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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B1200
    Pralidoxime chloride

    2-PAM chloride

    		 Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    氯解磷定;氯磷啶 Pralidoxime chloride 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的再激活剂。Pralidoxime chloride 通过肟部分对结合神经毒剂磷中心的亲核攻击，重新激活受神经毒剂抑制的 AChE。Pralidoxime chloride 是一种有机磷中毒的解毒剂。
    Pralidoxime chloride
  • HY-122578
    P53R3

    		MDM-2/p53 Cancer
    P53R3 是一种有效的 p53 reactivator，可恢复 p53 热点突变体（包括 p53R175H、p53R248W 和 p53R273H）的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
    P53R3
  • HY-A0280
    Roslin 2 bromide

    Benzylhexamethylenetetramine bromide

    		 MDM-2/p53 FAK Cancer
    Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种具有抗癌作用的 p53 再激活剂。Roslin 2 bromide 结合 FAK，破坏 FAK 和 p53 的结合。
    Roslin 2 bromide
  • HY-B1738
    Pralidoxime

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    解磷定 Pralidoxime 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的再激活剂。Pralidoxime 通过肟部分对结合神经毒剂磷中心的亲核攻击，重新激活受神经毒剂抑制的 AChE。Pralidoxime 是一种有机磷中毒的解毒剂。
    Pralidoxime
  • HY-144762
    K027

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    K027 有效再激活有机磷酸盐 (OP) 抑制的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性。K027 可用于阿尔茨海默病的研究。
    K027
  • HY-128974
    N-Dodecyl-β-D-maltoside
    2 篇文献验证

    Lauryl Maltoside

    		 Others Others
    N-Dodecyl-β-D-maltoside (Lauryl Maltoside) 是非离子洗涤剂。N-Dodecyl-β-D-maltoside 对氧化铝、二氧化钛和赤铁矿有较强的吸附作用。N-Dodecyl-β-D-maltoside 能促进多种蛋白的再活化。N-Dodecyl-β-D-maltoside 能有效稳定光活性反应中心复合物 (RCs)，抑制溶液中球形红假单胞菌 R-26 反应中心的降解。N-Dodecyl-β-D-maltoside 可以用于RNA 聚合酶的纯化和稳定化以及蛋白质-脂质相互作用的检测的应用中。
    N-Dodecyl-β-D-maltoside
  • HY-155284
    K1833

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    K1833 是一种 hrAChE 抑制剂/重激活剂，IC50 值为 58 μM。K1833 还表现出对 hrBChE 的高抑制作用 (IC50=0.57μM) 和低再激活作用。
    K1833
  • HY-B1738A
    Pralidoxime iodide

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    碘解磷定 Pralidoxime iodide 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的再激活剂。Pralidoxime iodide 通过肟部分对结合神经毒剂磷中心的亲核攻击，重新激活受神经毒剂抑制的 AChE。Pralidoxime iodide 是一种有机磷中毒的解毒剂。
    Pralidoxime iodide
  • HY-156399
    KR-27425

    		Endogenous Metabolite Neurological Disease
    AChE activator 1 (compound 13) 是对氧磷抑制 acetylcholinesterase(AChE) 的一种非吡啶肟再活化剂。
    KR-27425
  • HY-146959
    K203

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    K203 是 tabun 抑制的 AChE 的有效再激活剂。K203 是用于有机磷中毒的重要解毒剂。
    K203
  • HY-156967
    BAY 1892005

    		MDM-2/p53 Cancer
    BAY 1892005 是 p53 蛋白的调节剂，作用于 p53 凝聚体，不会导致突变型 p53 再激活。
    BAY 1892005
  • HY-160209
    KIO-301

    		Others Cardiovascular Disease
    KIO-301 是一种光开关HCN通道阻滞剂，可作为玻璃体“光开关”分子，重新激活视网膜色素变性。
    KIO-301
  • HY-19980A
    PRIMA-1
    2 篇文献验证

    NSC-281668

    		 Autophagy MDM-2/p53 Ferroptosis Apoptosis Cancer
    PRIMA-1 (NSC-281668) 是一种突变型 p53 复活剂，可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。
    PRIMA-1
  • HY-120122
    PK7088

    		Others Cancer
    PK7088 是一种吡唑和一种特定的肽。PK7088 通过将突变体 p53 转化为表现出野生型特性的形式，支持突变体 p53 的重新激活。PK7088 在癌症研究中表现出抗癌活性。
    PK7088
  • HY-W011108
    Obidoxime dichloride

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Obidoxime dichloride 是一种非全谱肟试剂，可作为有机磷类神经毒剂中毒的解毒剂。Obidoxime dichloride 可活化被沙林蛋白抑制的乙酰胆碱酯酶 (AChE)，降低沙林蛋白的急性毒性。
    Obidoxime dichloride
  • HY-P99572
    Tecaginlimab

    BNT-312; DuoBody-CD40x-4-1BB; GEN1042

    		 TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Tecaginlimab (BNT-312) 是一种 Fc 惰性双特异性抗体，用于 CD40 和 4-1BB 的双重靶向和条件刺激。Tecaginlimab 可以增强肿瘤特异性免疫的启动和再激活。
    Tecaginlimab
  • HY-18634
    NSC319726

    ZMC1

    		 MDM-2/p53 Cancer
    NSC319726 (ZMC1) 是突变型p53R175再活化剂，能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖，IC50值为8nM，对野生型p53细胞无抑制作用。
    NSC319726
  • HY-123794
    MP07-66

    		Phosphatase Cancer
    MP07-66 是一种 FTY720 类似物，没有免疫抑制作用，通过破坏 SET-PP2A 复合物导致 PP2A 重新激活，在慢性淋巴细胞白血病中显示出良好的抗肿瘤作用。
    MP07-66
  • HY-120012
    Mizacorat
    4 篇文献验证

    AZD9567

    		 Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    Mizacorat (AZD9567; compound 15) 是一种有效的、具有口服活性的、非甾体类的、选择性糖皮质激素受体调节剂 (SGRM)， 其 IC50 值为 3.8 nM。对 SCW 联合炎症表现出良好的疗效。
    Mizacorat
  • HY-103397
    Nanaomycin A

    		DNA Methyltransferase Parasite Infection Cancer
    Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂，IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素，可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长，IC80 值为 33.1 nM。
    Nanaomycin A
  • HY-13642
    RG108
    5 篇以上引用文献

    N-Phthalyl-L-tryptophan

    		 DNA Methyltransferase Cancer
    RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
    RG108
  • HY-149886
    HIF-2α-IN-9

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-2α-IN-9 (compound 35r) 是 HIF-2α 的抑制剂。HIF-2α-IN-9 抑制 VEGF-A (IC50=305 nM)，调控肿瘤细胞中促生长基因，重新激活巨噬细胞介导的肿瘤免疫。
    HIF-2α-IN-9
  • HY-P3139
    TPP-1

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中，TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
    TPP-1
  • HY-122753
    SLMP53-1

    		MDM-2/p53 Cancer
    SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成，减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
    SLMP53-1
  • HY-119490
    UMB-136

    		Epigenetic Reader Domain HIV Infection
    UMB-136 是一种 bromodomain 抑制剂。UMB-136 是一种有前景的 HIV-1 潜伏逆转剂 (LRA)，可用于 HIV-1 根除。UMB-136 可以在多种细胞模型中重新激活 HIV-1。UMB-136 通过释放 P-TEFb 增强HIV-1 转录，并增加病毒产量。
    UMB-136
  • HY-100468
    REV7/REV3L-IN-1

    		Others Cancer
    REV7/REV3L-IN-1 是一种 REV7/REV3L 相互作用抑制剂，IC50 值为 78 μM，在核磁共振分析中，其直接与 REV7 结合，并抑制在启动子和报告子区域之间含有链间交联 (ICL) 的报告载体的再活化。
    REV7/REV3L-IN-1
  • HY-P3139A
    TPP-1 TFA

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中，TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
    TPP-1 TFA
  • HY-161138
    WK369

    		BCL6 Apoptosis Cancer
    WK369 是一种新型 BCL6 小分子抑制剂，具有优异的抗卵巢癌生物活性，诱导细胞周期停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL6-BTB 结构域，并阻断 BCL6 与 SMRT 之间的相互作用，从而导致 p53、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。
    WK369
  • HY-143653
    BCL6-IN-6

    		BCL6 Cancer
    BCL6-IN-6 是转录抑制 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 的有效抑制剂。BCL6-IN-6 显着阻断 BCL6 与其辅阻遏物的相互作用，并以剂量依赖性方式重新激活 BCL6 靶基因。BCL6-IN-6 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的潜力。
    BCL6-IN-6
  • HY-161344
    Z36-MP5

    		Others Cancer
    Z36-MP5 是一种 Mi-2β 靶向抑制剂，IC50 为 0.082 μM。Z36-MP5 可以降低 Mi-2β ATPase 活性并重新激活 ISG 转录。Z36-MP5 可以刺激 T 细胞介导的细胞毒性。
    Z36-MP5
  • HY-149577
    EBV lytic cycle inducer-1

    		EBV Cancer
    Epstein-Barr virus (EBV) lytic cycle inducer-1 Dp44mT (Compound C7) 是一种类似铁螯合物的化合物。Dp44mT 可与 HDAC 抑制剂 Romidespin (HY-15149) 和 SAHA 协同诱导 EBV 裂解循环。Dp44mT 在上皮癌中通过激活 ERK1/2-自噬 (autophage) 轴重新激活 EBV 裂解周期。
    EBV lytic cycle inducer-1
  • HY-N0401A
    (Z)-Ligustilide
    2 篇文献验证

    		 Bacterial Infection Metabolic Disease
    藁本内酯 (Z)-Ligustilide 是从 Ligusticum chuanxiong Hort 中提取的，具有抗菌和抗真菌活性，抗真菌评分为 5.6。 (Z)-Ligustilide 抑制 FATP5 和 DGAT 的表达，抑制小鼠脂肪酸的摄取和酯化，具有研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的潜力。(Z)-Ligustilide 还能够重新激活 ERα，具有表观遗传调节作用，用于 Tamoxifen 耐药型乳腺癌的研究。
    (Z)-Ligustilide
  • HY-P99623
    Flotetuzumab

    MGD006; S80880

    		 CD3 Cancer
    Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
    Flotetuzumab
  • HY-13207
    ONX-0914
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    PR-957

    		 Proteasome Bacterial HIV Infection Inflammation/Immunology
    ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
    ONX-0914
  • HY-153202
    SLMP53-2

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力，从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
    SLMP53-2
  • HY-13207A
    ONX-0914 TFA
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    PR-957 TFA

    		 Proteasome Bacterial HIV Infection Inflammation/Immunology
    ONX-0914 (PR-957) TFA 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 TFA 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 TFA 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 TFA 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
    ONX-0914 TFA
  • HY-148833
    MDM2-p53-IN-16

    		MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-p53-IN-16 是一种 MDM2-p53 复合体抑制剂，解离人 MDM2-p532 复合体的 IC50 值为 4.3 nM。MDM2-p53-IN-16 可重激活 p53，诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡和细胞周期阻滞。MDM2-p53-IN-16 可用于癌症研究。
    MDM2-p53-IN-16
  • HY-109139
    Taminadenant
    1 篇文献验证

    NIR178; PBF509

    		 Adenosine Receptor Neurological Disease Cancer
    Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍，包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时，Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
    Taminadenant
  • HY-15815
    Bromosporine
    3 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV Cancer
    Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
    Bromosporine
  • HY-19896
    COTI-2
    2 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
    COTI-2
  • HY-101508
    GNA002

    		Histone Methyltransferase Cancer
    GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
    GNA002

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