2. Metabolic Enzyme/Protease GPCR/G Protein
  3. Phosphodiesterase (PDE) GPR35
  4. Zaprinast

Zaprinast  (Synonyms: 扎普司特; M&B 22948)

目录号: HY-B1816 纯度: 99.95%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Zaprinast (M&B 22948) 是 cGMP 选择性磷酸二酯酶 (PDE5) 的选择性抑制剂。Zaprinast 导致肌细胞中的 cGMP 水平显着增加。Zaprinast 是一种 G 蛋白偶联受体 35 (GPR35) 激动剂，可强烈激活大鼠 GPR35，并中度激活人 GPR35。Zaprinast 通过抗增殖和促凋亡作用减少血管重塑。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Zaprinast Chemical Structure

Zaprinast Chemical Structure

CAS No. : 37762-06-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
5 mg ￥420
In-stock
10 mg ￥700
In-stock
50 mg ￥2100
In-stock
100 mg ￥3400
In-stock
200 mg   询价  
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Zaprinast 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Zaprinast (M&B 22948) is a selective inhibitor of cGMP-selective Phosphodiesterase (PDE5). Zaprinast causes a significant increase in cGMP levels in myocytes. Zaprinast is a G protein-coupled receptor 35 (GPR35) agonist which activates rat GPR35 strongly and activates human GPR35 moderately. Zaprinast reduces vessel remodeling through antiproliferative and proapoptotic effects[1][2][3].

IC50 & Target[1][2]

PDE5

 

体外研究
(In Vitro)

Zaprinast (0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM) 在 HEK293 细胞中以浓度依赖性方式诱导共表达 FLAG-hGPR35 和四种外源 Gα 蛋白的转染子中的细胞内钙动员[2]。
Zaprinast (100 μM；5 分钟) 可促进 HEK293T 细胞中人 GPR35a C 末端尾部 5 个不同氨基酸的磷酸化[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Zaprinast 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Zaprinast (3 和 10 mg/kg；腹腔注射) 可增强高架十字迷宫 (EPM) 中的空间记忆，并减少 Hughes 盒测试中的探索活动[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male inbred BALB/c ByJ mice aged 7 weeks[5]
Dosage: 3 and 10 mg/kg
Administration: IP; 60 min before the first session
Result: Significantly decreased second-day latency compared to the control group in the EPM test with 10 mg/kg.
Significantly shortened the time spent in the novel side in the Hughes box with 10 mg/kg.
分子量

271.27

Formula

C13H13N5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to pink

中文名称

扎普司特
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (230.40 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6864 mL 18.4318 mL 36.8636 mL
5 mM 0.7373 mL 3.6864 mL 7.3727 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.95%

COA (269 KB) HNMR (275 KB) LCMS (265 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Zaprinast 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6864 mL 18.4318 mL 36.8636 mL 92.1591 mL
5 mM 0.7373 mL 3.6864 mL 7.3727 mL 18.4318 mL
10 mM 0.3686 mL 1.8432 mL 3.6864 mL 9.2159 mL
15 mM 0.2458 mL 1.2288 mL 2.4576 mL 6.1439 mL
20 mM 0.1843 mL 0.9216 mL 1.8432 mL 4.6080 mL
25 mM 0.1475 mL 0.7373 mL 1.4745 mL 3.6864 mL
30 mM 0.1229 mL 0.6144 mL 1.2288 mL 3.0720 mL
40 mM 0.0922 mL 0.4608 mL 0.9216 mL 2.3040 mL
50 mM 0.0737 mL 0.3686 mL 0.7373 mL 1.8432 mL
60 mM 0.0614 mL 0.3072 mL 0.6144 mL 1.5360 mL
80 mM 0.0461 mL 0.2304 mL 0.4608 mL 1.1520 mL
100 mM 0.0369 mL 0.1843 mL 0.3686 mL 0.9216 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Zaprinast37762-06-4M&B 22948扎普司特Phosphodiesterase (PDE)GPR35G Protein-Coupled Receptor 35cGMPPhosphodiesterasePDE5vessel remodelingantiproliferativeproapoptoticInhibitorinhibitorinhibit

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