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GTPases

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By Targets:	Apoptosis (6) Bacterial (6) Dynamin (9) EGFR (1) Endogenous Metabolite (1) LIM Kinase (LIMK) (1) Microtubule/Tubulin (1) NADPH Oxidase (1) Phosphatase (1) PKA (1) Ras (25) ROCK (1) Taste Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (33) Cardiovascular Disease (2) Infection (7) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (7)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-117149

MLS000532223	Ras	Cancer
MLS000532223 是一种选择性的，具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂，其 EC₅₀ 值的范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。

HY-113849

MLS-573151 1 篇文献验证 MLS000573151	Ras	Inflammation/Immunology
MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂，EC₅₀ 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效，例如 Rab2，Rab7，H-Ras，Rac1，Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。

HY-136197

StRIP16	Ras	Cancer
StRIP16 是可生物利用的 StRIP3 类似物，是一种可与 Rab8a GTPase 结合的双钉肽，K_d 值为 12.7 μM。

HY-W549903

p67phox-IN-1	NADPH Oxidase Ras	Cancer
p67phox-IN-1 (Formula IIIa) 是一种抑制 Rac GTPase 和 p67^phox 蛋白之间相互作用的抑制剂。

HY-146330

FtsZ-IN-2	Bacterial	Infection
FtsZ-IN-2 (Compound 19) 是一种细菌细胞分裂蛋白 FtsZ 抑制剂，抑制 GTPase 的活性。FtsZ-IN-2 具有抗葡萄球菌活性，对 MSSA 和 MRSA 的 MIC 值均为 2 µg/ml。

HY-134274

8-Br-GTP 8-Bromoguanosine-5'-triphosphate	Bacterial	Infection
8-Br-GTP，是 GTP 类似物，是一种具有竞争性的 FtsZ 聚合和 GTPase 活性 (K_i 为 31.8 μM) 的抑制剂。8-Br-GTP 可用于核酸修饰。

HY-13452

CID-1067700 5 篇以上引用文献 ML282	Ras	Inflammation/Immunology
CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂，可竞争性抑制大脑 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白，K_i 为 13 nM。

HY-W174279

Tyrphostin 8	EGFR Ras Phosphatase	Metabolic Disease
Tyrphostin 8 是一种酪氨酸激酶，抑制 EGFR 激酶的 IC₅₀ 值为 560 μM。Tyrphostin 8 也是一种 GTPase 抑制剂。Tyrphostin 8 可以抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC₅₀=21 μM)。

HY-152217

Clathrin-IN-2	Dynamin	Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
Clathrin-IN-2 是网格蛋白介导的内吞作用 (CME) 的有效抑制剂，IC₅₀ 值为 2.3 μM。 Clathrin-IN-2 还对 dyn I GTPase 具有抑制作用，IC₅₀ 值为 7.7 μM。

HY-125987

RBC6	Others	Cancer
RBC6 是 GTPases RalA 的抑制剂。RBC6 抑制 Ral 与其效应子 RALBP1 的结合。RBC6 还抑制 Ral 介导的小鼠胚胎成纤维细胞的细胞扩散，以及抑制人类癌细胞系的贴壁依赖性生长。

HY-152218

Clathrin-IN-4	Dynamin	Neurological Disease
Clathrin-IN-4 (compound 8b) 是 Wiskostatin (HY-12534) 类似物，是一种有效的网格蛋白介导的内吞作用 (endocytosis) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.1 μM。Clathrin-IN-4 是一种 dynamin I GTPase 活性抑制剂，IC₅₀ 为 9.1 μM。

HY-129189

*RAS GTPase* inhibitor 1**	Ras	Cancer
RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 是RAS GTPase 的抑制剂，具有抗肿瘤活性，信息来自专利WO2018212774A1。RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 对至少一个核苷酸交换的EC₅₀ 值为< 1 μM，对H727 细胞的IC₅₀ 值为< 1 μM。

HY-125355

SEC	Apoptosis	Cancer
SEC 通过 AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导 ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡，诱导 ITGB4 核转位，表达高水平 ITGB4。

HY-115739

RTIL 13	Ras	Neurological Disease Cancer
RTIL 13 是一种有效的动力蛋白 GTPase 抑制剂，抑制动力蛋白 I GTPase 的 IC₅₀ 值为 2.3 µM。RTIL 13 还靶向 pleckstrin 同源脂质结合域。RTIL 13 可以抑制受体介导和突触囊泡内吞作用，IC₅₀ 分别为 9.3 μM 和 7.1 μM。

HY-145080

Dynole 2−24	Dynamin	Neurological Disease
Dynole 2−24 是一种基于吲哚的 dynamin GTPase 抑制剂 (对 dynamin I的IC₅₀=0.56 μM)。Dynole 2−24 无毒，在体外和细胞内显示出增强的抗动力蛋白I和II的效力 (IC_₅₀(CME)=1.9 μM)。Dynole 2−24 对 dynamin I的选择性为4.4倍。Dynole 2−24在网格蛋白介导的内吞作用的细胞抑制剂中具有活性。CME: Clathrin mediated endocytosis

HY-149223

FtsZ-IN-5	Bacterial	Infection
FtsZ-IN-5 是一种有效的 FtsZ 抑制剂，可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此，FtsZ-IN-5 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-5 显示出杀菌活性，没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-5 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。

HY-149224

FtsZ-IN-6	Bacterial	Infection
FtsZ-IN-6 是一种有效的 FtsZ 抑制剂，可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此，FtsZ-IN-6 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-6 显示出杀菌活性，没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-6 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。

HY-149225

FtsZ-IN-7	Bacterial	Infection
FtsZ-IN-7 是一种有效的 FtsZ 抑制剂，可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此，FtsZ-IN-7 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-7 显示出杀菌活性，没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-7 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。

HY-149226

FtsZ-IN-8	Bacterial	Infection
FtsZ-IN-8 是一种有效的 FtsZ 抑制剂，可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此，FtsZ-IN-8 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-8 显示出杀菌活性，没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-8 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。

HY-15723

NSC 23766 最多引用文献 29 篇文献验证	Ras	Cancer
NSC 23766 是特异性的可渗透细胞的 Rac GTPase 抑制剂，用于癌症研究。

HY-107545

Dynole 34-2	Dynamin	Cancer
Dynole 34-2 是一种 dynamin GTPase 抑制剂(对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC₅₀s 分别为 6.9 和 14.2 µM)，具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡，如细胞空泡、DNA断裂和PARP剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。

HY-152095

PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1	Ras	Cancer
PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 是一种口服有效的 GIT1/β-Pix 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，其 K_D 值为 7.7 µM。PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 破坏 GIT/PIX 相互作用可以影响下游 Rho GTPase Rac1 和 Cdc42 的激活。 PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 抑制胃癌转移。

HY-12874

CASIN 5 篇以上引用文献	Ras Apoptosis	Cancer
CASIN 是一个选择性的 GTPase Cdc42 抑制剂，其 IC₅₀ 值是 2 uM。CASIN 可用于癌症的研究。

HY-W013706

Inosine-5'-triphosphate trisodium salt	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
三磷酸肌苷三钠盐 Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 是一种三磷酸核苷，可作为 ATPases 和 GTPases 的底物。

HY-12755

ML141 15 篇以上引用文献 CID-2950007	Ras Apoptosis	Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC₅₀ 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。

HY-146223

AZD4625	Ras	Cancer
AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRAS^G12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。

HY-149464

ARN22089	Ras	Cancer
ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶，可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。

HY-118208

ML-097 1 篇文献验证 CID-2160985	Ras	Cancer
ML-097 (CID-2160985) 是一种泛 Ras 相关的 *GTPases* 激活剂，可以激活 Rac1、cell division cycle 42、Ras 和 Rab7。

HY-16659

EHT 1864 5 篇以上引用文献	Ras	Neurological Disease Cancer
EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 K_d 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程，Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN或HG诱导的足细胞迁移体的释放。

HY-106423

Mivobulin NSC 613862; (S)-(-)-NSC 613862	Microtubule/Tubulin	Cancer
Mivobulin (NSC 613862) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，在与秋水仙碱重叠的区域结合微管蛋白，抑制其聚合。Mivobulin (NSC 613862) 在微管蛋白二聚体中可促进异常聚合物的形成和 GTPase 的活性。具有抗肿瘤活性。

HY-124306

ML-099 2 篇文献验证 CID-888706	Ras	Cancer
ML-099 (CID-888706) 是一种泛 Ras 相关 *GTPases* 激活剂，可以激活 Rac1、cell division cycle 42、Ras、Rab7 和 Rab-2A。

HY-155656

Anti-inflammatory agent 49	Others	Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 49 (化合物 SC9) 是Drp1-Fis1 相互作用的抑制剂，可以减轻Fis1介导的线粒体功能障碍。Anti-inflammatory agent 49 体外抑制GTPase 的IC₅₀ 为270 nM。

HY-152216

Dynamin IN-2	Dynamin	Neurological Disease
Dynamin IN-2 (compound 43)，一种Wiskostatin (HY-12534) 类似物，是一种有效的 dynamin 抑制剂，对 dynamin I GTPase 的 IC₅₀ 为 1.0 μM。Dynamin IN-2 还可阻断网格蛋白介导的内吞作用 (CME)，IC₅₀ 为 9.5 μM。

HY-131649

Compound C108	Others	Cancer
Compound C108 是一种 G3BP2 抑制剂。Compound C108 也靶向应激颗粒相关蛋白、GTPase 激活蛋白 (SH3 结构域) 结合蛋白 2。Compound C108 显著抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞转移。

HY-111550

Bragsin2 1 篇文献验证	Others	Cancer
Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处，导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。

HY-111549

Bragsin1	Others	Cancer
Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂，抑制 Arf GTPase 活化，IC₅₀ 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合，为非竞争性界面抑制剂，对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。

HY-146223A

(3R,10R,14aS)-AZD4625	Others	Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRAS^G12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。

HY-12646A

Rhosin	Ras Apoptosis	Cancer
Rhosin 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，K_d 值 ~ 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1，GEF，LARG 相互作用。Rhosin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rhosin 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。

HY-12810

EHop-016 4 篇文献验证	Ras	Cancer
EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性，IC₅₀ 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。

HY-152086

DRP1i27	Dynamin	Cardiovascular Disease
DRP1i27 是一种有效的人源 Drp1 (动力蛋白相关蛋白 1) 的抑制剂。DRP1i27 与 Drp1 的 GTPase 位点结合，与 Gln34 和 Asp218 形成氢键。DRP1i27 靶向细胞系模型中 Drp1 介导的线粒体裂变，并防止模拟缺血再灌注损伤。

HY-152086A

DRP1i27 dihydrochloride	Dynamin	Cardiovascular Disease
DRP1i27 dihydrochloride 是一种有效的人源 Drp1 (动力蛋白相关蛋白 1) 的抑制剂。DRP1i27 dihydrochloride 与 Drp1 的 GTPase 位点结合，与 Gln34 和 Asp218 形成氢键。DRP1i27 dihydrochloride 靶向细胞系模型中 Drp1 介导的线粒体裂变，并防止模拟缺血再灌注损伤。

HY-12646

Rhosin hydrochloride 20 篇以上引用文献	Ras Apoptosis	Cancer
Rhosin hydrochloride 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，K_d 值 ~ 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1，GEF，LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。

HY-115376

Z62954982 ZINC08010136	Ras	Inflammation/Immunology
Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC₅₀=12 μM) 抑制剂，比 NSC23766 (HY-15723A) (IC₅₀=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物，降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平，而不影响其他 Rho GTPases (如，Cdc42 或 RhoA) 的活性。

HY-154959

AZD4747	Ras	Cancer
AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRAS^G12C抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。

HY-12873

RBC8	Ras	Cancer
RBC8是Ral GTPas抑制剂，在H2122和H358细胞中的IC50值分别为3.5和3.4uM。

HY-16563

Narciclasine 10 篇以上引用文献 Lycoricidinol	ROCK	Cancer
水仙环素 Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径，大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。

HY-123345

CRT 0105446	LIM Kinase (LIMK)	Cancer
CRT 0105446 (compound 22d) 是LIMK1 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 8 nM。

HY-12762

QS11 1 篇文献验证	Others	Cancer
QS11 是一种 ARFGAP1 抑制剂，其 EC₅₀为 1.5 µM。QS11 通过影响蛋白质运输来增强 Wnt/β-catenin 信号。QS11 能抑制 ARFGAP 过表达的乳腺癌细胞迁移。

HY-154959A

(9R,12aR)-AZD4747	Others	Cancer
(9R,12aR)-AZD4747 是 AZD4747 (HY-154959) 的非对映异构体。AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRAS^G12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。

HY-13863

Hydroxy-Dynasore 3 篇文献验证 Dyngo-4a	Dynamin	Neurological Disease
Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物，是一种改进的，低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂，针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC₅₀ 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis) 的 IC₅₀ 为 5.7 μM。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-100047

Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine	Taste Receptor	Others
Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 是 bitter taste receptor 4 的竞争性抑制剂，IC₅₀ 为 59 nM。Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 可用于苦受体相关的研究。

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