1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
    Apoptosis
  2. c-Kit
    VEGFR
    c-Fms
    Apoptosis
  3. OSI-930

OSI-930 (Synonyms: 噻尔非尼)

目录号: HY-10204 纯度: 98.13%
产品使用指南

OSI-930 是 KitKDRCSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂,IC50 分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt-1c-RafLck,并且对 PDGFRα/βFlt-3Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

OSI-930 Chemical Structure

OSI-930 Chemical Structure

CAS No. : 728033-96-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1073
In-stock
2 mg ¥750
In-stock
5 mg ¥1100
In-stock
10 mg ¥1650
In-stock
50 mg ¥5675
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

OSI-930 is an orally selective inhibitor of Kit, KDR and CSF-1R (c-Fms) with IC50s of 80 nM, 9 nM and 15 nM, respectively. OSI-930 also moderately inhibits Flt-1, c-Raf, Lck and low activity against PDGFRα/β, Flt-3 and Abl. OSI-930 has antitumor activity[1].

IC50 & Target

KDR

9 nM (IC50)

Flt-1

8 nM (IC50)

Kit

80 nM (IC50)

PDGFRβ

6900 nM (IC50)

PDGFRα

3408 nM (IC50)

CSF-1R

15 nM (IC50)

c-Raf

41 nM (IC50)

Flt-3

1303 nM (IC50)

Lck

22 nM (IC50)

Abl

4738 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

OSI-930 inhibits cell proliferation in the HMC-1 cell line with IC50 of 14 nM but has no significant effect on the growth of COLO-205 cell line that does not express constitutively active mutant receptor tyrosine kinase[1]. OSI-930 induces apoptosis in HMC-1 cell line with an EC50 value of 34 nM[1]. OSI-930 inactivates purified, recombinant cytochrome P450 3A4 with a Ki of 24 μM in a time- and concentration-dependent manner[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

OSI-930 (oral gavage; once a day; 38 days; 200 mg/kg) exhibits potent antitumor activity in a broad range of preclinical xenograft models[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female nu/nu CD-1 mice bearing HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 and U251 xenograft models[1]
Dosage: 200 mg/kg
Administration: Oral gavage; once a day; 38 days
Result: Showed a significant level of inhibition of Kit, KDR and CSF-1R.
Clinical Trial
分子量

443.44

Formula

C22H16F3N3O2S

CAS 号
中文名称

噻尔非尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (112.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2551 mL 11.2755 mL 22.5510 mL
5 mM 0.4510 mL 2.2551 mL 4.5102 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1275 mL 2.2551 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

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