1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  2. Calcium Channel
  3. ML218

ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3) 抑制剂,对 Cav3.2Cav3.3IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ML218 Chemical Structure

ML218 Chemical Structure

CAS No. : 1346233-68-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1980
In-stock
1 mg ¥818
In-stock
5 mg ¥1800
In-stock
10 mg ¥2800
In-stock
50 mg ¥9100
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of ML218:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ML218 is a potent, selective and orally active T-type Ca2+ channels (Cav3.1, Cav3.2, Cav3.3) inhibitor with IC50s of 310 nM and 270 nM for Cav3.2 and Cav3.3, respectively. ML218 inhibits the burst activity in subthalamic nucleus (STN) neurons. ML218 has no significant inhibition of L- or N-type calcium channels, KATP or hERG potassium channels. ML218 can penetrate the blood-brain barrier[1].

IC50 & Target

IC50: 310 nM (Cav3.2), 270 nM (Cav3.3), and 150 nM (Ca2+ flux)[1]

体外研究
(In Vitro)

In plasma protein binding studies (equilibrium dialysis), ML218 possesses good free fraction in both rat and human. Intrinsic clearance experiments in liver microsomes indicated that ML218 is highly cleared in rat (CLint = 115 mL/min/kg), but low to moderately cleared in human liver microsomes (CLint = 12.7 mL/min/kg)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

ML218 (0.03-30 mg/kg; oral administration; once; male Sprague-Dawley rats) treatment reverses cataleptic behavior in rats induced by a 0.75 mg/kg dose of haloperidol[1].
Free brain and plasma concentrations of ML218 increases in a dose proportional manner across the dose range (3 mg/kg: [plasma] = 98 nM, [brain] = 1.66 μM; 10 mg/kg: [plasma] = 282 nM, [brain] = 5.03 μM; 30 mg/kg: 1.2 μM, [brain] = 17.7 μM)[1].
Noncompartmental pharmacokinetic analysis indicates ML218 (1 mg/kg, IV) has a mean residence time (MRT) of nearly 7 h, a value which is consistent with its terminal half-life (t1/2 = 7 h)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (275-299 g) induced by haloperidol[1]
Dosage: 0.03 mg/kg, 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: Oral administration; once
Result: Reversed cataleptic behavior in rats induced by a 0.75 mg/kg dose of haloperidol.
分子量

369.33

Formula

C19H26Cl2N2O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (338.45 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7076 mL 13.5380 mL 27.0761 mL
5 mM 0.5415 mL 2.7076 mL 5.4152 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (16.92 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.49%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7076 mL 13.5380 mL 27.0761 mL 67.6901 mL
5 mM 0.5415 mL 2.7076 mL 5.4152 mL 13.5380 mL
10 mM 0.2708 mL 1.3538 mL 2.7076 mL 6.7690 mL
15 mM 0.1805 mL 0.9025 mL 1.8051 mL 4.5127 mL
20 mM 0.1354 mL 0.6769 mL 1.3538 mL 3.3845 mL
25 mM 0.1083 mL 0.5415 mL 1.0830 mL 2.7076 mL
30 mM 0.0903 mL 0.4513 mL 0.9025 mL 2.2563 mL
40 mM 0.0677 mL 0.3385 mL 0.6769 mL 1.6923 mL
50 mM 0.0542 mL 0.2708 mL 0.5415 mL 1.3538 mL
60 mM 0.0451 mL 0.2256 mL 0.4513 mL 1.1282 mL
80 mM 0.0338 mL 0.1692 mL 0.3385 mL 0.8461 mL
100 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2708 mL 0.6769 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
ML218
目录号:
HY-103309
需求量: