1. Membrane Transporter/Ion Channel Apoptosis Anti-infection
  2. CRM1 Apoptosis RSV
  3. Verdinexor

Verdinexor  (Synonyms: KPT-335)

目录号: HY-15970 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南 技术支持

Verdinexor (KPT-335) 是口服有效的选择性核输出抑制剂 (SINE) 的抑制剂。Verdinexor 可抑制呼吸道合胞病毒 A2 (RSV A2) 的复制,IC50 为 0.96 µM。Verdinexor 可抑制核输出蛋白 Exportin 1 (XPO1/CRM1) 的功能,从而抑制促炎反应。Verdinexor 具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Verdinexor

Verdinexor Chemical Structure

CAS No. : 1392136-43-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1557
In-stock
2 mg ¥979
In-stock
5 mg ¥1600
In-stock
10 mg ¥2400
In-stock
25 mg ¥4529
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Verdinexor (KPT-335) is an orally active inhibitor for selective inhibitor of nuclear export (SINE). Verdinexor inhibits the respiratory syncytial virus A2 (RSV A2) replication with an IC50 of 0.96 µM. Verdinexor inhibits the function of nuclear export protein Exportin 1 (XPO1/CRM1), inhibiting pro-inflammatory responses. Verdinexor exhibits antitumor effciency[1][2].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MDCK CC50
31.77 μM
Compound: Verdinexor
Cytotoxicity against MDCK cells assessed as cell death after 72 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against MDCK cells assessed as cell death after 72 hrs by MTT assay
[PMID: 30753063]
SH-SY5Y IC50
0.3 μM
Compound: 12; KPT-335
Antiproliferative activity against human SH-SY5Y cells by CCK-8 assay
Antiproliferative activity against human SH-SY5Y cells by CCK-8 assay
[PMID: 34669417]
SK-N-BE(2) IC50
1.4 μM
Compound: 12; KPT-335
Antiproliferative activity against human SK-N-BE(2) cells by CCK-8 assay
Antiproliferative activity against human SK-N-BE(2) cells by CCK-8 assay
[PMID: 34669417]
体外研究
(In Vitro)

Verdinexor (0-10 µM, 72 h) 抑制 Jurkat 细胞和弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 OCI-Ly3、OCI-Ly10 和 CLBL1 的增殖,IC50 分别为 0.3 nM、2.1 nM、41.8 nM 和 8.5 nM[1]
Verdinexor (0-10 µM, 24 h) 诱导 CLBL1 细胞和原代犬 DLBCL 细胞凋亡[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: OCI-Ly3, OCI-Ly10 and CLBL1
Concentration: 0-10 µM
Incubation Time: 72 h
Result: Inhibited the proliferation.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: CLBL1 and primary canine DLBCL cell
Concentration: 0-10 µM
Incubation Time: 24 h
Result: Induced apoptosis.
体内研究
(In Vivo)

Verdinexor (1-2 mg/kg, po, twice a week for 4 weeks) 在狗体内对非霍奇金淋巴瘤有抗肿瘤作用,但具有肝毒性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Dog non-Hodgkin lymphoma models[1]
Dosage: 1-2 mg/kg
Administration: po, twice a week for 4 weeks
Result: Stabilized or inhibited the tumor progression.
Induced anorexia, weight loss, vomiting, and diarrhea.
Clinical Trial
分子量

442.32

Formula

C18H12F6N6O

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (226.08 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2608 mL 11.3040 mL 22.6081 mL
5 mM 0.4522 mL 2.2608 mL 4.5216 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2608 mL 11.3040 mL 22.6081 mL 56.5202 mL
5 mM 0.4522 mL 2.2608 mL 4.5216 mL 11.3040 mL
10 mM 0.2261 mL 1.1304 mL 2.2608 mL 5.6520 mL
15 mM 0.1507 mL 0.7536 mL 1.5072 mL 3.7680 mL
20 mM 0.1130 mL 0.5652 mL 1.1304 mL 2.8260 mL
25 mM 0.0904 mL 0.4522 mL 0.9043 mL 2.2608 mL
30 mM 0.0754 mL 0.3768 mL 0.7536 mL 1.8840 mL
40 mM 0.0565 mL 0.2826 mL 0.5652 mL 1.4130 mL
50 mM 0.0452 mL 0.2261 mL 0.4522 mL 1.1304 mL
60 mM 0.0377 mL 0.1884 mL 0.3768 mL 0.9420 mL
80 mM 0.0283 mL 0.1413 mL 0.2826 mL 0.7065 mL
100 mM 0.0226 mL 0.1130 mL 0.2261 mL 0.5652 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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