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抑制剂 & 激动剂

6

多肽产品

1

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N2326

    nAChR Neurological Disease
    (±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂,结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。
    (±)-Anatoxin A fumarate
  • HY-P4532

    Cathepsin Neurological Disease
    Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是一种有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B) 抑制剂,IC50 为 4 nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 显着减少喹啉酸 (HY-100807) 诱导的纹状体细胞死亡并导致 LC3-II 的积累。
    Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde
  • HY-110302

    Opioid Receptor Neurological Disease
    6'-GNTI dihydrochloride ,一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂,在 β-arrestin2 募集过程中,显示出对 G 蛋白介导的信号激活的偏向。6'-GNTI dihydrochloride 只激活纹状体神经元的 Akt 通路。
    6'-GNTI dihydrochloride
  • HY-116550

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    Piroheptine hydrochloride 是一种抗胆碱能剂,可抑制多巴胺摄取。Piroheptine hydrochloride 可防止由 MPTP (HY-15608) 诱导的纹状体多巴胺丢失。Piroheptine hydrochloride 可用于帕金森病的研究。
    Piroheptine hydrochloride
  • HY-12701A

    U-99194A; PNU-99194A maleate; JPC-211 maleate

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    AU-99194 maleate 是一种有效的、选择性的多巴胺 D3 受体 (D3 Receptor) 拮抗剂。AU-99194 maleate 还能促进催乳素分泌和纹状体多巴胺合成。
    U-99194 maleate
  • HY-156772

    GPR88 Others Neurological Disease
    GPR88 agonist 2 (compound 53) 是一种有效、可透过血脑屏障的GPR88 激动剂,在GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50值为 14 nM。
    GPR88 agonist 2
  • HY-129682

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    LY125180 是一种血清素摄取 (serotonin uptake) 抑制剂。LY125180 竞争性抑制皮质突触体对血清素和去甲肾上腺素的摄取以及纹状体突触体对多巴胺的摄取,Ki 值分别为 0.06 μM、2.2 μM 和 2.5 μM。
    LY125180
  • HY-118461

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    PD 120697 是一种口服活性的多巴胺 (DA)激动剂。PD 120697 抑制纹状体 DA 合成、DA 神经元放电、自发运动活动,并逆转利血平 (Reserpine (HY-N0480)) 诱导的抑郁症。
    PD 120697
  • HY-120017

    MD-370503

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Befloxatone (MD-370503) 是一种口服有效、选择性和可逆的单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂 (IC50=4 nM)。Befloxatone 增加单胺、纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素的组织水平。Befloxatone 有抗抑郁的潜力。
    Befloxatone
  • HY-107674

    nAChR Neurological Disease
    bPiDDB 是一种有效的 nAChR 拮抗剂。bPiDDB (IC50=2 nM) 通过与含 α6β2 的 nAChRs 相互作用,抑制尼古丁诱发的纹状体多巴胺 (DA) 的释放。
    bPiDDB
  • HY-152170

    nAChR Neurological Disease
    bPiDI 是一种新型选择性 α6β2 烟碱受体拮抗剂。bPiDI 通过与含有 α6β2 的 nAChR 相互作用,抑制尼古丁诱发的纹状体多巴胺 (DA) 释放。
    bPiDI
  • HY-145468

    Others Neurological Disease
    GPR52 antagonist-1 (Compound 43) 是一种 GPR52 拮抗剂,IC50 为 0.63 μM。GPR52 antagonist-1 通过靶向 GPR52 减少突变 huntingtin 蛋白水平,促进小鼠初级纹状体神经元存活。
    GPR52 antagonist-1
  • HY-P1303

    5-HT Receptor Neurological Disease
    CART(62-76)(human,rat) 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT) 系统的活性。
    CART(62-76)(human,rat)
  • HY-B1124
    Fipexide
    1 篇文献验证

    Adenylate Cyclase Dopamine Transporter Neurological Disease
    非哌西特 Fipexide 是对氯苯乙酸衍生物,是一种具有口服活性的促智活性分子。Fipexide 降低了纹状体腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的活性。Fipexide 通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。Fipexide 具有用于老年痴呆研究的潜力。Fipexide 是一种愈伤组织形成、芽再生和农杆菌感染中的化学诱导剂。
    Fipexide
  • HY-100968

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    GBR 12783 dihydrochloride 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 dihydrochloride 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
    GBR 12783 dihydrochloride
  • HY-W008610

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    GBR 12783 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
    GBR 12783
  • HY-B1124A
    Fipexide hydrochloride
    1 篇文献验证

    Adenylate Cyclase Dopamine Transporter Neurological Disease
    盐酸非哌西特 Fipexide hydrochloride 是对氯苯乙酸衍生物,是一种具有口服活性的促智活性分子。Fipexide hydrochloride 降低了纹状体腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的活性。Fipexide hydrochloride 通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。Fipexide hydrochloride 具有用于老年痴呆研究的潜力。Fipexide hydrochloride 是一种愈伤组织形成、芽再生和农杆菌感染中的化学诱导剂。
    Fipexide hydrochloride
  • HY-P1303A

    5-HT Receptor Neurological Disease
    CART(62-76)(human,rat) TFA 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) TFA 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT) 系统的活性。
    CART(62-76)(human,rat) TFA
  • HY-Z0283

    Benzenecarboxamide; Phenylamide

    Endogenous Metabolite PARP Others
    苯甲酰胺 Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
    Benzamide
  • HY-105793

    mAChR Neurological Disease
    Mazaticol 是一种抗胆碱剂。Mazaticol 阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体和胆碱能神经活动。Mazaticol 是一种有效的 3H-QNB 和 3H-PZ 结合抑制剂,能与 M2 受体高亲和力结合。Mazaticol 对纹状神经末梢的多巴胺摄取有抑制作用。Mazaticol 可用于帕金森综合征的研究。
    Mazaticol
  • HY-160019

    Deubiquitinase Mitophagy Neurological Disease
    MTX115325 (Example 1) 是口服有效、脑渗透性的 USP30 抑制剂 (IC50=12 nM),具有神经保护活性。MTX115325 增加线粒体外膜蛋白 TOM20(USP30 底物)的泛素化 (EC50=32 nM),增加线粒体自噬。MTX115325 可防止多巴胺能神经元损失并保留纹状体多巴胺。
    MTX115325
  • HY-10435

    (±)-SKF-82958; Chloro-APB

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    SKF-82958 ((±)-SKF 82958) 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50=491 nM)。
    SKF-82958
  • HY-10435A
    SKF-82958 hydrobromide
    1 篇文献验证

    (±)-SKF-82958 hydrobromide; Chloro-APB hydrobromide

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50=491 nM)。
    SKF-82958 hydrobromide
  • HY-124591

    5-HT Receptor Monoamine Oxidase Neurological Disease
    TC-2153 是纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶 (STEP) 的选择性抑制剂,具有精神活性和低急性毒性。TC-2153 增加脑源性神经营养因子 (BDNF) 在大脑中的表达。它还降低 MAOA5-HT1A receptor 受体的 mRNA 水平。TC-2153 也抑制 5-HT2A 受体介导的信号传递。
    TC-2153
  • HY-P1206

    Somatostatin Receptor Neurological Disease
    CH 275 是一种生长抑素的肽类似物,可以与生长抑素受体1 (sst1) 结合 (Ki=52 nM)。CH 275 是一种有效的选择性 sst1 激动剂 (IC50=30.9 nM),刺激 sst3,sst4,sst2 和 sst5 的 IC50 值 分别为 345 nM,>1 μM,>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
    CH 275
  • HY-101343

    5-HT Receptor Neurological Disease
    RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂,在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A、5-HT2C、5-HT3、α1c、D1、D2、M1、M 2、AT1、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi<6.5),对 δ1 (pKi=6.8) 和 δ2 (pKi=7.8) 位点显示中等亲和力。
    RS 39604

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