2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Glutaminase
  4. IPN60090 dihydrochloride

IPN60090 dihydrochloride 

目录号: HY-103671A 纯度: 99.05%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

IPN-60090 dihydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM)，对 GLS-2 无活性。IPN-60090 dihydrochloride 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 dihydrochloride 可用于实体肿瘤的研究，如肺癌和卵巢癌。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

IPN60090 dihydrochloride Chemical Structure

IPN60090 dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2102101-72-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2000
In-stock
5 mg ￥4400
In-stock
10 mg ￥6800
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of IPN60090 dihydrochloride:

IPN60090 dihydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

IPN-60090 dihydrochloride is an orally active and highly selective inhibitor of glutaminase 1 (GLS1; IC50=31 nM), with no activity observed against GLS-2. IPN-60090 dihydrochloride exhibits excellent physicochemical and pharmacokinetic properties in vivo. IPN-60090 dihydrochloride can be used for solid tumors research, such as lung and ovarian cancers[1][2].

IC50 & Target

IC50: 31 nM (GLS1)[2]
体外研究
(In Vitro)

There are two known isoforms of glutaminase: GLS-1 (also called kidney-type or KGA), and GLS-2 (also called liver-type or LGA). GLS-1 is ubiquitous and GLS-2 expression appears limited primarily to the liver.
In a dual-coupled enzyme assay, IPN60090 dihydrochloride inhibits purified recombinant human GLS-1 (GAC isoform) with an IC50 of 31 nM, and has no activity against GLS-2, with an IC50 of >50000 nM[2].
IPN60090 dihydrochloride inhibits the proliferation of A549 cells with an IC50 of 26 nM[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IPN60090 dihydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

IPN60090 dihydrochloride (3 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o.) has excellent pharmacokinetic properties, with CL=4.1 mL/min/kg, t1/2=1 hour, Cmax=19 μM, F%=89%[2].
IPN-60090 dihydrochloride (oral administration; 100 mg/kg; twice daily; 30 days) shows similar efficacy and target engagement to CB-839 (HY-12248) dosed orally at 250 mg/kg twice daily. And the 100 mg/kg BID dose of IPN-60090 is a tolerated dose for the following model study[2].
IPN-60090 dihydrochloride (oral administration; 100 mg/kg; twice daily; 30 days; monotherapy or in combination with TAK228 (HY-13328)) causes tumor growth inhibition. IPN-60090 alone demonstrates robust in vivo target engagement in a dose-dependent manner. The glutamate/glutamine ratios and the free plasma concentrations of IPN-60090 at 4 hours post-dose on both day 4 and day 28 are all decreased[2]. Furthermore, IPN-60090 dihydrochloride in combination with TAK228 strongly causes an 85% tumor growth inhibition, IPN-60090 alone causes a 28% tumor growth inhibition in vivo[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female CD-1 mice[2]
Dosage: 3 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Intravenous injection and oral administration
Result: CL (4.1 mL/min/kg), t1/2 (1 hour) for i.v.; Cmax (19 μM), F% (89%) for p.o..
Animal Model: Ru337 non-small cell lung cancer patient-derived xenograft (PDX) subcutaneous mouse model as monotherapy or in combination [2]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral administration; 100 mg/kg; twice daily; 30 days; monotherapy or in combination with TAK228
Result: Exhibited an improvement in the combination regimen group over either single agent.
Clinical Trial
分子量

605.44

Formula

C24H29Cl2F3N8O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 170 mg/mL (280.79 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (165.17 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6517 mL 8.2585 mL 16.5169 mL
5 mM 0.3303 mL 1.6517 mL 3.3034 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.26 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.26 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 50 mg/mL (82.58 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.05%

COA (261 KB) HNMR (504 KB) LCMS (110 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

IPN60090 dihydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.6517 mL 8.2585 mL 16.5169 mL 41.2923 mL
5 mM 0.3303 mL 1.6517 mL 3.3034 mL 8.2585 mL
10 mM 0.1652 mL 0.8258 mL 1.6517 mL 4.1292 mL
15 mM 0.1101 mL 0.5506 mL 1.1011 mL 2.7528 mL
20 mM 0.0826 mL 0.4129 mL 0.8258 mL 2.0646 mL
25 mM 0.0661 mL 0.3303 mL 0.6607 mL 1.6517 mL
30 mM 0.0551 mL 0.2753 mL 0.5506 mL 1.3764 mL
40 mM 0.0413 mL 0.2065 mL 0.4129 mL 1.0323 mL
50 mM 0.0330 mL 0.1652 mL 0.3303 mL 0.8258 mL
60 mM 0.0275 mL 0.1376 mL 0.2753 mL 0.6882 mL
80 mM 0.0206 mL 0.1032 mL 0.2065 mL 0.5162 mL
100 mM 0.0165 mL 0.0826 mL 0.1652 mL 0.4129 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

IPN600902102101-72-2IPN 60090IPN-60090Glutaminasekidney-typeglutaminaseGLS1cancerimmunologicalneurologicaldisordersInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
IPN60090 dihydrochloride
目录号：
HY-103671A
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z