1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Epoxide Hydrolase
  3. TPPU

TPPU是可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂,对猴子和人类的 IC50 值分别为 37 和 3.7 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

TPPU Chemical Structure

TPPU Chemical Structure

CAS No. : 1222780-33-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥704
In-stock
1 mg ¥350
In-stock
5 mg ¥640
In-stock
10 mg ¥1040
In-stock
25 mg ¥2000
In-stock
50 mg ¥3200
In-stock
100 mg ¥4780
In-stock
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TPPU is a soluble epoxide hydrolase (sEH) inhibitor with IC50 values of 37 and 3.7 nM for monkey and human sEH, respectively.

IC50 & Target

IC50: 37 nM (Monkey sEH), 3.7 nM (Human sEH)[1]

体外研究
(In Vitro)

可溶性环氧化物水解酶抑制剂 (sEHI) 具有抗炎、抗动脉粥样硬化、抗高血压和镇痛作用[1]。在 Caco-2 细胞通透性测定中,TPPU 快速通过细胞单层,表明其具有良好的肠道通透性[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

TPPU 适用于研究可溶性环氧化物水解酶生物学和含环氧化物脂质在调节炎症性疾病中的作用。TPPU 以 0.3 mg/kg 的剂量口服给药时显示出高血浆浓度和药物样特性。对于 TPPU,Cmax 随着剂量从 0.3 增加到 3 mg/kg[1]。在大鼠饮用水中给药后 (0.2、1 和 5 mg TPPU /L,含 0.2% PEG400),TPPU 的血液浓度在处理期间呈剂量依赖性增加,8 天后达到几乎稳定的状态[2]。sEH 抑制剂 TPPU 在抑郁症动物模型中显示出抗抑郁作用。在慢性应激小鼠和抑郁症患者的大脑中,sEH 蛋白的表达增加。预防性 sEH 抑制或 sEH-KO 导致对反复社交失败压力的恢复,与 KO 小鼠前额叶皮层和海马体中 BDNF-TrkB 信号增加有关[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

359.34

Formula

C16H20F3N3O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (231.90 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7829 mL 13.9144 mL 27.8288 mL
5 mM 0.5566 mL 2.7829 mL 5.5658 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.15%

参考文献
Cell Assay
[2]

Cell monolayers that exceeds a resistance of 300 Ω cm-2 are incubated with either 1 μM or 10 μM of TPPU solution in DMSO on the apical side. Medium samples on the apical and basolateral side are collected and frozen immediately after 1, 3 and 6 hours. The apparent permeability coefficient is calculated for t=1 h[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1][2]

Rats: Water is provided ad libitum containing 0.2% PEG400 with and without TPPU at a concentration of 0.2 mg/L, 1 mg/L and 5 mg/L during the treatment period (8 days). Before (0 h) and after 2 h, 4 h, 8 h, 1 d, 2 d, 4 d and 8 d, 10 μL blood are sampled from the tail vain. The blood is directly mixed with 50 μL deionzed water28 and frozen until analysis. On day 8, the animals are sacrificed by cardiac puncture after anesthesia. Plasma and whole blood are sampled[2].

Monkeys: TPPU is prepared in 0.3, 1 and 3 mg/kg doses and is administered to four animals with 48 h dosing intervals based on the t1/2 of the compound obtained from the first cassette dosing. Blood is collected from animals at time points 0, 0.25, 0.5, 1, 2, 3, 4, 8, 24 and 48 h after each dosing for analysis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7829 mL 13.9144 mL 27.8288 mL 69.5720 mL
5 mM 0.5566 mL 2.7829 mL 5.5658 mL 13.9144 mL
10 mM 0.2783 mL 1.3914 mL 2.7829 mL 6.9572 mL
15 mM 0.1855 mL 0.9276 mL 1.8553 mL 4.6381 mL
20 mM 0.1391 mL 0.6957 mL 1.3914 mL 3.4786 mL
25 mM 0.1113 mL 0.5566 mL 1.1132 mL 2.7829 mL
30 mM 0.0928 mL 0.4638 mL 0.9276 mL 2.3191 mL
40 mM 0.0696 mL 0.3479 mL 0.6957 mL 1.7393 mL
50 mM 0.0557 mL 0.2783 mL 0.5566 mL 1.3914 mL
60 mM 0.0464 mL 0.2319 mL 0.4638 mL 1.1595 mL
80 mM 0.0348 mL 0.1739 mL 0.3479 mL 0.8696 mL
100 mM 0.0278 mL 0.1391 mL 0.2783 mL 0.6957 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
TPPU
目录号:
HY-101294
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