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Pathways Recommended: PI3K/Akt/mTOR
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AKT protein kinase inhibitor

" in MCE Product Catalog:

37

抑制剂 & 激动剂

5

化合物筛选库

1

生化试剂

2

多肽产品

1

抗体抑制剂

8

天然产物

2

同位素标记物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10721
    PF-AKT400

    AKT protein kinase inhibitor

    		 Akt Cancer
    PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂，对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。
    PF-AKT400
  • HY-122913
    Borussertib

    		Akt Cancer
    Borussertib 是一种化学探针，是蛋白激酶 Akt 的首创的、共价变构抑制剂，其对 Aktwt 的IC50 值为 0.8 nM，Ki 值为 2.2 nM。
    Borussertib
  • HY-107597
    Halicin
    2 篇文献验证

    SU3327

    		 JNK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Halicin (SU3327) 是一种有效的，选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂，IC50 为 0.7 μM。Halicin 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。Halicin 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
    Halicin
  • HY-P10323A
    T7 Peptide TFA

    Tumstatin (74-98), human TFA

    		 Integrin FAK mTOR Apoptosis Cancer
    T7 Peptide (Tumstatin (74-98), human) TFA 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide TFA 通过与 αVβ3 整合素相互作用，抑制内皮细胞的 FAK，PI3-kinase，PKB/Akt 和 mTOR 信号通路，从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    T7 Peptide TFA
  • HY-101246
    RPI-1

    		RET Cancer
    RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
    RPI-1
  • HY-144059
    AKT-IN-9

    		Akt Cancer
    AKT-IN-9 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 1)。
    AKT-IN-9
  • HY-144060
    AKT-IN-10

    		Akt Cancer
    AKT-IN-10 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 4)。
    AKT-IN-10
  • HY-161351
    STAT3/AKT-IN-1

    		Akt STAT Apoptosis Cancer
    STAT3/AKT-IN-1 是信号转导子和转录激活子 3 (STAT3) 和蛋白激酶 B (AKT) 信号通路的双重抑制剂，具有抗肿瘤活性并诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis)。
    STAT3/AKT-IN-1
  • HY-101798
    MDVN1003

    		PI3K Cancer
    MDVN1003 是一种 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 和磷脂酰肌醇-3-激酶δ (PI3Kδ) 双重抑制剂，可阻止 B 细胞活化，抑制蛋白激酶 B (AKT) 和细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK 1/2) 的磷酸化。MDVN1003 可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
    MDVN1003
  • HY-P10323
    T7 Peptide

    Tumstatin (74-98), human

    		 Integrin FAK mTOR Apoptosis Cancer
    T7 Peptide (Tumstatin (74-98), human) 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用，抑制内皮细胞的 FAK，PI3-kinase，PKB/Akt 和 mTOR 信号通路，从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    T7 Peptide
  • HY-150026
    Multi-kinase-IN-2

    		VEGFR PDGFR FGFR c-Kit Akt Src Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3, PDGFRα/β 和 FGFR-1，以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
    Multi-kinase-IN-2
  • HY-13661
    7-Hydroxystaurosporine
    1 篇文献验证

    UCN-01; KRX-0601

    		 Akt PKC CDK Apoptosis Cancer
    7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是一种 Staurosporine (HY-15141) 衍生物，具有抗肿瘤活性。7-Hydroxystaurosporine 抑制丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT 和钙依赖性 protein kinase C 的活性。7-Hydroxystaurosporine 还间接激活细胞周期依赖性激酶 (CDKs)。7-Hydroxystaurosporine 使肿瘤细胞停滞在细胞周期的 G1/S 期，并通过抑制 G2 检查点激酶 chk1 来防止核苷酸切除修复，从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。
    7-Hydroxystaurosporine
  • HY-160469
    INY-05-040

    		Akt PROTACs Cancer
    INY-05-040 是一种 AKT 降解剂，能够选择性地快速降解所有三种 AKT 亚型。INY-05-040 具有抗癌活性。INY-05-040 可抑制 288 种癌细胞系中的下游信号传导和细胞增殖。INY-05-040 可以抑制 AKT 信号传导并诱导应激丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) c-Jun 氨基端激酶 (JNK)。INY-05-040 对应激 MAPK 通路低基线激活的乳腺癌细胞系有效。INY-05-040 可用于抗癌研究。
    INY-05-040
  • HY-13326
    ASP3026
    5 篇以上引用文献

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis ROS Kinase Caspase PARP IGF-1R STAT Akt JNK Cancer
    ASP3026 是一种具有选择性和口服活性的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，IC50 值是 3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1R，STAT3，AKT 和 JNK 蛋白的磷酸化，和诱导caspase 3 和 PARP裂解，同时对 ROS 和 ACK 也有抑制作用。ASP3026 可用于抗癌研究。
    ASP3026
  • HY-N2081
    Skimmianine
    3 篇文献验证

    		 Cholinesterase (ChE) PI3K Akt NF-κB Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    茵芋碱 Skimmianine 是一种口服有效的呋喃喹啉生物碱，主要存在于芸香科。Skimmianine 具有镇痛、解痉、镇静和抗炎作用。Skimmianine 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50 = 8.6 μg/mL)。Skimmianine 具有细胞毒性，并具有遗传毒性。Skimmianine 对缺血-再灌注 (IR) 损伤具有抗氧化和抗炎作用。Skimmianine 通过激活磷脂酰肌醇-3-激酶 (PI3K)-蛋白激酶 B (AKT) 通路发挥抗炎作用。Skimmianine 通过靶向 NF-κB 活化通路来预防神经炎症，从而发挥神经保护作用。Skimmianine 可抑制组胺的释放、细胞内 Ca2+ 信号传导和蛋白激酶 C 信号传导。
    Skimmianine
  • HY-N2081R
    Skimmianine (Standard)

    		Reference Standards Cholinesterase (ChE) PI3K Akt NF-κB Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    茵芋碱 (Standard) Skimmianine (Standard) 是 Skimmianine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Skimmianine 是一种口服有效的呋喃喹啉生物碱，主要存在于芸香科。Skimmianine 具有镇痛、解痉、镇静和抗炎作用。Skimmianine 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50 = 8.6 μg/mL)。Skimmianine 具有细胞毒性，并具有遗传毒性。Skimmianine 对缺血-再灌注 (IR) 损伤具有抗氧化和抗炎作用。Skimmianine 通过激活磷脂酰肌醇-3-激酶 (PI3K)-蛋白激酶 B (AKT) 通路发挥抗炎作用。Skimmianine 通过靶向 NF-κB 活化通路来预防神经炎症，从而发挥神经保护作用。Skimmianine 可抑制组胺的释放、细胞内 Ca2+ 信号传导和蛋白激酶 C 信号传导。
    Skimmianine (Standard)
  • HY-13326R
    ASP3026 (Standard)

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis ROS Kinase Caspase PARP IGF-1R STAT Akt JNK Cancer
    ASP3026 (Standard） 是 ASP3026 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ASP3026 是一种具有选择性和口服活性的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，IC50 值是 3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1R，STAT3，AKT 和 JNK 蛋白的磷酸化，和诱导caspase 3 和 PARP裂解，同时对 ROS 和 ACK 也有抑制作用。ASP3026 可用于抗癌研究。
    ASP3026 (Standard)
  • HY-P991664
    AG01

    		Src Akt ERK TAM Receptor c-Met/HGFR MMP HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR Cancer
    AG01 是一种抗颗粒蛋白前体 (GP88) 单克隆抗体。AG01 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞增殖和迁移，降低磷酸化蛋白激酶 p-Src、p-AKT 和 p-ERK 的表达，降低 Axl、c-MET、HIF-1α 和 VEGF 等致癌蛋白的表达。AG01 在 TNBC 异种移植小鼠模型中抑制了肿瘤生长和体内 Ki67 的表达。AG01 可用于 TNBC 等癌症的研究。
    AG01
  • HY-10230S
    Midostaurin-d5

    PKC412-d5; CGP 41251-d5

    		 Isotope-Labeled Compounds PKC Syk Akt PKA c-Kit Cancer
    米哚妥林 d5 Midostaurin-d5 (PKC412-d5) 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性，IC50 值为 22-500 nM。
    Midostaurin-d5
  • HY-16558
    Butein
    5 篇以上引用文献

    2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

    		 EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    紫铆因 Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
    Butein
  • HY-121629
    PS210

    		PDK-1 Cancer
    PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中，PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。
    PS210
  • HY-162499
    MY17

    		Phosphatase Metabolic Disease
    MY17 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的抑制剂 (IC50=0.41±0.05 μM)。MY17 能够通过上调磷酸化胰岛素受体底物 (IRS1) 和蛋白激酶B (AKT) 的表达，来缓解棕榈酸 (PA) 诱导的胰岛素抵抗。MY17 通过与 PTP1B 结合，能够抑制 PTP1B 的活性，从而改善胰岛素信号传导，具有抗糖尿病活性。MY17 可用于 2 型糖尿病的研究。
    MY17
  • HY-174645
    Human IL10RA mRNA

    		mRNA Metabolic Disease
    Human IL10RA mRNA编码人类白细胞介素10受体亚基α（IL10RA）蛋白，该蛋白是白细胞介素10的受体。IL10RA已被证实能够介导白细胞介素10的免疫抑制信号，从而抑制促炎细胞因子的合成。据报道，它还通过胰岛素受体底物2/磷脂酰肌醇3-激酶/AKT通路促进祖细胞髓系细胞的存活。
    Human IL10RA mRNA
  • HY-10230
    Midostaurin
    最多引用文献
    34 篇文献验证

    PKC412; CGP 41251

    		 PKC VEGFR c-Kit NO Synthase Apoptosis Cancer
    米哚妥林 Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
    Midostaurin
  • HY-16558R
    Butein (Standard)

    2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone (Standard)

    		 Reference Standards EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    紫铆因 (Standard) Butein (Standard) 是 Butein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
    Butein (Standard)
  • HY-A0183
    Phosphatidylserine

    Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides

    		 Akt TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活，通过与 PIP3 的相互作用参与 Akt 信号传导。Phosphatidylserine 的局部暴露可以与补体和其他蛋白质相互作用，在突触细化的发育关键时期促进小胶质细胞吞噬。Phosphatidylserine 在胞外可以促进血液凝固，并作为“吃掉我”信号来清除凋亡细胞。 Phosphatidylserine 可以通过诱导 TGF-β 分泌来抑制组织中的炎症，抑制免疫反应。
    Phosphatidylserine
  • HY-10230R
    Midostaurin (Standard)

    PKC412 (Standard); CGP 41251 (Standard)

    		 Reference Standards PKC VEGFR c-Kit NO Synthase Apoptosis Cancer
    米哚妥林(Standard) Midostaurin (Standard)是 Midostaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
    Midostaurin (Standard)
  • HY-W745090
    Isomaltulose monohydrate

    		Formyl Peptide Receptor (FPR) Src ERK Akt p38 MAPK Others
    异麦芽酮糖一水合物 Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
    Isomaltulose monohydrate
  • HY-W744699
    Larixol

    (+)-Larixol

    		 Src ERK Akt Inflammation/Immunology
    Larixol 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
    Larixol
  • HY-W751179
    Midostaurin-13C6

    PKC412-13C6; CGP 41251-13C6

    		 Isotope-Labeled Compounds Apoptosis VEGFR PKC c-Kit NO Synthase Cancer
    Midostaurin-13C6 (PKC412-13C6) 是 13C 标记的 Midostaurin (HY-10230)。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
    Midostaurin-13C6
  • HY-N0281
    Daphnetin
    5 篇以上引用文献

    7,8-Dihydroxycoumarin

    		 EGFR PKA PKC Autophagy Apoptosis AMPK Akt mTOR Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family PARP Parasite Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    瑞香素 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
    Daphnetin
  • HY-136765
    PI3K-IN-11

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-11 (compound 13) 是 PI3K 抑制剂，选择性抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ（IC50s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM），而非 mTOR（IC50=2.9 μM）。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时，PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时，可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
    PI3K-IN-11
  • HY-N0281R
    Daphnetin (Standard)

    7,8-Dihydroxycoumarin (Standard)

    		 Reference Standards EGFR PKA PKC Autophagy Apoptosis AMPK Akt mTOR Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family PARP Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    瑞香素 (Standard) Daphnetin (Standard) 是 Daphnetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1 、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
    Daphnetin (Standard)
  • HY-116504
    WB-308

    		EGFR Akt ERK Apoptosis Cancer
    WB-308是一种的小分子，通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成，引起G2/M期阻滞和凋亡。此外，WB-308在两种体内动物模型中（肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型）抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比，WB-308的细胞毒性较低。本研究表明，WB-308是一种新的EGFR-TKI，可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
    WB-308
  • HY-174829
    7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone

    		Protease Activated Receptor (PAR) NF-κB Reactive Oxygen Species (ROS) Calcium Channel Akt ERK p38 MAPK PKC Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 是一种口服有效的 PAR4 拮抗剂。7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 抑制 PAR4 介导的人血小板聚集的 IC50 为 1.4 μM。7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 可抑制 PAR4 介导的人血小板聚集及其相关的信号通路，包括 NF-κB、 Ca2+/蛋白激酶C (PKC)、Akt、ERK 和 p38。7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 在链脲佐菌素 (STZ) (HY-13753) 诱导的糖尿病小鼠模型中能抑制血管 PAR4 表达、改善内皮功能障碍并缓解氧化应激。7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 在不影响出血时间的情况下预防小鼠血栓形成[1][2]。
    7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone
  • HY-174324
    VEGFR-2/P-gp-IN-1

    		VEGFR P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物，是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能，实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K/AKT 信号通路蛋白的磷酸化，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，将细胞阻滞在 S 期，并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
    VEGFR-2/P-gp-IN-1
  • HY-163709
    PROTAC FAK degrader 2

    		PROTACs FAK Cancer
    PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
    PROTAC FAK degrader 2

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