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HIV replication " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N0285S
HY-N0365
HIV
Infection
番泻苷 A
Sennoside A 是一种蒽醌苷,在番泻叶 (Cassia angustifolia ) 中发现。Sennoside A 是一种 HIV -1 抑制剂 (IC50 =3.8 μM),抑制 HIV -1 复制。Sennoside A 还抑制 HIV -1 逆转录酶 (RT) 相关 DNA 聚合酶 (RDDP) 和核糖核酸酶 H (Ribonuclease H),IC50 s 分别为 1.9 μM,5.3 μM。
HY-B0116
HY-B0116A
HY-10046S
HY-14891
GSK2248761; FDV
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Fosdevirine (GSK2248761) 是一种有效的、选择性的、非核苷类逆转录酶 (reverse transcriptase ) 抑制剂 (NNRTI),可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV -1 ) 复制,在体外具有低纳摩尔活性。 Fosdevirine 对多种 HIV -1 病毒株显示出良好的活性,包括依非韦伦 (HY-10572) 耐药的临床分离株。
HY-100261
HY-W714002
HY-10572BR
HY-10046R
HY-122920
HY-P10801
C46 peptide
HIV
Infection
mC46 (C46) peptide 是一种膜相关融合肽抑制剂。mC46 peptide 有效抑制 HIV -1 的复制和进入。mC46 peptide 还能抑制 CCR5-tropic、CXCR4-tropic 和双 -tropic HIV s、SIV 和 SHIV 。
HY-18666
HIV
Infection
D77是一种抗HIV -1抑制剂, 靶向作用于整合酶与细胞LEDGF/p75的相互作用, D77 抑制 HIV -1(IIIB) 复制, 作用于MT-4细胞时, EC50 值为23.8 μg/ml (C8166细胞时, EC50 值为5.03 μg/ml)。
HY-N6080
HY-159828
HY-103078
HIV
Infection
I-XW-053 是一种 HIV -1衣壳蛋白 抑制剂,能抑制 HIV -189BZ167 的复制,IC50 值为 164.2 μM。I-XW-053 具有抗病毒活,能以微摩尔亲和力阻断衣壳蛋白 (CA) N-末端域之间的界面 (NTD-NTD 界面)。
HY-103078A
HIV
Infection
I-XW-053 是一种 HIV -1衣壳蛋白 抑制剂,能抑制 HIV -189BZ167 的复制,IC50 值为 164.2 μM。I-XW-053 具有抗病毒活,能以微摩尔亲和力阻断衣壳蛋白 (CA) N-末端域之间的界面 (NTD-NTD 界面)。
HY-117725
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
S-2720 是一种强效的免疫缺陷病毒 1 型逆转录酶 (HIV -1 RT ) 和 HIV -1 复制的抑制剂。S-2720 的结合位点与非核苷类化合物重叠。p66 亚基-BI-RG-587 (HY-10570) 复合物中的小口袋很可能是 S-2720 的靶点。S-2720 是一种喹啉衍生物,有望用于 HIV -1 感染的研究。
HY-122058
HIV
Infection
KRH-3955是一种CXCR4拮抗剂,具有良好的生物利用度和强效的抗HIV -1活性。KRH-3955能够有效抑制X4型HIV -1的复制,包括来自不同供体的临床分离株。KRH-3955对含有逆转录酶、蛋白酶和酪氨酸酶抗性突变的重组X4 HIV -1也显示出活性。KRH-3955能够抑制SDF-1alpha与CXCR4的结合以及通过该受体的钙离子信号传导。KRH-3955抑制针对CXCR4的一抗体与CXCR4的结合,显示出对CXCR4的强效拮抗作用。KRH-3955在大鼠中显示出25.6%的口服生物利用度,并能在体内抑制X4型HIV -1的复制。
HY-B0689C
(threo)-MK-639; (threo)-L735524
HIV
Infection
(threo)-Indinavir ((threo)-MK-639)是一种蛋白酶抑制剂,具有在HIV /AIDS抑制中的重要作用。(threo)-Indinavir被用作高度活跃抗逆转录病毒抑制的组成部分。通过抑制病毒蛋白酶,(threo)-Indinavir能够有效地阻止HIV 病毒的复制。
HY-N6795
HY-B0116S
HY-122786
Antibiotic
HIV
Infection
3-O-Methylviridicatin 是一种吲哚类生物碱。3-O-Methylviridicatin 抑制 TNF-alpha 诱导的 HIV 复制,其 IC50 为 2.5 μM。
HY-134851
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV -1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV -1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV -1 inhibitor-6 对野生型 HIV -1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV -1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV -1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
HY-N16050
Ethyl salvionolate A
HIV
Reverse Transcriptase
HIV Integrase
HIV Protease
Infection
Ethyl salvianolate A (Ethyl salvionolate A) 是一种抗 HIV -1 化合物,可从云南鼠尾草 (Salvia yunnanensis ) 的根中提取。Ethyl salvianolate A 可抑制 HIV -1 感染的 MT-4 细胞培养物中的 P24 抗原 (EC50 : 1.44 μg/mL)。Ethyl salvianolate A 可抑制 HIV -1 复制酶,其 IC50 s 分别为 56.38 μM (逆转录酶)、12.03 μM (蛋白酶) 和 14.54 μM (整合酶)。
HY-134809A
CADA hydrochloride
HIV
Infection
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) hydrochloride 是一种特定的 CD4 靶向 HIV 入侵抑制剂,具有抑制 HIV -1 复制的活性。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 能够特异性下调细胞表面 CD4 受体的表达,有效地抑制 HIV 传播。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 能够抑制 HIV -1(NL4.3) 和 SIV(mac251),并且与纤维素醋酸酯(CAP)联合使用时有协同效果。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 还可以作为微生物凝胶制剂,保持 CD4 下调和抗病毒活性,是广谱抗 HIV 剂。
HY-B0116R
HY-106872
HY-174634
HY-173013
Cyclophilin
HIV
HCV
Infection
TWH106 是环丝氨酸蛋白酶 (Cyp ) 的抑制剂,对 CypA 和 CypB 具有良好的亲和力,KD 分别为 53 nM 和 139 nM。TWH106 可抑制 HIV 和 HCV 的复制,表现出抗病毒活性。
HY-139147
ASN05260065
Src
Infection
Cancer
iHCK-37 (ASN05260065) 是一种有效的特异性 Hck 抑制剂,Ki 值为 0.22 μM。iHCK-37 阻断 HIV -1 病毒复制,其 EC50 值为 12.9 μM。iHCK-37 可用于慢性髓系白血病(CML)研究。
HY-105268
CS-92
HIV
Reverse Transcriptase
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 HIV -1 逆转录酶和 HIV -1 复制的抑制剂。在感染 HIV -1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV -1 的人类巨噬细胞中,AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。AzddMeC 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-10571A
U 90152 mesylate; BHAP-U 90152 mesylate
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉夫定甲磺酸盐
Delavirdine (U 90152) mesylate 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 RT ) (IC50 =0.26 μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC50 =440 μM) 和 DNA聚合酶 δ (IC50 >550 μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV -1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-N1372A
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱
Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV -1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV -1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-125028
Src
HIV
Infection
Hck-IN-1 (compound B9) 是一种二苯基吡唑啉化合物,选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂,对 Nef:Hck 复合物和 Hck 的 IC50 分别为 2.8 μM 和 >20 μM。Hck-IN-1 是一种直接且广泛的 HIV -1 Nef 拮抗剂,对于野生型 HIV -1 复制的 IC50 为 100-300 nM。Hck-IN-1 结合口袋残基 Asn126,具有抗逆转录病毒活性。
HY-10571
U 90152; BHAP-U 90152
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉韦啶
Delavirdine (U 90152) 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine 选择性地抑制 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 RT ) (IC50 =0.26 μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC50 =440 μM) 和 DNA 聚合酶 δ (IC50 >550 μM)。Delavirdine 是HIV -1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-B0439
HY-13238
S/GSK1349572
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦
Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV -1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV -1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-119337
Ser/Thr Protease
Infection
CE-2072 是丝氨酸蛋白酶中性粒细胞弹性蛋白酶 (serine proteases neutrophil elastase ) 和 proteinase-3 的抑制剂。CE-2072 抑制感染的 U1 单核细胞的HIV -1 产生和在 IL-18 或 NaCl 刺激下的 p24 产生,减少感染的外周血单核细胞中的病毒复制,并阻止易感染的 HeLa 细胞的感染。CE-2072 还抑制 U1 细胞中诱导 HIV -1 的转录因子 NF-kB 的活化。CE-2072 有望用于 HIV -1 相关疾病的研究。
HY-13238A
S/GSK1349572 sodium
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦钠盐
Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV -1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV -1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-13238S2
S/GSK1349572-d5
Isotope-Labeled Compounds
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦-d5
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV -1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV -1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-13238S1
HY-10572BS
HY-14294
S-1153
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Capravirine (S-1153) 是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),具有强效的抗病毒活性。Capravirine 能够抑制对核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂以及其他 NNRTI 耐药的 HIV -1 株的复制。Capravirine 通过细胞色素 P450 酶 CYP3A4 进行代谢。
HY-N14217
Fungal
HIV
Infection
Eulicin 是一种抗真菌剂,可抑制人类免疫缺陷病毒感染和复制。Eulicin 可广泛抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,可以在链霉菌中发现。
HY-13238R
S/GSK1349572 (Standard)
Reference Standards
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦(Standard)
Dolutegravir (Standard)是 Dolutegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV -1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV -1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-134180
HIV
Infection
阿巴卡韦单磷酸酯
rel-Carbovir monophosphate 是 2',3'-二脱氧-2',3'-二脱氢鸟苷和 Carbovir (CBV) 的碳环类似物的-对映体。Carbovir 是 HIV 复制抑制剂,能够特异性抑制核酸前体整合到 DNA 中。
HY-115828
HIV
Infection
APA-APA-MPO dihydrochloride是一种PCAF bromodomain/Tat-AcK50相互作用的抑制剂,具有降低细胞毒性的活性。APA-APA-MPO dihydrochloride能够有效抑制PCAF与Tat-AcK50的结合,显示出其在针对HIV /AIDS抑制策略中的潜力。APA-APA-MPO dihydrochloride可用于阻碍HIV 复制的研究。
HY-120072
PF-74
HIV
Infection
PF-3450074 (PF-74) 是 HIV -1 衣壳蛋白 (HIV -1 CA ) 的特异性抑制剂,对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用,显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50 =8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV -1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。CPSF6:核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6;NUP153:核孔蛋白 153。
HY-171859
PROTACs
HIV
Cancer
FC-14367 是一种靶向 HIV -1 Nef 蛋白 (HIV -1 Nef protein ) 的 PROTAC 降解剂。FC-14367 通过结合 Nef 与 Cereblon E3 泛素连接酶形成 ternary complex,诱导 Nef 泛素化并经蛋白酶体降解,恢复细胞表面 CD4 和 MHC-I 表达,抑制 HIV -1 复制。FC-14367 可用于 HIV 感染及 AIDS 的研究。(黑色:Glycolic acid (HY-W015967);蓝色:2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine (HY-138793))
HY-10572S
HY-P7061A
HY-143274
HY-P7061
HY-171860
PROTACs
HIV
Cancer
FC-14369是一种靶向 HIV -1 Nef 蛋白 (HIV -1 Nef protein ) 的 PROTAC 降解剂,DC50 值为 160 nM。FC-14369 通过其双功能结构与 Nef 和 Cereblon E3 泛素连接酶结合,诱导 Nef 泛素化和蛋白酶体降解,恢复细胞表面 CD4 和 MHC-I 的表达,并抑制 HIV -1 复制。FC-14369 可用于 HIV 感染和艾滋病的研究。 (粉色:Nef ligand-2 (HY-171862);黑色:Ethylenediamine (HY-Y0275);蓝色:Thalidomide (HY-14658))
HY-120427
NSC 658586
CCR
CXCR
HIV
HSV
Infection
Inflammation/Immunology
Cosalane (NSC 658586) 是一种 CCR7 (IC 50 = 2.43 μM) 和 CXCR2 拮抗剂 (IC 50 = 0.66 μM)。Cosalane 是一种 HIV 复制抑制剂,具有广泛的抗 HIV -1 分离株、HIV -2、Rauscher 鼠白血病病毒、HSV-1 、HSV-2 和人类巨细胞病毒活性。Cosalane 可抑制 gp120 与 CD4 的结合。Cosalane 可抑制人类和鼠类 CCR7 对 CCL19 和 CCL21 激动剂的反应。Cosalane 可用于 HIV 、减轻异基因造血干细胞移植 (HSCT)中的急性移植物抗宿主病 (aGVHD)。
HY-N12125
Others
Infection
Entadamide A (compound 1) 是一种色氨酸衍生物。Entadamide A通过抑制吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)防止色氨酸耗竭,从而抑制HIV 病毒复制。Entadamide A 可用于瑞德西韦的药物和神经精神研究。
HY-N14095
HY-10571AR
U 90152 mesylate (Standard); BHAP-U 90152 mesylate (Standard)
Reference Standards
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉夫定甲磺酸盐 (Standard)
Delavirdine (mesylate) (Standard)是 Delavirdine (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Delavirdine (U 90152) mesylate 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 RT ) (IC50 =0.26?μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α?(IC50 =440?μM) 和 DNA聚合酶?δ (IC50 >550?μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV -1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-N1372AR
Reference Standards
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱 (Standard)
Fangchinoline (Standard) 是 Fangchinoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV -1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV -1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-10571R
U 90152 (Standard); BHAP-U 90152 (Standard)
Reference Standards
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉韦啶 (Standard)
Delavirdine (Standard)是 Delavirdine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Delavirdine (U 90152) 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine 选择性地抑制 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 RT ) (IC50 =0.26?μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α?(IC50 =440?μM) 和 DNA 聚合酶?δ (IC50 >550?μM)。Delavirdine 是HIV -1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-137618B
HIV
Others
Rp-dGTPαS 是 SAMHD1 的核苷酸底物,是 dNTPαS 核苷酸的对映异构体之一。SAMHD1 是细胞 dNTP 的基本调节因子,可限制病毒 (HIV -1 等)在 CD4+ 骨髓谱系和静息 T 细胞中的复制。SAMHD1 四聚体复合物可催化 Rp-dGTPαS 水解为 2'-脱氧核苷和三磷酸。
HY-116758
di-Me-PGA1
DNA/RNA Synthesis
HIV
HSV
Infection
Cancer
16,16-Dimethyl prostaglandin A1 (di-Me-PGA1) 是一种前列腺素类似物,可以抑制 Lewis 肺癌和 B 16 无黑色素瘤细胞中的 DNA 合成 (DNA synthesis )。16,16-Dimethyl prostaglandin A1 还可抑制 HSV 和 HIV -1 感染系统中的病毒复制。
HY-W105741
HIV
Infection
12-Bromododecanoic acid 是一种溴脂肪酸。12-Bromododecanoic acid 可用于合成可点击形式的肉豆蔻酸。12-Bromododecanoic acid 可抑制 CEM-SS T 细胞中的 HIV 复制 (EC50 = 38 µM)。
HY-128067
Hexamethylene amiloride; HMA
Sodium Channel
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+ /H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi ) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV -1 Vpu 病毒离子通道 抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
HY-N3242
HY-B0439S
HY-W013441R
HY-N14110
HY-15815
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
CDK
HIV
Cancer
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时,在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV -1 潜伏期模型中,Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化,从而保护 HIV -1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-P2260C
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV -1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260B
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV -1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-106382
HIV
CMV
Infection
Cancer
PMEDAP 是人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 复制的有效抑制剂。PMEDAP 具有抗小鼠巨细胞病毒 (MCMV) 活性。PMEDAP 是莫罗尼鼠肉瘤病毒 (MSV) 诱导的肿瘤形成和相关死亡率的有效抑制剂。
HY-50101A
AMD-070 trihydrochloride; AMD-11070 trihydrochloride
CXCR
HIV
Infection
Endocrinology
Cancer
Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125 I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 能够抑制 HIV -1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。Mavorixafor trihydrochloride 可用于研究 WHIM 综合征。
HY-P2260
CHIKV
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV -1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-50101
AMD-070; AMD-11070
CXCR
HIV
Infection
Endocrinology
Cancer
Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125 I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor (AMD-070) 能够抑制 HIV -1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。Mavorixafor 可用于研究 WHIM 综合征。
HY-174751
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCL5 mRNA编码人类CC基序趋化因子配体5 (CCL5) 蛋白,该蛋白属于CC亚家族,具有趋化作用,可吸引血液单核细胞、记忆性T辅助细胞和嗜酸性粒细胞。CCL5是CD8+细胞产生的主要HIV 抑制因子之一。它是趋化因子受体5 (CCR5) 的天然配体之一,能够抑制以CCR5为辅助受体的HIV -1 R5毒株的体外复制。
HY-124870
HIV
Infection
N.41 是一种抗病毒剂。N.41 可保护 APOBEC3G (一种抗病毒因子) 免受 HIV Vif 蛋白介导的降解。N.41 可抑制 Vif-A3G 相互作用,并增加细胞 A3G 水平和 A3G 融入病毒体,从而以 Vif 依赖的方式减弱病毒的传染性。N.41 可抑制 PBMCs 中的 HIV -1 病毒复制 (IC50 : 8.4 μM)。
HY-N7543
HIV
Infection
五味子酯D
Schisantherin D 是从 Schisandra sphenanthera 果实中分离出来的一种木脂素。Schisantherin D 具有抗 HIV 复制活性,EC50 为 0.5 μg/mL。Schisantherin D 抑制内皮素受体B(ETBR)并具有保肝作用。
HY-17423E
HY-B0439R
HY-17423
HY-50101C
AMD-070 hydrochloride; AMD-11070 hydrochloride
CXCR
HIV
Infection
Cancer
Mavorixafor (AMD-070) hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125 I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM。Mavorixafor hydrochloride 能够抑制 HIV -1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 nM 和 9 nM。Mavorixafor hydrochloride 可用于研究 WHIM 综合征。
HY-173011
PROTACs
Cyclophilin
HIV
HCV
Infection
RJS308 是环孢菌素 A (cyclosporin A ) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 284 nM。RJS308 通过抑制 HIV -1 和 HCV 复制表现出抗病毒活性。(Pink: ligand for target protein CypA ligand-2 (HY-173012); Black: linker (HY-W123015); Blue: ligand for E3 ligase VHL (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078))
HY-161296
Bacterial
HIV
Infection
TH6342 是 SAMHD1 调节剂,能够与前四聚体 SAMHD1 结合并阻止其寡聚化和变构激活。SAMHD1 是 dNTP 三磷酸水解酶,还是 HIV -1 限制因子。SAMHD1 能够限制逆转录病毒和 DNA 病毒的复制,具有抗病毒作用。TH6342 的抑制机制不会占用 SAMHD1 核苷酸结合袋,可温和结合靶标,发挥化学探针作用。
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV -1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-15350
HY-B1422S
Aminacrine-13 C6
Bacterial
HIV
Isotope-Labeled Compounds
Infection
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV -1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV -1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-115829
HIV
Infection
APA-H-MPO hydrochloride是一种PCAF bromodomain/Tat-AcK50相互作用的抑制剂,具有抗HIV /AIDS的潜力。APA-H-MPO hydrochloride能够有效抑制PCAF bromodomain与Tat-AcK50的结合。APA-H-MPO hydrochloride在初步的细胞研究中显示出较低的细胞毒性。APA-H-MPO hydrochloride被认为是针对宿主细胞蛋白PCAF BRD以阻止HIV 复制的有前景的抑制策略的潜在候选药物。
HY-16658C
Z-VA-DL-D(OH)-FMK
Caspase
Infection
Z-VA-DL-D-FMK (Z-VA-DL-D(OH)-FMK) 是 caspase 的抑制剂。Z-VA-DL-D-FMK 不可逆地与 caspase 结合,增加 TNF-α 的敏感性,并激活受感染的 T 细胞 ACH-2 中的 HIV 复制。
HY-17423B
HY-128067R
Sodium Channel
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Standard) 是 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+ /H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi ) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV -1 Vpu 病毒离子通道 抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
HY-116282D
DSS (MW 450000-550000); DXS (MW 450000-550000)
HIV
Influenza Virus
Others
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 450000-550000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 450000-550000) 是脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 450000-550000。不同分子量的Dextran sulfate sodium salt 表现出不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 450000-550000) 可抑制 HIV -1 和甲型流感病毒 的复制。Dextran sulfate sodium salt (DXS) (MW 450000-550000) 可配制成纳米颗粒并表现出抗菌活性。Dextran sulfate sodium salt (DXS) 可用于功能材料制备。
HY-111224
HIV
CXCR
Infection
GSK812397是一种CXCR4拮抗剂,对HIV 感染的抑制具有潜力。为了评估GSK812397的临床潜力,需要公斤级别的试剂候选物。本文描述了CXCR4拮抗剂GSK812397的改进型、可扩展的合成路线。这一新路线已在50升固定设备中放大,以在五步反应中以20%的总产率和>99%的化学纯度及对映体纯度获得1.2公斤试剂物质。CXC趋化因子受体4(CXCR4)是一种7跨膜蛋白,部分作为HIV -1多种菌株的宿主共受体发挥作用。人们认为,针对CXCR4将有助于抑制几种细胞病变晚期病毒的复制;因此,CXCR4拮抗剂是实验性抗HIV 试剂最有前途的新类之一。GSK812397是一种强效的CXCR4拮抗剂,因此是抑制HIV 感染的研究对象。
HY-17423A
HY-112393
HIV
Src
PKA
PKC
Infection
TX-1918 是真核延伸因子 2 激酶 (eEF2-K ) 和 Src 激酶 (Src kinase ) 的抑制剂,IC50 分别为 0.44 和 4.4 μM。TX-1918 在细胞 HepG2 和 HCT116 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 2.07 和 230 μM。TX-1918 抑制 HIV -1 CA (CA CTD ) 的 C 末端结构域 (IC50 =3.81 μM),并抑制病毒复制,(IC50 =15.16 μM)。
HY-116364
HY-17423R
HY-W587430
Glycolithocholate sulfate disodium; Sulfolithocholylglycine disodium; SLCG disodium
HIV
GPR39
Infection
Inflammation/Immunology
Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 是一种 GPR39 激动剂,在 M39-20 和 hGPR39-2 细胞中的 EC50 分别为 47.9 μM 和 66.8 μM (不存在 Zn2+ ) 以及 8 μM 和 8.7 μM (存在 Zn2+ )。Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 可刺激 GPR39 受体启动细胞内钙信号传导,且不依赖 Zn2+ 结合位点 H17 和H19。Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 还能在体外抑制 HIV -1 的复制。Glycolithocholic acid 3-sulfate disodium 可用于研究 HIV 感染和胆囊疾病。
HY-135858
SARS-CoV
Parasite
HIV
Infection
SARS-CoV-IN-3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-3 抗病毒,EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN-3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM; IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-3 降低 HIV -1 诱导的细胞病变,EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-171574
AZddCTP
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
3′-Azido-2′,3′-dideoxy-CTP (AZddCTP) 是一种含 3-叠氮基团的胞苷类似物。3′-Azido-2′,3′-dideoxy-CTP 作为链终止剂,可被 HIV 逆转录酶掺入到新生 DNA 链中,因缺乏 3'-羟基会终止 DNA 合成,从而抑制病毒复制。3′-Azido-2′,3′-dideoxy-CTP 对 WT HIV 的 IC50 为 15.6 μM,对 AZTR HIV 为 160.8 μM。3′-Azido-2′,3′-dideoxy-CTP 具有抗病毒的活性。
HY-116364A
3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate TEA
HIV
DNA/RNA Synthesis
HBV
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Infection
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) TEA 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate TEA 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate TEA 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate TEA 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-116364B
3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate tetraammonium
HIV
DNA/RNA Synthesis
HBV
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Infection
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) tetraammonium 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate tetraammonium 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate tetraammonium 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate tetraammonium 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-N1992
TF-3; ZP10
Virus Protease
HSV
HIV
Flavivirus
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸
Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 μM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV -1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-135856
SARS-CoV
Parasite
HIV
Infection
SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM;IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-2 降低 HIV -1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-116240
ddEtUrd
HIV
Infection
2′,3′-Dideoxy-5-ethyluridine (ddEtUrd)是一种抗逆转录病毒化合物,具有较弱的抗HIV 活性。2′,3′-Dideoxy-5-ethyluridine的3'-取代衍生物未显示出显著的抗病毒效果。2′,3′-Dideoxy-5-ethyluridine在对人MT4淋巴细胞的HIV 复制抑制方面的效力较低。尽管2′,3′-Dideoxy-5-ethyluridine诱导的磷酸化对抗病毒活性至关重要,但其与人类dThd激酶或dCyd激酶的亲和力之间没有密切关联。
HY-123330
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
GW695634 是具有口服活性的 GW678248 的前药。GW695634 在体内经过酰胺水解作用,释放出活性成分 GW678248 从而抑制病毒的复制。GW678248 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTi ),对耐 Efavirenz (HY-10572) 和耐 Nevirapine (HY-10570) 的 HIV 和 AIDS 病毒具有有效的抗病毒活性。
HY-143273
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
DENV-IN-6 是一种有效的 DENV (I-IV) 抑制剂,其抑制 DENV (I-IV) 复制的 EC50 值分别为 17.5, 13.20, 6.8 和 11.41 μM。DENV-IN-6 也具有较好的抗 HIV -1IIIB 活性 (EC50 =0.0181 µM; CC50 =64.92 µM)。
HY-B0439S1
Sulphadoxine d3
Parasite
Antibiotic
Infection
磺胺多辛-d3
Sulfadoxine-d3 是 Sulfadoxine (HY-B0439) 的氘代物。Sulfadoxine 是一种磺酰胺类化合物,通常与 Pyrimethamine (HY-18062) 联合用于耐多药恶性疟原虫和间日疟原虫的防治。但与 Pyrimethamine 不同,Sulfadoxine 对 HIV 的复制和 MT-2 细胞周期进展没有影响。Sulfadoxine 还能抑制呼吸道、泌尿道感染。
HY-17423AR
HY-15971A
GENZ-644494
CXCR
HIV
Infection
Endocrinology
AMD 3465 (GENZ-644494) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 12G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM;AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50 ,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。
HY-B0215A
N-Acetylcysteine (extracted from plants); N-Acetyl-L-cysteine (extracted from plants); NAC (extracted from plants)
Apoptosis
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
N-乙酰-L-半胱氨酸(植物提取)
Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) extracted from plants 源自植物,是一种抗氧化剂和粘液溶解剂,可增强细胞中自由基清除剂的储备。Acetylcysteine extracted from plants 可防止神经元细胞凋亡,同时诱导平滑肌细胞凋亡。此外,它还能抑制 HIV 复制,并可作为微粒体谷胱甘肽转移酶的底物。这种内源性氨基硫醇存在于人体血浆和尿液中,在临床环境中常用作粘液溶解剂,通常通过吸入给药。
HY-15971
GENZ-644494 hexahydrobromide
CXCR
HIV
Infection
Endocrinology
AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 12G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM;AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50 ,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。
HY-15310
HY-131603
3TCTP
Reverse Transcriptase
HCV
HBV
SARS-CoV
Infection
Lamivudine triphosphate (3TCTP) 是一种磷酸化的 Lamivudine (HY-B0250) (核苷类似物)。Lamivudine triphosphate 可抑制 HIV 或 HBV 病毒的 逆转录酶 ,通过链终止来阻止病毒复制。Lamivudine triphosphate 也是 HCV NS5B 亚基的 RdRp 活性的抑制剂。Lamivudine triphosphate 可被 SARS-CoV-2 RdRp 整合到新生 RNA 中,从而阻止新生 SARS-CoV-2 RNA 的突变。
HY-N1992R
TF-3 (Standard); ZP10 (Standard)
Reference Standards
Virus Protease
HSV
HIV
Flavivirus
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸 (Standard)
Theaflavin 3,3'-digallate (Standard) 是 Theaflavin 3,3'-digallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 μM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV -1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-171788
N-myristoyltransferase
Cancer
NMT-IN-8 (Compound Ex.129) 是一种具有口服活性的高选择性的 N-肉豆蔻酰转移酶抑制剂 (NMT ),IC50 值 <10 nM。NMT-IN-8 与 NMT 的肽结合口袋结合,阻断其催化的蛋白质 N -肉豆蔻酰基化,从而干扰蛋白质运输、信号转导和病毒复制等关键途径。NMT-IN-8 有望用于肿瘤学 (如 MYC 成瘾性癌症、B 细胞淋巴瘤) 和传染病 (如疟疾、艾滋病毒、鼻病毒感染) 的研究。
HY-15971AR
CXCR
HIV
Infection
Endocrinology
AMD 3465 (Standard) 是 AMD 3465 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMD 3465 (GENZ-644494) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 12G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM;AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC
HY-12687
HY-15971R
CXCR
HIV
Infection
Endocrinology
AMD 3465 (hexahydrobromide) (Standard) 是 AMD 3465 (hexahydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 12G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合,IC50
HY-126781
BM-211290
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Fozivudine tidoxil (BM-211290) 是具有口服活性的硫醚脂质-齐多夫定 (lipid-zidovudine) 偶联物,具有抗 HIV 活性的。Fozivudine tidoxil 是 NRTI 家族成员,在细胞内病毒复制过程中被掺入到新合成的 DNA 链中,并且不可逆地结合病毒 RT,从而破坏病毒的逆转录。Fozivudine tidoxil 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-12687R
HY-106850
AzdU; AzddU; CS-87
HIV
Infection
3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine (AzdU) 是一种 Zidovudine (HY-17413) 的核苷类似物。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 抑制剂,可抑制 HIV 在人外周血单个核细胞 (PBMC) 中的复制,对人骨髓细胞 (BMC) 毒性有限。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139090
28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin
Bacterial
HIV
Drug Derivative
Cancer
3-Oxobetulin acetate (28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin) 是胆固醇生物合成抑制剂桦木醇 (HY-N0083) 的衍生物。3-Oxobetulin acetate 可抑制 P388 鼠淋巴细胞白血病细胞 (EC50 =0.12 μg/mL) 以及人类 MCF-7 乳腺癌、SF-268 CNS 癌细胞、H460 肺癌和 KM20L2 结肠癌细胞 (GI50 s=8、10.6、5.2 和 12.7 μg/mL) 的生长,但不能抑制 BxPC-3 胰腺癌细胞或 DU145 前列腺癌细胞 (两者的 GI50 s=>10 μg/mL)。3-Oxobetulin acetate 可抑制 X4 嗜性重组 HIV (NL4.3-Ren) 在 MT-2 淋巴母细胞中的复制 (IC50 =13.4 μM)。3-Oxobetulin acetate 还可有效对抗杜氏利斯特菌无鞭毛体。
HY-L027
1,442 compounds
病毒只有核酸和蛋白质构成,结构上要比细菌简单很多。尽管不同的病毒感染机制不完全一样,但感染的模式基本相同:首先病毒与宿主细胞表面受体结合,被吸附在细胞表面,核酸从衣壳蛋白中释放出来,透过细胞膜,进入到宿主细胞内。病毒核酸开始在宿主细胞中复制,并在宿主细胞的细胞质或细胞核中发生病毒基因组的转录。结果,大量的病毒核酸和蛋白质被合成出来产生新一代的病毒粒子。所以,抗病毒药物的一种作用机制是干扰病毒进入宿主细胞的能力。第二种作用机制是靶向病毒侵入细胞后合成病毒组分的过程,如核苷酸或核苷类似物药物。
MCE 收录了 1,442 种抗病毒化合物,对多种病毒有效,包括 SARS 冠状病毒、HBV、HCV、HIV 、HSV、流感病毒等,是开发抗病毒药物的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1422
Aminacrine
Fluorescent Dyes/Probes
9-氨基吖啶
9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV -1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV -1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-B1422R
Aminacrine (Standard)
Fluorescent Dyes/Probes
9-氨基吖啶(Standard)
9-Aminoacridine (Standard)是 9-Aminoacridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV -1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV -1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-107760A
HY-P7061A
HY-P2260C
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV -1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260B
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV -1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260
CHIKV
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV -1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P4292
HIV
Amino Acid Derivatives
Infection
H-Gly-Pro-Gly-NH2 是一种抑制 HIV -1 复制的三肽。H-Gly-Pro-Gly-NH2 抑制 HIV -1 IIIB 和 HIV -2 ROD 的活性,EC50 值分别为 35 µM 和 30 µM。H-Gly-Pro-Gly-NH2 通过干扰衣壳形成来抑制 HIV -1 的体外复制。H-Gly-Pro-Gly-NH2 具有抗病毒活性,可用于病毒研究。
HY-W714002
HY-P10801
C46 peptide
HIV
Infection
mC46 (C46) peptide 是一种膜相关融合肽抑制剂。mC46 peptide 有效抑制 HIV -1 的复制和进入。mC46 peptide 还能抑制 CCR5-tropic、CXCR4-tropic 和双 -tropic HIV s、SIV 和 SHIV 。
HY-P7061
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV -1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13238S1
Dolutegravir-d3 是 Dolutegravir 的氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV -1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV -1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegra
HY-B0439S
Sulfadoxine-d4 是 Sulfadoxine 的氘代物。Sulfadoxine(Sulphadoxine)是长效的磺胺类化合物,常与pyrimethamine结合起到抗疟疾作用。Sulfadoxine 抑制 HIV 在外周血单核细胞中的复制。
HY-10572S1
Efavirenz-13 C6 是一种 13 C 标记的 Efavirenz。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV -1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV -1 复制,IC95 为 1.5 nM。
HY-N0285S
Imperatorin-d6 (Ammidin-d6) 是 Imperatorin 的氘代物。Imperatorin 是一种 BChE 抑制剂和 HIV -1 复制抑制剂。Imperatorin 对革兰氏阴性菌具有轻微的活性。
HY-10046S
Plerixafor-d4 是 Plerixafor 的氘代物。Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂,也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV -1 和 HIV -2 的复制,EC50 为 1-10 nM。
HY-B0116S
Stavudine-d4 是 Stavudine 的氘代物。Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 ((NRTI) )。Stavudine 具有抗 HIV -1 和 HIV -2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活,调节淀粉样 β 自噬。Stavudine 诱导细胞凋亡。
HY-13238S2
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV -1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV -1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-10572BS
(Rac)-Efavirenz-d4 是 Efavirenz 氘代消旋体。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV -1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV -1 复制,IC95 为 1.5 nM。
HY-10572S
Efavirenz-d5 是 Efavirenz 的氘代物。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV -1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV -1 复制,IC95 为 1.5 nM。
HY-B1422S
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV -1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV -1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-B0439S1
Sulfadoxine-d3 是 Sulfadoxine (HY-B0439) 的氘代物。Sulfadoxine 是一种磺酰胺类化合物,通常与 Pyrimethamine (HY-18062) 联合用于耐多药恶性疟原虫和间日疟原虫的防治。但与 Pyrimethamine 不同,Sulfadoxine 对 HIV 的复制和 MT-2 细胞周期进展没有影响。Sulfadoxine 还能抑制呼吸道、泌尿道感染。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-105268
CS-92
叠氮化物
AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 HIV -1 逆转录酶和 HIV -1 复制的抑制剂。在感染 HIV -1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV -1 的人类巨噬细胞中,AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。AzddMeC 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-106850
AzdU; AzddU; CS-87
叠氮化物
3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine (AzdU) 是一种 Zidovudine (HY-17413) 的核苷类似物。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 抑制剂,可抑制 HIV 在人外周血单个核细胞 (PBMC) 中的复制,对人骨髓细胞 (BMC) 毒性有限。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-126781
BM-211290
叠氮化物
Fozivudine tidoxil (BM-211290) 是具有口服活性的硫醚脂质-齐多夫定 (lipid-zidovudine) 偶联物,具有抗 HIV 活性的。Fozivudine tidoxil 是 NRTI 家族成员,在细胞内病毒复制过程中被掺入到新合成的 DNA 链中,并且不可逆地结合病毒 RT,从而破坏病毒的逆转录。Fozivudine tidoxil 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-174634
mRNA
Human IL16 mRNA 编码人类白细胞介素 16 (IL16) 蛋白,它是一种多效性细胞因子,可作为趋化剂、T 细胞活化的调节剂和 HIV 复制的抑制剂。
HY-174751
mRNA
Human CCL5 mRNA编码人类CC基序趋化因子配体5 (CCL5) 蛋白,该蛋白属于CC亚家族,具有趋化作用,可吸引血液单核细胞、记忆性T辅助细胞和嗜酸性粒细胞。CCL5是CD8+细胞产生的主要HIV 抑制因子之一。它是趋化因子受体5 (CCR5) 的天然配体之一,能够抑制以CCR5为辅助受体的HIV -1 R5毒株的体外复制。
HY-171574
AZddCTP
核苷酸及其类似物
C
3′-Azido-2′,3′-dideoxy-CTP (AZddCTP) 是一种含 3-叠氮基团的胞苷类似物。3′-Azido-2′,3′-dideoxy-CTP 作为链终止剂,可被 HIV 逆转录酶掺入到新生 DNA 链中,因缺乏 3'-羟基会终止 DNA 合成,从而抑制病毒复制。3′-Azido-2′,3′-dideoxy-CTP 对 WT HIV 的 IC50 为 15.6 μM,对 AZTR HIV 为 160.8 μM。3′-Azido-2′,3′-dideoxy-CTP 具有抗病毒的活性。
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