
Others
AP-C3 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP ) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.3。AP-C3 仅微弱抑制 cGKII 依赖性阴离子分泌。
HY-145607
HY-P1179
HY-102050
HY-P1179A
HY-108741
HY-P2867
HY-P1292
PKG
Cancer
PKG inhibitor peptide 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂,Ki 值为 86 μM。
HY-B1142
(±)-α-Lipoamide; DL-Lipoamide; DL-6,8-Thioctamide
NO Synthase
Others
硫辛酰胺
Lipoamide ((±)-α-Lipoamide) 是中性酰胺的一元羧酸衍生物,由硫辛酸的羧基与氨缩合而成。Lipoamide 可以抵抗氧化应激介导的神经细胞损伤,还可作为辅酶在丙酮酸脱酰基化过程中转移乙酰基和氢。Lipoamide 也通过内皮 NO 合酶 (NO synthase)-cGMP -蛋白激酶 G 的信号通路刺激脂肪细胞中的线粒体生物发生。
HY-169963
Phosphodiesterase (PDE)
Others
PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是 PDE1 的抑制剂,IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路,抑制细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖,并在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的大鼠肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
HY-17391
Adenosine Receptor
Endocrinology
巴马溴
Pamabrom 是一种口服有效、靶向阿片受体 (opioid receptor )-NO-cGMP -K+ 通道通路的利尿剂。Pamabrom 通过激活该通路发挥外周镇痛活性,具体机制为激活阿片受体,促使一氧化氮释放,进而影响环磷酸鸟苷和 K+ 通道,产生镇痛效果。Pamabrom 可用于经前期综合征和原发性痛经等领域的研究。
HY-153542
PKG
Others
AP-C6 是鸟苷3 ',5 ' -环单磷酸 (cGMP ) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ) 的有效抑制剂,pIC50 为 6.5。AP-C6 在体外浓度依赖性抑制人 cGKII 活性。AP-C6 通过 PDE 抑制增强 cAMP 信号。
HY-149453
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
MCUF-651 是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 A 受体 (GC-A) 正变构调节剂 (PAM) (KD : 397 nM)。 MCUF-651 与 GC-A 结合并选择性增强心房钠尿肽 (ANP) 与 GC-A 的结合。MCUF-651 增强人心脏、肾和脂肪细胞中 ANP 介导的 cGMP 生成。MCUF-651 抑制心肌细胞肥大。
HY-P2878
HY-P1556
PKG
Cardiovascular Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide 通过 cGMP -PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-401913
Phosphodiesterase (PDE)
Infection
Cancer
Endo CNTinh-03 可抑制由 G 蛋白偶联受体、腺苷酸环化酶和鸟苷酸环化酶等激动剂引起的 cAMP 和 cGMP 升高 (IC50 为 4 μM)。Endo CNTinh-03 可抑制霍乱毒素和 Escherichia coli (STa) 毒素诱导的氯离子电流,改善小鼠模型中的分泌性腹泻,并防止多囊肾病模型中的囊肿生长。
HY-142698
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
SGC agonist 2 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC ) 的有效激动剂。可溶性鸟苷酸环化酶是 NO-sGC-cGMP 信号通路中的关键信号转导酶。SGC agonist 2具有研究心血管疾病 (心力衰竭、肺动脉高压、心绞痛、心肌梗塞) 和纤维化疾病 (肾纤维化、系统性硬化症) 的潜力(摘自专利 WO2021219088A1,化合物 031)。
HY-P3624
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Cenderitide 是一种有效的颗粒鸟酰基环化酶受体 (pGC ) 激动剂。Cenderitide 是一种由 C 型利钠肽 (CNP) 与石斛利钠肽 (DNP) 的 C 端融合而成的利钠肽 (NP) 。Cenderitide 可激活 pGC-A 和 pGC-B ,激活第二信使 cGMP ,抑制醛固酮 (aldosterone ),在不降低血压的情况下保持 GFR 。Cenderitide 可用于心力衰竭的研究。
HY-P1556A
PKG
Metabolic Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP -PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-130530
HY-170431
Phosphodiesterase (PDE)
Parasite
Infection
SAL-0010042 是 Plasmodium 磷酸二酯酶 β (phosphodiesterase β ,PDEβ ) 的抑制剂,可抑制配子体中 cAMP 和 cGMP (IC50 =48.9 nM) 的水解,激活 PKG ,抑制疟原虫 Plasmodium 的生长和发育 (3D7 和 Dd2 的 IC50 分别为 142 nM 和 218 nM)。SAL-0010042 可抑制 hPDE5 和 hPDE6 ,IC50 分别为 632 nM 和 73 nM。
HY-P10869
HY-B1639
HY-173640
Androgen Receptor
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ID11916 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和磷酸二酯酶 5 (PDE5 ) 抑制剂。ID11916 可阻断雄激素与 AR 的结合、核转位以及 AR 的雄激素依赖性转录活性,同时提高细胞内 cGMP 水平并通过抑制激活 PKG。ID11916 在前列腺癌细胞系 VCaP 和 22Rv1 以及雄激素受体 (AR) 阳性乳腺癌细胞系 SK-BR-3 中显示出强大的抗癌作用。
HY-103160B
HY-103160A
HY-P2281A
Atrial natriuretic peptide (1-28) TFA
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) TFA 通过增加钠和尿液排泄表现出降血压的活性。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) TFA 通过抑制促阿片黑素皮质素 (POMC) 表达来抑制垂体促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的释放。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) TFA 增加 RMIC 细胞中的 cGMP 水平,IC50 为 1.2 nM。
HY-109136
BAY 1101042
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Runcaciguat (BAY 1101042) 是一种选择性、口服有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 别构激活剂,专门靶向其氧化和无血红素形式。Runcaciguat 以组氨酸依赖的方式结合 sGC,在氧化应激下恢复环磷酸鸟苷 (cGMP ) 生成,不依赖一氧化氮 (NO) 或血红素。Runcaciguat 具有肾保护和心脏保护活性,如减少蛋白尿和改善肾功能。Runcaciguat 主要用于研究与高血压、糖尿病和代谢紊乱相关的慢性肾病 (CKD),以及心力衰竭保留射血分数 (HFpEF) 等潜在心血管适应症。
HY-174130
Parasite
PI4K
PKG
Infection
PI4Kβ/PKG-IN-1 (Compound 19) 是一种具有口服活性的双重抑制剂,靶向 Plasmodium 的磷脂酰肌醇 4-激酶β(PI4Kβ ) 和 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG )。PI4Kβ/PKG-IN-1 具有强大的抗疟疾活性。PI4Kβ/PKG-IN-1 有望用于疟疾的研究。
HY-174134
PI4K
PKG
Parasite
Infection
PI4Kβ/PKG-IN-2 (Compound 20) 是一种具有口服活性的双重抑制剂,可抑制 Plasmodium 的磷脂酰肌醇 4-激酶 β (PI4Kβ ) 和 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG )。PI4Kβ/PKG-IN-2 对 Plasmodium 具有显著的抑制作用。PI4Kβ/PKG-IN-2 有望用于疟疾的研究。
HY-118264
HY-N6791
HY-N1860
HY-113469A
STING
Endogenous Metabolite
Infection
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cyclic GMP (cGAMP) sodium 是内源性第二信使,可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING ),激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic-GMP-AMP,能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位,增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP,抑制心肌细胞钙电流 ICa ,调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性,Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
HY-113469R
HY-113469B
HY-113469AR
STING
Endogenous Metabolite
Infection
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cyclic GMP (sodium) (Standard) 是 Cyclic GMP (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclic GMP (cGAMP) sodium 是内源性第二信使,可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING ),激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic-GMP-AMP,能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位,增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP,抑制心肌细胞钙电流 ICa ,调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性,Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
HY-147946
HY-W767865
HY-B0442CR
HY-Y0790R
p-Isopropylbenzaldehyde (Standard)
α-synuclein
Reference Standards
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-异丙基苯甲醛 (Standard)
Cuminaldehyde Standard 是 Cuminaldehyde 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,具有多种生物活性,包括抗炎、抗癌、抗糖尿病、抗损伤、抗神经病变和抑菌作用。Cuminaldehyde 是醛糖还原酶 (IC50 =0.00085 mg/mL) 和 α-葡萄糖苷酶 (IC50 =0.5 mg/mL) 的抑制剂。抑制 α-synuclein 的纤维化 (fibrillation),预防 α-synuclein 聚集。通过靶向拓扑异构酶 I 和 II,Cuminaldehyde 可以诱导结肠腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Cuminaldehyde 还通过抑制脂氧合酶 (lipoxygenase ) 发挥抗炎活性。Cuminaldehyde 对黄曲霉生长和黄曲霉毒素 B1 (AFB1) 的生物合成均有较强的抑制作用。Cuminaldehyde 可通过参与阿片受体 (opioid Receptor )、L-精氨酸/NO/cGMP 通路及抗炎作用发挥抗损伤和抗神经病变作用。Cuminaldehyde 在神经退行性疾病、癌症、糖尿病和神经性疼痛性疾病的研究中具有潜在应用价值。
HY-176049
Drug Derivative
Neurological Disease
Dasatinib derivative 1 (2e) 有效地释放一氧化氮 (NO ) 并增加 3’,5’-环鸟苷酸单磷酸 (cGMP ) 的浓度,同时还保持衰老细胞清除活性。Dasatinib derivative 1 (2e) 可以用于研究慢性眼压增高 (COHT) 青光眼。
HY-100933
HY-P1292A
PKG
Cancer
PKG inhibitor peptide TFA 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂,Ki 值为 86 μM。
HY-137494
GABA Receptor
Neurological Disease
Ethyl β-carboline-3-carboxylate (fl-CCE) 是苯二氮卓受体的配体和短效拮抗剂。Ethyl β-carboline-3-carboxylate 单用时不会影响小脑环鸟苷酸水平,但与 Diazepam 一起服用时会显著抑制 Diazepam 上调的环鸟苷酸水平。
HY-18252R
HY-113972R
HY-123145
HY-N0097R
DL-Guanosine (Standard); Vernine (Standard)
Reference Standards
HSV
Endogenous Metabolite
Infection
鸟嘌呤核苷 (Standard)
Guanosine (Standard) 是 Guanosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guanosine (DL-Guanosine) is a purine nucleoside comprising guanine attached to a ribose (ribofuranose) ring via a β-N9-glycosidic bond. Guanosine possesses anti-HSV activity.
HY-W049735R
HY-108512
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
HY-134184
HY-108512A
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
HY-N6256
HY-129665
(±)-O,O-Dimethylcoclaurine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
GS 389 ((±)-O,O-Dimethylcoclaurine) 是一种四氢异喹啉。GS-389 GS-389 抑制大鼠心房和心室组织的环 AMP 和环 AMP 依赖性磷酸二酯酶。GS-389 放松苯肾上腺素和高钾离子诱导大鼠主动脉环收缩。
HY-117962
HY-100984
PKA
PKC
Myosin
ROCK
Cancer
HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG ,PKA ,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。
HY-12880
Myosin
PKA
PKC
ROCK
Cancer
HA-100 dihydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG ,PKA ,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 dihydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。
HY-108741A
HY-100984A
PKA
PKC
Myosin
ROCK
Cancer
HA-100 hydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG ,PKA ,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 hydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。
HY-129088
HY-14931
AZD 3582; HCT 3012; Nitronaproxen
COX
Inflammation/Immunology
Naproxcinod (Nitronaproxen) 是第一个环氧合酶抑制性一氧化氮供体 (CINODs) 。Naproxcinod 具有镇痛和抗炎作用,可用于骨关节炎和炎症的研究。
HY-132993
HY-14536
HY-14536R
HY-D0958
HY-107701A
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM,并具有抗惊厥活性。
HY-107701
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 hydrochloride 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
HY-D0958R
HY-103493
HY-14536A
HY-14550
HY-B1359
HY-117962A
HY-107547
Cat. No.
Product Name
Type
HY-14536
Basic Blue 9; CI-52015; Methylthioninium chloride
Chromogenic Assays
亚甲蓝
Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC ),单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NOS ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
HY-14536A
Basic Blue 9 (purity≥70%); CI-52015 (purity≥70%); Methylthioninium chloride (purity≥70%)
Chromogenic Assays
亚甲基蓝 (纯度≥70%)
Methylene blue (purity≥70%) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC),单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue (purity≥70%) 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue (purity≥70%) 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue (purity≥70%) 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue (purity≥70%) 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
HY-14536R
Basic Blue 9 (Standard); CI-52015 (Standard); Methylthioninium chloride (Standard)
Chromogenic Assays
亚甲蓝 (Standard)
Methylene Blue (Standard)是 Methylene Blue 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC ),单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NOS ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2026
HY-P1561
HY-P0142A
HY-P2692B
PKG
Cancer
DT-2 acetate 是一种有效的、选择性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG ) 抑制剂。DT-2 acetate 抑制 PKG 催化的磷酸化 (Ki : 12.5 nM)。
HY-P10720
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse 是一种颗粒鸟苷酸环化酶 B (pGC-B ) 激活剂,在内皮细胞、肾脏和心脏中大量表达。C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse 可以通过产生第二信使 cGMP ,在人心脏和肾脏成纤维细胞中介导强效的抗纤维化作用。
HY-P3774
HY-P2281
Atrial natriuretic peptide (1-28)
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 通过增加钠和尿液排泄表现出降血压的活性。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 通过抑制促阿片黑素皮质素 (POMC) 表达来抑制垂体促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的释放。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 增加 RMIC 细胞中的 cGMP 水平,IC50 为 1.2 nM。
HY-P3931
HY-P1987
HY-P0142
HY-P2692A
Peptides
Cancer
DT-2 是一种有效的、选择性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG ) 抑制剂。DT-2 抑制 PKG 催化的磷酸化 (Ki: 12.5 nM)。
HY-P1179
HY-P1179A
HY-108741
HY-P1292
PKG
Cancer
PKG inhibitor peptide 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂,Ki 值为 86 μM。
HY-P1556
PKG
Cardiovascular Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide 通过 cGMP -PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-P3624
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Cenderitide 是一种有效的颗粒鸟酰基环化酶受体 (pGC ) 激动剂。Cenderitide 是一种由 C 型利钠肽 (CNP) 与石斛利钠肽 (DNP) 的 C 端融合而成的利钠肽 (NP) 。Cenderitide 可激活 pGC-A 和 pGC-B ,激活第二信使 cGMP ,抑制醛固酮 (aldosterone ),在不降低血压的情况下保持 GFR 。Cenderitide 可用于心力衰竭的研究。
HY-P1556A
PKG
Metabolic Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP -PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-P10869
HY-P2281A
Atrial natriuretic peptide (1-28) TFA
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) TFA 通过增加钠和尿液排泄表现出降血压的活性。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) TFA 通过抑制促阿片黑素皮质素 (POMC) 表达来抑制垂体促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的释放。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) TFA 增加 RMIC 细胞中的 cGMP 水平,IC50 为 1.2 nM。
HY-P1292A
PKG
Cancer
PKG inhibitor peptide TFA 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂,Ki 值为 86 μM。
HY-108741A
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0442AS
Vardenafil-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Vardenafil hydrochloride (HY-B0442A)。Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5 ) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM,11 nM,对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP ) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
HY-B0442S
Vardenafil-d5 是 Vardenafil 氘代物。Vardenafil 是一种高选择性、具有口服活性的、有效的磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1 (180 nM),PDE6 (11 nM),PDE2,PDE3,PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP ) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍。
HY-18252S3
Avanafil-13 C5 (TA1790-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Avanafil. Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5 ) 抑制剂,抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP /PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP ) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
HY-18252S1
Avanafil-13 C5 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Avanafil (HY-18252)。Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5 ) 抑制剂,抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP /PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP ) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
HY-18253S
Udenafil-d7 是 Udenafil 的氘代物。Udenafil (DA8159) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5 ) 抑制剂。Udenafil 还抑制 cGMP 水解,并可用于勃起功能障碍的研究。
HY-W767865
Cyclic GMP sodium-13 C5 是 13 C 标记的 Cyclic GMP sodium (HY-113469A)。Cyclic GMP (cGAMP) sodium 是内源性第二信使,可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING ),激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic-GMP-AMP,能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位,增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP,抑制心肌细胞钙电流 ICa ,调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性,Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-130530
炔烃
AP-C5 选择性抑制鸟苷3',5' 环一磷酸 (cGMP ) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII ),pIC50 为 7.2,可用于腹泻疾病的研究。AP-C5 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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