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monoacylglycerol

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108339

    Acyltransferase Metabolic Disease
    PF-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) 抑制剂,IC50 值为 92 nM。
    PF-06471553
  • HY-136562

    MAGL Metabolic Disease
    N-花生四烯酸马来酰亚胺 N-Arachidonyl maleimide 是一种有效的,不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 值为 140 nM。
    N-Arachidonyl maleimide
  • HY-144375

    MAGL Others
    Monoacylglycerol lipase inhibitor 1 是一种有效的单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂 (化合物 13)。
    <em>Monoacylglycerol</em> lipase inhibitor 1
  • HY-121517

    Others Neurological Disease
    URB754 是内源性大麻素失活酶单酰甘油脂肪酶 (MGL) 的有效抑制剂,IC50 为 200 nM。
    URB754
  • HY-157041

    MAGL Cancer
    MAGL-IN-10 是一种可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,具有非常好的 ADME 特性和低体内毒性。 MAGL-IN-10 可用于癌症、神经系统疾病和炎症病理学的研究。
    MAGL-IN-10
  • HY-132310

    MAGL Neurological Disease
    MAGL-IN-4 是一种口服有效,选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。
    MAGL-IN-4
  • HY-N1937
    Pristimerin
    3 篇文献验证

    Celastrol methyl ester

    Bacterial Cancer
    扁蒴藤素 Pristimerin是高效可逆的单酰基甘油脂肪酶(MGL)抑制剂,IC50值为93 nM。
    Pristimerin
  • HY-108613
    JJKK 048
    1 篇文献验证

    MAGL Neurological Disease
    JJKK 048 是一种超高效且有高选择性的单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。
    JJKK 048
  • HY-116143

    MAGL Metabolic Disease
    SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 共价抑制剂,对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
    MAGL-IN-12
  • HY-157729

    Fungal Others
    1-Undecanoylglycerol 是一种具有抑菌活性的单酰基甘油,可用于食品添加剂研究。
    1-Undecanoylglycerol
  • HY-117632
    Elcubragistat
    1 篇文献验证

    ABX-1431

    MAGL Neurological Disease
    Elcubragistat (ABX-1431) 是一种高效,选择性和口服可用的 CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 为 14 nM。
    Elcubragistat
  • HY-157038

    MAGL Inflammation/Immunology
    MAGL-IN-8 (compound 13) 是一种可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,对 hMAGL 的 IC50 为 2.5 ± 0.4 nM。
    MAGL-IN-8
  • HY-163202

    MAGL Calcium Channel Neurological Disease Cancer
    MAGL-IN-13(compound(3R,4S)-5v)是一种有选择性的,不可逆的 MAGL 抑制剂,mMAGL,hMAGL 和 rMAGL 的IC50 值分别是 0.026,0.021 和 0.24 nM。MAGL-IN-13 具有血脑屏障穿透性。
    MAGL-IN-13
  • HY-U00430

    Acyltransferase Metabolic Disease
    MGAT2-IN-2 是一种有效的选择性酰基辅酶A:单酰甘油酰基转移酶2 (MGAT2) 抑制剂,IC50 为 3.4 nM。
    MGAT2-IN-2
  • HY-100792

    Bacterial Cancer
    URB602 是一种选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂,非竞争性抑制大鼠脑 MGL,IC50 为 28±4 μM。
    URB602
  • HY-15250
    JZL195
    4 篇文献验证

    FAAH MAGL Autophagy Neurological Disease
    JZL195 是一种有效选择的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 双重抑制剂,IC50s 分别为 2 和 4 nM。
    JZL195
  • HY-12332
    JW 642
    1 篇文献验证

    MAGL Neurological Disease
    JW 642是一高效MAGL抑制剂,对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL的IC50值分别为7.6nM、14nM和3.7nM。
    JW 642
  • HY-101857

    MGAT2-IN-1

    Acyltransferase Metabolic Disease
    TP-020 (MGAT2-IN-1) 是一种可口服的单酰甘油酰基转移酶 (MGAT2) 抑制剂,对人和小鼠 MGAT2 的 IC50 值分别为 7.8 和 2.4 nM。
    TP-020
  • HY-133948

    Glyceryl palmitoleate

    Biochemical Assay Reagents Others
    1-Palmitoleoyl glycerol 是一种具有生物活性的单酰基甘油。它增加道诺霉素的积累,表明在 Caco-2 细胞中抑制 P-糖蛋白。 1-Palmitoleoyl glycerol 诱导胸腺细胞凋亡。
    1-Monopalmitolein
  • HY-114056

    Others Cancer
    AS115 是一种有效的选择性 KIAA1363 灭活剂,IC50 值为 150 nM。KIAA1363 是一种 2-乙酰基单酰基甘油醚 (MAGE) 水解酶,在各种组织的侵袭性癌症中表达上调。
    AS115
  • HY-119283
    MAGL-IN-5
    1 篇文献验证

    CAY10499

    MAGL FAAH Metabolic Disease
    MAGL-IN-5 (CAY10499) 是一种非选择性脂肪酶抑制剂,对于重组人单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 、激素敏感脂肪酶 (HSL) 和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH),其 IC50 值分别为 144、90 和 14 nM。
    MAGL-IN-5
  • HY-120300

    Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    UCM710 是一种 endocannabinoid(eCB)水解抑制剂, 可增加神经元中 N-花生四烯酰乙醇胺和 2-花生四烯酰甘油的水平。UCM710 抑制脂肪酸酰胺水解酶和 α/β-水解酶结构域 6,但不抑制单酰基甘油脂肪酶。
    UCM710
  • HY-149893

    Others Metabolic Disease
    MGAT2-IN-4 (compound 33) 是一种单酰基甘油转移酶 2 (MGAT2) 抑制剂,具有肝脏代谢稳定性。MGAT2-IN-4 可用于肥胖症、糖尿病和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
    MGAT2-IN-4
  • HY-121476

    MAGL Neurological Disease
    Arachidonoyl Serinol,一种大麻素的内源性代谢物,是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的抑制剂。Arachidonoyl Serinol 抑制 [3H]2-oleoylglycerol 和 [3H]anandamide 的水解,IC50 值约为 70 μM。
    Arachidonoyl Serinol
  • HY-133130

    MAGL Neurological Disease
    JNJ-42226314 是一种竞争性,高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
    JNJ-42226314
  • HY-117474
    MJN110
    2 篇文献验证

    MAGL Neurological Disease
    MJN110 是一种口服有效且选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的 IC50 分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。MJN110 可以产生阿片类活性分子保护作用,具有很强的抗痛觉过敏活性。
    MJN110
  • HY-P5161A

    GCGR Metabolic Disease
    FC382K10W15 TFA 是一种胰高血糖素类似物和 GLP-1R/GCGR 激动剂。FC382K10W15 TFA 可用于 2 型糖尿病的研究。
    FC382K10W15 TFA
  • HY-146342

    FAAH MAGL Neurological Disease
    FAAH/MAGL-IN-3 (Compound 10) 是一种不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH)单酰基甘油脂酶 (MAGL) 双重抑制剂,对 FAAH 和 MAGL 的 IC50 分别为 179 和 759 nM。FAAH/MAGL-IN-3 具有很低的 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。
    FAAH/MAGL-IN-3
  • HY-N0313

    MAGL Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    大戟二烯醇 Euphol 是一种四环三萜醇,是从 Euphorbia tirucalli 的汁液中分离出来的,具有抗炎和免疫调节作用,具有口服活性。 Euphol 通过一种可逆机制抑制单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的活性,IC50=315 nM。 外周 MGL 抑制可调节内源性大麻素系统从而阻止炎症性疼痛的发展。
    Euphol
  • HY-119033

    MAGL Inflammation/Immunology
    MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
    MGL-IN-1
  • HY-111538

    MAGL Cancer
    MAGL-IN-1 是一种有效,选择性,可逆和竞争性的 MAGL 抑制剂,IC50 值为 80 nM。MAGL-IN-1 对人乳腺癌,结肠直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN-1 在体内和体外均可阻断 MAGL。
    MAGL-IN-1
  • HY-116141

    7-HCA; Umbelliferyl Arachidonate; 7-HC-arachidonate

    Phospholipase MAGL Others
    7-Hydroxycoumarinyl arachidonate (7-HCA) 是胞质磷脂酶 A2 (PLA2) 的荧光底物,也是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的荧光底物。MAGL 蛋白催化 7-Hydroxycoumarinyl arachidonate 的水解,生成花生四烯酸 (AA;HY-109590) 和高荧光的 7-羟基香豆素 (7-HC;HY-N0573),7-HC 的释放可以用荧光计进行测量。
    7-Hydroxycoumarinyl arachidonate
  • HY-121422

    MAGL Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    JZP-361是一种有效的、可逆的、选择性的人重组 MAGL (hMAGL) 抑制剂,IC50 为 46 nM。JZP-361 还具有抗组胺能活性,可用于哮喘的研究。
    JZP-361
  • HY-130311

    2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油,是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强,也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂,不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。
    2-Linoleoyl <em>glycerol</em>

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