2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. IRAK

IRAK (白细胞介素受体相关激酶)

Interleukin-1 receptor associated kinase; IL-1R associated kinase

Interleukin-1 receptor-associated kinases (IRAKs), are serine/threonine kinases, play critical roles in initiating innate immune responses against foreign pathogens and other types of dangers through their role in Toll-like receptor (TLR) and interleukin 1 receptor (IL-1R) mediated signaling pathways. The four different IRAK-like molecules have been identified: two active kinases, IRAK-1 and IRAK-4, and two inactive kinases, IRAK-2 and IRAK-M. All IRAKs mediate activation of nuclear factor-kappaB (NF-κB) and mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways.

Toll-like receptors transduce their signals through the adaptor molecule MyD88 and members of the IL-1R-associated kinase family (IRAK-1, 2, M and 4). IRAK-1 and IRAK-2, known to form Myddosomes with MyD88-IRAK-4, mediate TLR7-induced TAK1-dependent NF-κB activation. IRAK-M is known to function as a negative regulator that prevents the dissociation of IRAKs from MyD88, thereby inhibiting downstream signalling.

IRAK 亚型特异性产品:

IRAK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101922
    IRAK4-IN-1 Inhibitor 99.88%
    IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 7 nM。
    IRAK4-IN-1
  • HY-123854
    PF-06426779 Inhibitor 99.83%
    PF-06426779 是一种有效的和选择性的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM。
    PF-06426779
  • HY-148290
    KTX-951 Degrader 98.03%
    KTX-951 是一种靶向降解 IRAK4 的 PROTAC (DC50= 18 nM)。KTX-951 (10 mg/kg) 在大鼠模型中的口服生物利用率为 22%。KTX-951 具有较好的抗癌潜力。
    KTX-951
  • HY-114181
    IRAK4-IN-4 Inhibitor 99.85%
    IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS)，IC50 为 2.1 nM。
    IRAK4-IN-4
  • HY-13275
    IRAK inhibitor 1 Inhibitor 99.83%
    IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂，IC50 为 216 nM，微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2，IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。
    IRAK inhibitor 1
  • HY-148274
    KTX-582 Inhibitor 98.77%
    KTX-582 是一种有效的 IRAK4 降解剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。KTX-582 可诱导 MYD88MT DLBCL 细胞凋亡 (apoptosis)，淋巴瘤模型中可有效诱导体内肿瘤消退。
    KTX-582
  • HY-135382A
    PROTAC IRAK4 degrader-3 Inhibitor
    PROTAC IRAK4 degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 IRAK4 降解剂 PROTAC。
    PROTAC IRAK4 degrader-3
  • HY-77048
    IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 Inhibitor 98.01%
    IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种有效的白介素 1 (IL-1) 受体相关激酶 4 (IRAK-4) 抑制剂，IC50 值为 4 μM。IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 可用于研究与炎症和免疫相关的疾病。
    IRAK-4 protein kinase inhibitor 2
  • HY-153224
    GLPG2534 Inhibitor 98.05%
    GLPG2534 是一种具有口服活性的选择性 IRAK4 抑制剂，对人和小鼠 IRAK4 的 IC50 值为 6.4 nM 和 3.5 nM。GLPG2534可用于炎症性皮肤病的研究。
    GLPG2534
  • HY-151363
    IRAK4-IN-21 Inhibitor 99.54%
    IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.17 µM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
    IRAK4-IN-21
  • HY-153110A
    Larotinib mesylate hydrate Inhibitor 98.66%
    Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR 为主要靶点，IC50 为 0.6 nM。
    Larotinib mesylate hydrate
  • HY-13278A
    IRAK inhibitor 4 (trans) Inhibitor 99.02%
    IRAK inhibitor 4 (trans)是IRAK inhibitor 4的trans形式，IRAK inhibitor 4是IRAK4的有效抑制剂。
    IRAK inhibitor 4 (trans)
  • HY-13277
    IRAK inhibitor 3 Modulator
    IRAK inhibitor 3 是一种白细胞介素-1受体相关激酶 (IRAK) 调节剂，详细信息请参考专利 WO 2008030579 A2。
    IRAK inhibitor 3
  • HY-130253
    IRAK4-IN-6 Inhibitor 99.92%
    IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂，IC50 为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    IRAK4-IN-6
  • HY-131903
    HS271 Inhibitor 99.92%
    HS271 是一个强效的、口服有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，其 IC50 值为 7.2 μM。HS271 具有优越的体外酶活性和细胞活性，同时也表现出极好的药代动力学特征。
    HS271
  • HY-13278
    IRAK inhibitor 4 Inhibitor 99.77%
    IRAK inhibitor 4 是白细胞介素-1 受体相关激酶-4 (IRAK4) 的抑制剂。
    IRAK inhibitor 4
  • HY-151365
    IRAK4-IN-22 Inhibitor 98.20%
    IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.10 µM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
    IRAK4-IN-22
  • HY-13280
    IRAK inhibitor 6 Inhibitor 99.75%
    IRAK inhibitor 6 是一种有效的白细胞介素-1受体相关激酶-4 (interleukin-1 receptor associated kinase 4) 的抑制剂，IC50 值为 160 nM。
    IRAK inhibitor 6
  • HY-146112
    IRAK4-IN-14 Inhibitor
    IRAK4-IN-14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.003 µM。IRAK4-IN-14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
    IRAK4-IN-14
  • HY-153110
    Larotinib Inhibitor
    Larotinib 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR 为主要靶点，IC50 为 0.6 nM。
    Larotinib
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
IRAK Isoform Comparison

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