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抑制剂 & 激动剂

4

多肽产品

5

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101165
    Cyclothiazide

    		iGluR Neurological Disease
    Cyclothiazide 是 AMPA 受体的一种正变构调节剂，经常用于阻断天然和异源表达的AMPA受体的脱敏。Cyclothiazide 可快速抑制 AMPA 受体脱敏，并缓慢增强 AMPA 电流。
    Cyclothiazide
  • HY-121027
    Anagyrine

    (-)-Anagyrine; Monolupine; Rhombinine

    		 mAChR nAChR Neurological Disease
    Anagyrine ((-)-Anagyrine) 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 结合，IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine 是一种有效的 nAChR 脱敏剂，Anagyrine 可以直接脱敏 nAChR，不需要代谢。
    Anagyrine
  • HY-121027A
    Anagyrine hydrochloride

    (-)-Anagyrine hydrochloride; Monolupine hydrochloride; Rhombinine hydrochloride

    		 mAChR nAChR Neurological Disease
    Anagyrine ((-)-Anagyrine) hydrochloride 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine hydrochloride 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR) 结合，IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine hydrochloride 是一种有效的 nAChR 脱敏剂，Anagyrine hydrochloride 可以直接脱敏 nAChR，不需要代谢。
    Anagyrine hydrochloride
  • HY-124906
    JAMI1001A

    		iGluR Neurological Disease
    JAMI1001A 是 AMPA 受体的正变构调节剂。JAMI1001A 有效地调节了 flip 和 flop 受体亚型的 AMPA 受体失活和脱敏。
    JAMI1001A
  • HY-103229
    Cl-HIBO

    		iGluR Neurological Disease
    Cl-HIBO 是一种高度亚型选择性 GluR1/2 激动剂 (EC50 分别为 4.7 和 1.7 μM)。Cl-HIBO 是一种有效的 AMPA 受体激动剂 (IC50=0.22 μM)。Cl-HIBO 具有脱敏特性。
    Cl-HIBO
  • HY-P3785
    PKI(5-22)amide

    		PKA Neurological Disease
    PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活，但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
    PKI(5-22)amide
  • HY-137988
    Palvanil

    		TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Palvanil 是一种 Capsaicin (HY-10448) 类似物，对 TRPV1 受体表现出较强的脱敏能力，其具有抗疼痛和抗炎作用。
    Palvanil
  • HY-P5876
    Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine)

    ProADM N20(bovine, porcine); PAMP-20(bovine, porcine)

    		 nAChR Neurological Disease
    Proadrenomedullin (N-20) (ProADM N20) (bovine, porcine) 是一种从嗜铬细胞中释放的有效的非竞争性降压和儿茶酚胺释放 (catecholamine release) 抑制肽。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌，其 IC50 为 350 nM。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 还能阻断烟碱能激动剂对茶酚胺释放的脱敏作用 (EC50≈270 nM)，以及烟碱信号转导 (22Na+摄取)。
    Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine)
  • HY-N4323
    14-Deoxyandrographolide

    		Calcium Channel Neurological Disease Metabolic Disease
    14-去氧穿心莲内酯 14-Deoxyandrographolide 是一种具有钙通道 (calcium channel) 阻断活性的劳丹脂二萜。14-Deoxyandrographolide 通过诱导 TNFRSF1A 的释放，逐渐使肝细胞对 TNF-α 介导的凋亡脱敏。
    14-Deoxyandrographolide
  • HY-119943B
    (R)-PF-06256142

    		Others Neurological Disease
    (R)-PF-06256142 是 PF-06256142 的 R 型活性较差的对映异构体。PF-06256142 是一种有效的、选择性的正构 D1 receptor 激动剂，可以减少相对于多巴胺和其他含儿茶酚激动剂的受体脱敏。
    (R)-PF-06256142
  • HY-B0822S1
    Fipronil-13C6

    		GABA Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    氟虫腈-13C6 Fipronil-13C6 是 13C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂，可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中，Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2，CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
    Fipronil-13C6
  • HY-161118
    MB327

    		Others Neurological Disease
    MB327 是一种双吡啶非肟类化合物，能够恢复神经肌肉功能。MB327 能以典型的 II 型 PAM 方式来恢复卡巴胆碱脱敏的烟酰胺乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的活性。MB327 可以中和神经毒剂中毒。
    MB327
  • HY-103045
    CMPD101
    3 篇文献验证

    		 PKC ROCK Cardiovascular Disease
    CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
    CMPD101
  • HY-W001160
    5-Hydroxyindole

    		Endogenous Metabolite Others
    5-羟基吲哚 5-Hydroxyindole 是一种羟基化的吲哚，存在于许多药理活性剂和天然产物中。5-Hydroxyindole 可减缓 N1E-115 神经母细胞瘤细胞中 5-HT3 受体介导的离子电流的脱敏。
    5-Hydroxyindole
  • HY-100939
    4-Chlorophenylguanidine hydrochloride

    		Sodium Channel Neurological Disease
    4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种有效的 ASIC3 阳性变构调节剂，可逆转 ASIC3 脱敏作用。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 通过直接激活通道和增加质子敏感性影响 ASIC3 活性。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 为设计新的 ASIC3 配体研究 ASIC3 在体内提供了新的化学骨架。
    4-Chlorophenylguanidine hydrochloride
  • HY-P2307A
    Tat-NR2Baa TFA

    		iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide)，没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似，但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变，这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽，破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
    Tat-NR2Baa TFA
  • HY-P2307
    Tat-NR2Baa

    		iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide)，没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似，但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变，这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽，破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
    Tat-NR2Baa
  • HY-150057
    CB1R Allosteric modulator 4

    		Cannabinoid Receptor Others
    CB1R Allosteric modulator 4 是大麻素 1 型 CB1R 正向变构调节剂， 具有良好生物活性。CB1R Allosteric modulator 4 抑制 cAMP 的产生，并作用 β-arrestin-2 招募过程。
    CB1R Allosteric modulator 4

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