2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cytochrome P450
  4. Isosilybin

Isosilybin  (Synonyms: 异水飞蓟宾; Isosilybinin)

目录号: HY-N0779 纯度: 99.82%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Isosilybin (Isosilybinin)是来自水飞蓟的类黄酮；抑制CYP3A4诱导的IC50值为74 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Isosilybin Chemical Structure

Isosilybin Chemical Structure

CAS No. : 72581-71-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥902
In-stock
1 mg ￥323
In-stock
5 mg ￥850
In-stock
10 mg ￥1300
In-stock
25 mg ￥2800
In-stock
50 mg ￥5200
In-stock
100 mg ￥9300
In-stock
200 mg   询价  
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Isosilybin 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Isosilybin (Isosilybinin) is a flavonoid from Silybum marianum; inhibits CYP3A4 induction with an IC50 of 74 μM.

IC50 & Target

CYP3

 

体外研究
(In Vitro)

The reporter gene assay shows that milk thistle’s components silybin and isosilybin are responsible for the inhibition of PXR-mediated CYP3A4 induction by milk thistle. Compared with silybin, its isomer isosilybin is a stronger inhibitor of PXR-mediated CYP3A4 induction. A solution of 89, 133, and 200 μM isosilybin significantly inhibits CYP3A4 induction by 64, 82, and 88%, respectively. Isosilybin inhibits CYP3A4 induction with an IC50 of 74 μM[1]. Isosilybin B and isosilybin A, two diastereoisomers isolated from silymarin, have anti-prostate cancer (PCA) activity that is mediated via cell cycle arrest and apoptosis induction. Isosilybin B and isosilybin A treatment results in growth inhibition and cell death together with a strong G(1) arrest and apoptosis in human prostate cancer LNCaP and 22Rv1 cells[2]. Isosilybin B causes increased phosphorylation of Akt (Ser-473 and Thr-308) and Mdm2 (Ser-166), which is linked with androgen receptor degradation as pretreatment with PI3K inhibitor (LY294002)-restored androgen receptor level. Isosilybin B treatment enhances the formation of complex between Akt, Mdm2 and AR, which promotes phosphorylation-dependent AR ubiquitination and its degradation by proteasome[3]. Isosilybin A is able to significantly activate PPARγ at a concentration of 30 μM (2.08±0.48 fold, p<0.01). Isosilybin A causes transactivation of a PPARγ-dependent luciferase reporter in a concentration-dependent manner. In silico docking studies suggests a binding mode for 3 distinct from that of the inactive silymarin constituents, with one additional hydrogen bond to Ser342 in the entrance region of the ligand-binding domain of the receptor[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Isosilybin 相关抗体:
分子量

482.44

Formula

C25H22O10
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

异水飞蓟宾
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (207.28 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0728 mL 10.3640 mL 20.7280 mL
5 mM 0.4146 mL 2.0728 mL 4.1456 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.82%

COA (194 KB) HNMR (288 KB) LCMS (269 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

LNCaP cells and 22Rv1 cells are plated and treated at 40–50% confluency with different doses of isosilybin B and isosilybin A (10–90 μM in medium) dissolved originally in Dimethyl sulfoxide (DMSO) for the desired time periods (24–48 h) in serum condition. An equal amount of DMSO (vehicle) is present in each treatment, including control; DMSO concentration did not exceed 0.1% (v/v) in any treatment. At the end of desired treatments, total cell number is determined by counting each sample in duplicate using a hemocytometer under an inverted microscope. Cell viability is determined using trypan blue exclusion method[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Isosilybin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0728 mL 10.3640 mL 20.7280 mL 51.8199 mL
5 mM 0.4146 mL 2.0728 mL 4.1456 mL 10.3640 mL
10 mM 0.2073 mL 1.0364 mL 2.0728 mL 5.1820 mL
15 mM 0.1382 mL 0.6909 mL 1.3819 mL 3.4547 mL
20 mM 0.1036 mL 0.5182 mL 1.0364 mL 2.5910 mL
25 mM 0.0829 mL 0.4146 mL 0.8291 mL 2.0728 mL
30 mM 0.0691 mL 0.3455 mL 0.6909 mL 1.7273 mL
40 mM 0.0518 mL 0.2591 mL 0.5182 mL 1.2955 mL
50 mM 0.0415 mL 0.2073 mL 0.4146 mL 1.0364 mL
60 mM 0.0345 mL 0.1727 mL 0.3455 mL 0.8637 mL
80 mM 0.0259 mL 0.1295 mL 0.2591 mL 0.6477 mL
100 mM 0.0207 mL 0.1036 mL 0.2073 mL 0.5182 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Isosilybin72581-71-6Isosilybinin异水飞蓟宾Cytochrome P450CYPsInhibitorinhibitorinhibit

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