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Cyclin protein " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-18981
HY-N0034
Arctii; NSC 315527; Arctigenin-4-glucoside
NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
牛蒡子苷
NF-κB 抑制剂。Arctiin 抑制人肿瘤细胞的 cyclin D1 蛋白的表达。Arctiin 还能降低丙二醛和促炎细胞因子水平。Arctiin 可用于肾小球肾炎的研究。
HY-N4327
NF-κB Apoptosis Akt Bcl-2 Family
Infection Inflammation/Immunology
东革内酯
Eurycoma longifolia Jack 中分离得到的活性拟松类化合物。Eurycomalactone 是一种有效的NF-κB 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成，降低 cyclin D1 蛋白水平。Eurycomalactone 通过阻滞细胞周期于G2/M 期和延迟 DNA 双链断裂修复来提高放射敏感性。Eurycomalactone 抑制 AKT/NF-κB 信号通路的激活，诱导细胞凋亡并增强对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性。
HY-101290
HY-176791
Target Protein Ligand-Linker Conjugates CDK
Cancer
CDK12-Cyclin K Ligand-Linker Conjugates 1 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate )，其包含 CDK12-Cyclin K 配体 (HY-176790) 和 PROTAC 连接子 (HY-W244922)，可募集 E3 连接酶。CDK12-Cyclin K Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成 PROTAC PP-C8 (HY-144691)。
HY-E70653
CDK
Cancer
CDK1 是一种细胞周期依赖性激酶，作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用，在细胞周期调控中起关键作用。CDK1/CycB1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK1 的直系同源物。CDK1/cyclin B1 复合物通过磷酸化多种蛋白质来启动有丝分裂进入，从而使染色体凝聚、破坏核膜，并使微管聚合得以附着并分离染色体。
HY-E70676
CDK
Cancer
CDK20 是细胞周期检查点的主要控制因子，它调节细胞生长和增殖，并在许多恶性肿瘤的发展中发挥作用。CDK20 与细胞周期蛋白 H (Cyclin H) 结合时，被认为具有 CDK2 的细胞周期蛋白依赖性激活激酶 (CAK) 活性。CDK20/CycT1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK20 的直系同源物。
HY-E70675
CDK
Cancer
CDK20 是细胞周期检查点的主要控制因子，它调节细胞生长和增殖，并在许多恶性肿瘤的发展中发挥作用。CDK20 与细胞周期蛋白 H (Cyclin H) 结合时，被认为具有 CDK2 的细胞周期蛋白依赖性激活激酶 (CAK) 活性。CDK20/CycH Recombinant Human Active Protein Kinase 可用于研究 CDK20/CycH 的功能。
HY-18981R
HY-N0034R
HY-101290A
Cyclin G-associated Kinase (GAK) AAK1
Neurological Disease
BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK，IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。
HY-156296
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50 : 0.044 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性，减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-18299
NG 95
CDK Parasite
Infection Cancer
Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B ，CDK2-cyclin A ，CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35，分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50 >1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
HY-111244
CDK HSP
Others
DCB-3503 是热休克同源蛋白 HSC70 的变构调节剂和 Cyclin D1Cyclin D1 翻译。DCB-3503 可抑制恶性肿瘤，例如细胞周期蛋白 D1 表达升高的肝细胞癌或乳腺癌。
HY-E70681
CDK
Cancer
CDK4 在细胞周期调控中发挥着重要作用，并且 CDK4-细胞周期蛋白复合物在肿瘤发生过程中通常会失调。CDK4/CycD1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK4 的直系同源物。
HY-E70682
CDK
Cancer
CDK4 在细胞周期调控中发挥着重要作用，并且 CDK4-细胞周期蛋白复合物在肿瘤发生过程中通常会失调。CDK4/CycD2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK4 的直系同源物。
HY-E70683
CDK
Cancer
CDK4 在细胞周期调控中发挥着重要作用，并且 CDK4-细胞周期蛋白复合物在肿瘤发生过程中通常会失调。CDK4/CycD3 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK4 的直系同源物。
HY-P5428
CDK
Others
Cdc2 kinase substrate 是一种有生物活性的肽。(天然肽 HATPPKKKRK 是细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 1 (CDC2；CDK1) 的底物。)
HY-E70656
CDK
Cancer
CDK1 是一种细胞周期依赖性激酶，作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用，在细胞周期调控中起关键作用。CDK1/CycO Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK1 的直系同源物。
HY-E70657
HY-E70651
CDK
Cancer
CDK1 是一种细胞周期依赖性激酶，作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用，在细胞周期调控中起关键作用。CDK1/CycA1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK1 的直系同源物。
HY-E70655
CDK
Cancer
CDK1 是一种细胞周期依赖性激酶，作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用，在细胞周期调控中起关键作用。CDK1/CycE2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK1 的直系同源物。
HY-E70654
CDK
Cancer
CDK1 是一种细胞周期依赖性激酶，作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用，在细胞周期调控中起关键作用。CDK1/CycA1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK1 的直系同源物。
HY-E70652
CDK
Cancer
CDK1 是一种细胞周期依赖性激酶，作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用，在细胞周期调控中起关键作用。CDK4/CycD2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK1 的直系同源物。
HY-E70674
CDK
Cancer
CDK2 是一种参与细胞周期调控的细胞周期依赖性激酶。CDK2/CycO Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK2 的直系同源物。
HY-161521
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-10 (Compound 4Bb) 是一种口服有效的 PLK1 PBD (polo-box 域) 抑制剂。PLK1-IN-10 阻断了 PLK1 与细胞分裂调节蛋白 1 (PRC1) 的相互作用，调低 CDK1-Cyclin B1 复合物的蛋白表达。PLK1-IN-10 与谷胱甘肽 (GSH) 发生反应，增加细胞氧化应激，最终导致细胞死亡。
HY-108136A
BIM-X hydrochloride; Ro31-8425 hydrochloride
PKC CDK
Cardiovascular Disease
Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的，选择性的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 拮抗剂，IC50 为 200 nM。
HY-E70664
CDK
Cancer
CDK16/CycY Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种 PCTAIRE 激酶，其活性依赖于细胞周期蛋白 Y (CCNY) 家族。CCNY 是多种癌症中的致癌蛋白。
HY-E70669
CDK
Cancer
CDK2 是一种参与细胞周期调控的细胞周期依赖性激酶。CDK2/CycA1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK2 的直系同源物。
HY-E70672
CDK
Cancer
CDK2 是一种参与细胞周期调控的细胞周期依赖性激酶。CDK2/CycE1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK2 的直系同源物。
HY-E70673
CDK
Cancer
CDK2 是一种参与细胞周期调控的细胞周期依赖性激酶。CDK2/CycE2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK2 的直系同源物。
HY-124321A
CDK
Cancer
Metralindole 是人类细胞周期蛋白依赖性激酶 2 和人类蛋白激酶 CK2 全酶的抑制剂。Metralindole 表现出良好的非小细胞肺癌抑制剂的潜力。
HY-E70670
CDK
Cancer
CDK2 是一种参与细胞周期调控的细胞周期依赖性激酶。CDK2/CycA2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK2 的直系同源物。
HY-E70671
CDK
Cancer
CDK2 是一种参与细胞周期调控的细胞周期依赖性激酶。CDK2/CycD1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK2 的直系同源物。
HY-124321
CDK
Cancer
美曲吲哚盐酸盐
HY-168660
PROTACs Apoptosis CDK
Cancer
CPD-10 是一种有效的 CCND1 和 CDK4 PROTAC 降解剂。CPD-10 具有抗增殖作用。CPD-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CPD-10 以剂量依赖性方式降低细胞周期蛋白 D1、细胞周期蛋白 D3、CDK4、P-Rb(5807/811) 的蛋白质表达。(粉色：靶蛋白配体 (HY-50767)；黑色：连接子 (HY-22391)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-168667))。
HY-E70658
CDK
Cancer
CDK12 R722C/CycK Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种细胞周期依赖性激酶，能够调节参与 DNA 修复的基因表达，并维持基因组的稳定性。
HY-N2424
2-Phenyl-4-chromone
CDK Apoptosis Caspase
Cancer
黄酮
cyclin B1p21waf1 、PIG3 )。Flavone 可选择性诱导肿瘤细胞中线粒体介导的凋亡途径，抑制 cyclin B1 蛋白表达、上调 p21waf1 和激活 p63/p73 蛋白。Flavone 具有增强自然杀伤细胞 (NK细胞) 活性和淋巴细胞增殖的免疫调节功能。Flavone 用于癌症研究，特别是对食管癌、肝癌等实体瘤模型的抑制潜力。
HY-147651
β-catenin CDK c-Myc
Cancer
β-catenin-IN-4 (Compound 39) 是一种 β-catenin 抑制剂，Ki 值为 0.64 μM。β-catenin-IN-4 降低 cyclin D1 和 c-Myc 的蛋白表达水平。
HY-E70689
CDK
Cancer
CDK7/CycH/MAT1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种细胞周期依赖性激酶激活激酶。CDK7 以多种形式存在，包括核心的 CDK7/CycH/MAT1 三部分复合物 (称为 CAK，细胞周期依赖性激酶激活激酶)、作为通用转录因子 TFIIH 的组成部分以及作为包含 pol II 和其他转录因子的更大复合物的组成部分。
HY-129694
HY-161826
Wnt β-catenin HSP CDK c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合，促进 β-catenin 降解，从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖，诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2，并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用，具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-146778
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 25 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂，IC50 为 0.98 μM。Tubulin inhibitor 25 对 HT29 细胞有显著的抑制作用。Tubulin inhibitor 25 能抑制细胞迁移和微管形成，有助于抗血管生成。
HY-P4979
HY-112799
Wnt β-catenin c-Myc CDK Survivin
Cancer
DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2，β-catenin，c-Myc，Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率，诱导 pAMPK 的产生。
HY-P1933A
CDK
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物，是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-115932
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
Aurora kinase-IN-1 (Compound 9) 是 aurora kinase 的有效抑制剂。Aurora kinase-IN-1 上调 G1 细胞周期抑制蛋白 (包括 p21 和 p27) 以及 G1 进行性细胞周期蛋白 D1 的表达，并下调 G1-to-S 进行性细胞周期蛋白，导致细胞周期停滞在 G1/S 边界。Aurora 激酶-IN-1 还诱导细胞凋亡 (apoptosis ）。Aurora 激酶-IN-1 是化疗活性分子的先导化合物。
HY-E70659
CDK
Cancer
CDK12/CycK Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种细胞周期依赖性激酶，可磷酸化 RNA 聚合酶 II (Pol II) 的 C 末端结构域 (CTD)，从而调节转录周期从转录起始、延伸到终止的不同阶段。
HY-168057
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK2 Degrader-1 (Compound 41) 是针对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK2 Degrader-1 可抑制 CDK2 依赖性细胞系 OVCAR3 中 RB 蛋白的磷酸化，IC50 为 100-500 nM。
HY-12467
TOPK CDK Apoptosis
Cancer
OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
HY-120179
AAK1
Neurological Disease
LP-922761 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 AAK1 抑制剂，在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE )，IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK，阿片类活性分子，肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
HY-120179A
AAK1
Neurological Disease
LP-922761 hydrate 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 AAK1 抑制剂，在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE )，IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK，阿片类活性分子，肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
HY-135871
AAK1
Neurological Disease
BMT-124110 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂，IC50 为 0.9 nM。 BMT-124110 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK)，IC50 分别为 17 和 99 nM。
HY-P1109
CDK
Cancer
[Ala92]-p16 (84-103) 是一种源自 p16CDKN2/INK4a (p16) 肿瘤抑制蛋白的肽。[Ala92]-p16 (84-103) 能够与 cdk4 和 cdk6 结合，并在体外抑制 cdk4-细胞周期蛋白 D1 激酶活性 (IC50 : 1.5 μM)。[Ala92]-p16 (84-103) 可阻断细胞周期进程通过 G1 期。
HY-10969
GX15-070 Mesylate
Bcl-2 Family Autophagy Parasite
Infection Cancer
奥巴克拉甲磺酸盐
BCL-2 家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy ) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic ) 活性。
HY-10969A
HY-12352
STAT Apoptosis
Cancer
HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (Apoptosis ). HJC0416 降低 p-STAT3 (Tyr-705)、Cyclin D1 的表达并增加cleaved caspase-3 蛋白的表达。HJC0416 显示出抗肿瘤活性。
HY-135871A
AAK1
Neurological Disease
BMT-124110 formic 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂，IC50 为 0.9 nM。BMT-124110 formic 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK)，IC50 分别为 17 和 99 nM。
HY-169412
MDM-2/p53 CDK Caspase Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK ERK JNK
Cancer
MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，对 KYSE 30，HCT 116，HGC 27 表现出特别强的抑制作用，IC50 值分别为 0.57 μM，3.27 μM 和 2.28 μM。MAPK-IN-3 通过 p53 依赖机制阻滞细胞周期，并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡 ，下调了细胞周期相关蛋白 (如 Cyclin D1 和 cyclin B1) 的表达，上调了促凋亡蛋白 (如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9 )，并减少了抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2 ) 的表达，增加了 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平，并上调了与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员 (如 p-ERK 、p-p38 和 p-JNK ) 的表达。
HY-E70690
CDK
Cancer
CDK8 调节参与致癌调控的不同转录因子的转录输出，包括 Wnt/β-catenin 通路、Notch、p53 和转化生长因子 β。CDK8 及其伴侣蛋白细胞周期蛋白 C (CycC) 的异常活性是包括结直肠癌在内的许多疾病的共同特征。CDK8/CycC Recombinant Human Active Protein Kinase 可用于研究 CDK8/CycC 的功能。
HY-168896
CDK ATTECs
Cancer
CDK9 autophagic degrader 1 (Compound 28) 是一种 ATTEC 降解剂，可用于降解 CDK9 ，还能影响与其相关的 Cyclin T1 的水平。CDK9 autophagic degrader 1 在 100 nM 时表现出超过 80％ 的 CDK9 抑制率。(粉色: LC3B 配体 (HY-168897); 黑色: 连接子 (HY-W017758); 蓝色: 靶蛋白配体 (HY-10008); 连接子 + 靶蛋白配体 (HY-168898))。
HY-168267
Deubiquitinase
Infection Cancer
XH161-180 是一种有效的和具有口服活性的泛素羧基末端水解酶 2 (ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 2 (USP2) ) 抑制剂。XH161-180 可降低细胞周期蛋白 D 和 ACE2 的蛋白水平。XH161-180 具有抗增殖活性。XH161-180 具有研究依赖 ACE2 的癌症和病毒感染的潜力。
HY-149209
PROTACs CDK STAT Early 2 Factor (E2F)
Cancer
LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 PROTAC CDK8-cyclin C 双重降解剂，DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-168683)；黑色：连接子 (HY-Y0340)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-N2427))。
HY-150641
CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂，也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作，对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163944
Molecular Glues CDK
Cancer
LL-K12-18 是一种增强 CDK12 -DDB1 复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶，通过稳定 CDK12 -DDB1 复合体，进而促进 cyclin KIC50 =0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。
HY-N9561
CDK STAT
Cancer
钒苷 B (Vanicoside B) 是一种苯丙基蔗糖衍生物，可从何首乌 (Persicaria dissitiflora ) 中分离得到。钒苷 B 靶向周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 )并表现出抗肿瘤活性。其潜在机制是钒苷 B 阻断 CDK8 介导的信号通路，抑制上皮-间充质过渡蛋白的表达，从而导致细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-169789
PI3K
Metabolic Disease Cancer
PKN3-IN-1 (compound 16) 抑制 PKN3 (丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 3) 和 GAK (细胞周期蛋白 G 相关激酶)， IC50 为 0.014 μM 和 Ki 0.0044 μM。 PKN3-IN-1 是研究 PKN3 细胞生物学及其在胰腺癌和前列腺癌以及 T 细胞急性淋巴细胞白血病中的作用的潜在工具化合物。
HY-167701
HY-E70618
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Ubiquitin Conjugating enzyme E2C (EC 2.3.2.24) 是 E2 泛素结合酶家族的成员，是真核生物蛋白质降解途径的主要调控因子。Ubiquitin Conjugating enzyme E2C 参与多种恶性肿瘤的发生发展。泛Ubiquitin Conjugating enzyme E2C 也参与有丝分裂周期蛋白的破坏，影响细胞周期进程Ubiquitin Conjugating enzyme E2C 是胆管癌的预后指标。
HY-15163A
FLT3 JAK CDK
Cancer
Zotiraciclib hydrochloride是一种小分子多靶点酶抑制剂，具有抑制肿瘤生长的活性。Zotiraciclib hydrochloride通过抑制周期蛋白依赖性激酶9（CDK9）来降低Myc的水平，从而发挥其抗肿瘤效果。Zotiraciclib hydrochloride可能对穿越血脑屏障的癌症抑制有用。Zotiraciclib hydrochloride的MCL-1高蛋白水平与生存期相关，提示其在进一步的研究中可能作为预后因素和抑制靶点。
HY-146817
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，IC50 值为 3.4 μM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-15275
HY-161857
Akt mTOR Caspase CDK
Cancer
Akt/mTOR-IN-1 (Compound 8r) 是 AKT/mTOR 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.8 µM，具有抗癌活性。Akt/mTOR-IN-1 可以降低 Caspase 3 的表达，并提高自噬蛋白 Cyclin B1
HY-170965
CDK DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 264 (Compound 5w) 是一种抗癌剂，在肿瘤细胞系中表现出显着的抗增殖活性，IC50 范围为 7.5-33.67 μM。Anticancer agent 264 显着诱导 MDA-MB-231 、 MIA PaCa-2 和 DU-145 细胞系的细胞周期在 G2/M 期停滞。Anticancer agent 264 以剂量依赖性方式降低关键细胞周期蛋白 CDK1 、 CDK2 和 Cyclin B1
HY-W414644
HY-162706
PROTACs CDK
Cancer
BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12 、CDK7 、CDK9 PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性，具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色：靶蛋白配体 (HY-150948)；黑色：连接子 (HY-W140827)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。。
HY-N7045
Androgen Receptor Apoptosis CDK Caspase PSMA
Cancer
异水飞蓟宾B
Silybum marianum 中分离得到。Isosilybin B 可以调节细胞周期相关蛋白 (例如减少 cyclin sCdk4 、Cdk2 、Cdc25A )，并激活 Caspases (Caspase-9 和Caspase-3 )。Isosilybin B 可以促进凋亡 (Apoptosis )，减少雄激素受体 (AR ) 和 PSA 。Isosilybin B 对前列腺癌具有抗癌活性。
HY-169002
Phosphatase
Cancer
PP5-IN-2 是具有口服活性且选择性强的蛋白磷酸酶 5 (PP5 ) 抑制剂，IC50 值为 0.9 μM。PP5-IN-2 在 U87 MG 细胞系中可激活 p53，并下调细胞周期蛋白 D1 和 MGMT，表现出在细胞周期停滞和逆转 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 耐药性方面的效力。PP5-IN-2 在异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。
HY-161709
HY-W019806
HY-201330
CDK
Cancer
CDK-IN-18 (Compound EX.161) 是一种具有口服活性，脑渗透性且选择性的 CDK2 、CDK4 和 CDK6 抑制剂。CDK-IN-18 可抑制细胞周期蛋白-CDK 复合物的活性，阻止视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb) 的磷酸化，从而阻止细胞从 G1 期向 S 期的转变。CDK-IN-18 有望用于癌症的研究，如乳腺癌 (尤其是激素受体阳性、HER2 阴性的类型)、肺癌和结直肠癌。
HY-13661
UCN-01; KRX-0601
Akt PKC CDK Apoptosis
Cancer
7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是一种 Staurosporine (HY-15141) 衍生物，具有抗肿瘤活性。7-Hydroxystaurosporine 抑制丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT 和钙依赖性 protein kinase CCDKs )。7-Hydroxystaurosporine 使肿瘤细胞停滞在细胞周期的 G1/S 期，并通过抑制 G2 检查点激酶 chk1 来防止核苷酸切除修复，从而导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124843
CLT-005
STAT Apoptosis
Cancer
LLL3 (CLT-005) 是一种 STAT3 抑制剂。LLL3 能够抑制 STAT3 的二聚化和磷酸化，从而阻止 STAT3 的核内转移，并且抑制 STAT3 依赖的基因表达，这些基因编码的蛋白包括 Bcl-xL 和 cyclin D1。此外，LLL3 还能通过 caspase 途径在人类乳腺癌和横纹肌肉瘤细胞中诱导细胞生长抑制和凋亡 (apoptosis )。LLL3 可用于 STAT3 持续激活类型癌症的研究。
HY-144637
Apoptosis Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性，IC50 值为 1.31 μM，并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
HY-145669
Wnt CDK GSK-3
Infection Cancer
DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解，从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy )。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
HY-161781
HSP EGFR Akt Survivin
Cancer
HVH-2930 是热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。HVH-2930 通过下调 HSP90 客户蛋白 HER2、p-HER2、AKT、p-AKT、cyclin D1 和 survivin，抑制 BT474 (Trastuzumab (HY-P9907) sensitive) 和 JIMT-1 (Trastuzumab (HY-P9907) resistant) 的细胞活力，IC50 分别为 6.86 μM 和 4.42 μM。HVH-2930 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。HVH-2930 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-N7045R
HY-176451
CDK
Cancer
CDK9 degrader-1 (Compound AZ-9) 是一种选择性 CDK9 降解剂 (DC50 : 0.4073 µM)。CDK9 degrader-1 可募集 ATG101 启动自噬-溶酶体途径，并通过募集 LC3 形成自噬体，然后 LC3 与溶酶体融合降解 CDK9 及其伴侣蛋白 Cyclin T1DC50 : 1.215 µM)。CDK9 degrader-1 可诱导 caspase 3 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK9 degrader-1 在小鼠 HCT116 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin )，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myccaspases，JNK ，抑制 Akt ，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C/EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone，一种FXR 拮抗剂，其对 (-)-(E)-Guggulsterone (HY-N7781) 和 (Z)-Guggulsterone (HY-110066) 的 IC50 分别为 24.06 μM 和 39.0 5μM。
HY-130624
HSP Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 和细胞周期蛋白 37 (Cdc37 ) 相互作用的抑制剂。Hsp90-Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549、MCF-7、HOS 和 HepG2 的增殖，IC50 为 0.41-0.94 μM。Hsp90-Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位，诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )，并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-171334A
HY-107738R
Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy Reference Standards
Cancer
香胶甾酮 (Standard)
Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin )，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myccaspases，JNK ，抑制 Akt ，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C/EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone，一种FXR 拮抗剂，其对 (-)-(E)-Guggulsterone (HY-N7781) 和 (Z)-Guggulsterone (HY-110066) 的 IC50 分别为 24.06 μM 和 39.0 5μM。
HY-170946
STAT Bcl-2 Family
Cancer
WR-S-462 是一种 STAT3 抑制剂。WR-S-462 在体外有效抑制 STAT3 的磷酸化及其生物学功能。WR-S-462 抑制 MDA-MB-231 细胞的 IC50 为 0.03 μM。WR-S-462 对 STAT3 蛋白表现出强结合亲和力，其 Kd 为 58 nM。WR-S-462 抑制 p-STAT3 的核转位，选择性抑制 MDA-MB-23 细胞中 p-STAT3Tyr705 的表达以及由 STAT3 调控的下游靶基因，如 Cyclin D1，Bcl-2 和 Bcl-xl 的表达。WR-S-462 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的生长和转移。
HY-130841
APC Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂，是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋，抑制后期促进复合物 APC/C -Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合，抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
HY-146095
MDM-2/p53 DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达，导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性，IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-161708
PROTACs CDK FLT3
Cancer
PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%)，抑制 AML 细胞增殖，IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
HY-145589
Hetrombopag; SHR-8735
Thrombopoietin Receptor STAT PI3K ERK Apoptosis CDK
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Rafutrombopag (Hetrombopag) 是一种口服有效的非肽血小板生成素受体 (TPOR/MPL ) 激动剂。 Rafutrombopag 在促进造血的同时，可螯合铁，缓解铁超载。Rafutrombopag 通过刺激 STAT 、PI3K 和 ERK 信号通路特异性地刺激人 TPOR-表达细胞 (包括 32D-MPL 和人类造血干细胞) 的增殖和分化。Rafutrombopag 通过调节 32D-MPL 细胞 BCL-XL/BAK 的表达，有效上调 G1 期相关蛋白，包括 p-RB、Cyclin D1 和 CDK4/6，使细胞周期进程正常化，预防细胞凋亡 (apoptosis )。Rafutrombopag 作为干细胞的增强剂，可保护心肌细胞免受氧化应激损伤。 Rafutrombopag 可用于免疫性血小板减少症和氧化应激相关心血管疾病的研究。
HY-122620
Hetrombopag (tautomerism); SHR-8735 (tautomerism)
Thrombopoietin Receptor STAT PI3K ERK Apoptosis CDK
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
海曲泊帕
TPOR/MPL ) 激动剂。 Rafutrombopag 在促进造血的同时，可螯合铁，缓解铁超载。Rafutrombopag 通过刺激 STAT 、PI3K 和 ERK 信号通路特异性地刺激人 TPOR-表达细胞 (包括 32D-MPL 和人类造血干细胞) 的增殖和分化。Rafutrombopag 通过调节 32D-MPL 细胞 BCL-XL/BAK 的表达，有效上调 G1 期相关蛋白，包括 p-RB、Cyclin D1 和 CDK4/6，使细胞周期进程正常化，预防细胞凋亡 (apoptosis )。Rafutrombopag 作为干细胞的增强剂，可保护心肌细胞免受氧化应激损伤。 Rafutrombopag 可用于免疫性血小板减少症和氧化应激相关心血管疾病的研究。
HY-116538
trans-10,cis-12 CLA2
Endogenous Metabolite PPAR NF-κB Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Lipase
Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
(10E,12Z)-10,12-十八碳二烯酸
PPARα 激活剂，可抑制脂肪细胞分化。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 及其下游代谢物具有多种抗氧化和抗肿瘤活性。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 可诱导促炎细胞因子和趋化因子，从而导致脂肪组织脂肪生成减少和胰岛素抵抗。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 可影响乳脂合成。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 可降低脂肪生成酶的表达并抑制脂肪酸的去饱和作用。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 可降低培养的 3T3-L1 脂肪细胞中的脂蛋白脂肪酶 (LPL ) 活性并增强这些细胞中的三酰甘油释放。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 可降低小鼠中肝脏 stearoyl-CoA desatyrase mRNA 的表达。(10E,12Z)-Octadeca-10,12-dienoic acid 与小鼠粘膜 NF-κB 和 Cyclin D1
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5428
CDK
Others
Cdc2 kinase substrate 是一种有生物活性的肽。(天然肽 HATPPKKKRK 是细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 1 (CDC2；CDK1) 的底物。)
HY-P1933
Peptides
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD 是 CDK7 的一个底物，是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-P4979
HY-P1933A
CDK
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物，是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-P1109
CDK
Cancer
[Ala92]-p16 (84-103) 是一种源自 p16CDKN2/INK4a (p16) 肿瘤抑制蛋白的肽。[Ala92]-p16 (84-103) 能够与 cdk4 和 cdk6 结合，并在体外抑制 cdk4-细胞周期蛋白 D1 激酶活性 (IC50 : 1.5 μM)。[Ala92]-p16 (84-103) 可阻断细胞周期进程通过 G1 期。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (79)
Mouse (2)
Tag:
His (46)
Tag Free (17)
Avi (2)
GST (52)
MBP (1)
Flag (32)
Source:
HEK293
Sf9 insect cells
E. coli
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
HY-P72962
HY-P703098
HY-P74214
HY-P702930
HY-P72963
HY-P72964
HY-P701362
HY-P703006
HY-P703551
HY-P702755
HY-P73729
HY-P702862
HY-P702956
HY-P701364
HY-P701376
HY-P701369
HY-P702680
HY-P702681
HY-P701368
HY-P701370
HY-P702687
HY-P701365
HY-P701662
HY-P703047
HY-P701371
HY-P74257
HY-P7773
HY-P701661
HY-P702957
HY-P703051
HY-P702699
CDC2L6; CDK19; Cyclin dependent kinase 19; CDK11; CDC2L6; bA346C16.3; Cyclin -dependent kinase 19; CDC2-related protein kinase 6; CDK8-like Cyclin -dependent kinase; cell division cycle 2-like 6 (CDK8-like); cell division cycle 2-like protein kinase 6; cell division protein kinase 19; Cyclin dependent kinase 19 variant 2; Cyclin -dependent kinase (CDC2-like) 11; Cyclin -dependent kinase 11; death-preventing kinase; EC 2.7.11.22
Human
Sf9 insect cells
CDK19-CCNC-MED12 蛋白
Sf9 insect cells 表达，带有 N-6*His, N-GST, N-Flag 标签。CDK19-CCNC-MED12 Protein, Human (sf9, GST, Flag, His)
HY-P76247
HY-P701374
HY-P701366
HY-P701375
HY-P702689
HY-P702690
HY-P702941
HY-P701360
HY-P701377
HY-P70037
HY-P702923
HY-P701361
HY-P702692
HY-P76536
HY-P72785
HY-P703057
HY-P702601
HY-P70014
HY-P71028
HY-P702779
HY-P74659
HY-P75668
HY-P701363
HY-P702688
HY-P75669
HY-P70034
HY-P7850
HY-P702685
HY-P702686
HY-P702675
HY-P702676
HY-P702677
HY-P702678
HY-P702679
HY-P703459
HY-P703475
HY-P702684
HY-P702682
HY-P702683
HY-P702696
HY-P702697
HY-P702698
HY-P701373
HY-P703557
HY-P72119
HY-P702695
CDK15; Cyclin -dependent kinase 15; ALS2CR7, amyotrophic lateral sclerosis 2 (juvenile) chromosome region, candidate 7 , PFTAIRE protein kinase 2 , PFTK2; PFTAIRE2; PFTAIRE protein kinase 2; cell division protein kinase 15; serine/threonine protein kinase; serine/threonine-protein kinase ALS2CR7; serine/threonine-protein kinase PFTAIRE-2; amyotrophic lateral sclerosis 2 (juvenile) chromosome region, candidate 7; amyotrophic lateral sclerosis 2 chromosomal region candidate gene 7 protein ; PFTK2; ALS2CR7
Human
Sf9 insect cells
CDK15-CCNY 蛋白
Sf9 insect cells 表达，带有 GST, Flag 标签。CDK15-CCNY Protein, Human (sf9, GST, Flag)
HY-P702671
HY-P702673
HY-P702674
HY-P702736
HY-P702693
HY-P702694
CDK13; Cyclin -dependent kinase 13; CDC2L5, cell division cycle 2 like 5 (cholinesterase related cell division controller); CDC2L; CHED; cholinesterase related cell division controller; KIAA1791; CDC2-related protein kinase 5; cell division protein kinase 13; cell division cycle 2-like protein kinase 5; cholinesterase-related cell division controller; CDC2L5; hCDK13; FLJ35215;
Human
Sf9 insect cells
CDK13-CCNT1 蛋白
Sf9 insect cells 表达，带有 N-His, N-Flag, N-GST 标签。CDK13-CCNT1 Protein, Human (sf9, GST, Flag, His)
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
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纯度
内毒素含量
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