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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-167945
HIV
CXCR
Infection
AMD-3329 是一种强效、选择性抗 HIV-1 和 HIV-2 化合物,通过与趋化因子受体 CXCR4 结合抑制病毒复制而发挥活性,而 CXCR4 是 X4 病毒进入的辅助受体。
HY-100229R
HY-129116
HY-B0338AR
HY-162512
CCR
HIV
Infection
CB-0821 是一种高亲和力 CCR5 抑制剂,Ki 为 0.04 nM。CB-0821 可有效结合 CCR5 蛋白的疏水口袋,抑制病毒蛋白与 CCR5 之间的相互作用,从而抑制病毒进入。CB-0821 具有抗 HIV 研究的潜力。
HY-172216
Enterovirus
Infection
EV-A71-IN-3 (Compound IRE-03-3) 是肠道病毒 A71 EV-A71 的抑制剂,其靶向 EV-A71 的内部核糖体进入位点 (IRES),抑制 IRES 介导的翻译,并抑制病毒增殖 (EC50 为 11.96 μM)。
HY-116767
HY-P10801
C46 peptide
HIV
Infection
mC46 (C46) peptide 是一种膜相关融合肽抑制剂。mC46 peptide 有效抑制 HIV-1 的复制和进入。mC46 peptide 还能抑制 CCR5-tropic、CXCR4-tropic 和双 -tropic HIVs、SIV 和 SHIV。
HY-100211
TNF Protease Inhibitor 2
MMP
SARS-CoV
Cancer
TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-162550
SARS-CoV
Infection
Jobosic acid 是一种饱和脂肪酸,是一种选择性 SARS-CoV-2 抑制剂。Jobosic acid 抑制 Mpro 和 spike-RBD/ACE-2 相互作用,IC50 值分别为 7.5 μg/mL 和 3 μg/mL。Jobosic acid 对 omicron SARS-CoV-2 变体具有病毒进入抑制作用。
HY-P4810
T140
CXCR
Infection
Polyphemusin II-Derived Peptide (T140) 是 CXCR4 的抑制剂,显示对 HIV-1 进入有高抑制活动,以及对抗CXCR4 单克隆抗体 (12G5) 与 CXCR4结合的抑制剂作用。
HY-144107
HCV
Infection
HCV-IN-34 (化合物 3i) 是一种口服有效的 HCV 进入抑制剂。HCV-IN-35 具有良好的抗病毒活性,其 EC50 为 0.010 μM,CC50 (最大细胞毒性浓度一半)为 7.50 μM。
HY-W050000R
HY-N1370R
HY-115513
Endogenous Metabolite
Infection
Pitstop 1是一种小分子抑制剂,具有抑制内吞作用的活性。Pitstop 1阻断了细胞中伴随蛋白与克拉胜端域的相互作用,从而影响克拉胜的功能。Pitstop 1在显著抑制克拉胜的作用上表现出优越的生物学活性。Pitstop 1可作为抑制病毒和病原体进入细胞的剂量,并且能够调节细胞信号传导。
HY-149251
HY-P10974
HCV
Enterovirus
Infection
La peptide (LAP) 是一种内部核糖体进入位点 (IRES) 抑制剂。La peptide 能有效进入细胞并阻断细胞转录因子与病毒 IRES 的结合, 进而抑制 IRES 介导的翻译。La peptide 可用于 RNA 病毒的研究,例如丙型肝炎病毒 (HCV ) 和脊髓灰质炎病毒 (PV )。
HY-N0248R
HY-W130965
Influenza Virus
Akt
Infection
苦木碱C
1-Formyl-beta-carboline是一种生物碱,具有抑制新城疫病毒(NDV)的活性。1-Formyl-beta-carboline能够以10 μM以内的IC50值有效抑制不同基因型的NDV,其抑制率在20 μM的浓度下超过90%。1-Formyl-beta-carboline主要通过抑制NDV生命周期中的吸附和进入过程发挥作用。1-Formyl-beta-carboline被鉴定为新型HN抑制剂,能够直接与NDV HN蛋白相互作用,影响NDV的吸附。1-Formyl-beta-carboline还通过抑制PI3K/Akt信号通路而非ERK通路来抑制NDV的进入。
HY-N4100
TNF Receptor
HIV
SGLT
Infection
三叶苷
Trilobatin 是一种甜味剂,源自 Lithocarpus polystachyus Rehd,Trilobatin 是一种 HIV-1 抑制剂,靶向 Gp41 包膜蛋白。具有神经保护作用。Trilobatin 还是 SGLT1/2 抑制剂,可选择性诱导人肝母细胞瘤细胞增殖。
HY-P10803
SARS-CoV
Infection
FLDKFNHEAEDLFYQSSL 是一种结合 SARS-CoV-2 受体结合域 (RBD ) 的 18 残基肽。FLDKFNHEAEDLFYQSSL 抑制 SARS-Cov-2 的进入。FLDKFNHEAEDLFYQSSL 还与结合残基 (Leu455、Phe456、Ala475 和 Gln493) 相互作用。
HY-126425
Parasite
Infection
NCGC00262650 是一种有效的顶膜抗原 1-菱形颈蛋白 2 AMA1-RON2 相互作用抑制剂。NCGC00262650 可以阻止裂殖子进入红细胞,IC50 为 9.8 μM。
HY-W641445
TRP Channel
Inflammation/Immunology
ELP-004 是一种 TRPC 通道 抑制剂,可抑制 TRPC 通道介导的 Ca2+ 进入。ELP-004 是一种破骨细胞抑制剂,可抑制破骨细胞分化。ELP-004 可抑制炎症性破骨细胞生成中的基础 Ca2+ 和相关的 NFATc1 易位。ELP-004 可减少类风湿性关节炎小鼠模型中的骨侵蚀。
HY-121068R
HY-144109
HCV
Infection
HCV-IN-36 (化合物 (S)-3h) 是一种口服有效的 HCV 进入抑制剂。HCV-IN-36 具有良好的抗病毒活性,其 EC50 为 0.016 μM,CC50 (最大细胞毒性浓度一半)为 8.78 μM。
HY-156655A
STI-1558 sodium
SARS-CoV
Cathepsin
Virus Protease
Infection
Olgotrelvir (STI-1558) sodium 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir sodium 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir sodium 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
HY-161902
HY-156655
STI-1558
SARS-CoV
Virus Protease
Cathepsin
Infection
Olgotrelvir (STI-1558) 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
HY-173459
SARS-CoV
Infection
N-0920 是一种高效的 TMPRSS2 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 nM。N-0920 能有效抑制 SARS-CoV-2 变体 EG.5.1 和 JN.1 在 Calu-3 细胞中的入侵,其 EC50 值分别为 300 和 90 pM。
HY-17437A
HY-76648
HIV
Infection
NBD-556,一种 CD4 模拟物,是一种有效的 HIV-1 进入抑制剂,可阻断 gp120-CD4 的相互作用。NBD-556 在低微摩尔水平下显示有效的细胞融合和病毒-细胞融合抑制活性。
HY-P991246
Virus Protease
HIV
Infection
VRC01LS 是一种人源化单克隆抗体抑制剂,靶向 HIV-1 包膜糖蛋白 (Env ) CD4 结合位点。VRC01LS 阻断 HIV-1 与宿主细胞 CD4 受体的结合,从而抑制病毒入侵。VRC01LS 有望用于 HIV-1 感染的研究。
HY-144110
HCV
Infection
HCV-IN-37 (Compound 3d) 是一种有效的 HCV 抑制剂。以 15 mg/kg 的单剂量对大鼠口服给药后,HCV-IN-37 可口服并在大鼠血浆中持久存在。活性衍生物 HCV-IN-37 的高效力主要是由对病毒进入阶段的抑制作用驱动的。
HY-161068
HY-17437
HY-146815
Histamine Receptor
Filovirus
Infection
CP19 是一种组胺受体 (histamine receptor ) 拮抗剂,是一种针对埃博拉病毒 (EBOV ) 和马尔堡病毒 (MARV ) 的进入抑制剂,IC50 值分别为 3.4 μM 和 29.5 μM。CP19 对于 EBOV 和 MARV的 SI 值分别为 29.4 和 3.4。CP19 具有抗病毒活性。
HY-100831R
HY-100211A
(R)-TNF Protease Inhibitor 2
SARS-CoV
MMP
Cancer
TAPI-2 是 TAPI-2 (HY-100211A) 的异构体。TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-125168
HY-124811
c-Myc
Cancer
IRES-C11 是一种特异的 c-MYC 内部核糖体进入位点 (IRES ) 翻译抑制剂。IRES-C11 阻断必需的 c-MYC IRES 反式作用因子、异质核核糖核蛋白 A1 与其 IRES 的相互作用。IRES-C11 不抑制 BAG-1、XIAP 和 p53 IRESes。
HY-169171
Cathepsin
Infection
Cathepsin L-IN-5 (D6-3) 是一种有效的 Cathepsin L (CatL) 抑制剂,IC50 值为 0.27 nM。Cathepsin L-IN-5 能够有效阻断 CatL 的功能,并通过抑制刺突蛋白的切割显著阻碍 SARS-CoV-2 假病毒进入细胞。Cathepsin L-IN-5 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-149368
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-51 (S-10) 是 Omicron 融合抑制剂的有效先导化合物。SARS-CoV-2-IN-51 抑制 Omicron 和其他变体,EC50 为 0.82-5.45 μM。SARS-CoV-2-IN-51 通过与预融合状态下的 S 直接相互作用来抑制 SARS-CoV-2 病毒进入。
HY-146338
HIV
Infection
RPR103611 是桦木酸衍生物,是一种有效的 HIV-1 进入抑制剂,对 CCR5 热带病毒 YU2、CXCR4 热带病毒 NL4-3 和双重热带病毒 89.6 的 IC50 分别为 80、0.27 和 0.17。
HY-16952
HY-19115
HY-N4100R
HY-139111
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
Oxocarbazate 是人组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 的抑制剂,IC50 值分别为 6.9 nM (人组织蛋白酶 L, 0 h)、0.4 nM (人组织蛋白酶 L, 4 h) 和 5.07 μM (人组织蛋白酶 B)。Oxocarbazate 阻断 SARS-CoV (IC50 = 273 nM) 和埃博拉病毒 (IC50 = 193 nM) 进入 293T 细胞。
HY-107577
HY-104074S
SCH-48973-d3 ; V-073-d3
Isotope-Labeled Compounds
Enterovirus
Others
Pocapavir-d3 (SCH-48973-d3 ; V-073-d3 ) 是氘代标记的 Pocapavir (HY-104074)。Pocapavir (SCH-48973) 是一种口服活性衣壳抑制剂。波卡帕韦可防止病毒颗粒进入细胞后脱壳。波卡帕韦对脊髓灰质炎病毒具有抗病毒活性。波卡帕韦还可以抑制肠道病毒 感染。
HY-113618A
HY-118932
HCV
Infection
HCV-IN-45 (Compound EI-1) 是一种丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂,可抑制 1a 和 1b HCV 假病毒粒子 (HCVpp),EC50 分别为 0.134 和 0.027 μM。HCV-IN-45 可抑制 1a/2a 和 1b/2a 细胞培养适应型 HCV (HCVcc),EC50 分别为 0.024 和 0.012μM。HCV-IN-45 可抑制病毒进入肝细胞,并阻断细胞间扩散。
HY-17437AR
HY-172835
JH-B10
HBV
Infection
Rapavir (JH-B10) 是一种选择性和有效的牛磺胆酸钠共转运多肽 (NTCP ) 抑制剂,牛磺胆酸-d4 (TCA-d4) 摄取的 IC50 值为 1.8 nM。Rapavir 在 HBV 感染阶段通过直接与 NTCP 结合并阻断病毒进入细胞发挥抗病毒活性。Rapavir 有望用于 HBV 感染的研究。
HY-163029
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
CTSLCTSB-IN-1 (化合物212-148) 是宿主病毒刺突切割蛋白 CTSL/CTSB 和 TMPRSS2 的双特异性抑制剂,IC50 分别为 2.13/64.07 nM 和 1.38 μM。 CTSLCTSB-IN-1 通过抑制病毒刺突蛋白切割阻断了两条相关的 SARS-CoV-2 病毒进入通路,并可应用于抗 SARS-CoV-2 病毒研究。
HY-130178
Endogenous Metabolite
Infection
CL-385319是一种N-替代哌啶化合物,具有抑制H5N1禽流感A病毒感染的活性。CL-385319在Madin-Darby犬肾细胞(MDCK)中对高度致病性的H5N1病毒的感染表现出IC50为27.03±2.54 μM的效果。CL-385319具有低细胞毒性,CC50为1.48 mM,能够抑制携带不同来源H5N1毒株的假病毒入侵,但对VSV-G假型粒子的进入没有抑制作用。CL-385319具有HA1中的M24A突变或HA2中的F110S突变的假病毒对CL-385319具有抗性,表明这两个残基在腔体区域可能对CL-385319的结合至关重要。
HY-N10177
HSV
Infection
Peniterphenyl A 是一种从深海衍生的青霉属植物中获得的天然产物。Peniterphenyl A 抑制 HSV-1/2 病毒进入细胞,并可能通过与病毒包膜糖蛋白 D 直接相互作用来干扰病毒吸附和膜融合,从而阻断 HSV-1/2 感染。Peniterphenyl A 是一种很有前途的抗 HSV-1/2 的先导化合物。
HY-N6716
Fungal
Antibiotic
Infection
菲律宾菌素复合体
Filipin complex 是一种有效的多烯大环内酯类抗真菌抗生素。Filipin complex 由约 75.8% 的 Filipin III (HY-N6718),10.8% 的 Filipin IV,9.1% 的 Filipin II,1.2% 的 Filipin I 组成。Filipin complex 插入细胞膜并将胆固醇螯合到复合物中并抑制 PRRSV 病毒进入细胞 (Ex/Em = 380/430 nm)。
HY-Y0445A
PDK-1
NKCC
PDHK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
二氯乙酸钠
Sodium dichloroacetate 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH ) 活性,并作为 Na+ -K+ -2Cl-
共转运蛋白 (NKCC ) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化,促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢,减少乳酸生成,同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Sodium dichloroacetate 抑制肿瘤细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。Sodium dichloroacetate 有望用于癌症的研究。
HY-Y0445
DCAA; Dichloracetic acid
PDK-1
NKCC
PDHK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Dichloroacetic acid (DCAA) 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂。Dichloroacetic acid 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH ) 活性,并作为 Na+ -K+ -2Cl-
共转运蛋白 (NKCC ) 抑制剂。Dichloroacetic acid 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化,促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢,减少乳酸生成,同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Dichloroacetic acid 抑制肿瘤细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。Dichloroacetic acid 有望用于癌症的研究。
HY-113618B
CRAC Channel
Interleukin Related
Cardiovascular Disease
RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE ) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
HY-N0539
HY-108447
Ser/Thr Protease
SARS-CoV
PAI-1
Infection
Cancer
BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA ) 抑制剂 (IC50 =8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA-MB231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。
HY-17437R
HY-161777
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-23 (Compound 2) 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抑制剂,可抑制野生型 Mpro 和突变型 Mpro 变体,IC50 为 0.057-0.92 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-23 可抑制野生型 SARS-CoV-2 单轮感染性颗粒(SRIP)的后期进入病毒过程,抑制 Mpro 野生型和 Mpro 突变型的病毒复制,EC50 为 0.02-0.52 μM。
HY-161342
HY-P990015
VIR-3434
HBV
Infection
托韦拜单抗
Tobevibart (VIR-3434) 是一种针对乙肝病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 的人 IgG1 lambda 单克隆抗体。Tobevibart 在体外显示出对所有 HBV 基因型的 HBsAg 的强效中和作用,并能抑制 HBV 和丁型肝炎病毒 (HDV) 的入侵。推荐同型对照:Human IgG1 lambda2, Isotype Control (HY-P990096)。
HY-134884
PD-1/PD-L1-IN-8
PD-1/PD-L1
Cancer
INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD-L1 抑制剂,其对人、食蟹猴和大鼠的 PD-L1 IC50 值分别为 3.1, 4.9 和 1.9 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD-L1 二聚化,并诱导 PD-L1 进入高尔基囊泡,随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。
HY-100001
HY-101984
HY-164480
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
GTCpFE 能够抑制 NF-κB 通路中的 IKKα/β ,具有抗炎活性,并阻止 p65 进入细胞核,它由 Dimethyl fumarate (DMF) (HY-17363) 与 Aspirin (ASA) (HY-14654) 连接而成。GTCpFE 通过减少乳腺球体的生长和 CD44+ CD24- 免疫表型表现出选择性的抗癌干细胞 (CSC) 活性。GTCpFE 抑制乳腺癌干细胞,这是一种在侵袭性癌症中重要的 NFκB 和 PGE2 依赖表型。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-126010
Piezo Channel
Others
Dooku1 是一种可逆的 Yoda1 拮抗剂,对 2μM Yoda1 诱导的 Ca2+ 进入 HEK 293 细胞和HUVECs 细胞的 IC50 值分别为1.3 μM 和1.5 μM。Dooku1 能破坏 Yoda1 诱导的 Piezo1 通道活性,抑制 Yoda1 诱导的主动脉松弛,可用于血管生理学疾病的研究。
HY-17466
Bonomycin; 6-Demethyl-6-deoxytetracycline
Bacterial
Antibiotic
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
山环素
Sancycline (6-Demethyl-6-deoxytetracycline) 与 30 S 核糖体亚基 (30 S ribosomal subunit ) 可逆结合,并通过阻断氨基酰基 tRNA 进入核糖体 A 位点来抑制蛋白质翻译,与四环素 (HY-A0107) 类似。Sancycline, 由四个线性融合的 6 元环和 4 个立体中心组成,是由 Declomycin 的氯和苄羟基基团经过氢热解制得的一种半合成四环素 (HY-A0107) 。
HY-17466A
Bonomycin hydrochloride; 6-Demethyl-6-deoxytetracycline hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
山环素盐酸盐
Sancycline (6-Demethyl-6-deoxytetracycline) hydrochloride 与 30 S 核糖体亚基 (30 S ribosomal subunit ) 可逆结合,并通过阻断氨基酰基 tRNA 进入核糖体 A 位点来抑制蛋白质翻译,与四环素 (HY-A0107) 类似。Sancycline hydrochloride, 由四个线性融合的 6 元环和 4 个立体中心组成,是由 Declomycin 的氯和苄羟基基团经过氢热解制得的一种半合成四环素 (HY-A0107)。
HY-P3161
HSV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
牛乳铁蛋白
Lactoferrin from Bovine milk 是中性粒细胞释放的物质。Lactoferrin from Bovine milk 是一种具有口服活性的多功能铁结合糖蛋白。Lactoferrin from Bovine milk 可防止细胞粘附、细胞集落的生长和扩散。Lactoferrin from Bovine milk 还具有抗病毒活性,抑制微生物和病毒粘附和进入宿主细胞。此外,Lactoferrin from Bovine milk 具有抗炎、免疫调节和抗癌活性。
HY-134809A
CADA hydrochloride
HIV
Infection
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) hydrochloride 是一种特定的 CD4 靶向 HIV 入侵抑制剂,具有抑制 HIV-1 复制的活性。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 能够特异性下调细胞表面 CD4 受体的表达,有效地抑制 HIV 传播。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 能够抑制 HIV-1(NL4.3) 和 SIV(mac251),并且与纤维素醋酸酯(CAP)联合使用时有协同效果。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 还可以作为微生物凝胶制剂,保持 CD4 下调和抗病毒活性,是广谱抗 HIV 剂。
HY-131069A
Influenza Virus
Infection
MBX2329 是一种有效的流感病毒 (influenza virus ) 抑制剂,能特异性地抑制血凝素 (HA) 介导的病毒进入,HIV/HA(H5) 的IC90 值为8.6 μM。MBX2329可抑制多种甲型流感病毒,包括2009年大流行性流感病毒 A/H1N1/2009、高致病性禽流感 (HPAI) 病毒 A/H5N1 和oseltamivir 耐药的 A /H1N1 毒株。
HY-136182
Na+/Ca2+ Exchanger
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
YM-244769 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX ) 抑制剂。YM-244769 dihydrochloride 优先抑制 NCX3 ,抑制 NCX 单向向外电流 (Ca2+ 进入模式),IC50 分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 dihydrochloride 可有效预防缺氧/复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 dihydrochloride 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。
HY-107659
Na+/Ca2+ Exchanger
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
YM-244769 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX ) 抑制剂。YM-244769 hydrochloride 优先抑制 NCX3 ,抑制 NCX 单向向外电流 (Ca2+ 进入模式),IC50 分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 hydrochloride 可有效预防缺氧/复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 hydrochloride 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。
HY-136182A
HY-125183
HIV
Infection
BMS-818251 是一种有效的 HIV-1 侵入性小分子抑制剂,EC50 值为 0.019 nM。BMS-818251 比 BMS-626529 (HY-15440) 在 208-HIV-1 毒株的交叉分支组上显示出 10 倍以上的效力。BMS-818251 与保守 β20-β21 发夹中的 gp120 残基相互作用,从而提高效力。
HY-P1066
Apelin Receptor (APJ)
HIV
Infection
Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 =9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P1065
HY-N0539R
HY-19408
TRP Channel
Others
Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入,IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
HY-P1065A
HY-174373
HY-P1066A
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Infection
Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 )。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-143494
RSV
Influenza Virus
Infection
RSV/IAV-IN-3 (compound 14'i) 是呼吸道合胞病毒 (RSV ) 和甲型流感病毒 (IAV ) 的双重抑制剂,EC50 值分别为 2.92 µM 和 1.90 µM。RSV/IAV-IN-3 对 H1N1 和 H3N2 具有抗病毒作用,在 MDCK 细胞中的 EC50 值分别为 3.25 µM 和 1.50 µM。RSV/IAV-IN-3 以剂量依赖性方式显着抑制荧光素酶的活性,EC50 值为 3.89 µM。RSV/IAV-IN-3 抑制 IAV 感染和 RdRp 活性。RSV/IAV-IN-3 在进入后阶段抑制 IAV 和 RSV 复制。
HY-N3945R
HY-17466R
HY-158028
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-2 (compound T-31) 是 PAN 核酸内切酶抑制剂 (IC50 : 0.15 μM) 和抗病毒剂,具有广谱抗流感活性。PAN 是聚合酶-RNA 复合物的 N 端 PA 亚基和依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性位点。PAN 通过促进 RNA 链的裂解并使聚合酶开始合成新的 RNA 分子,从而启动 RNA 复制。PAN endonuclease-IN-2 可以同时靶向流感 HA 和 RdRp 复合物,从而干扰病毒进入宿主细胞和病毒复制。
HY-P1064
HY-170767
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-109 (compound 50) 是一种靶向 SARS-CoV 的抑制剂,具有体内抗感染活性。SARS-CoV-2-IN-109 靶向 SARS-CoV-2 Spike 受体结合域 (RBD)与人受体血管紧张素转换酶 2 (ACE2)的相互作用 (EC50 =26.5 μM),阻断 SARS-CoV-2 进入 VeroE6 细胞 (ECS50 =17.0 μM)。SARS-CoV-2-IN-109 对 VeroE6 细胞的 CC50 >100 μM。
HY-101984R
HY-P1064A
HY-152240
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 6.1 nM。 PD-1/PD-L1-IN-29 可以结合 PD-L1 并破坏 PD -1/PD-L1 相互作用,诱导 PD-L1 二聚化和内化,改善其对内质网的定位,促进 PD-L1 进入内质网。 PD-1/PD-L1-IN-29 具有抗癌活性。
HY-161804
PROTACs
Dengue Virus
Infection
GNF-2-deg 是一种 PROTAC 降解剂,可降解登革热病毒包膜蛋白 (DENV E 蛋白 ),DC50 为 0.83 μM。GNF-2-deg 通过抑制 E 蛋白介导的膜融合来阻止病毒进入,通过蛋白降解阻止病毒体产生,从而对 DENV 2 表现出抗病毒活性,EC90 为 3.5 μM。GNF-2-deg 对 ZIKV、JEV、WNV 和 YFV 表现出抗病毒活性,EC90 为 1.96-7.79 μM。(Pink: ligand for target protein (HY-161805); Black: linker (HY-42149); Blue: ligand for E3 ligase (HY-23095))
HY-N1353
p38 MAPK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
鼠李柠檬素
Rhamnocitrin 是靶向 STIM-1 、NFATc3 及 MAPK 通路的抗炎剂和抗氧化剂,可清除 DPPH (IC50 =28.38 mM)。Rhamnocitrin 选择性抑制血管内皮细胞和神经细胞的氧化应激与炎症反应。Rhamnocitrin 上调 miR-185 抑制 STIM-1 介导的钙库操纵性钙内流 (SOCE ) ,进而阻断 NFATc3 核转位及下游炎症因子表达,同时诱导血红素加氧酶 HO-1 表达并调节 ERK/p38 MAPK 通路,抑制抗氧化和抑制促炎细胞因子 (如 IL-6 、IL-8 )、黏附分子 (如 ICAM-1 、VCAM-1 ) 的活性。Rhamnocitrin 可用于血管内皮相关炎症疾病 (如脓毒症、急性肺损伤、动脉粥样硬化) 、神经保护 (如 PC12 细胞氧化损伤) 的研究。
HY-N1353R
Reference Standards
Others
p38 MAPK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
鼠李柠檬素 (Standard)
Rhamnocitrin (Standard) 是 Rhamnocitrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rhamnocitrin 是靶向 STIM-1 、NFATc3 及 MAPK 通路的抗炎剂和抗氧化剂,可清除 DPPH (IC50 =28.38 mM)。Rhamnocitrin 选择性抑制血管内皮细胞和神经细胞的氧化应激与炎症反应。Rhamnocitrin 上调 miR-185 抑制 STIM-1 介导的钙库操纵性钙内流 (SOCE ) ,进而阻断 NFATc3 核转位及下游炎症因子表达,同时诱导血红素加氧酶 HO-1 表达并调节 ERK/p38 MAPK 通路,抑制抗氧化和抑制促炎细胞因子 (如 IL-6 、IL-8 )、黏附分子 (如 ICAM-1 、VCAM-1 ) 的活性。Rhamnocitrin 可用于血管内皮相关炎症疾病 (如脓毒症、急性肺损伤、动脉粥样硬化) 、神经保护 (如 PC12 细胞氧化损伤) 的研究。
HY-L132
204 compounds
趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分,控制免疫细胞(尤其是白细胞)以及其他细胞类型(如内皮细胞和上皮细胞)的方向运动,在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。
趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应,趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移,因此,抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用,是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体,已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然,趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。
MCE可以提供204种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N6716
Fluorescent Dyes/Probes
菲律宾菌素复合体
Filipin complex 是一种有效的多烯大环内酯类抗真菌抗生素。Filipin complex 由约 75.8% 的 Filipin III (HY-N6718),10.8% 的 Filipin IV,9.1% 的 Filipin II,1.2% 的 Filipin I 组成。Filipin complex 插入细胞膜并将胆固醇螯合到复合物中并抑制 PRRSV 病毒进入细胞 (Ex/Em = 380/430 nm)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P3161
Native Proteins
牛乳铁蛋白
Lactoferrin from Bovine milk 是中性粒细胞释放的物质。Lactoferrin from Bovine milk 是一种具有口服活性的多功能铁结合糖蛋白。Lactoferrin from Bovine milk 可防止细胞粘附、细胞集落的生长和扩散。Lactoferrin from Bovine milk 还具有抗病毒活性,抑制微生物和病毒粘附和进入宿主细胞。此外,Lactoferrin from Bovine milk 具有抗炎、免疫调节和抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1034
HY-P3465
Myrcludex B
HBV
Infection
Bulevirtide (Myrcludex B) 是 NTCP 抑制剂,是一种线性脂肽。Bulevirtide 可抑制 HBV 和 HDV 进入肝细胞,阻断 HBV 在肝细胞中的感染,并参与 HBV 转录抑制。Bulevirtide 可用于 HDV 感染和代偿性肝硬化的研究。
HY-P1066
Apelin Receptor (APJ)
HIV
Infection
Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 =9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P10437
human α1-AT(353-372)
HIV
Infection
VIRIP (human α1-AT(353-372)) 是一种 HIV-1 抑制剂。VIRIP 通过与 gp41 融合肽相互作用来阻断 HIV-1 的进入。VIRIP 可用于病毒的研究。
HY-P10801
C46 peptide
HIV
Infection
mC46 (C46) peptide 是一种膜相关融合肽抑制剂。mC46 peptide 有效抑制 HIV-1 的复制和进入。mC46 peptide 还能抑制 CCR5-tropic、CXCR4-tropic 和双 -tropic HIVs、SIV 和 SHIV。
HY-P4810
T140
CXCR
Infection
Polyphemusin II-Derived Peptide (T140) 是 CXCR4 的抑制剂,显示对 HIV-1 进入有高抑制活动,以及对抗CXCR4 单克隆抗体 (12G5) 与 CXCR4结合的抑制剂作用。
HY-P10974
HCV
Enterovirus
Infection
La peptide (LAP) 是一种内部核糖体进入位点 (IRES) 抑制剂。La peptide 能有效进入细胞并阻断细胞转录因子与病毒 IRES 的结合, 进而抑制 IRES 介导的翻译。La peptide 可用于 RNA 病毒的研究,例如丙型肝炎病毒 (HCV ) 和脊髓灰质炎病毒 (PV )。
HY-P10803
SARS-CoV
Infection
FLDKFNHEAEDLFYQSSL 是一种结合 SARS-CoV-2 受体结合域 (RBD ) 的 18 残基肽。FLDKFNHEAEDLFYQSSL 抑制 SARS-Cov-2 的进入。FLDKFNHEAEDLFYQSSL 还与结合残基 (Leu455、Phe456、Ala475 和 Gln493) 相互作用。
HY-P3214
MLCK(11-19) amide
Peptides
Cancer
Myosin light chain kinase fragment 11-19 amide (MLCK(11-19) amide) 是 MLCK 的底物特异性多肽抑制剂。Myosin light chain kinase fragment 11-19 amide 可抑制低渗诱导的 Ca2+ 进入细胞。Myosin light chain kinase fragment 11-19 amide 可用于人类宫颈癌的研究。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-P1065
HY-P1065A
HY-P1066A
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Infection
Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 )。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P1064
HY-P1064A
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990015
VIR-3434
HBV
Infection
托韦拜单抗
Tobevibart (VIR-3434) 是一种针对乙肝病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 的人 IgG1 lambda 单克隆抗体。Tobevibart 在体外显示出对所有 HBV 基因型的 HBsAg 的强效中和作用,并能抑制 HBV 和丁型肝炎病毒 (HDV) 的入侵。推荐同型对照:Human IgG1 lambda2, Isotype Control (HY-P990096)。
HY-P991246
Virus Protease
HIV
Infection
VRC01LS 是一种人源化单克隆抗体抑制剂,靶向 HIV-1 包膜糖蛋白 (Env ) CD4 结合位点。VRC01LS 阻断 HIV-1 与宿主细胞 CD4 受体的结合,从而抑制病毒入侵。VRC01LS 有望用于 HIV-1 感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0338S
Rimantadine-d4 (hydrochloride) 是 Rimantadine 的氘代物。Rimantadine (Flumadine) 是口服有效的 M2 蛋白 (M2 protein ) 抑制剂,可阻断氢离子通道活性,阻止病毒的进入和复制,并表现出广谱抗病毒活性。
HY-104074S
Pocapavir-d3 (SCH-48973-d3 ; V-073-d3 ) 是氘代标记的 Pocapavir (HY-104074)。Pocapavir (SCH-48973) 是一种口服活性衣壳抑制剂。波卡帕韦可防止病毒颗粒进入细胞后脱壳。波卡帕韦对脊髓灰质炎病毒具有抗病毒活性。波卡帕韦还可以抑制肠道病毒 感染。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153837A
反义寡核苷酸
ISIS 14803 sodium 是一种的反义硫代寡核苷酸,与丙型肝炎病毒(HCV ) RNA 在内部核糖体进入位点(IRES)的翻译起始区结合,并抑制蛋白质表达。
HY-153837
反义寡核苷酸
ISIS 14803 是一种的反义硫代寡核苷酸,与丙型肝炎病毒(HCV ) RNA 在内部核糖体进入位点(IRES)的翻译起始区结合,并抑制蛋白质表达。
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