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Larotinib mesylate hydrate 

目录号: HY-153110A 纯度: 98.66%
COA 产品使用指南

Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。

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Larotinib mesylate hydrate Chemical Structure

Larotinib mesylate hydrate Chemical Structure

CAS No. : 2097129-93-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥2375
In-stock
10 mg ¥3800
In-stock
25 mg ¥8000
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Larotinib mesylate hydrate is a potent broad-spectrum and orally active tyrosine kinase inhibitor (TKI) with EGFR as the main target with an IC50 of 0.6 nM[1].

IC50 & Target[1]

EGFRL861Q

0.423 nM (IC50)

EGFRL858R

0.563 nM (IC50)

EGFR (WT)

0.611 nM (IC50)

EGFRT790M

45.2 nM (IC50)

HER4

84 nM (IC50)

BLK

102 nM (IC50)

IRAK-1

167 nM (IC50)

BTK

196 nM (IC50)

HER2

253 nM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

每日给 Larotinib mesylate hydrate 后,SD 大鼠无不良反应水平 (NOAEL) 为 10 mg/kg, 比格犬最低不良反应水平 (LOAEL) 为 5 mg/kg。最大耐受剂量 (MTDs) 在 SD 大鼠和比格犬中分别为 20 和 25 mg/kg[1]
Larotinib mesylate hydrate 显示出剂量依赖性的抗肿瘤结果,在肿瘤小鼠模型中,18 mg/kg 肿瘤抑制率超过 60% (数据未发表)[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

699.17

Formula

C26H36ClFN4O11S2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (35.76 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4303 mL 7.1513 mL 14.3027 mL
5 mM 0.2861 mL 1.4303 mL 2.8605 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4303 mL 7.1513 mL 14.3027 mL 35.7567 mL
5 mM 0.2861 mL 1.4303 mL 2.8605 mL 7.1513 mL
10 mM 0.1430 mL 0.7151 mL 1.4303 mL 3.5757 mL
15 mM 0.0954 mL 0.4768 mL 0.9535 mL 2.3838 mL
20 mM 0.0715 mL 0.3576 mL 0.7151 mL 1.7878 mL
25 mM 0.0572 mL 0.2861 mL 0.5721 mL 1.4303 mL
30 mM 0.0477 mL 0.2384 mL 0.4768 mL 1.1919 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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