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C-RAF

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Raf (42) Apoptosis (7) Atg8/LC3 (1) Aurora Kinase (1) Autophagy (5) Bcr-Abl (2) c-Fms (1) c-Kit (2) Discoidin Domain Receptor (1) Ephrin Receptor (1) FLT3 (1) Isotope-Labeled Compounds (3) JNK (1) MDM-2/p53 (1) MEK (3) Molecular Glues (1) p38 MAPK (1) PDGFR (1) Ras (6) RET (1) ROS Kinase (1) Src (1) VEGFR (2)
By Research Areas:	Cancer (48) Inflammation/Immunology (1) Neurological Disease (2)

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重组蛋白

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Targets Recommended: Raf

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15198

KG5	Raf PDGFR FLT3 c-Kit	Cancer
KG5 是一种具有口服活性的双重 PDGFRβ 和 B-Raf 变构抑制剂。KG5 还抑制 Flt3，KIT 和 c-Raf，并具有抗癌，抗血管生成活性。

HY-146303

C-RAF kinase-IN-1	Others	Cancer
C-RAF kinase-IN-1 (compound 1l) 是一种有效的 C-RAF 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 0.193 μM。C-RAF kinase-IN-1 是一种喹啉衍生物。C-RAF kinase-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-157750

*MEK1/C-Raf-IN-1*	MEK Raf	Cancer
MEK1/C-Raf-IN-1 (Compound 14d) 是 MEK1/C-Raf 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 97 和 23 nM。MEK1/C-Raf-IN-1 具有抗肿瘤活性。

HY-153490

ISIS 5132 CGP 69846A; ISIS 9271	Raf	Cancer
ISIS 5132是一种特异性下调 c-raf 表达的寡核苷酸。

HY-153490A

ISIS 5132 sodium CGP 69846A sodium; ISIS 9271 sodium	Raf	Cancer
ISIS 5132sodium 是一种特异性下调 c-raf 表达的寡核苷酸。

HY-13343

ZM 336372 1 篇文献验证	Raf Apoptosis	Cancer
ZM 336372 是一种有效的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的情况下，IC₅₀ 值为 0.07 μM。

HY-14660A

Dabrafenib Mesylate 40 篇以上引用文献 GSK2118436 Mesylate; GSK 2118436B	Raf	Cancer
甲磺酸达拉非尼 Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 *Raf* 抑制剂，抑制 C-Raf 和 *B-Raf^V600E* 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-14660

Dabrafenib 40 篇以上引用文献 GSK2118436A; GSK2118436	Raf	Cancer
达拉非尼 Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 *Raf* 抑制剂，抑制 C-Raf 和 *B-Raf^V600E* 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-10966

SB-590885 4 篇文献验证	Raf	Cancer
SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，K_i 值为 0.16 nM；对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。

HY-14177

Raf inhibitor 1 3 篇文献验证	Raf	Cancer
Raf inhibitor 1是一种有效的 *Raf* 激酶抑制剂，作用于 B-Raf^WT, B-Raf^V600E, 和 C-Raf, K_i 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。

HY-15716

Kobe0065 3 篇文献验证	Ras Apoptosis	Cancer
Kobe0065 是一种新颖的，有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂，能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合，K_i 值为 46±13 μM。

HY-14177A

Raf inhibitor 1 dihydrochloride	Raf	Cancer
B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 *Raf* 激酶抑制剂，作用于 B-Raf^WT, B-Raf^V600E, 和 C-Raf, K_i 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。

HY-11004

AZ 628 5 篇以上引用文献	Raf Apoptosis	Cancer
AZ 628 是一种泛 *Raf* 激酶抑制剂，抑制 B-Raf，*B-RafV600E，和 c-Raf-1，IC₅₀* 分别为 105，34，和 29 nM。

HY-109080

Belvarafenib 1 篇文献验证 HM95573; GDC-5573; RG6185	Raf	Cancer
Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 *(RAF)* 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAF^v600E 和C-RAF 的 IC₅₀ 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

HY-15717

Kobe2602	Ras	Cancer
Kobe2602 是一个 Ras-Raf 相互作用 (*Ras-Raf* interaction*) 抑制剂。Kobe2602 抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 结合的 K_i* 值为 149 μM。Kobe2602 具有抗肿瘤活性。

HY-109080A

Belvarafenib TFA HM95573 TFA; GDC-5573 TFA; RG6185 TFA	Raf	Cancer
Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 *(RAF)* 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv^600E 和C-RAF 的 IC₅₀ 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

HY-10542A

(Z)-GW 5074	Atg8/LC3 Raf	Neurological Disease
(Z)-GW 5074 是一种化合物，可以与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3 相互作用，但对野生型 HTT 无作用。(Z)-GW 5074 可抑制 c-Raf 的活性，不影响自噬，在神经退行性疾病中有效。

HY-156554

Raf inhibitor 3	Raf	Cancer
Raf inhibitor 3 (Example 30) 是一种 *Raf* 抑制剂。Raf inhibitor 3 抑制 B-Raf 和 C-Raf，IC₅₀ 值小于 15 nM。Raf inhibitor 3 可用于癌症研究。

HY-14979A

ML786 dihydrochloride	Raf Bcr-Abl Discoidin Domain Receptor VEGFR RET Ephrin Receptor	Cancer
ML786 dihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 *Raf* 抑制剂，对 ^V600EΔB-Raf，wt B-Raf 和 C-Raf 的 IC₅₀ 值分别为2.1，4.2 和 2.5 nM。ML786 dihydrochloride 还抑制 Abl-1，DDR2，EPHA2，KDR 和 RET (IC₅₀=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 dihydrochloride 可用于癌症研究。

HY-14660S

Dabrafenib-d9 GSK2118436A-d₉; GSK2118436-d₉	Isotope-Labeled Compounds Raf	Cancer
达拉非尼 d₉ Dabrafenib-d₉ 是 Dabrafenib 的氘代物。Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 *Raf* 抑制剂，抑制 C-Raf 和 *B-Raf^V600E* 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-12057

Vemurafenib 最多引用文献 65 篇文献验证 PLX4032; RG7204; RO5185426	Raf Autophagy	Cancer
维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-126298

RAF mutant-IN-1	Raf	Cancer
RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂，信息来自专利WO2019107987A1，对C-RAF^340D/Y341D、B-RAF^V600E 和B-RAF^WT 的IC₅₀ 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。

HY-10542

GW 5074 5 篇以上引用文献	Raf Apoptosis	Cancer
GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。

HY-12057S

Vemurafenib-d5	Isotope-Labeled Compounds Raf Autophagy	Cancer
维罗非尼 d₅ Vemurafenib-d₅ 是 Vemurafenib 的氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-12057S1

Vemurafenib-d7 PLX4032-d₇; RG7204-d₇; RO5185426-d₇	Isotope-Labeled Compounds Raf Autophagy	Cancer
维罗非尼-d₇ Vemurafenib-d₇ 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-51424

PLX-4720 5 篇以上引用文献	Raf	Cancer
PLX-4720 是一种有效的，选择性的 *B-Raf^V600E* 抑制剂，IC₅₀ 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

HY-10204

OSI-930 4 篇文献验证	c-Kit VEGFR c-Fms Apoptosis	Cancer
噻尔非尼 OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂，IC₅₀ 分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα/β，Flt-3 和 Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。

HY-51424S

PLX-4720-d7	Raf	Cancer
PLX-4720-d₇ 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的，选择性的 *B-Raf^V600E* 抑制剂，IC₅₀ 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

HY-146442

*BRAF V600E/CRAF-IN-1*	Raf	Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF ^V600E/CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。

HY-146443

*BRAF V600E/CRAF-IN-2*	Raf	Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF ^V600E/CRAF 抑制剂，具有 IC₅₀s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。

HY-11010

AS601245 5 篇文献验证	JNK	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂，IC₅₀ 分别为 150、220和 70 nM，对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2和hJNK3)。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍，对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100 倍。具有神经保护特性。

HY-112089

Naporafenib 2 篇文献验证 LXH254	Raf p38 MAPK Bcr-Abl	Cancer
Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAF 和 CRAF 抑制剂，对 CRAF 和 BRAF的 IC₅₀ 值分别为 0.072 和 0.21 nM。

HY-144271

RAF-IN-1	Raf	Cancer
RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂，对 cRAF、bRAF^wt，bRAF^V600E 的 IC₅₀ 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAF^V600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用，GI₅₀ 分别为 3.4 和 2.9 nM。

HY-100510

RAF709 5 篇以上引用文献	Raf	Cancer
RAF709 是一种有效的 *RAF* 抑制剂，抑制 BRAF 和 CRAF，IC₅₀ 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。

HY-15767

TAK-632 3 篇文献验证	Raf Aurora Kinase	Cancer
TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂，作用于 CRAF，BRAF^V600E 和 BRAF^WT，IC₅₀ 分别为 1.4，2.4 和 8.3 nM。

HY-13810

PF-04880594	Raf	Cancer
PF-04880594 是一种有效的、选择性的 *RAF* 抑制剂。 PF-04880594 对野生型和突变型 BRAF 和 CRAF 均有抑制作用。 PF-04880594 具有抗肿瘤活性。

HY-18652

Avutometinib 1 篇文献验证 Ro 5126766; CH5126766	MEK Raf	Cancer
Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/*RAF* 抑制剂，抑制 BRAF^V600E，CRAF, MEK，和 BRAF，IC₅₀ 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。

HY-12846

CCT196969	Raf	Cancer
CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂，抑制 B-Raf，BRaf^V600E 和 CRAF，IC₅₀ 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。

HY-144269

SHR902275	Raf	Cancer
SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 *RAF* 抑制剂，靶向 RAS 突变癌症。对于 cRAF、bRAF^wt 和 bRAF^V600E，SHR902275 对 cRAF, bRAF^wt, bRAF^V600E 的 IC₅₀ 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用，对 H358、A375、Calu6 和 SK-MEL2 细胞的 GI₅₀ 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .

HY-12847

CCT241161	Raf Src Apoptosis	Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 *RAF* 抑制剂，其对 LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC₅₀ 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。

HY-142160

GNE-9815	Raf	Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 *RAF* 抑制剂，其对 CRAF 和 BRAF 的 K_i 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。

HY-153663

TH-Z827	Ras	Cancer
TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用，IC₅₀ 值为 42 μM。

HY-117273

AZ304	Raf Autophagy	Cancer
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC₅₀ 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC₅₀，6 nM)，CSF1R (IC₅₀，35 nM)。具有抗肿瘤活性。

HY-107779

BI-882370	Raf	Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 *RAF* 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAF^V600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC₅₀ 值分别为 0.4，0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。

HY-158115

NST-628	Molecular Glues Raf MEK	Cancer
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。

HY-146432

Antitumor agent-60	Apoptosis Raf Ras ROS Kinase MDM-2/p53
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子，靶向 RAS-RAF 信号通路，能与 CRAF 结合，K_d 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平，造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。

HY-122862

RAS inhibitor Abd-7 1 篇文献验证	Ras	Cancer
RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (K_d=51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。

HY-132966

ASP2453	Ras	Cancer
ASP2453是一种强效、选择性和共价的KRAS G12C抑制剂。ASP2453抑制Son of Sevenless (SOS)介导的KRAS G12C和*Raf之间的相互作用，IC₅₀*值为40 nM。

HY-153603

B-Raf IN 15	Raf	Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-3 (Compound 7) 是一种 BRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-3 抑制 BRAF WT 和 BRAF V600E 的 IC₅₀ 分别为 2.0 和 0.8 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-3 可用于癌症研究。

HY-12558

LY3009120 10 篇以上引用文献 DP-4978	Raf Autophagy	Cancer
LY3009120 (DP-4978) 是泛 *RAF* 抑制剂，其抑制BRAF^V600E，BRAF^WT 和CRAF^WT 的 IC₅₀ 分别为 5.8，9.1和15 nM。

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P702733

	RAF1 Protein, Human (Y340D,Y341D, sf9, His, GST) RAF1; RAF-1 proto-oncogene, serine/threonine kinase; NS5; CRAF; RAF-1; c-RAF; CMD1NN; RAF proto-oncogene serine/threonine-protein kinase; C-RAF proto-oncogene, serine/threonine kinase; Oncogene RAF1; proto-oncogene c-RAF; RAF proto-oncogene serine/threonine protein kinase; v-RAF-1 murine leukemia viral oncogene homolog 1; v-RAF-1 murine leukemia viral oncogene-like protein 1; EC 2.7.11.1	Human	Sf9 insect cells

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Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-14660S

Dabrafenib-d9
Dabrafenib-d₉ 是 Dabrafenib 的氘代物。Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 *Raf* 抑制剂，抑制 C-Raf 和 *B-Raf^V600E* 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-12057S

Vemurafenib-d5
Vemurafenib-d₅ 是 Vemurafenib 的氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-12057S1

Vemurafenib-d7
Vemurafenib-d₇ 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-51424S

PLX-4720-d7
PLX-4720-d₇ 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的，选择性的 *B-Raf^V600E* 抑制剂，IC₅₀ 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

Cat. No.	Product Name	Application	Reactivity

HY-P80880

Raf1 Antibody RAF1; RAF; RAF proto-oncogene serine/threonine-protein kinase; Proto-oncogene c-RAF; cRAF; RAF-1	WB, ICC/IF	Human, Mouse, Rat
Raf1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 73 kDa, targeting to Raf1. It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.

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C-RAF

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