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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10992
    AZD-7762
    20 篇以上引用文献

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。
    AZD-7762
  • HY-10992A
    AZD-7762 hydrochloride
    20 篇以上引用文献

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    AZD-7762 hydrochloride 是一种有效的 ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制 Chk1 的 IC50 为 5 nM。
    AZD-7762 hydrochloride
  • HY-P99895
    Rulonilimab

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    洛奈利单抗 Rulonilimab 是一种针对 PD-1 的人源 IgG1 单克隆抗体，可以靶向、结合并抑制 PD-1 及其下游信号通路，具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性。
    Rulonilimab
  • HY-102011
    BMS-1166
    4 篇文献验证

    		 PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
    BMS-1166
  • HY-120635
    BMS-1001 hydrochloride

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-1001 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 具有细胞毒性低的特点。BMS-1001 在均匀时间分辨荧光 (HTRF) 结合试验中 IC50 值为 2.25 nM。
    BMS-1001 hydrochloride
  • HY-138073
    Cryptomoscatone D2

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Cryptomoscatone D2 是一种有效的 G2 检查点 (G2 checkpoint) 抑制剂。
    Cryptomoscatone D2
  • HY-112477
    Chk2-IN-1

    		Checkpoint Kinase (Chk) Choline Kinase Cancer
    Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2 (Chk2) 抑制剂，抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC50 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。
    Chk2-IN-1
  • HY-P10367
    Ziptide

    		MAPKAPK2 (MK2) Checkpoint Kinase (Chk) AMPK Others
    Ziptide 是多种激酶的底物，如 MAPK蛋白激酶 2 (MAPKAPK2, Km = 5 μM)、MAPKAPK3 (Km = 30 μM)、PARK (Km = 40 μM)、checkpoint kinase 1 (Chk1, Km = 5 μM), AMP激活蛋白激酶 (AMPK, Km = 75 μM) 以及钙/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CamKII, Km = 300 μM)。
    Ziptide
  • HY-162810
    ICOS-IN-1

    		CD28 Others
    ICOS-IN-1 (compound 9) 是一种针对 ICOS 和 ICOS-L 相互作用的抑制剂 (IC50=29.38 μM)，具有识别免疫检查点的活性。
    ICOS-IN-1
  • HY-120647
    BMS-1001

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-1001 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 具有细胞毒性低的特点。BMS-1001 在均匀时间分辨荧光 (HTRF) 结合试验中 IC50 值为 2.25 nM。
    BMS-1001
  • HY-P99698
    Lesabelimab

    LDP

    		 PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    Lesabelimab (LDP) 是一种免疫球蛋白 G1-kappa 抗 CD274 单克隆抗体。CD274 是一种免疫检查点配体，通过与 PDCD1 受体相互作用抑制抗肿瘤免疫。
    Lesabelimab
  • HY-153450
    JBI-589

    		Protein Arginine Deiminase Cancer
    JBI-589 是一种非共价的，选择性的 PAD4 抑制剂，具有口服活性。JBI-589 降低 CXCR2 表达并阻断中性粒细胞趋化性。JBI-589 减小原发肿瘤的大小和转移，并增强检查点抑制剂的抗肿瘤作用。JBI-589 可用于癌症疾病领域研究。
    JBI-589
  • HY-162811
    LAG-3 biner 1

    		LAG-3 Cancer
    LAG-3 biner 1 (compound 3) 是一种免疫检查点淋巴细胞激活基因 3 (LAG-3) 的小分子配体 (Kd=1.23 μM)。LAG-3 biner 1 可用于靶向 LAG-3 的癌症诊断的研究。
    LAG-3 biner 1
  • HY-W158030
    2-Guanidinobezimidazole

    2GBI

    		 NOD-like Receptor (NLR) Cancer
    2-胍啶苯并咪唑 2-Guanidinobezimidazole (2GBI) 是 NLRP3 的选择性激动剂，其对 His-GFP-NLRP3 的 KD 值为 1.29 μM。2-Guanidinobezimidazole 可直接与 NLRP3 的 LRR 结构域结合，促进炎症小体的组装和激活。2-Guanidinobezimidazole 可促进抗肿瘤免疫，抑制肿瘤生长，并克服免疫检查点阻断 (ICB) 的耐药性。
    2-Guanidinobezimidazole
  • HY-101093
    CA-170
    1 篇文献验证

    		 PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    CA-170 是一种口服的 VISTA 和 PD-L1 双重抑制剂。CA-170 对 PD-L1/L2 和 VISTA 抑制的 T 细胞的增殖和效应因子功能具有有效的拯救作用，选择性优于其他免疫检查点蛋白以及广泛的受体和酶。
    CA-170
  • HY-150879
    BMS-37

    		PD-1/PD-L1 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    BMS-37 是一种 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂，其对于 PD-L1/PD-1 复合物的 IC50 在 18-200 nM 范围内。BMS-37 对修饰的 Jurkat T 细胞表现出非特异性毒性，其 EC50 在 3-6 µM 范围内。BMS-37 可用于研究 PD-L1 诱导的 T 细胞衰竭，也可作为 PD-L1 配体合成 PROTAC 分子。
    BMS-37
  • HY-136220A
    AHR antagonist 5 hemimaleate

    		Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    AHR antagonist 5 hemimaleate 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 hemimaleate 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。
    AHR antagonist 5 hemimaleate
  • HY-136220
    AHR antagonist 5

    		Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    AHR antagonist 5 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。
    AHR antagonist 5
  • HY-P99777
    Ontorpacept

    TTI-621

    		 CD47 Cancer
    Ontorpacept (TTI-621) 是一种可溶性融合蛋白，由人 SIRPα 的 N 端和人 IgG1 的 Fc 区域连接而成。Ontorpacept 的 N 端 (1-118) 片段是 CD47 的结合域，CD47 是巨噬细胞吞噬作用的抑制剂。Ontorpacept 是一种 CD47 阻断的检查点抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Ontorpacept
  • HY-177027
    CHK1-IN-13

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CHK1-IN-13 (Compound 38) 是一种检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，IC50 为 10-50 nM。CHK1-IN-13 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌等癌症的研究。
    CHK1-IN-13
  • HY-125018
    QM31

    SVT016426

    		 Caspase Cancer
    QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂，是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50=7.9 μM)，凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能，干扰 S 期 DNA 损伤检测点。
    QM31
  • HY-P99051
    Tinurilimab

    BAY 1834942

    		 Transmembrane Glycoprotein Inflammation/Immunology Cancer
    替奴瑞利单抗 Tinurilimab (Bay 1834942) 是一种抗 CEACAM6 (癌胚抗原相关细胞粘附分子 6) 的人源化 IgG2 单克隆抗体。CEACAM6 是一种免疫检查点调节剂，可抑制效应 T 细胞对肿瘤的活性。Tinurilimab 在肿瘤细胞/T 细胞共培养体系中显示出增强的肿瘤细胞杀伤效果。
    Tinurilimab
  • HY-P9986
    Tiragolumab

    MTIG-7192A; RG-6058

    		 CD28 Cancer
    替瑞利尤单抗 Tiragolumab 是一种与 T 细胞免疫球蛋白和 ITIM 结构域 (TIGIT) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 与 Atezolizumab（HY-P9904）和 Bevacizumab (HY-P9906) 联合使用对不可切除的肝细胞癌有益。Tiragolumab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和黑色素瘤研究。
    Tiragolumab
  • HY-145240
    eIF4E-IN-1

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Infection Cancer
    eIF4E-IN-1 是一种有效的 eIF4E 抑制剂。eIF4E-IN-1 抑制免疫检查点蛋白 PD-1、PD-L1、LAG3、TIM3 和/或 IDO 等免疫抑制成分，以抑制或释放某些疾病 (如癌症和传染病) 的免疫抑制 (信息摘自专利 WO2021003194A1，compound Y)。
    eIF4E-IN-1
  • HY-P990061
    Polzastobart

    JTX 8064

    		 Transmembrane Glycoprotein Inflammation/Immunology Cancer
    Polzastobart (JTX-8064) 是一种人源化 IgG4 单克隆拮抗抗体，可选择性结合 LILRB2 并阻止其与配体、经典和非经典 MHC I 分子结合。Polzastobart 通过阻断 LILRB2 结合 HLA-A/B 和/或 HLA-G (癌细胞免疫耐受标记)的能力，增强巨噬细胞中促炎细胞因子的产生。Polzastobart 是一种巨噬细胞免疫检查点抑制剂。
    Polzastobart
  • HY-110347
    Mps1-IN-1 dihydrochloride

    		Mps1 Cancer
    Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的，ATP 竞争性 Mps1 激酶抑制剂，IC50 为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1 有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。
    Mps1-IN-1 dihydrochloride
  • HY-131386
    BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1?(HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 值为 39.2 nM。
    BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine
  • HY-131386A
    BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1?(HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 值为 39.2 nM。
    BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride
  • HY-145239
    PD-1/PD-L1-IN-13

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂，对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
    PD-1/PD-L1-IN-13
  • HY-15883
    GNE-900

    		Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和具有口服活性的 ChK1 抑制剂，对ChKl，ChK2 的 IC50 值分别为为 0.0011，1.5 μM。GNE-900 废除 G2-M 检查点，增强 DNA 损伤，并诱导胞凋亡 (Apoptosis)。 Gemcitabine (HY-17026) 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性。
    GNE-900
  • HY-114842
    TDRL-551

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    TDRL-551 是一种有效的复制蛋白A (RPA) 抑制剂 (IC50=18 µM)。TDRL-551 抑制 RPA-DNA 相互作用，提高以铂为基础的肺癌和卵巢癌化疗的疗效。RPA 在核苷酸切除修复 (NER) 和同源重组 (HR) 中起着至关重要的作用，在 DNA 复制和 DNA 损伤检查点激活中也起着重要作用。
    TDRL-551
  • HY-163844
    PD-1/PD-L1-IN-49

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-49 (compound 1c) 是 PD-1/PD-L1 的有效抑制剂，IC50 为 77 nM。PD-1/PD-L1-IN-49 可激活 Jurkat T 细胞，成功阻断了 PD-1/PD-L1 免疫检查点。
    PD-1/PD-L1-IN-49
  • HY-19959
    Mirin
    5 篇文献验证

    		 ATM/ATR Apoptosis Cancer
    Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50=12 μM)，并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
    Mirin
  • HY-108343
    WEE1-IN-4
    1 篇文献验证

    		 Wee1 Cancer
    WEE1-IN-4 (Compound 15) 是一种有效的检查点 Wee1 kinase 抑制剂，IC50 为 0.011 μM。Wee1 抑制剂可以消除 G2/M 检查点。
    WEE1-IN-4
  • HY-123834
    FEN1-IN-1
    5 篇以上引用文献

    		 FLAP ATM/ATR Cancer
    FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上，并通过与 Mg2+ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路，磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。
    FEN1-IN-1
  • HY-13946
    BML-277
    5 篇以上引用文献

    Chk2 Inhibitor II

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，IC50 为 15 nM。
    BML-277
  • HY-P99032
    Monalizumab
    3 篇文献验证

    IPH2201

    		 Checkpoint Kinase (Chk) IFNAR Inflammation/Immunology Cancer
    莫那利珠单抗 Monalizumab (IPH2201) 是一种靶向自然杀伤细胞群 2A (NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 是一种人源化抗 NKG2A 的单克隆抗体，可增加 IFN-γ 产生，从而促进自然杀伤细胞功能。Monalizumab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
    Monalizumab
  • HY-111369
    CHK1-IN-2

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CHK1-IN-2 是细胞周期检测点激酶 (CHK1) 的抑制剂，其 IC50 为 6 nM。
    CHK1-IN-2
  • HY-132884
    TTK inhibitor 3

    		Mps1 Cancer
    TTK inhibitor 3 是一种有效的选择性 TTK（一种必需的纺锤体组装检查点酶）抑制剂，其IC50值为 3.0 nM。
    TTK inhibitor 3
  • HY-18958A
    (S)-CCT245737

    (S)-SRA737

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Others
    (S)-CCT245737 ((S)-SRA737) 是一种强效、选择性的检查点激酶 1 (CHK1) 口服抑制剂。
    (S)-CCT245737
  • HY-18942
    VER-00158411

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    VER-00158411 是一种 CHK1 和 CHK2 抑制剂，IC50 值分别为 4.4 nM 和 4.5 nM。
    VER-00158411
  • HY-P99617
    Fianlimab

    REGN3767

    		 LAG-3 Inflammation/Immunology Cancer
    弗安利单抗 Fianlimab (REGN3767) 是一种人源单克隆抗体，可以靶向 T 细胞上的免疫检查点受体 LAG-3，具有抗肿瘤活性。
    Fianlimab
  • HY-102011A
    BMS-1166 hydrochloride
    4 篇文献验证

    		 PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
    BMS-1166 hydrochloride
  • HY-162426
    UNC-CA2-103

    		Ser/Thr Kinase Cancer
    UNC-CA2-103 (compound 128) 是 Tousled 样激酶 2 (TLK2) 的有效抑制剂，IC50 为 18 nM。
    UNC-CA2-103
  • HY-18175
    CCT244747
    4 篇文献验证

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CCT244747 是一种有效的，可口服的，高度选择性的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 7.7 nM；CCT244747 可废除 G2 检查点，IC50 值为 29 nM。
    CCT244747
  • HY-15532B
    SCH900776 (S-isomer)

    MK-8776 S-isomer

    		 Drug Isomer Cancer
    SCH900776 (S-isomer)是SCH900776(HY-15532)的S型同分异构体。
    SCH900776 (S-isomer)
  • HY-P990041
    Firastotug

    ADG-116

    		 CTLA-4 Inflammation/Immunology Cancer
    Firastotug 是靶向 CTLA4 的 IgG1κ 抗体。CTLA4 是一种细胞毒性 T 淋巴细胞相关蛋白，是自身免疫和癌症领域的关键的免疫检查点。
    Firastotug
  • HY-103366
    NSC 109555 ditosylate

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    NSC 109555 ditosylate 是一种高效的、选择性的、ATP 竞争性检查点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，其 IC＜sub＞50＜/sub＞ 为 240 nM。NSC 109555 ditosylate 可用于癌症的研究。
    NSC 109555 ditosylate
  • HY-171759
    CHK1-IN-11

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CHK1-IN-11 (Compound 1) 是一种口服有效的检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂。CHK1-IN-11 可用于致癌基因扩增的癌症的研究。
    CHK1-IN-11
  • HY-100341
    M2I-1

    		Checkpoint Kinase (Chk) Others
    M2I-1 是一种 Mad2 抑制剂，靶向 Mad2 与 Cdc20 的结合，Mad2 与 Cdc20 结合是纺锤体装配检查点 (SAC) 内必不可少的蛋白-蛋白相互作用 (PPI)。
    M2I-1

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