1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. 5-HT Receptor Dopamine Receptor
  3. Quetiapine hemifumarate

Quetiapine hemifumarate  (Synonyms: 富马酸喹硫平)

目录号: HY-B0031 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1ApEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2HT1A5-HT2A5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

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Quetiapine hemifumarate Chemical Structure

Quetiapine hemifumarate Chemical Structure

CAS No. : 111974-72-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
500 mg ¥500
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1 g ¥800
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5 g ¥1600
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MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Quetiapine hemifumarate is a 5-HT receptors agonist with a pEC50 of 4.77 for human 5-HT1A receptor. Quetiapine hemifumarate is a dopamine receptor antagonist with a pIC50 of 6.33 for human D2 receptor. Quetiapine hemifumarate has moderate to high affinity for the human D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor with pKis of 7.25, 5.74, 7.54, 5.55. Antidepressant and anxiolytic effects[1].

IC50 & Target[1]

5-HT1A Receptor

5.74 (pKi)

5-HT2A Receptor

7.54 (pKi)

5-HT2C Receptor

5.55 (pKi)

5-HT1A Receptor

4.77 (pEC50)

D2 Receptor

7.25 (pKi)

D2 Receptor

6.33 (pIC50)

体外研究
(In Vitro)

Quetiapine (<100 μM; 24 hours) has no significant effect on cell viabilities[2].
Quetiapine (10 μM) inhibits NO release, which increased by LPS (0.1-100 ng/mL) in concentration-dependent manner[2].
Quetiapine (10 μM) also inhibits TNF-α synthesis[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: N9 microglial cells
Concentration: 0, 0.1, 1, 10, 50, and 100 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Had no significant effect on cell viabilities at various concentrations under 100 μM, in which significant toxicity could be observed.

RT-PCR[2]

Cell Line: N9 microglial cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Dramatically inhibited TNF-α synthesis.
体内研究
(In Vivo)

Quetiapine (10 mg/kg/day; ingested) can alleviate the recruitment and activation of microglia and promote myelin repair in Cuprizone (CPZ)-induced chronic mouse model of demyelination[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice[2]
Dosage: 10 mg/kg/day
Administration: Ingested
Result: Significantly increased in optical density of myelin basic protein (MBP) staining compared to Veh group.
Clinical Trial
分子量

441.54

Formula

C23H27N3O4S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

富马酸喹硫平杂质42

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (113.24 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 1.25 mg/mL (2.83 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2648 mL 11.3240 mL 22.6480 mL
5 mM 0.4530 mL 2.2648 mL 4.5296 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

参考文献

Quetiapine hemifumarate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.2648 mL 11.3240 mL 22.6480 mL 56.6200 mL
DMSO 5 mM 0.4530 mL 2.2648 mL 4.5296 mL 11.3240 mL
10 mM 0.2265 mL 1.1324 mL 2.2648 mL 5.6620 mL
15 mM 0.1510 mL 0.7549 mL 1.5099 mL 3.7747 mL
20 mM 0.1132 mL 0.5662 mL 1.1324 mL 2.8310 mL
25 mM 0.0906 mL 0.4530 mL 0.9059 mL 2.2648 mL
30 mM 0.0755 mL 0.3775 mL 0.7549 mL 1.8873 mL
40 mM 0.0566 mL 0.2831 mL 0.5662 mL 1.4155 mL
50 mM 0.0453 mL 0.2265 mL 0.4530 mL 1.1324 mL
60 mM 0.0377 mL 0.1887 mL 0.3775 mL 0.9437 mL
80 mM 0.0283 mL 0.1416 mL 0.2831 mL 0.7078 mL
100 mM 0.0226 mL 0.1132 mL 0.2265 mL 0.5662 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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