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FAK inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128580
    FAK inhibitor 2
    1 篇文献验证

    FAK Cancer
    FAK inhibitor 2 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 值为 0.07 nM,有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    <em>FAK</em> <em>inhibitor</em> 2
  • HY-12444
    Y15
    15 篇以上引用文献

    FAK inhibitor 14

    FAK Cancer
    Y15是一种有效,特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK),可抑制其自身磷酸化活性,降低癌细胞的活力,阻断肿瘤生长。
    Y15
  • HY-18928

    FAK Cancer
    FAK inhibitor 5 (compound 2) 是新型的、FAK 的异构抑制剂,IC50 值在较低的μM 水平。
    <em>FAK</em> <em>inhibitor</em> 5
  • HY-146203

    FAK Cancer
    化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50= 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50= 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
    <em>FAK</em> <em>inhibitor</em> 6
  • HY-157553

    FAK Cancer
    FAK-IN-19 (ligand3) 是一种与 FAK 共晶结构的抑制剂。FAK-IN-19 具有抗癌作用。
    FAK-IN-19
  • HY-155440

    FAK Cancer
    FAK-IN-15 (Compound 9b) 是一种粘着斑激酶(FAK)抑制剂,IC50 值为 0.2691 nM。FAK-IN-15 具有抗肿瘤活性,对 U87-MG 细胞的 IC50 值为 1.033 μM。
    FAK-IN-15
  • HY-155439

    FAK Cancer
    FAK-IN-14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 值为 0.2438 nM。 FAK-IN-14 诱导 U87-MG 细胞早期凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。
    FAK-IN-14
  • HY-144448

    FAK Apoptosis Cancer
    FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK) 抑制剂,具有抗肿瘤活性 (FAK IC50= 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化,也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移,诱导其凋亡。
    FAK-IN-2
  • HY-15358

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FAK Cancer
    ALK inhibitor 2 (compound 18) 是一种有效的,嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 2 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=5 nM) 抑制剂。
    ALK <em>inhibitor</em> 2
  • HY-15357
    ALK inhibitor 1
    1 篇文献验证

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FAK Cancer
    ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的,嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=2 nM) 抑制剂。
    ALK <em>inhibitor</em> 1
  • HY-12289S

    VS-6063-d6; PF-04554878-d6

    FAK Isotope-Labeled Compounds Cancer
    Defactinib-d6 是 Defactinib (HY-12289) 氘代物。Defactinib 是一种新型 FAK 抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
    Defactinib-d6
  • HY-156026

    FAK Cancer
    FAK-IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合,并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN-11 对 MDA-MB-231 细胞显示出细胞毒活性,IC50 为 13.73? μM。FAK-IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA-MB-231 细胞死亡。
    FAK-IN-11
  • HY-147520

    FAK Apoptosis Autophagy Cancer
    FAK-IN-5 (Compound 8l) 是一种 FAK signaling 抑制剂。FAK-IN-5 诱导细胞凋亡(apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    FAK-IN-5
  • HY-146065

    FAK Apoptosis Cancer
    FAK-IN-4 (Compound 7d) 是具有抗癌活性的潜在 FAK 抑制剂。FAK-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    FAK-IN-4
  • HY-150730

    FAK Cancer
    FAK-IN-6 是一种有效的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.415 nM。FAK-IN-6 对某些癌症细胞系具有抗增殖活性。FAK-IN-6 可用于胰腺癌的研究。
    FAK-IN-6
  • HY-145108

    FAK Cancer
    FAK-IN-1 是一种具有抗癌活性的 FAK 抑制剂 (WO2020231726 (Example 27))。
    FAK-IN-1
  • HY-143458

    FAK PROTACs Cancer
    FAK PROTAC B5 (Compound B5) 是 FAK PROTAC 降解剂,IC50 值为14.9 nM。FAK PROTAC B5 具有很强的 FAK 降解活性,抗增殖活性,血浆稳定性。FAK PROTAC B5 抑制细胞迁移与侵袭。
    FAK PROTAC B5
  • HY-117836

    FAK Cancer
    FAK-IN-16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 为 1.2 pM。FAK-IN-16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN-16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK-IN-16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。
    FAK-IN-16
  • HY-143407

    FAK Cancer
    FAK-IN-3 (Compound 36) 是粘着斑激酶 (FAK) 的有效抑制剂。FAK-IN-3不仅降低了PA-1细胞的迁移和侵袭,还降低了MMP-2和MMP-9的表达。FAK-IN-3 抑制肿瘤生长和转移,无明显不良反应。FAK-IN-3 具有研究卵巢癌的潜力。
    FAK-IN-3
  • HY-156334

    FAK Cancer
    FAK-IN-12 (Compound 12S) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 = 47 nM)。FAK-IN-12 抑制 MGC-803、HCT-116 和 KYSE30 细胞增殖 (IC50: 0.24, 0.45, 0.44 μM)。FAK-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞衰老。
    FAK-IN-12
  • HY-10461
    PF-573228
    15 篇以上引用文献

    FAK Apoptosis Cancer
    PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂,对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。
    PF-573228
  • HY-149259

    FAK Cancer
    FAK-IN-9 (Compound 8f) 是一种有效的和具有口服活性的 FAK 抑制剂,其 IC50 为 27.44 nM。FAK-IN-9 诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡(apoptosis)。
    FAK-IN-9
  • HY-148109

    FAK Cancer
    FAK-IN-7 (化合物 5r) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50=11.72 µM)。FAK-IN-7 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。
    FAK-IN-7
  • HY-148110

    FAK Cancer
    FAK-IN-8 (化合物 5h) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50=5.32 µM)。FAK-IN-8 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。
    FAK-IN-8
  • HY-162034

    FAK Cancer
    FAK-IN-17 是粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN-17 具有抗癌活性,在A549 和MDA-MB-231 细胞中的IC50 值分别为 130 nM 和 94 nM。
    FAK-IN-17
  • HY-12289A
    Defactinib hydrochloride
    最多引用文献
    29 篇文献验证

    VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride

    FAK Cancer
    Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
    Defactinib hydrochloride
  • HY-160447

    Aurora Kinase FAK Cancer
    FAK/aurora Kinase-IN-1 是一种 FAK 和极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂,IC50 值分别为 6.61 nM 和 0.91 nM。FAK/aurora Kinase-IN-1 显示出抗癌作用 (WO2018019252A1; compound 11)。
    FAK/aurora kinase-IN-1
  • HY-153697

    FAK Cancer
    FAK-IN-10 是 FAK 的抑制剂,其 IC50 为 76.3 μM。FAK-IN-10 对 MCF-7 和 A431 细胞系有抗肿瘤活性,IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。
    FAK-IN-10
  • HY-124625

    FAK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    BI-4464 是具有高度选择性的,ATP竞争性的、PTK2/FAK 的抑制剂,其IC50 值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。
    BI-4464
  • HY-132296

    FAK PROTACs Cancer
    GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂,pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解,对 FAK 水平产生长期影响,并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
    GSK215
  • HY-15841

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FAK Cancer
    CEP-37440 是一种口服有效的双重 FAK/ALK 抑制剂,抑制 FAK 和 ALK 的 IC50 值分别为 2.3 nM和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性降低细胞增殖。
    CEP-37440
  • HY-161358

    FAK Apoptosis Cancer
    FAK-IN-20 (Compound 7b) 是 FAK 抑制剂,IC50 值为 0.27 nM。FAK-IN-20 具有抗癌活性。FAK-IN-20 可以将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    FAK-IN-20
  • HY-109084

    CT-707

    FAK Cancer
    Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用,IC50 为 1.6 nM。
    Conteltinib
  • HY-155163

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase FAK Others
    APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂,在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
    APG-2449
  • HY-N1372A
    Fangchinoline
    4 篇文献验证

    HIV FAK Apoptosis Autophagy Infection Cancer
    防己诺林碱 Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
    Fangchinoline
  • HY-100498
    GSK2256098
    2 篇文献验证

    FAK Apoptosis Cancer
    GSK2256098 是一种选择性 FAK 激酶抑制剂,可抑制胰腺癌细胞的生长和存活。
    GSK2256098
  • HY-157965

    VEGFR FAK Cancer
    ZINC09875266 是一种靶向 VEGFR2FAK 的双重抑制剂,可以用于癌症的研究。
    ZINC09875266
  • HY-122844

    BI-853520; IN-10018

    FAK Cancer
    Ifebemtinib (BI 853520) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50=1 nM),Ifebemtinib 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
    Ifebemtinib
  • HY-12289
    Defactinib
    最多引用文献
    29 篇文献验证

    VS-6063; PF-04554878

    FAK Cancer
    Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
    Defactinib
  • HY-103471

    FAK Cancer
    Y11 通过阻断 Y397 的磷酸化来抑制 FAK1的自身磷酸化,并抑制肿瘤生长。
    Y11
  • HY-B1305

    FAK Histamine Receptor VEGFR Endocrinology Cancer
    盐酸氯吡胺;氯吡胺盐酸盐 Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂,它也能抑制 VEGFR-3FAK 的生化功能。
    Chloropyramine hydrochloride
  • HY-145652

    AMP-945

    FAK Cancer
    Narmafotinib (AMP-945) 是粘着斑激酶 (FAK) 的抑制剂 (KD=0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化,IC50=7 nM,具有较低的细胞毒性 (IC50=2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。
    Narmafotinib
  • HY-401485

    Pyk2 FAK Cancer
    Pyk2-IN-2 (compound 13j) 是 Pyk2 的抑制剂,对 FAK 激酶的 IC50 为 0.608 μM。
    Pyk2-IN-2
  • HY-10458
    PF-562271 besylate
    15 篇以上引用文献

    VS-6062 besylate

    FAK Pyk2 Cancer
    PF-562271 (VS-6062) besylate 是有效,可逆,ATP竞争性的 FAKPyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
    PF-562271 besylate
  • HY-122965

    FAK Akt Cancer
    山药素Ⅲ Batatasin III 是一种芪类化合物,通过抑制上皮间质转化 (EMT) 和FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭。Batatasin III 具有抗癌活性。
    Batatasin III
  • HY-W008907

    5-OTT

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    5’-O-Tritylthymidine 是 TK-2 的抑制剂,可以抑制血管生成。5’-O-Tritylthymidine 靶向了 FAK-Mdm-2 的相互作用,降低细胞活力,增加细胞凋亡。
    5'-O-Tritylthymidine
  • HY-10459
    PF-562271
    15 篇以上引用文献

    VS-6062

    FAK Pyk2 Cancer
    PF-562271 (VS-6062) 是一种有效,可逆,ATP 竞争性的 FAKPyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
    PF-562271
  • HY-N4127

    Src STAT Cancer
    3'-去甲川陈皮素 3'-Demethylnobiletin 是 Nobiletin 的一种衍生物,3'-Demethylnobiletin 是存在于柑橘类水果中的一种多甲氧基黄酮类化合物。Nobiletin 通过调节 Src,FAK 和 STAT3 信号传导来抗肿瘤,并抑制肿瘤血管生成。
    3'-Demethylnobiletin
  • HY-20403

    VS-6062(hydrochloride)

    FAK Pyk2 Cancer
    PF-562271 (VS-6062) hydrochloride 是一种有效,可逆,ATP 竞争性的 FAKPyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
    PF-562271 hydrochloride
  • HY-111546

    PROTACs FAK Cancer
    BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM),具有CereblonE3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
    BI-3663

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