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抑制剂 & 激动剂

3

多肽产品

5

天然产物

1

同位素标记物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N0403

    Apoptosis Inflammation/Immunology
    2,3,4',5-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside (TSG) 是可从何首乌 Polygonum multiflorum Thunb 中提取的活性产物。TSG 具有抗炎、抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗凋亡和自由基清除活性。在正常和病理条件下,TSG 还具有促进长时程增强和学习、记忆的作用。
    2,3,4',5-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside
  • HY-Y0378

    (R)-Leucine

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    D-亮氨酸 D-Leucine 具有抗癫痫活性,比L-leucine 活性高。D-leucine 能有效终止癫痫发作。体外,D-Leucine可降低长期点位,但基底突触传递无影响。
    D-Leucine
  • HY-P10235

    Amylin Receptor Neurological Disease
    Cyclic AC253 是 amylin 受体 的拮抗剂,IC50 为 0.3 μM。Cyclic AC253 对 Aβ 毒性具有神经保护功效,并消除 Aβ 诱导的海马长时程增强损伤。Cyclic AC253 具有血脑屏障通透性。
    Cyclic AC253
  • HY-Y0378S

    (R)-Leucine-d10

    Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Neurological Disease
    D-亮氨酸 d10 D-Leucine-d10 是 D-Leucine 氘代物。D-Leucine 具有抗癫痫活性,比L-leucine 活性高。D-leucine 能有效终止癫痫发作。体外,D-Leucine可降低长期点位,但基底突触传递无影响。
    D-Leucine-d10
  • HY-116673

    Histone Acetyltransferase Neurological Disease
    TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可通过血脑屏障,无毒性,并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位(LTP), 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效,并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
    TTK21
  • HY-103570

    mGluR Neurological Disease
    MCPG 是一种羧基苯基甘氨酸。MCPG能阻断代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) , 具有mGluR亚型的拮抗活性。MCPG 可用作研究长时程增强(LTP)的诱导和维持。
    MCPG sodium
  • HY-120386

    iGluR Neurological Disease
    LY382884 是一种谷氨酸受体5 (GluR5) kainate 的选择性拮抗剂,LY382884 可以阻止 NMDA 受体独立的长时程增强 (LTP) 的诱导。
    LY382884
  • HY-176550

    Sodium Channel Neurological Disease
    ASIC1a antagonist-1 (Compound 5b) 是一种正构非竞争性酸敏感离子通道 1a (ASIC1a) 拮抗剂,其 IC50 为 27 nM (pH 6.7)。ASIC1a antagonist-1 改变了 ASIC1a 激活的 pH 依赖性,并抑制了其最大诱发反应。ASIC1a antagonist-1 完全抑制了 CA3-CA1 通路中的长期增强 (LTP) 诱导。ASIC1a 拮抗剂-1 可用于脑疾病和病理学研究。
    ASIC1a antagonist-1
  • HY-111129

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    CP-66713 是一种选择性 adenosine A2 receptor 拮抗剂,Ki 为 22 nM。CP-66713 可抑制诱发突触电位的长期增强。CP-66713 可用于神经系统疾病的研究。
    CP-66713
  • HY-Y0378R

    (R)-Leucine (Standard)

    Reference Standards Endogenous Metabolite Neurological Disease
    D-亮氨酸 (Standard) D-Leucine (Standard)是 D-Leucine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-Leucine 具有抗癫痫活性,比L-leucine 活性高。D-leucine 能有效终止癫痫发作。体外,D-Leucine可降低长期点位,但基底突触传递无影响。
    D-Leucine (Standard)
  • HY-148250

    iGluR Neurological Disease
    TP-050 是一种口服有效的选择性 NMDAR 激动剂,抑制 GluN2A 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 0.51 μM 和 9.6 µM。TP-050 可穿过血脑屏障 (BBB)。TP-050 诱导海马区的长期增益效应 (LTP),增强神经元信号传输。
    TP-050
  • HY-155687

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PDE5-IN-10 (compound 4b) 是一种有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为 20 nM。PDE5-IN-10 提高了体外微粒体稳定性 (t1/2 = 44.6 分钟),并且在恢复长期增强方面具有出色的功效。PDE5-IN-10 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    PDE5-IN-10
  • HY-N2922R

    Reference Standards Amyloid-β Neurological Disease
    β-香树脂醇 (Standard) β-Amyrin 能够有效对抗 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 诱导的长时程增强 (LTP) 损伤,可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。β-Amyrin 有抗炎作用、抗肺纤维化以及显著的抗菌能力。β-Amyrin 是一种口服有效的天然三萜类化合物。
    β-Amyrin (Standard)
  • HY-N2922

    Amyloid-β NF-κB Neurological Disease Inflammation/Immunology
    β-香树脂醇 β-Amyrin 能够有效对抗 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 诱导的长时程增强 (LTP) 损伤,可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。β-Amyrin 有抗炎作用、抗肺纤维化以及显著的抗菌能力。β-Amyrin 是一种口服有效的天然三萜类化合物。
    β-Amyrin
  • HY-171844

    iGluR Neurological Disease
    CX1739 是一种低效应 AMPA-谷氨酸受体 (AMPAR) 增强剂。CX1739 在小鼠模型中剂量依赖性地增强了长期增强作用。CX1739 还能消除苯丙胺诱导的运动活性。CX1739 可快速逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。CX1739 可用于研究痴呆症、神经精神疾病以及阿片类药物诱导的内源性吸气呼吸节律抑制所致的严重并发症。
    CX1739
  • HY-19411

    nAChR Neurological Disease
    SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性,选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (Ki=22 nM;IC50=30 nM) 和人 α7 n-AChRs (Ki=14 nM;IC50=18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递,Ach 释放和长时程增强 (LTP)。
    SSR180711 hydrochloride
  • HY-121299

    mCPBG

    5-HT Receptor Neurological Disease
    m-Chlorophenylbiguanide (mCPBG) 是一种强效高亲和力的 5-HT3 受体激动剂,对苔藓纤维-CA3 系统中的长期增强 (LTP) 具有抑制作用。m-Chlorophenylbiguanide 在浓度为 0.3-1 μM 时会减弱 LTP 的幅度,表明其在调节突触可塑性方面发挥着作用。此外,GABAA 受体拮抗剂 bicuculline 可逆转 m-Chlorophenylbiguanide 对 LTP 的影响,表明其作用与 GABAergic 神经传递之间存在联系。
    m-Chlorophenylbiguanide
  • HY-P3688

    Aβ (1-38); Aβ38

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-38) (Aβ (1-38)) 是一种 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 肽。β-Amyloid (1-38) 可干扰 Aβ (1-42) 转化为富含 β 折叠的聚集体。β-Amyloid (1-38) 逆转 Aβ (1-42) 对急性海马脑片长期增强和原代神经元膜电导的负面影响,并减轻秀丽隐杆线虫的 Aβ (1-42) 表型。
    β-Amyloid (1-38)
  • HY-100617A

    (RS)-4-Carboxyphenylglycine

    mGluR Others
    (RS)-4-羧苯基甘氨酸 (RS)-4CPG ((RS)-4-Carboxyphenylglycine) 是一种I型代谢型谷氨酸受体拮抗剂,具有阻断LTP诱导的活性。在缺乏IP3R1的小鼠中,(RS)-4CPG(500μM)可几乎阻断I型代谢型谷氨酸受体激活引起的长时程增强(LTP),在IP3R1(-/-)小鼠中LTP为117.6±1.7%(n = 8),在IP3R1(+/+)小鼠中为116.9±1.8%(n = 5)。
    (RS)-4CPG
  • HY-P3688A

    Aβ (1-38) TFA; Aβ38 TFA

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-38) (Aβ (1-38)) TFA 是一种 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 肽。β-Amyloid (1-38) TFA 可干扰 Aβ (1-42) 转化为富含 β 折叠的聚集体。β-Amyloid (1-38) TFA 逆转 Aβ (1-42) 对急性海马脑片长期增强和原代神经元膜电导的负面影响,并减轻秀丽隐杆线虫的 Aβ (1-42) 表型。
    β-Amyloid (1-38) TFA
  • HY-156104

    PROTACs CaMK Neurological Disease
    CaMKIIα-PHOTAC 是一种光化学靶向嵌合体 (PHOTAC),靶向 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα)。PHOTAC 这类分子能够在特定波长的光照下,通过内源蛋白酶体催化靶蛋白的泛素化和降解。CaMKIIα-PHOTAC 可降低降低突触功能,光条件下,它削弱了在小鼠海马区域的诱发场兴奋性突触后电位对生理刺激的反应强度。CaMKIIα-PHOTAC 对维持亚细胞树突结构域的长时程增强和记忆能力具有关键作用。
    CaMKIIα-PHOTAC
  • HY-16728A

    GLYX-13 acetate

    iGluR Neurological Disease
    Rapastinel acetate (GLYX-13 acetate)是一种N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的调节剂,具有长效抗抑郁活性。Rapastinel acetate通过增强突触传递的长时程增强作用(LTP)来发挥其抗抑郁效果。Rapastinel acetate在海马体和内侧前额叶皮层的锥体神经元中,通过与NMDAR复合体的独特位点结合,瞬间增强NMDAR介导的电流。Rapastinel acetate在1 μmol/l浓度下显著增强了NMDAR介导的电流,而在10 μmol/l浓度时则显著降低电流。Rapastinel acetate的作用机制与细胞内钙失活位点的亲和力降低相关,这为增强由NMDAR介导的电导提供了理论基础。
    Rapastinel acetate
  • HY-107111

    mAChR Neurological Disease
    GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50=8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
    GSK1034702
  • HY-107111A

    Cholinesterase (ChE) mAChR Neurological Disease
    GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50=8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
    GSK1034702 hydrochloride
  • HY-116143

    MAGL Metabolic Disease
    SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 共价抑制剂,对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
    MAGL-IN-12
  • HY-107601

    ACET

    iGluR Neurological Disease
    UBP316 (ACET) 是一种高效的,选择性的红藻氨酸受体 GluK1 (GluR5) 拮抗剂,其 Kb 值为 1.4 nM。UBP316 能有效阻断由 ATPA (GluK1 选择性激动剂) 诱导的区场兴奋性突触后电位 (fEPSPs) 和单突触诱发的 GABAergic 传递的抑制。
    UBP316

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