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EGFR-T790M

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By Targets:	EGFR (37) Apoptosis (12) Bcl-2 Family (1) BMX Kinase (1) Btk (3) c-Met/HGFR (1) Caspase (1) CDK (1) Discoidin Domain Receptor (1) Isotope-Labeled Compounds (1) JNK (1) MEK (1) p38 MAPK (1) Raf (1)
By Research Areas:	Cancer (37) Inflammation/Immunology (1)
Click Chemistry:	炔烃 (2)

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Targets Recommended: EGFR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-149824

EGFR T790M/L858R-IN-2	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂，对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC₅₀ 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。

HY-156912

Tyrosine kinase-IN-7	EGFR	Cancer
Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂，抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC₅₀s 分别为 0.630 μM，0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系（HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431）具有抗肿瘤活性，IC₅₀s 分别为 13.02 μM，10.14 μM，12.68 μM，和 47.05 μM。

HY-12029

WZ8040	EGFR	Cancer
WZ8040 是不可逆的、突变的 **EGFR T790M** 的抑制剂，可以抑制 EGFR 磷酸化。WZ8040 对突变型EGFR的活性是野生型EGFR 的100倍以上。

HY-153111

EGFR/HER2-IN-9	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-9 (Compound 1) 是一种 *EGFR* 和 HER2 抑制剂，对 EGFR、EGFR T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 分别为 3.2、8.3 和 14 nM。

HY-157398

EGFR T790M/L858R-IN-3	EGFR	Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFR^L858R/T790M 抑制剂，其 IC₅₀值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性，其 IC₅₀ 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移，诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis)。

HY-150552

JNK3 inhibitor-2	JNK Discoidin Domain Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
JNK3 inhibitor-2 是一种有效的选择性 JNK3 抑制剂，对于 JNK1、JNK2、 JNK3的 IC₅₀ 值分别为 >100, >100, 0.25 µM。JNK3 inhibitor-2 显示出对 DDR1 和 EGFR (T790M, L858R) 的抑制作用。

HY-19816A

Avitinib maleate 2 篇文献验证 Abivertinib maleate; AC0010 maleate	EGFR Btk Apoptosis	Cancer
艾维替尼马来酸盐 Avitinib (Abivertinib) maleate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 *EGFR* 抑制剂，针对 EGFR L858R、**EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC₅₀ 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis**) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate 显示出抗癌作用。

HY-19816

Avitinib 2 篇文献验证 Abivertinib; AC0010	EGFR Btk Apoptosis	Cancer
艾维替尼 Avitinib (Abivertinib) 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 *EGFR* 抑制剂，针对 EGFR L858R、**EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC₅₀ 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis**) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 显示出抗癌作用。

HY-146210

EGFR-IN-50	EGFR	Cancer
EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 *EGFR* 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI₅₀=8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI₅₀=6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。

HY-13897

CNX-2006	EGFR	Cancer
CNX-2006是不可逆的 *EGFR* 突变体抑制剂；对 EGFR^T790M 的IC₅₀ 值小于20 nM。

HY-128860

*Mutated EGFR-IN-2*	EGFR	Cancer
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 *EGFR* 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC₅₀=＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。

HY-101522

*CHMFL-EGFR-202*	EGFR BMX Kinase Btk MEK	Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 *(EGFR)* 突变型激酶抑制剂，对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC₅₀ 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

HY-13984

*Mutant EGFR* inhibitor**	EGFR	Cancer
Mutant EGFR inhibitor是有效，选择性的 *EGFR* 突变体抑制剂，来自专利WO 2013014448 A1；可抑制EGFR^L858R，EGFR^{Exon 19 deletion}，EGFR^T790M。

HY-146782

EGFR-IN-49	EGFR	Cancer
EGFR-IN-49 是一种有效的选择性 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR^T790M 和 EGFR^T790M/L858R 的IC₅₀ 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis)。

HY-147826

EGFR-IN-60	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFR^WT、EGFR^T790M、EGFR^L858R 和 JAK3，IC₅₀ 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFR^T790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFR^WT 的 A431 细胞，IC₅₀ 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。

HY-138751A

limertinib diTFA ASK120067 diTFA	EGFR	Cancer
limertinib (ASK120067) diTFA 是一种有效的口服活性 EGFR^T790M 抑制剂 (IC₅₀: 0.3 nM)，对 *EGFR^WT (IC₅₀: 6.0 nM) 具有选择性。limertinib diTFA 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR*-TKI。

HY-161045

T-1-DOCA	EGFR Apoptosis	Cancer
T-1-DOCA 是一种 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR^WT 和 EGFR^T790M 的IC₅₀ 值分别为 56.94 和 269.01 nM。T-1-DOCA 可诱导 HCT-116 细胞凋亡 (cell apoptosis)。

HY-138751

limertinib ASK120067	EGFR	Cancer
limertinib (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFR^T790M 抑制剂 (IC₅₀:0.3 nM)，对 EGFR^WT(IC₅₀:6.0 nM) 具有选择性。limertinib 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。

HY-146136

EGFR-IN-56	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-56 (Compound 13a) 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，对EGFR^T790M 和 EGFR^T790M/L858R 的 IC₅₀ 值分别为 541.7 nM 和 132.1 nM。EGFR-IN-56 在 G2/M 期阻滞癌细胞，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-10346

AV-412 2 篇文献验证 MP412	EGFR	Cancer
AV-412 (MP412) 是 *EGFR* 抑制剂，抑制EGFR，EGFR^L858R，EGFR^T790M，EGFR^L858R/T790M 和 ErbB2的 IC₅₀ 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。

HY-155537

YK-029A	EGFR	Cancer
YK-029A 是一种口服有效的突变 *EGFR* 抑制剂，靶向 T790M 突变 (EGFR^T790M) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退，具有抗肿瘤活性。

HY-100213

EAI045 1 篇文献验证	EGFR	Cancer
EAI045是突变体 *EGFR* 的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR，EGFR^L858R，EGFR^T790M 和 EGFR^L858R/T790M 的IC₅₀ 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。

HY-162360

EGFR-IN-109	Apoptosis EGFR Caspase Bcl-2 Family	Cancer
EGFR-IN-109 (compound 4) 是一个 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR^WT 和 EGFR^T790M 的 IC₅₀ 值分别为 25.8 和 182.3 nM。EGFR-IN-109 能够在 G2/M 期阻止癌细胞的生长并诱导早期和晚期细胞凋亡。EGFR-IN-109 可用于癌症研究。

HY-161067

EGFR-IN-96	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2/M 期，并抑制带 EGFR 野生型和 EGFR^T790M 的癌细胞的生长。

HY-10346A

AV-412 free base 2 篇文献验证 MP-412 free base	EGFR	Cancer
AV-412 free base (MP-412 free base) 是 *EGFR* 抑制剂，抑制EGFR，EGFR^L858R，EGFR^T790M，EGFR^L858R/T790M 和 ErbB2的 IC₅₀ 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。

HY-15164

Icotinib Hydrochloride 最多引用文献 8 篇文献验证 BPI-2009H	EGFR	Cancer
盐酸埃克替尼 Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 *EGFR* 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-15164A

Icotinib 最多引用文献 8 篇文献验证 BPI-2009	EGFR	Cancer
埃克替尼 Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 *EGFR* 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-137433

Befotertinib D-0316	EGFR	Cancer
Befotertinib (D-0316) 是第三代 *EGFR* 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-137433A

Befotertinib mesylate D-0316 mesylate	EGFR	Cancer
Befotertinib (D-0316) mesylate 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib (D-0316) mesylate 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-162062

EGFR WT/T790M/L858R-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，抑 EGFR^WT，EGFR^T790M 和 EGFR^L858R 的 IC₅₀ 值分别为 0.097，0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 可用于癌症研究。

HY-15164AS

Icotinib-d4 BPI-2009-d₄	Isotope-Labeled Compounds	Others
埃克替尼-d₄ Icotinib-d₄ 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d₄ (BPI-2009)是有效，选择性的 *EGFR* 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib-d₄ 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-149518

EGFR/BRAFV600E-IN-3	EGFR Apoptosis	Others
EGFR/BRAFV600E-IN-3 是 EGFR、BRAFV600E 和 EGFRT790M 的抑制剂，其IC₅₀ 值分别为 57 nM、68 nM 和 9.70 nM。EGFR/BRAFV600E-IN-3 还是凋亡诱导剂，同时也显示出良好的抗氧化活性。

HY-15730

Poziotinib 5 篇以上引用文献 HM781-36B; NOV120101	EGFR Apoptosis	Cancer
波齐替尼 HM781-36B 是一种口服活性，不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFR^wt、HER-2 和 HER-4 的 IC₅₀ 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM，对突变的 EGFR，包括 EGFR^T790M 和 EGFR^L858R/T790M，IC₅₀ 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。

HY-155736

MAPK-IN-2	p38 MAPK EGFR Raf CDK c-Met/HGFR	Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂，具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖，抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFR^WT IC₅₀=281 nM, c-MET IC₅₀=205 nM, B-RAF^WT IC₅₀=112 nM, CDK4/6 IC₅₀=95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFR^T790M IC₅₀=69 nM, B-RAF^V600E IC₅₀=83 nM)。

HY-152098

HX103	EGFR	Cancer
HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR 19 del、EGFR L858R、EGFR wild type 和 **EGFR T790M，IC₅₀** 分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR，可用于 NSCLC 的研究。

HY-152144

EGFR-IN-75	EGFR	Cancer
EGFR-IN-75 是一种 EGFR^WT 和 EGFR^T790M 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.28 μM 和 5.02 μM。EGFR-IN-75 具有抗癌和抗氧化活性。

HY-144677

pan-HER-IN-2	EGFR Apoptosis	Cancer
pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 *EGFR、HER4、EGFR^T790M/L858R 和 HER2* 的 IC₅₀ 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan-HER-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，表现出抗肿瘤活性。

HY-144676

pan-HER-IN-1	EGFR Apoptosis	Cancer
pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是一种不可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 *EGFR、HER4、EGFR^T790M/L858R 和 HER2* 的 IC₅₀ 分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，表现出抗肿瘤活性。

HY-139920

Oritinib SH-1028	EGFR	Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFR^WT、EGFR^L858R、EGFR^L861Q、EGFR^L858R/T790M、EGFR^d746-750 和 EGFR^{d746-750/T790M} 激酶，IC₅₀ 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15164AS

Icotinib-d4
Icotinib-d₄ 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d₄ (BPI-2009)是有效，选择性的 *EGFR* 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib-d₄ 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

Icotinib-d4

Icotinib-d₄ 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d₄ (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib-d₄ 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-15164

Icotinib Hydrochloride 5 篇以上引用文献 BPI-2009H		炔烃
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 *EGFR* 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-15164A

Icotinib 5 篇以上引用文献 BPI-2009		炔烃
Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 *EGFR* 抑制剂，IC₅₀ 值为5 nM；也抑制突变型EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M，EGFR^T790M 和 EGFR^L861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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