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σ1

" in MCE Product Catalog:

102

抑制剂 & 激动剂

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天然产物

3

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10815
    σ1 Receptor antagonist-1
    1 篇文献验证

    Sigma Receptor Apoptosis Neurological Disease Cancer
    σ1 Receptor antagonist-1 是一种高效且选择性的 sigma 1 受体拮抗剂 (pKi=10.28)。σ1 Receptor antagonist-1 抑制细胞生长,在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis)。
    σ1 Receptor antagonist-1
  • HY-125819

    Sigma Receptor Neurological Disease
    Sigma-1 receptor antagonist 2 是一种有效的选择性 sigma 1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。
    Sigma-1 receptor antagonist 2
  • HY-108512
    PD 144418
    1 篇文献验证

    Sigma Receptor Neurological Disease
    PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
    PD 144418
  • HY-108512A
    PD 144418 oxalate
    1 篇文献验证

    Sigma Receptor Neurological Disease
    PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
    PD 144418 oxalate
  • HY-125820

    Sigma Receptor Potassium Channel Neurological Disease
    Sigma-1 receptor antagonist 3 (化合物 135) 是有效的,选择性 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂,Ki 为 1.14 nM。Sigma-1 receptor antagonist 3 抑制 hERGIC50 为 1.54μM。Sigma-1 receptor antagonist 3 有用于神经性疼痛的潜力。
    Sigma-1 receptor antagonist 3
  • HY-108513

    Sigma Receptor Neurological Disease
    σ1 Receptor antagonist 4 (compound TC1) 是一种选择性 sigma1 (σ1) 受体拮抗剂,Ki 为 10 nM。σ1 Receptor antagonist 4 对 σ2 受体(Ki 为 370 nM)的活性较弱,对多巴胺 (DAT)、血清素 (SERT) 和去甲肾上腺素 (NET) 转运体无活性。
    σ1 Receptor antagonist 4
  • HY-168562

    Sigma Receptor Neurological Disease Cancer
    σ1 Receptor ligand 1 (compound 5I) 是一种 σ1 受体配体,Ki 值为 3.9 nM。σ1 Receptor ligand 1 具有较高的血浆蛋白结合率 (89%),并且在小鼠肝微粒体和 NADPH 存在下展现出良好的代谢稳定性。σ1 Receptor ligand 1 可用于神经科学和癌症研究。
    σ1 Receptor ligand 1
  • HY-147560

    Sigma Receptor Opioid Receptor Neurological Disease
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的 σ1 受体拮抗剂和 μ 阿片受体激动剂,Ki 分别为 1.86 nM 和 2.1 nM。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 可用于神经性疼痛。
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1
  • HY-163065

    Opioid Receptor Sigma Receptor Neurological Disease
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 (compound 4x) 是 μOR激动剂/σ1R 拮抗剂,具有皮摩尔 μOREC50: 0.6 nM)和良好的 σ1R 抑制活性(Ki: 363.7 nM)。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 在各种疼痛模型中表现出强大的镇痛作用。
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2
  • HY-176405

    Sigma Receptor Neurological Disease
    σ1R-IN-1 ((R,R)-1a) 是一种有效的 σ-1R 抑制剂,其 IC50 为110 nM。σ1R-IN-1 在神经精神疾病的研究中有很好的应用前景。
    σ1R-IN-1
  • HY-134004

    Carbetapentane

    Sigma Receptor mAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    喷托维林 Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂,在对于 σ1、σ2 和 豚鼠脑膜中 σ1Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine 可抑制支气管拦截,减弱咳嗽反射,松弛支气管平滑肌,降低气道阻力。
    Pentoxyverine
  • HY-B1055

    Carbetapentane citrate

    Sigma Receptor mAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    枸橼酸喷托维林 Pentoxyverine (Carbetapentane) citrate 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂,在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine citrate 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine citrate 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine citrate 可抑制支气管拦截,减弱咳嗽反射,松弛支气管平滑肌,降低气道阻力。
    Pentoxyverine citrate
  • HY-134004R

    Carbetapentane (Standard)

    Reference Standards Sigma Receptor mAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    喷托维林(Standard) Pentoxyverine (Standard)是 Pentoxyverine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂,在对于 σ1、σ2 和 豚鼠脑膜中 σ1Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine 可抑制支气管拦截,减弱咳嗽反射,松弛支气管平滑肌,降低气道阻力。
    Pentoxyverine (Standard)
  • HY-B1055R

    Carbetapentane citrate (Standard)

    Reference Standards Sigma Receptor mAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    枸橼酸喷托维林 (Standard) Pentoxyverine (citrate) (Standard)是 Pentoxyverine (citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentoxyverine (Carbetapentane) citrate 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂,在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine citrate 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine citrate 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine citrate 可抑制支气管拦截,减弱咳嗽反射,松弛支气管平滑肌,降低气道阻力。
    Pentoxyverine citrate (Standard)
  • HY-116586

    Sigma Receptor Neurological Disease
    AF710B 是一种高效、选择性变构 M1 毒蕈碱和 σ1 受体激动剂。 AF710B可用于阿尔茨海默病的研究。
    AF710B
  • HY-14218
    Ditolylguanidine
    2 篇文献验证

    1,3-Di-o-tolylguanidine; DTG

    Sigma Receptor Neurological Disease
    Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是 sigma 受体 (σ1/σ2 受体) 的激动剂,对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 值分别为 69 和 21 nM。Ditolylguanidine 能有效抑制小细胞肺癌细胞的生长。Ditolylguanidine 可用于肺癌研究。
    Ditolylguanidine
  • HY-135608

    Sigma Receptor Neurological Disease
    BD-1008 是一种选择性 σ1 受体拮抗剂,Ki 值为 2 nM。BD-1008 对 σ2 受体 (Ki 值为 8 nM) 的选择性是其 4 倍。BD-1008 可用于神经系统疾病的研究。
    BD-1008
  • HY-100966

    Sigma Receptor Neurological Disease
    BD-1008 dihydrobromide 是一种选择性 σ1 受体拮抗剂,Ki 值为 2 nM。BD-1008 dihydrobromide 对 σ2 受体 (Ki 值为 8 nM) 的选择性是其 4 倍。BD-1008 dihydrobromide 可用于神经系统疾病的研究。
    BD-1008 dihydrobromide
  • HY-14218R

    Sigma Receptor Neurological Disease
    Ditolylguanidine (Standard) 是 Ditolylguanidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是 sigma 受体 (σ1/σ2 受体) 的激动剂,对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 值分别为 69 和 21 nM。Ditolylguanidine 能有效抑制小细胞肺癌细胞的生长。Ditolylguanidine 可用于肺癌研究
    Ditolylguanidine (Standard)
  • HY-116586A

    mAChR Sigma Receptor Neurological Disease
    (Rac)-AF710B 是 AF710B (HY-116586) 的外消旋体。AF710B 是一种高效、选择性变构 M1 muscarinicσ1 受体激动剂。AF710B可用于阿尔茨海默病的研究。
    (Rac)-AF710B
  • HY-100966S

    Isotope-Labeled Compounds Sigma Receptor Neurological Disease
    BD-1008-d5 dihydrobromide 是 BD-1008 dihydrobromide (HY-100966) 的氘代物。BD-1008 dihydrobromide 是一种选择性 σ1 受体拮抗剂,Ki 值为 2 nM。BD-1008 dihydrobromide 对 σ2 受体 (Ki 值为 8 nM) 的选择性是其 4 倍。BD-1008 dihydrobromide 可用于神经系统疾病的研究。
    BD-1008-d5 dihydrobromide
  • HY-18099
    S1RA
    2 篇文献验证

    E-52862

    Sigma Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki= 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
    S1RA
  • HY-134189

    Opioid Receptor Sigma Receptor Neurological Disease
    EST73502 是一种选择性的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂,对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 可用于缓解疼痛研究。
    EST73502
  • HY-134189A

    Sigma Receptor Opioid Receptor Neurological Disease
    EST73502 monohydrochloride 是一种选择性的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂,对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 monohydrochloride 可用于缓解疼痛研究。
    EST73502 monohydrochloride
  • HY-158693

    Sigma Receptor Neurological Disease
    WLB-87848 是一种选择性的、具有口服活性的、可穿透血脑屏障的 σ1 receptor 激动剂,其 Ki 值为 9 nM。WLB-87848 缓解记忆识别障碍。
    WLB-87848
  • HY-B1813A

    (±)-AH5183 hydrochloride

    Sigma Receptor Neurological Disease
    (±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport) 抑制剂,Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1σ2 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。
    (±)-Vesamicol hydrochloride
  • HY-113416

    DHEA sulfate; Prasterone sulfate

    GABA Receptor Sigma Receptor iGluR PPAR NF-κB Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
    Dehydroepiandrosterone sulfate
  • HY-B0765

    DHEA sulfate sodium; Prasterone sulfate sodium

    GABA Receptor Sigma Receptor iGluR PPAR NF-κB Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    硫酸普拉睾酮钠 Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium
  • HY-W318577

    Opioid Receptor Neurological Disease
    4-Hydroxy-1-(2-phenylethyl)piperidine 是一种分子砌块,可用于合成毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 或 σ 非阿片类细胞内受体 1 (σ1 受体) 。
    4-Hydroxy-1-(2-phenylethyl)piperidine
  • HY-14220

    Apoptosis Sigma Receptor Cancer
    CB-184 是 sigma-2 (σ2) 的选择性配体,对 σ1 和 σ2 的 Ki 值为 7436 nM 和 13.4 nM,促进细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
    CB-184
  • HY-14222

    Sigma Receptor Neurological Disease
    UMB24 是 σ2 受体 (σ2 receptor) 的有效拮抗剂,对 σ2 受体 (σ2 receptor) 和 σ1 受体的 Ki 值分别为 170 nM 和 322 nM。UMB24 可减轻可卡因引起的抽搐和运动活动,但不会导致死亡。
    UMB24
  • HY-101376

    (+)-SKF 10047 hydrochloride; (+)-N-Allyl-N-normetazocine hydrochloride

    Opioid Receptor Neurological Disease
    (+)-N-Allylnormetazocine ((+)-SKF 10047) hydrochloride 是一种具有精神催眠作用的苯佐马阿片类化合物。(+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride 是 opioid receptor 拮抗剂,对 σ1 和 σ2 阿片受体的 Ki 值分别为 300 nM 和 27 μM。(+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    (+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride
  • HY-113416R

    DHEA sulfate (Standard); Prasterone sulfate (Standard)

    Reference Standards GABA Receptor Sigma Receptor iGluR PPAR NF-κB Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) (Standard) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate (HY-113416) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
    Dehydroepiandrosterone sulfate (Standard)
  • HY-113416AS

    DHEA sulfate-d6 sodium dihydrate; Prasterone sulfate-d6 sodium dihydrate

    Isotope-Labeled Compounds GABA Receptor Sigma Receptor iGluR PPAR NF-κB Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate-d6 sodium dihydrate 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium dihydrate 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium dihydrate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
    Dehydroepiandrosterone sulfate-d6 sodium dihydrate
  • HY-119196

    SP-233

    Amyloid-β Sigma Receptor Others
    Caprospinol (SP-233) 是一种基于22R-羟基胆固醇结构的类固醇化合物候选物,具有结合β-淀粉样蛋白(Aβ(42))、与线粒体呼吸链相互作用、清除Aβ(42)单体以及作为σ-1受体配体等多种机制来发挥神经保护作用的活性,在体内可穿过血脑屏障并恢复认知障碍,有潜力抑制阿尔茨海默病。
    Caprospinol
  • HY-B0765R

    DHEA sulfate sodium (Standard); Prasterone sulfate sodium (Standard)

    Reference Standards GABA Receptor Sigma Receptor iGluR PPAR NF-κB Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    硫酸普拉睾酮钠 (Standard) Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt (Standard) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium (Standard)
  • HY-169185

    Sigma Receptor Cancer
    Sigma-2 Radioligand 2 (compund 4)对 σ2 受体表现出低纳摩尔亲和力(Ki=2.30 nM)及高亚型选择性(Ki(σ1)/Ki(σ2) > 1500)。
    Sigma-2 Radioligand 2
  • HY-141921S

    DHEA sulfate sodium-d6; Prasterone sulfate sodium-d6

    Isotope-Labeled Compounds GABA Receptor Sigma Receptor iGluR PPAR NF-κB Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt-d6 (DHEA sulfate sodium salt-d6; Prasterone sulfate sodium salt-d6) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (HY-B0765) 的氘代物。Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障,抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性,发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用,并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节,可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物,其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium-d6
  • HY-151562

    Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    AChE/BuChE/MAO-B-IN-1 是人乙酰胆碱酯酶 (hAChE)、丁酰胆碱酯酶 (hBuChE) 和单胺氧化酶-B (hMAO-B) 的抑制剂,IC50 分别为 4.8 μM、13.7 μM 和 1.11 μM。AChE/BuChE/MAO-B-IN-1 对 σ1 和 σ2 受体也表现出高亲和力,Ki 分别为 42.8 nM 和 191 nM。AChE/BuChE/MAO-B-IN-1 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE/BuChE/MAO-B-IN-1
  • HY-131914B

    Sigma Receptor Inflammation/Immunology
    EST64454 maleate 是一种高溶解度的 σ1 受体拮抗剂,具有强效的镇痛特性,可用于疼痛抑制。EST64454 maleate 在各种物种中均表现出极佳的代谢稳定性,在啮齿动物中具有良好的药代动力学特征。EST64454 maleate 因其在 Caco-2 细胞中具有良好的水溶性和高渗透性而被认定为有前途的临床候选化合物。
    EST64454 maleate
  • HY-18100

    Sigma Receptor Akt NO Synthase Cardiovascular Disease Neurological Disease
    PRE-084 是一种高选择性的 σ1 受体 (S1R) 激动剂,其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 具有较好的神经保护作用,可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
    PRE-084
  • HY-18100A
    PRE-084 hydrochloride
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    Sigma Receptor Akt NO Synthase Cardiovascular Disease Neurological Disease
    PRE-084 hydrochloride 是一种高选择性的σ1 受体 (S1R) 激动剂,其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 hydrochloride 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
    PRE-084 hydrochloride
  • HY-130344
    SKF 83959
    1 篇文献验证

    Dopamine Receptor Sigma Receptor Neurological Disease
    SKF83959 是一种有效的选择性多巴胺 D1-like 受体部分激动剂。SKF83959 Ki 对大鼠 D1D5,D2和D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 属于 benzazepine 家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
    SKF 83959
  • HY-103412
    SKF 83959 hydrobromide
    1 篇文献验证

    Dopamine Receptor Sigma Receptor Neurological Disease
    SKF83959 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D1-like 受体部分激动剂。 SKF83959 hydrobromide Ki 对大鼠 D1D5,D2 和 D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 hydrobromide 属于 benzazepine 家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
    SKF 83959 hydrobromide
  • HY-107708

    iGluR Sigma Receptor Potassium Channel Neurological Disease
    threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂,σ1σ2 受体的 Kis 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50=0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道,其 IC 50 值为 88 nM,具有抗心律失常活性。
    threo-Ifenprodil hemitartrate
  • HY-18100AR

    Reference Standards Sigma Receptor Akt NO Synthase Cardiovascular Disease Neurological Disease
    PRE-084 (hydrochloride) (Standard) 是 PRE-084 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PRE-084 hydrochloride 是一种高选择性的σ1 受体 (S1R) 激动剂,其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 hydrochloride 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
    PRE-084 hydrochloride (Standard)
  • HY-116594A

    Sigma Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
    OPC-14523 hydrochloride
  • HY-116594

    Sigma Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    OPC-14523 free base 是一种具有口服活性的 sigma5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 free base 显示抗抑郁药样活性。
    OPC-14523 free base
  • HY-108511A

    Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV Infection Cancer
    PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
    PB28
  • HY-108511

    Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV Infection Cancer
    PB28 dihydrochloride,一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
    PB28 dihydrochloride

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