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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B1017
    Molindone hydrochloride

    EN-1733A

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸吗茚酮 Molindone hydrochloride (EN-1733A) 是一种抗精神病药，有潜力用于精神分裂症的研究，可以通过阻断大脑中多巴胺的作用，从而降低精神病。
    Molindone hydrochloride
  • HY-B0530
    Azacyclonol
    1 篇文献验证

    γ-pipradol

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    氮杂环醇 Azacyclonol (γ-pipradol)，Terfenadine 的代谢产物，是一种中枢神经系统抑制剂。Azacyclonol 是神经节阻滞剂，可用于减少精神病引起的幻觉。
    Azacyclonol
  • HY-19988
    THZ1-R
    3 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸反应性类似物，对 CDK7 抑制的活性降低。 THZ1-R与 CDK7 结合的 Kd 为142 nM。
    THZ1-R
  • HY-14886
    Fasitibant chloride

    MEN16132 free base

    		 Bradykinin Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Fasitibant chloride (MEN16132 free base) 是一种有效的，选择性的非肽缓激肽 B2 受体 (B2R) 拮抗剂。Fasitibant chloride 在角叉菜胶诱发的关节炎大鼠模型中可减轻关节疼痛并减轻关节水肿。
    Fasitibant chloride
  • HY-P5265
    Tetrapeptide

    		DNA/RNA Synthesis Metabolic Disease
    Tetrapeptide 是 α-MSH 的类似物，可诱导黑色素合成。Tetrapeptide 通过减少活性氧化物质的产生和增强 DNA 光产物的修复来减少 DNA 损伤。
    Tetrapeptide
  • HY-107434S
    Molindone-d8

    (±)-Molindone-d8; SPN-810M-d8

    		 Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸吗啉吲酮-d8 Molindone-d8 是 Molindone 的氘代物。Molindone 是一种抗精神病药，有潜力用于精神分裂症的研究，可以通过阻断大脑中多巴胺的作用，从而降低精神病。
    Molindone-d8
  • HY-116408
    Propiverine

    		mAChR Neurological Disease
    丙哌维林 Propiverine 是一种有效的抗毒蕈碱剂。Propiverine 可抑制细胞钙内流，从而减少肌肉痉挛。Propiverine 对膀胱平滑肌有神经和肌肉的促进作用。Propiverine 可用于膀胱过度活动症 (OAB) 的研究。
    Propiverine
  • HY-144285
    CXCR4 antagonist 4

    		CXCR HIV Inflammation/Immunology
    CXCR4 antagonist 4 是一种有效，具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂 (IC50=24 nM)，可降低 CYP 2D6 的活性，提高 PAMPA 的通透性，有效抑制人类免疫缺陷病毒的进入 (IC50=7 nM).
    CXCR4 antagonist 4
  • HY-50683S
    JNJ-38877605-d1

    		c-Met/HGFR Cancer
    JNJ-38877605-d1 (compound DO-2) 是一种高选择性 MNNG HOS 转化 (MET) 抑制剂。JNJ-38877605-d1 被认为减少醛氧化酶 1 非活性代谢物M3的形成。
    JNJ-38877605-d1
  • HY-108022
    Azemiglitazone

    MSDC-0602

    		 Mitochondrial Metabolism PPAR Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Azemiglitazone (MSDC-0602) 是一种具有口服活性的噻唑烷二酮 (TZD) 类活性分子，对 PPARγ 的结合和激活具有低亲和力。Azemiglitazone 可以抑制线粒体丙酮酸载体 (MPC)，抑制阿兹海默症，减轻非酒精性脂肪肝炎引起的肝损伤。
    Azemiglitazone
  • HY-12532
    Astemizole
    4 篇文献验证

    R 43512

    		 Histamine Receptor Potassium Channel Inflammation/Immunology Endocrinology
    阿司咪唑 Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
    Astemizole
  • HY-18638
    TCID
    1 篇文献验证

    4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione

    		 Deubiquitinase Neurological Disease
    TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
    TCID
  • HY-157416
    COP1-ATGL modulator 1

    		Others Metabolic Disease
    COP1-ATGL modulator 1 (86) 是具有口服活性的 COP1-ATGL 调节剂。COP1-ATGL modulator 1 (86) 能够上调ATGL蛋白表达，降低ATGL泛素化和COP1自泛素化，并在纳摩尔范围内减少肝细胞的脂质积累。
    COP1-ATGL modulator 1
  • HY-126020
    Bractoppin
    2 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis RAD51 Cancer
    Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50: 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募，进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。
    Bractoppin
  • HY-107426
    Verrucarin A

    Muconomycin A

    		 Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素，来源于Myrothecium verrucaria，是一种蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长，激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化，降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
    Verrucarin A
  • HY-124704
    Chst15-IN-1

    		Others Neurological Disease
    Chst15-IN-1 是一种有效的可逆共价 Chst15 抑制剂。Chst15-IN-1 有效抑制 chondroitin sulfate-E (CS-E) 硫酸盐化水平和其他密切相关的 glycosaminoglycans (GAG) sulfotransferases。Chst15-IN-1 作为一种选择性sulfotransferase 抑制剂可以降低 chondroitin sulfate proteoglycans (CSPGs) 的抑制作用，并有希望用于刺激神经元修复。
    Chst15-IN-1
  • HY-146097
    RMS5

    		P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    RMS5 是一种汉防己碱类似物，是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解，这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
    RMS5
  • HY-110143
    CLP257

    		Potassium Channel Neurological Disease
    CLP257 是一种选择性 K+-Cl− 共转运蛋白 KCC2 激活剂，EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1，GABAA 受体，KCC1，KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl− 转运受损，并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
    CLP257
  • HY-144075
    JAK-IN-19

    		JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-19 是一种有效的 JAK 抑制剂 (PBMC IFNγ pIC50=7.2, HLF Eotaxin pIC50=7.7)。JAK-IN-19 通过减轻被醛氧化酶 (Aldehyde Oxidase, AO) 代谢来维持在肺内的良好保留特性，具有较低的 VEGFR2 选择性 (VEGFR2 pIC50=7.0, Aurora B pIC50=5.8)。
    JAK-IN-19
  • HY-110246
    Quin C1

    		Others Inflammation/Immunology
    Quin C1 是甲酰肽受体 2 (FPR2/ALX) 的高度特异性和有效的激动剂。Quin-C1 显着降低 BALF 中的中性粒细胞和淋巴细胞计数，减少 TNF-α、IL-1β、KC 和 TGF-β1 的表达，并减少肺组织中的胶原沉积。Quin C1具有研究肺损伤的潜力。
    Quin C1
  • HY-120349
    LL-Z1640-4

    		p38 MAPK JNK Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    LL-Z1640-4 是一种有效的 p38/JNK 信号抑制剂。 LL-Z1640-4 显著降低了 MLK4 siRNA 转染的 HCC 细胞中 p38 和 JNK 的活化。 LL-Z1640-4 显著减弱 MLK4 敲低引起的 ROS 的产生。 LL-Z1640-4 显著降低转染 siMLK4 的 HCC 细胞中凋亡 (apoptotic) 细胞。
    LL-Z1640-4
  • HY-133121
    WDR5-IN-1

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
    WDR5-IN-1
  • HY-131445A
    SS-RJW100

    		Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SS-RJW100 是 RJW100 的对映体，是核受体肝受体同源物 1 (LRH-1) 和类固醇生成因子 1 (SF-1) 的消旋激动剂。SS-RJW100 在体外促进共调节蛋白片段的招募，将转录中介因子 2 (Tif2) 共激活因子招募到 LRH-1。SS-RJW100 降低了LRH-1变构激活网络，表现出较差的热稳定性。
    SS-RJW100
  • HY-146307
    TrxR-IN-3

    		TrxR Cancer
    TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性，尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达，降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达，触发自噬体和自溶酶体的形成。
    TrxR-IN-3

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