2. Stem Cell/Wnt Apoptosis Epigenetics PI3K/Akt/mTOR
  3. Hippo (MST) Apoptosis AMPK
  4. IHMT-MST1-39

IHMT-MST1-39 是一种口服有效的 MST 激酶抑制剂，对 MST1、MST2、MST3、MST4 的 IC50 为 42、109、286、159 nM。IHMT-MST1-39 在肝细胞中激活 AMPK 信号通路，抑制胰岛 β 细胞的凋亡 (apoptosis)。IHMT-MST1-39 可用于研究 1 型糖尿病 (T1D) 和 2 型糖尿病 (T2D)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

IHMT-MST1-39

IHMT-MST1-39 Chemical Structure

CAS No. : 2414484-01-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4305
In-stock
5 mg ￥4250
In-stock
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
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IHMT-MST1-39 相关抗体

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NUAK1 NUAK2 AMPK AMPK α1β1γ1 AMPK α2β1γ1 AMPK α1β2γ1 AMPK α2β2γ1 BRSK1 BRSK2 HUNK AMPKα

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

IHMT-MST1-39 is an orally active inhibitor for MST kinase, with IC50 of 42, 109, 286, 159 nM for MST1, MST2, MST3, MST4. IHMT-MST1-39 activates the AMPK signaling pathway in liver cells, reduces apoptosis of pancreatic β-cells. IHMT-MST1-39 can be used for the studies of type 1 diabetes (T1D) and type 2 diabetes (T2D)[1].

IC50 & Target[1]

MST1

42 nM (IC50)

MST2

109 nM (IC50)

MST3

289 nM (IC50)

MST4

159 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

IHMT-MST1-39 (0.3-3 μM, 72 h) 通过抑制 MST1 来阻断胰腺 β 细胞凋亡，并改善糖尿病条件下胰腺 β 细胞的功能和存活率[1]。
IHMT-MST1-39 (0-100 μM, 24 h) 以 MST1 非依赖的方式激活 HepG2 和 HL7702 细胞中的 AMPK 信号传导[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IHMT-MST1-39 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: Pancreatic β cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Significantly reduced the rate of cell apoptosis induced by high glucose.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Pancreatic β cells
Concentration: 0.1, 1 and 3 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Dose-dependently reduced p-MST1 and p-H2B levels.
Reduced caspase 9/7/3 and PARP cleavage.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HepG2 and HL7702 cells
Concentration: 0, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Increased AMPKα phosphorylation at Thr172 (p-AMPKα).
Decreased ribosomal protein S6 (RPS6) phosphorylation at Ser235/236 and Ser240/244.
药代动力学
(Parmacokinetics)[1]
Species Dose Route Indicator value
Dog 50 mg/kg p.o. T1/2 4.86 h
Mice 50 mg/kg p.o. T1/2 2.96 h
Rat 50 mg/kg p.o. T1/2 2.22 h
Dog 50 mg/kg p.o. Tmax 0.5 h
Mice 50 mg/kg p.o. Tmax 1 h
Rat 50 mg/kg p.o. Tmax 0.667 h
Dog 50 mg/kg p.o. Cmax 1096 ng/mL
Mice 50 mg/kg p.o. Cmax 1619 ng/mL
Rat 50 mg/kg p.o. Cmax 1006 ng/mL
Dog 50 mg/kg p.o. AUC0-t 9296 ng·h/mL
Mice 50 mg/kg p.o. AUC0-t 7615 ng·h/mL
Rat 50 mg/kg p.o. AUC0-t 2716 ng·h/mL
Dog 50 mg/kg p.o. AUC0-∞ 9597 ng·h/mL
Mice 50 mg/kg p.o. AUC0-∞ 8282 ng·h/mL
Rat 50 mg/kg p.o. AUC0-∞ 2788 ng·h/mL
Dog 50 mg/kg p.o. Vz 3739 mL/kg
Mice 50 mg/kg p.o. Vz 5164 mL/kg
Rat 50 mg/kg p.o. Vz 12951 mL/kg
Dog 50 mg/kg p.o. CL 533 mL/h/kg
Mice 50 mg/kg p.o. CL 1207 mL/h/kg
Rat 50 mg/kg p.o. CL 3794 mL/h/kg
Dog 50 mg/kg p.o. MRT0-t 6.68 h
Mice 50 mg/kg p.o. MRT0-t 4.27 h
Rat 50 mg/kg p.o. MRT0-t 2.60 h
Dog 50 mg/kg p.o. MRT0-∞ 7.46 h
Mice 50 mg/kg p.o. MRT0-∞ 5.23 h
Rat 50 mg/kg p.o. MRT0-∞ 2.98 h
Dog 50 mg/kg p.o. F 151 %
Mice 50 mg/kg p.o. F 129.6 %
Rat 50 mg/kg p.o. F 52.6 %
体内研究
(In Vivo)

IHMT-MST1-39 (50-250 mg/kg，灌胃，每日一次，持续 10-12 周) 可逆转 Streptozotocin (STZ) (HY-13753) 诱发的 1 型糖尿病 (T1D) 小鼠模型中的糖尿病症状，并预防 2 型糖尿病 (T2D) 小鼠模型中的糖尿病高血糖症[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: STZ induced T1D model established in wild-type C57BL6/J mice[1]
Dosage: 50 and 250 mg/kg
Administration: Oral gavage (i.g.), once daily for 12 weeks
Result: Significantly reduced fasting blood glucose.
Improved glucose tolerance.
Reduced HbA1c levels.
Protected pancreatic islet structure and beta cell mass.
Animal Model: Spontaneous T2D established in diabetic Leprdb mice (db/db mice) and HFD/STZ-induced T2D model established in wild-type C57BL6/J mice and [1]
Dosage: 50 and 250 mg/kg
Administration: Oral gavage (i.g.), once daily for 10-12 weeks
Result: Significantly improved glycemic control in monotherapy.
Demonstrated synergistic effects in combination with Metformin (HY-B0627).
Significantly improved insulin resistance.
分子量

460.46

Formula

C20H18F2N6O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (108.59 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1717 mL 10.8587 mL 21.7174 mL
5 mM 0.4343 mL 2.1717 mL 4.3435 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

IHMT-MST1-39 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1717 mL 10.8587 mL 21.7174 mL 54.2935 mL
5 mM 0.4343 mL 2.1717 mL 4.3435 mL 10.8587 mL
10 mM 0.2172 mL 1.0859 mL 2.1717 mL 5.4294 mL
15 mM 0.1448 mL 0.7239 mL 1.4478 mL 3.6196 mL
20 mM 0.1086 mL 0.5429 mL 1.0859 mL 2.7147 mL
25 mM 0.0869 mL 0.4343 mL 0.8687 mL 2.1717 mL
30 mM 0.0724 mL 0.3620 mL 0.7239 mL 1.8098 mL
40 mM 0.0543 mL 0.2715 mL 0.5429 mL 1.3573 mL
50 mM 0.0434 mL 0.2172 mL 0.4343 mL 1.0859 mL
60 mM 0.0362 mL 0.1810 mL 0.3620 mL 0.9049 mL
80 mM 0.0271 mL 0.1357 mL 0.2715 mL 0.6787 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1086 mL 0.2172 mL 0.5429 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

IHMT-MST1-392414484-01-6Hippo (MST)ApoptosisAMPKAMP-activated protein kinasetype 1 diabetesT1DC57BL/6?J mouseICR mousedb/db mouseorally activeInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
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