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By Targets:	Antibiotic (1) Apelin Receptor (APJ) (1) Autophagy (4) Bacterial (1) Bcr-Abl (1) CDK (2) DNA/RNA Synthesis (1) DYRK (2) EGFR (1) Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) (2) Gli (1) Glutaminase (1) GSK-3 (5) Histone Methyltransferase (1) Influenza Virus (1) JAK (1) Notch (2) Organoid (3) STAT (1) Wnt (3) β-catenin (3)
By Research Areas:	Cancer (18) Infection (1) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-132865

FTO-IN-3	Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)	Cancer
FTO-IN-3 是一种抑制胶质母细胞瘤干细胞自我更新的 FTO 抑制剂。

HY-150082

CP681301	CDK DNA/RNA Synthesis	Cancer
CP681301 是一种有效的 CDK5 抑制剂。CP681301 显示出抗增殖活性。CP681301 降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。

HY-13973A

GSK-3 inhibitor 1 1 篇文献验证	GSK-3	Metabolic Disease
GSK-3 inhibitor 1 (化合物 core 3) 是一种 GSK-3 抑制剂。GSK-3 inhibitor 1 能诱导干细胞/祖细胞自我更新 (如诱导干/祖细胞增殖，同时在子代细胞中维持分化成组织细胞的能力)。

HY-108476

INDY 2 篇文献验证	DYRK	Cancer
INDY 是一种有效，ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 K_i 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。

HY-132863

FTO-IN-2	Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)	Cancer
FTO-IN-2 是一种抑制胶质母细胞瘤干细胞自我更新的 FTO 抑制剂。

HY-134259

MEISi-2	Others	Cancer
MEISi-2 是一种选择性的 MEIS 抑制剂，MEIS 是造血干细胞 (HSC) 自我更新的关键调控因子。MEISi-2 被开发用于心脏损伤、造血问题、骨髓移植和癌症的研究。

HY-120782

Yhhu-3792	Notch	Neurological Disease
Yhhu-3792 增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 激活 Notch 信号通路并促进 Hes3 和 Hes5 的表达。Yhhu-3792 扩大了 NSC 池并促进了小鼠海马齿状回部分 (DG) 的内源性神经形成。Yhhu-3792 可提高小鼠的空间和情景记忆能力。 Yhhu-3792 具有研究记忆障碍相关 DG 功能障碍的潜力。

HY-120782A

Yhhu-3792 hydrochloride	Notch	Neurological Disease
Yhhu-3792 hydrochloride 增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 hydrochloride 激活 Notch 信号通路并促进 Hes3 和Hes5 的表达。Yhhu-3792 hydrochloride扩大了 NSC 池并促进了小鼠海马齿状回部分 (DG) 的内源性神经形成。Yhhu-3792 hydrochloride 可提高小鼠的空间和情景记忆能力。Yhhu-3792 hydrochloride具有研究记忆障碍相关 DG 功能障碍的潜力。

HY-15838

ID-8 4 篇文献验证	DYRK	Cancer
ID-8 是一种 DYRK 抑制剂，长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。

HY-12878

UM171	Others	Others
UM171 是一种选择性的人造血干细胞自我更新的激动剂。UM171 与造血细胞因子结合，具有促进人原代 HSC 在体外维持和扩增的能力。UM171 可用于体外人多能干细胞造血衍生的研究。

HY-139211

Difluorinated Curcumin 3,4-Difluorobenzylidene curcumin	Others	Cancer
Difluorinated Curcumin (3,4-Difluorobenzylidene curcumin) 是氟化姜黄素类似物，具有较高生物利用度和抗癌活性。Difluorinated Curcumin 可抑制肿瘤干/类干细胞的自我更新能力、肿瘤细胞的克隆形成、侵袭性和血管生成。Difluorinated Curcumin 还增加细胞对化疗的敏感性。

HY-112483

QX77 3 篇文献验证	Autophagy	Cancer
QX77 是分子伴侣介导的自噬 (CMA) 激活剂，可上调 LAMP2A 的表达。QX77 诱导 Rab11 上调，挽救 Rab11 下调和转运缺陷。QX77 可抑制 ES 细胞自我更新，促进分化。

HY-122590

Glabrescione B	Gli	Cancer
Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂 Gli1 并通过干扰 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长，抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。

HY-15650

SGC0946 5 篇以上引用文献	Histone Methyltransferase	Cancer
SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。

HY-10182

Laduviglusib 最多引用文献 141 篇文献验证 CHIR-99021; CT99021	Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy	Metabolic Disease Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-10182B

Laduviglusib trihydrochloride 最多引用文献 141 篇文献验证 CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride	Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy	Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-108417

Debio 0617B	STAT JAK Bcr-Abl	Cancer
Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂，可减少原代人 AML CD34⁺ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶，如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。

HY-10182A

Laduviglusib monohydrochloride 最多引用文献 141 篇文献验证 CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride	Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy	Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-108357

6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine 5 篇以上引用文献 L-6-Diazo-5-oxonorleucine; DON	Glutaminase Bacterial Influenza Virus Antibiotic	Infection Cancer
6-重氮-5-氧代-L-正亮氨酸 6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine; DON) 是一种谷氨酰胺拮抗剂，能不可逆地抑制谷氨酰胺的分解作用。6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine 具有较好的抗癌活性 (尤其是胰腺癌)，能降低肿瘤细胞的自我更新潜力和转移能力。6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine 还具有抗菌和抗病毒活性。

HY-12302

Kenpaullone 4 篇文献验证 9-Bromopaullone; NSC-664704	CDK GSK-3	Cancer
肯帕罗酮 Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC₅₀ 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。

HY-P2196A

ELA-32(human) TFA	Apelin Receptor (APJ)	Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC₅₀=0.27 nM；K_d=0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25，但可以激活 PI3K/AKT 通路，通过细胞循环和蛋白翻译生命进程，可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径，将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。

HY-118532

Tyrphostin AG30 AG30	EGFR	Cancer
Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的表皮生长因子受体蛋白酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。Tyrphostin AG30 (AG30) 选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导，并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。

Cat. No.	Product Name

HY-L017

干细胞化合物库	1740 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能，对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch，Wnt，Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中，肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因，对癌症治疗具有重要意义。 MCE 收录了 1740 个小分子化合物，可以用于干细胞调控及信号通路研究。

干细胞化合物库

1740 compounds

成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能，对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch，Wnt，Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中，肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因，对癌症治疗具有重要意义。

MCE 收录了 1740 个小分子化合物，可以用于干细胞调控及信号通路研究。

HY-L135

肿瘤干细胞化合物库	2116 compounds
随着现代癌症疗法的进步，癌症患者的生命得到了延长。然而，在初步治疗和恢复后，继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞，被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力，是肿瘤发生的直接原因。此外，癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力，在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法，然而，癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来，癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。 MCE可以提供2116种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物，是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。

肿瘤干细胞化合物库

2116 compounds

随着现代癌症疗法的进步，癌症患者的生命得到了延长。然而，在初步治疗和恢复后，继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞，被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。

肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力，是肿瘤发生的直接原因。此外，癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力，在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法，然而，癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来，癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。

MCE可以提供2116种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物，是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。

HY-L038

诱导分化化合物库	1436 compounds
干细胞存在于所有的多细胞生物中，可以分裂和分化为各种特殊的细胞类型，并可以自我更新产生更多的干细胞。只有干细胞分化为临床所需要的细胞时，才能在疾病治疗中发挥作用，这一过程也称为诱导分化或定向分化。体内存在多种信号分子及蛋白家族可以对细胞分化产生影响，比如成纤维生长因子（FGFs），Wnt 蛋白家族，转化生长因子β（TGFβ）超家族以及骨形态发生蛋白（BMP）等。但是，目前使用重组细胞因子成本较高，大大限制了细胞因子在临床医学中的研究应用。由于小分子抑制剂使用成本较低，且无免疫原性，比细胞因子更具有研究潜力。小分子抑制剂可以通过激活或抑制特定的信号通路，建立与所需组织类型兼容的细胞来提高重编程效率。 MCE 诱导分化化合物库包含 1436 种小分子化合物，这些化合物主要作用于细胞分化相关的信号通路，是诱导分化的潜在刺激物。MCE诱导分化化合物库是研究定向分化和再生医学的重要工具。

诱导分化化合物库

1436 compounds

干细胞存在于所有的多细胞生物中，可以分裂和分化为各种特殊的细胞类型，并可以自我更新产生更多的干细胞。只有干细胞分化为临床所需要的细胞时，才能在疾病治疗中发挥作用，这一过程也称为诱导分化或定向分化。体内存在多种信号分子及蛋白家族可以对细胞分化产生影响，比如成纤维生长因子（FGFs），Wnt 蛋白家族，转化生长因子β（TGFβ）超家族以及骨形态发生蛋白（BMP）等。但是，目前使用重组细胞因子成本较高，大大限制了细胞因子在临床医学中的研究应用。由于小分子抑制剂使用成本较低，且无免疫原性，比细胞因子更具有研究潜力。小分子抑制剂可以通过激活或抑制特定的信号通路，建立与所需组织类型兼容的细胞来提高重编程效率。

MCE 诱导分化化合物库包含 1436 种小分子化合物，这些化合物主要作用于细胞分化相关的信号通路，是诱导分化的潜在刺激物。MCE诱导分化化合物库是研究定向分化和再生医学的重要工具。

HY-L013

神经信号化合物库	2542 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制，如其结构、功能、遗传学和生理学，以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成，神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等，是最大的一类感觉蛋白，是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外，Notch信号，如 β- 和 γ-secretase，在中枢神经系统发展中也扮演多个角色，包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此，靶向神经信号，如 Notch 信号和 GPCRs，可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。 MCE 收录了 2542 种神经信号相关的小分子化合物，是研究神经调控及神经疾病的有用工具。

神经信号化合物库

2542 compounds

神经信号参与了中枢神经系统的调控机制，如其结构、功能、遗传学和生理学，以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成，神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等，是最大的一类感觉蛋白，是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外，Notch信号，如 β- 和 γ-secretase，在中枢神经系统发展中也扮演多个角色，包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此，靶向神经信号，如 Notch 信号和 GPCRs，可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。

MCE 收录了 2542 种神经信号相关的小分子化合物，是研究神经调控及神经疾病的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2196A

ELA-32(human) TFA	Apelin Receptor (APJ)	Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC₅₀=0.27 nM；K_d=0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25，但可以激活 PI3K/AKT 通路，通过细胞循环和蛋白翻译生命进程，可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径，将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。

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