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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153432

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    TRV-7019 是一种可穿透大脑屏障的放射性配体,可用于靶向丁酰胆碱酯酶的脑成像。TRV-7019 可用于诊断淀粉样蛋白病、多发性硬化症、脑肿瘤或丁酰胆碱酯酶活性。
    TRV-7019
  • HY-119953

    mAChR Neurological Disease
    BIBN-99 是一种选择性、可穿透大脑屏障的和竞争性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂。BIBN-99 改善脑外伤大鼠的认知能力。
    BIBN-99
  • HY-P3223

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
    Biphalin TFA
  • HY-155024

    Parasite Infection
    HAT-IN-8 (Compound 38) 是一种可穿透血脑屏障的 T. brucei 抑制剂 (EC50: 0.18 μM)。HAT-IN-8 可用于人类非洲锥虫病的研究。
    HAT-IN-8
  • HY-D2268

    Fluorescent Dye Amyloid-β Neurological Disease
    QM-FN-SO3 是一种可穿透大脑屏障的近红外 (NIR) 聚集诱导发射 (AIE) 活性探针。QM-FN-SO3 可用于 Aβ 斑块的 In vivo 检测。QM-FN-SO3 具有超高信噪比、结合亲和力和高性能近红外发射。
    QM-FN-SO3
  • HY-D2268A

    Amyloid-β Fluorescent Dye Neurological Disease
    QM-FN-SO3 ammonium 是一种可穿透大脑屏障的近红外 (NIR) 聚集诱导发射 (AIE) 活性探针。QM-FN-SO3 ammonium 可用于 Aβ 斑块的 In vivo 检测。QM-FN-SO3 ammonium 具有超高信噪比、结合亲和力和高性能近红外发射。
    QM-FN-SO3 ammonium
  • HY-153434

    RIP kinase Cancer
    RIP1 kinase inhibitor 4 (Example 3) 是一种可穿透血脑屏障的 RIP1 激酶 (RIP1 kinase) 抑制剂 (EC50: <100 nM)。RIP1 kinase inhibitor 4 可用于研究与细胞程序性坏死相关疾病的研究。
    RIP1 kinase inhibitor 4
  • HY-P2297

    Transferrin Receptor Metabolic Disease
    TfR-T12 是一个能透过血脑屏障的转铁蛋白受体 (TfR) 的结合肽,显示出 nM 水平的结合活性。
    TfR-T12
  • HY-P2297A

    Transferrin Receptor Metabolic Disease
    TfR-T12 TFA 是一个能透过血脑屏障的转铁蛋白受体 (TfR) 的结合肽,显示出 nM 水平的结合活性。
    TfR-T12 TFA
  • HY-157333

    Parasite Cytochrome P450 Infection Inflammation/Immunology
    CYP51-IN-15 (9B) 是能透过血脑屏障的 Naegleria fowleri 特异性 CYP51 抑制剂,其EC50 值为1.5 μM。
    CYP51-IN-15
  • HY-149253

    Others Neurological Disease
    OY-201 是一种潜在的可透过血脑屏障的抗缺血性中风剂。OY-201 在体外和体内模型中均显示出良好的安全性和神经保护活性。
    OY-201
  • HY-155330

    5-HT Receptor Monoamine Oxidase Neurological Disease
    PZ-1922 (Compound 16) 是一种 可穿透大脑屏障的 5-HT6R/5-HT3R 拮抗剂 (Ki 分别为 17 nM 和 0.45 nM)。PZ-1922 可逆地抑制 MAO-B (pIC50: 8.93)。PZ-1922 在大鼠新物体识别 (NOR) 测试中逆转东莨菪碱 (Scopolamine (SCOP) (HY-N0296) ) 诱导的记忆缺陷。PZ-1922 在 T 迷宫测试中阻止 Aβ 诱导的记忆衰退。
    PZ-1922
  • HY-155330A

    5-HT Receptor Monoamine Oxidase Neurological Disease
    PZ-1922 free base 是一种可穿透大脑屏障的 5-HT6R/5-HT3R 拮抗剂 (Ki 分别为 17 nM 和 0.45 nM)。PZ-1922 free base 可逆地抑制 MAO-B (pIC50: 8.93)。PZ-1922 free base 在大鼠新物体识别 (NOR) 测试中逆转东莨菪碱 (Scopolamine (SCOP) (HY-N0296) ) 诱导的记忆缺陷。PZ-1922 free base 在 T 迷宫测试中阻止 Aβ 诱导的记忆衰退。
    PZ-1922 free base
  • HY-145888

    Amyloid-β Neurological Disease
    Antioxidant agent-2 (comp 3c) 是可透过血脑屏障的抗氧化剂和选择性的金属离子螯合剂,具有良好的神经保护活性和肝脏保护活性,用于阿尔兹海默症研究。
    Antioxidant agent-2
  • HY-147681

    FGFR Neurological Disease
    SUN13837 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。SUN13837 具有神经保护活性。SUN13837 可用于神经退行性疾病的研究。
    SUN13837
  • HY-147669

    Others Neurological Disease
    α-Synuclein inhibitor 7 (化合物 3gf) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂,其 IC50 值为 1.95 μM,在 30 μM 处的抑制率为 85.8%。
    α-Synuclein inhibitor 7
  • HY-147666

    Others Neurological Disease
    α-Synuclein inhibitor 4 (化合物 3gh) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂,其 IC50 值为 0.98 μM,在 30 μM 处的抑制率为 91.2%。
    α-Synuclein inhibitor 4
  • HY-147667

    Others Neurological Disease
    α-Synuclein inhibitor 5 (化合物 4aa) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂,其 IC50 值为 1.22 μM,在 30 μM 处的抑制率为 94.3%。
    α-Synuclein inhibitor 5
  • HY-147668

    Others Neurological Disease
    α-Synuclein inhibitor 6 (化合物 3ge) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂,其 IC50 值为 1.70 μM,在 30 μM 处的抑制率为 94.4%。
    α-Synuclein inhibitor 6
  • HY-147683

    FGFR Neurological Disease
    FGFR-IN-3 (化合物 6) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-3 具有神经保护活性。FGFR-IN-3 可用于神经退行性疾病的研究。
    FGFR-IN-3
  • HY-146313

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BChE-IN-7 (化合物 13) 是一种有效的、选择性、透过血脑屏障的且可逆的 AChEBChE 抑制剂,其 IC50 为 0.06 μM (BChE)。BChE-IN-7 能保护神经元样细胞免受毒性 Aβ 物种的侵害。
    BChE-IN-7
  • HY-130630

    mGluR Neurological Disease
    mGluR2 modulator 1 (compound 95) 是一种有效的透过血脑屏障的 mGluR2 (代谢型谷氨酸受体-2)正向变构调节剂,其 EC50 值为 0.03 μM。mGluR2 modulator 1 可用于精神病研究。
    mGluR2 modulator 1
  • HY-10358
    MK-2206 dihydrochloride
    最多引用文献
    286 篇文献验证

    MK-2206 (2HCl)

    Organoid Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬,具有抗癌活性。
    MK-2206 dihydrochloride
  • HY-145833A

    Epoxide Hydrolase Cholinesterase (ChE) Neurological Disease Cancer
    sEH/AChE-IN-4 (compound (+)-15) 是一种有效的、可透过血脑屏障的 sEH (可溶性环氧水解酶)和 AChE (乙酰胆碱酯酶)的双重抑制剂,其 IC50 分别为 3.1 nM (hsEH)、1660 nM (hAChE)、179 nM (hBChE,丁酰胆碱酯酶)、14.5 nM (msEH) 和 102 nM (mAChE)。
    sEH/AChE-IN-4
  • HY-145833

    Epoxide Hydrolase Cholinesterase (ChE) Neurological Disease Cancer
    sEH/AChE-IN-3 (compound (−)-15) 是一种有效的、可透过血脑屏障的 sEH (可溶性环氧水解酶)和 AChE (乙酰胆碱酯酶)的双重抑制剂,其 IC50 分别为 0.4 nM (hsEH)、1.94 nM (hAChE)、615 (hBChE,丁酰胆碱酯酶)、4.3 nM (msEH) 和 2.61 nM (mAChE)。
    sEH/AChE-IN-3
  • HY-147030

    PARP Cancer
    PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
    PARP1-IN-8
  • HY-116820

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    OS-3-106 是一种有效的、透过血脑屏障和选择性的多巴胺 D3 受体 (D3R) 激动剂。OS-3-106 在 D3R 处具有高亲和力 (Ki = 0.2 nM)。OS-3-106 可用于精神激活剂成瘾的研究。
    OS-3-106
  • HY-163369

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-35 (compound C4 (ZINC000077541942)) 是一种有效的、可穿透血脑屏障的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 4.7 μM。HDAC6-IN-35 对 MDA-MB-231 具有细胞毒性,EC50 值为40.6 μM。
    HDAC6-IN-35
  • HY-14759

    PAZ-417

    PAI-1 Amyloid-β Neurological Disease
    Aleplasinin 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1,纤溶酶原激活物抑制剂 -1) 抑制剂。Aleplasinin 增加淀粉样蛋白 -β (Aβ) 分解代谢,改善淀粉样蛋白相关病理。Aleplasinin 可改善记忆缺陷。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Aleplasinin
  • HY-P2343

    Apoptosis Cancer
    BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽,通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl-2 蛋白 (Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡,通过与BH3 结构域结合。
    BH3 hydrochloride
  • HY-147684

    FGFR Neurological Disease
    FGFR-IN-7 (化合物 17) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-7 具有神经保护活性。FGFR-IN-7 改善大脑暴露并降低磷中毒风险。FGFR-IN-7 可用于神经退行性疾病的研究。
    FGFR-IN-7
  • HY-157400

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    hMAO-B-IN-7 (compound 11n) 是一种有效的、可穿透血脑屏障 (BBB) 的人单胺氧化酶-B (hMAO-B) 抑制剂,IC50 为 0.79±0.05 μM。hMAO-B-IN-7 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD) 研究。
    hMAO-B-IN-7
  • HY-12678
    Entrectinib
    15 篇以上引用文献

    NMS-E628; RXDX-101

    ROS Kinase Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Autophagy Cancer
    恩曲替尼 Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
    Entrectinib
  • HY-124813

    113B7

    FAK EGFR MMP Cancer
    PDZ1i 是一种有效的,透过血脑屏障的,特异性的 MDA-9/Syntenin 抑制剂。PDZ1i 可抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号,包括 FAKEGFRvIII。PDZ1i 可降低 MMP 分泌。PDZ1i 能提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。
    PDZ1i
  • HY-147748

    COX Inflammation/Immunology
    COX-2-IN-17 (化合物 10) 是一种有效的能透过血脑屏障的 COX-2 (环氧化酶 -2) 抑制剂,其 IC50 值为 0.02 μM。COX-2-IN-17 具有抗炎和镇痛作用。
    COX-2-IN-17
  • HY-B0602

    O-Desmethylvenlafaxine

    Serotonin Transporter Neurological Disease
    去甲文拉法辛 Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
    Desvenlafaxine
  • HY-147697

    Histone Demethylase TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    LSD1-IN-21 (化合物 5a) 是一种有效的可透过血脑屏障的 LSD1 (赖氨酸特异性去甲基化酶 -1) 抑制剂,其 IC50 为 0.956 µM。LSD1-IN-21 显著降低促炎细胞因子 TNF-α。LSD1-IN-21 具有良好的抗癌和抗炎活性。
    LSD1-IN-21
  • HY-B0602A

    O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate; Desvenlafaxine succinate monohydrate

    Serotonin Transporter Neurological Disease
    琥珀酸去甲文拉法辛 Desvenlafaxine succinate hydrate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的 IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。 Desvenlafaxine succinate hydrate 在人多巴胺 (DA) 转运体上显示弱的结合亲和力。
    Desvenlafaxine succinate hydrate
  • HY-16170

    O-Desmethylvenlafaxine succinate; Wy-45233 succinate

    Serotonin Transporter Neurological Disease Metabolic Disease
    Desvenlafaxine succinate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂,对hSERT和hNET 的IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。Desvenlafaxine succinate (DVS) 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
    Desvenlafaxine succinate
  • HY-146347

    Monoamine Oxidase Amyloid-β Neurological Disease
    MAO-B-IN-10 (compound 4f) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的 MAO-B (单胺氧化酶-B) 抑制剂,其 IC50 值为5.3 μM。MAO-B-IN-10 能抑制 (58.2%) 和分解 (43.3%) 自介导的 Aβ 聚集。MAO-B-IN-10 可用于阿尔茨海默病研究。
    MAO-B-IN-10
  • HY-147027

    PARP Caspase Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
    PARP-1-IN-2
  • HY-19939S
    VX-984
    4 篇文献验证

    M9831

    DNA-PK Cancer
    VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合),增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
    VX-984
  • HY-B0602S2

    Serotonin Transporter Neurological Disease
    O-去甲文拉法辛 d6 Desvenlafaxine-d6 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
    Desvenlafaxine-d6
  • HY-B0602S3

    Serotonin Transporter Neurological Disease
    Desvenlafaxine-d10 是 Desvenlafaxine 氘代物。Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
    Desvenlafaxine-d10
  • HY-146678

    HDAC Amyloid-β Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    HDAC6-IN-5 (化合物 11b) 是一种有效的透过血脑屏障的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为0.025 μM。HDAC6-IN-5 对 1-42 自聚集和 AChE 表现出较强的抑制活性,IC50 值分别为 1.1 和 0.88 μM。HDAC6-IN-5 可促进神经突起生长,且无明显神经毒性。
    HDAC6-IN-5
  • HY-146679

    HDAC Amyloid-β Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    HDAC6-IN-6 (化合物 6a) 是一种有效的透过血脑屏障的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为0.025 μM。HDAC6-IN-6 对 1-42 自聚集和 AChE 表现出较强的抑制活性,IC50 值分别为 3.0 和 0.72 μM。HDAC6-IN-6 可促进神经突起生长,且无明显神经毒性。
    HDAC6-IN-6
  • HY-147851

    Beta-secretase Neurological Disease
    BACE1-IN-12 (compound 7g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂, IC50 为 8.9 µM。BACE1-IN-12 表现出选择性的 BuChE (丁基胆碱酯酶)抑制活性,其 IC50 为3.2 µM。BACE1-IN-12 具有较好的抗氧化作用,其 IC50 为 10.2 µM (DPPH)。BACE1-IN-12 可作为一种潜在的抗阿尔茨海默病剂。
    BACE1-IN-12
  • HY-152671

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    hMAO-B-IN-4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障 (BBB) 的人单胺氧化-B (hMAO-B) 抑制剂,IC50 值和 Ki 值分别为 0.067 和 0.03 μM。hMAO-B-IN-4 抑制 hMAO-A 的 IC50 值为 33.82 μM。hMAO-B-IN-4 可用于阿尔兹海默症和帕金森氏病的研究。
    hMAO-B-IN-4
  • HY-17412
    Minocycline hydrochloride
    30 篇以上引用文献

    Bacterial Antibiotic HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Apoptosis MDM-2/p53 Potassium Channel Calcium Channel Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸米诺环素 Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer),抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体30S亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。
    Minocycline hydrochloride
  • HY-144765

    NF-κB Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology
    NF-κB-IN-4 (化合物 17) 是一种有效的可透过血脑屏障的 NF-κB 通路抑制剂。NF-κB-IN-4 表现出潜在的低毒性抗神经炎症活性。NF-κB-IN-4 可阻断 IκBα 的激活和磷酸化,降低 NLRP3 的表达,从而抑制 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-4 可用于神经炎症相关疾病的研究。
    NF-κB-IN-4

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