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Jurkat cell
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-W048444
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HY-153701
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JAK
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Cancer
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JAK-IN-26 (compound 2)是一种口服活性 JAK 抑制剂,具有良好的药代动力学特征。JAK-IN-26 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50=17.2 nM)。
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HY-145322
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HY-175261
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CDK
Wee1
Checkpoint Kinase (Chk)
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Cancer
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DHI1 是一种抗白血病剂并且对 Jurkat (IC50 = 21.83 μM) 和 HL-60 (IC50 = 19.14 μM) 白血病细胞具有高选择性,对非癌细胞具有低毒性。DHI1 诱导 Jurkat 和 HL-60 白血病细胞 G2/M 细胞周期停滞和 HL-60 细胞的 S 期停滞,对细胞周期信号分子 Wee1, cyclin B1, cdc2 on Tyr15, Chk1 有明显影响。DHI1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白丝来抑制 Jurkat 和 HL-60 细胞的迁移和侵袭性。DHI1 可用于研究血液恶性肿瘤。
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HY-155396
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PROTACs
HDAC
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Cancer
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PRO-HD1 是一种 PROTAC HDAC6 降解剂 (IC50: 5.8 μM)。PRO-HD1 降解 A549 细胞中的 HDAC6,并抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50: 5.8 μM)。
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HY-149206
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MAP4K
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Cancer
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HPK1-IN-33 (compound 21) 是一种有效的造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂,Ki 值为 1.7 µM。HPK1-IN-33 抑制 IL-2 的产生,在 Jurkat WT 和 Jurkat HPK1 KO 细胞中的 EC50 分别为 286 和 >10000 nM。
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HY-112335
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Src
Interleukin Related
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Cancer
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Lck Inhibitor III (compound 12h) 是一种有效的 Lck 抑制剂,IC50 为 867 nM。 Lck Inhibitor III 抑制 Jurkat 细胞中的 IL-2 合成,IC50 为 1.270 μM。
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HY-P5870
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Potassium Channel
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Inflammation/Immunology
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KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
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HY-153702
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JAK
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Cancer
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JAK-IN-27 (compound 1) 是一种口服有效的 JAK 家族激酶抑制剂,IC50 分别为 3.0 nM (TYK2)、7.7 nM (JAK1)、629.6 nM (JAK3)。JAK-IN-27 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50=23.7 nM)。
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HY-P3083
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PKC
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Inflammation/Immunology
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N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 是一种蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50值为 75 μM。N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 抑制人白血病细胞系 Jurkat 中 IL-2 受体的诱导和 IL-2 的产生。
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HY-142648A
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MALT1
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Cancer
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(R)-MLT-985 (compound 11) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 3 nM。(R)-MLT-985 在 Jurkat 细胞中对 MALT1 依赖性 IL-2 的 IC50 为 20 nM。(R)-MLT-985 抑制 ABC-DLBCL 细胞中的生长和异常 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导。
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HY-145321
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HY-110177
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NF-κB
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Inflammation/Immunology
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SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
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HY-19344A
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SAR 1118 sodium; SHP-606 sodium
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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立他司特钠
Lifitegrast (SAR 1118) sodium 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast sodium 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast sodium 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast sodium 可用于干眼症的研究。
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HY-19344
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SAR 1118; SHP-606
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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立他司特
Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
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HY-172873
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HDAC
Caspase
Apoptosis
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Cancer
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HDSI-18 是一种具有口服活性的 HDAC6 选择性抑制剂 (IC50: 1.6 nM)。HDSI-18 对 K562、MV4-11、MOLM-13、THP-1 和 Jurkat 细胞均具有细胞毒性 (IC50 分别为 0.48、0.58、0.91、1.79 和 4.31 μM)。HDSI-18 可激活 Caspase-3,诱导线粒体去极化和细胞凋亡 (Apoptosis),具有抗肿瘤活性。
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HY-19344R
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SAR 1118 (Standard); SHP-606 (Standard)
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Reference Standards
Integrin
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Inflammation/Immunology
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立他司特(Standard)
Lifitegrast (Standard)是 Lifitegrast 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
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HY-P10838
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PD-1/PD-L1
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
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PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路,使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis)。PL120131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
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HY-109151
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HY-115756
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HY-N1726
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HY-156085
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50: 16.7 nM),具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能,促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
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HY-176051
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RgE
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GLUT
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Cancer
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Rapaglutin E (RgE) 是一种葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 抑制剂。Rapaglutin E 对 A549、Jurkat T、PANC10.05 和 RBC 中的 [3H]-2DG 摄取表现出剂量依赖性抑制作用,IC50 值分别为 8.9 nM、3.1 nM、35.5 nM 和 74.2 nM。Rapaglutin E 可抑制 A549、PANC10.05、HeLa、Jurkat T 和 HEK293T 细胞的增殖。
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HY-14622
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RIP kinase
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Cancer
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Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。
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HY-N6681
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HY-151066
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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BMS-1233 是口服有效的程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 抑制剂,IC50 为 14.5 nM。BMS-1233 在 Jurkat T 细胞和 HepG2 细胞共培养模型中促进 HepG2 细胞死亡,在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤活性。
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HY-172110
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EGFR
Akt
p38 MAPK
ERK
Apoptosis
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Cancer
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Apoptosis inducer 35 (Compound 6) 是一种多靶点抑制剂,可降低 EGFR、AKT、ERK 和 P38-MAPKα 的表达。Apoptosis inducer 35 抑制癌细胞 A549 和 Jurkat 的增殖,在 S 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-153161
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Caspase
Apoptosis
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Cancer
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CASP8-IN-1 (Compound 63-R) 是 caspase 8 (CASP8) 的选择性抑制剂,IC50为 0.7 μM。CASP8-IN-1 可抑制 FasL 诱导的 Jurkat 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-170814
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G-quadruplex
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Cancer
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G-quadruplex ligand 3 (Compound 16) 是一种 G-quadruplex 配体,能螯合铁,具有抗癌作用。G-quadruplex ligand 3 稳定人白血病 Jurkat 细胞中的 G 四重体。G-quadruplex ligand 3 定位于细胞核内,作为不稳定铁池的荧光核示踪剂。
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HY-15760
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HY-N0990
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Others
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Cancer
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1,5,15-Trimethylmorindol 是一种蒽醌,可从 Morinda citrifolia 叶子中分离得到。1,5,15-trimethylmorindol (25 μg/mL) 单独使用对人 T 细胞白血病细胞系 Jurkat 没有显着的细胞毒活性,但 1,5,15-Trimethylmorindol 与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL, 0.5-1.5 μg/mL) 联用时,显示出细胞毒性 (IC50 为 14.5-15.0 μg/mL)。
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HY-P10815
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Apoptosis
Calcium Channel
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Others
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IP3RCYT 是 IP3R 的抑制肽,能够抑制细胞色素 C 与 IP3R 的结合,IC50 约为 100 nM。IP3RCYT 可调节细胞内的钙信号。P3RCYT 在星形孢菌素 (HY-15141) 或膜结合 Fas 配体 (FasL) 处理的 HeLa 和 Jurkat 细胞中可抑制细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-174280
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ITK kinase-IN-1
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Itk
JAK
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Inflammation/Immunology
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Modzatinib (ITK kinase-IN-1) (compound I) 是靶向 ITK 激酶的抑制剂 (IC50=8 nM,Jurkat 细胞),可用于研究炎症性疾病。Modzatinib 对 hPBMC 细胞中 JAK3 的 IC50 为 23 nM (基于 IL-2/pSTAT5 水平),且对 JAK2 无抑制效果。
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HY-163787
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CDK
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Cancer
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YY173 是 CDK4 和 CDK6 的双重抑制剂,IC50 为 7.7 和 88 nM。YY173 抑制细胞 Jurkat 的增殖,IC50 为 1.46 μM。YY173 可以用于合成 PROTAC CDK4/6 degrader 1 (HY-163786)。
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HY-145776
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HY-168628
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BET-IN-27 (compound 6C) 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂,其 IC50 值分别为 3.3 nM (BRD4-BD2)、3.4 nM (BRD4-BD1)、4.1 nM (BRD2-BD1)、20.4 nM (BRD3-BD1)和 42.0 nM (BRDT-BD1)。BET-IN-27 具有抗增殖活性。
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HY-W033813
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Caspase
Apoptosis
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Cancer
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Caspase-3/7 inhibitor I 是一种强效且可逆的 caspase-3 和 caspase-7 抑制剂,其 Ki 分别为 60 和 170 nM。Caspase-3/7 inhibitor I 可抑制 Camptothecin (HY-16560) 处理的 Jurkat 细胞和软骨细胞中的细胞凋亡。
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HY-117782
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 236 (compound JP-8g) 是一种广谱抗癌剂,对一些癌细胞系发挥毒性的 IC50 分别为 6.925 μM (MDA),6.296 μM (U937),6.548 μM (Jurkat),6.373 μM (Hela),10.381 μM (EJ)。
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HY-157838
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MAP4K
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Cancer
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HMC-B17 是一种选择性、口服生物可利用的 HPK1 抑制剂 (IC50 = 1.39 nM),可以增强抗 PD-L1 的功效。HMC-B17 有效增强 Jurkat 细胞中 IL-2 的分泌 (EC50 = 11.56 nM)。HMC-B17可用于癌症的研究。
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HY-19344S2
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HY-149232
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MAP4K
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Cancer
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HPK1-IN-35 是一种有效的选择性 HPK1 抑制剂,IC50 值为 3.5 nM。HPK1-IN-35 降低 p-SLP76 的表达并促进 IL-2 的分泌。
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HY-123802
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Integrin
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Cancer
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BIO7662 是一种特异性 α4β1 拮抗剂。BIO7662 可用于研究 α4β1 整合素-配体之间的相互作用。
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HY-148847
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MAP4K
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Cancer
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HPK1-IN-32 是一种有效的选择性 HPK1 抑制剂,IC50 为 65 nM。HPK1-IN-32 可用于 HPK1 相关疾病的研究。
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HY-144672
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HY-P991393
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HY-15760R
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HY-158371
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HDAC
Casein Kinase
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Cancer
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HDAC/CK2-IN-1 (compound 38) 是 HDAC1 (IC50 = 1.46 μM)、HDAC6 (IC50 = 0.66 μM) 和 CK2 (IC50 = 3.67 μM) 抑制剂。HDAC/CK2-IN-1 对 Jurkat、MCF-7、HCT-116 和 HL-60 细胞系表现出良好的抗增殖活性。
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HY-163844
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HY-N15185
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(-)-Pyrenophorin
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Herbicide
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Cancer
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Pyrenophorin ((-)-Pyrenophorin) 是一种真菌代谢物,存在于 D. avenae 中,具有植物毒性。Pyrenophorin 对几种癌细胞系表现出很强的细胞毒性,IC50 值范围为 0.07 至 7.8 μM。
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HY-108691
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Itk
Btk
CXCR
PD-1/PD-L1
LAG-3
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Cancer
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PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂,IC50 值为 2 nM。PF-06465469 也抑制 BTK。PF-06465469 抑制细胞响应 CXCL12 的迁移。PF-06465469 降低 PD-1 和 LAG-3 表达。PF-06465469 可用于研究白血病和 T 细胞淋巴瘤。
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HY-172107
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HY-19344S1
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SAR 1118-d6; SHP-606-d6
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Isotope-Labeled Compounds
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Inflammation/Immunology
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立他司特-d6
Lifitegrast-d6 (SAR 1118-d6) 是氘代标记的 Lifitegrast。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
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HY-19344S
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SAR 1118-d4; SHP-606-d4
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Isotope-Labeled Compounds
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Inflammation/Immunology
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立他司特-d4
Lifitegrast-d4 (SAR 1118-d4) 是氘代标记的 Lifitegrast。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
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HY-146671
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Itk
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Cancer
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ITK inhibitor 5 (compound 27) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂,对 ITK 和 BTK 的 IC50s 分别为 5.6 和 25 nM。
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HY-173357
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PROTACs
JAK
STAT
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Inflammation/Immunology
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TYD-68 是一种高效且选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂,其 DC50 值为 0.42 nM。TYD-68 能显著抑制 IL-12 和 IFN-α 诱导的 STAT4 和 STAT1 磷酸化,从而阻断 TYK2 依赖性信号通路。
TYD-68 可用于银屑病的研究。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-173359); Black: Linker (HY-W007732B); Blue: E3 连接酶配体 (HY-14658); E3 连接酶配体 + Linker (HY-173358))。
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HY-172875
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HY-116692
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Apoptosis
Caspase
Mitochondrial Metabolism
PARP
DNA/RNA Synthesis
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Apoptosis inducer 34 (Compound 4) 是一种通过直接激活基础凋亡机制来诱导细胞凋亡的小分子化合物。Apoptosis inducer 34 可促进 Apaf-1 的寡聚化形成成熟的凋亡小体,从而激活 caspase-9 和 caspase-3。Apoptosis inducer 34 在 Jurkat 细胞中通过增强 cytochrome c 依赖性凋亡信号途径显著激活凋亡通路,并诱导 PARP 裂解和染色体 DNA 片段化。此外,Apoptosis inducer 34 对正常细胞具有较低毒性,展现出选择性靶向癌细胞的潜力。Apoptosis inducer 34 有望用于与凋亡通路相关的癌症研究。
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HY-150879
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HY-163786
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PROTACs
CDK
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC CDK4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK4 和 CDK6 的双重降解剂,DC50 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 为 0.18 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(Pink: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: linker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))
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HY-108352
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VCE 004
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Topoisomerase
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Cancer
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HU 331 (HU 331) 是一种高度特异性的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂,具有抗癌活性。HU 331 在体外对人类癌细胞系和裸鼠体内对人类肿瘤移植物均显示出良好的抑制效果。
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HY-151369
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HY-110052
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Casein Kinase
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Cancer
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TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂,IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
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HY-144998
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HY-162643
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PD-1/PD-L1
PARP
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Cancer
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Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力,Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能,增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力,在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
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HY-174830
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能有效结合人源和鼠源 PD-L1 蛋白,KD 值分别为 171 nM和 290 nM。 GJ19 在 HepG2/hPD-L1 与 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中可浓度依赖性促进 HepG2 细胞死亡。GJ19 在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用。GJ19 可用于肿瘤免疫治疗的相关研究。
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HY-168770
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RIP kinase
TNF Receptor
Apoptosis
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Cardiovascular Disease
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Cl-Necrostatin-1 是一种 RIPK1 抑制剂。Cl-Necrostatin-1 还能在缺乏与 Fas 相关的死亡结构域蛋白 (FADD) 的 Jurkat 细胞中抑制 TNF-α 引发的坏死性凋亡 (EC50 为 180 nM),这种改变防止了死亡域受体信号激活凋亡酶。 Cl-Necrostatin-1 还可以在大脑动脉闭塞 (MCAO) 的小鼠模型中减少梗死面积。Cl-Necrostatin-1 可用于心脑血管疾病研究。
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HY-146389
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MDM-2/p53
P-glycoprotein
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Cancer
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Anticancer agent 50 (compound 6) 是一种有效的 ABCB1 外排泵调节剂。Anticancer agent 50 显示细胞毒作用和抗增殖作用。Anticancer agent 50 降低细胞周期蛋白 D1 的表达并诱导 p53 表达。Anticancer agent 50 具有研究T淋巴瘤的潜力。
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HY-169093
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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MS41 是一种选择性的 eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC 降解剂,DC50s 分别为 3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM (SEMK2)、3.03 nM (Jurkat) 和 26.58 nM (KASUMI1)。MS41 可有效抑制 ENL 依赖性白血病细胞的生长,诱导 G1 细胞周期停滞并增加细胞凋亡 (Apoptosis)。MS41 可降低 ENL 相关转录延长机制的染色质占有率,并抑制致癌基因表达和白血病进展。红色:ENL 配体 (HY-169094)。黑色:连接子 (HY-W105744)。蓝色:VHL 配体 (HY-112078)。
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HY-135078
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NSC 270912
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DNA/RNA Synthesis
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Others
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2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 是一种吡嗪衍生物,存在于烤烟中,在食品和烟草工业中用作调味剂。吡嗪(包括 2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912))可通过天然化合物的热解分解或糖与醇氨的反应产生。2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912)也可由中性 pH 下的 D-葡萄糖胺分解形成。与葡萄糖胺一样,2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 具有 DNA 链断裂活性,并强烈抑制植物血凝素刺激的 Jurkat 细胞产生 IL-2(IC50=~1.25 mM)。
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HY-N3119
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HY-136339
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HY-161335
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MAP4K
Interleukin Related
IFNAR
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Cancer
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HPK1-IN-43 (compound 9f) 是一个 HPK1 激酶抑制剂,IC50 值为 0.32 nM。HPK1-IN-43 可抑制 PBMC 细胞中下游蛋白 SLP-76 的磷酸化,并增强白细胞介素 2 (IL-2) 和干扰素-γ (IFN-γ) 的分泌。HPK1-IN-43 可用于癌症研究。
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HY-148933
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HY-172200
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PD-1/PD-L1
HDAC
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Cancer
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PD-L1/HDAC6-IN-1 (Compound HP29) 是 PD-L1 和 HDAC6 的抑制剂,可抑制 PD-L1/PD-1 相互作用和 HDAC6 活性,IC50 为 26.8 nM 和 69 nM。PD-L1/HDAC6-IN-1 可以增强 Jurkat T 细胞对 HepG2 细胞的杀伤能力,IC50 为 3.4 μM。PD-L1/HDAC6-IN-1 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征,药物暴露度为 871.62 ng·h/mL,并在小鼠 B16-F10 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-12521
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HY-155101
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-L1-IN-3 (Compound 4a) 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的化合物,抑制 PD-L1 的 IC50 值为 4.97nM,对 Jurkat T 细胞的 EC50 值为 2.70 μM。PD-L1-IN- 3可以结合PD-L1 二聚体,阻止 PD-1 与 PD-L1 结合,从而阻断 PD-1 的信号传导。PD-L1-IN-3 可用于肺癌和黑色素瘤等疾病的研究。
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HY-P99445
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APG101; CAN008
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TNF Receptor
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Asunercept (APG101; CAN008) 是一种靶向 CD95L 的可溶性 CD95-Fc 融合蛋白。Asunercept 通过选择性地与 CD95L 结合,来破坏 CD95/CD95L 的信号传导。Asunercept 可用于多形性胶质母细胞瘤 (GBM)、骨髓增生异常综合征 (MDS) 以及移植物抗宿主病 (GvHD) 的研究。
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HY-107780A
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c-di-GMP sodium; cyclic diguanylate sodium; 5GP-5GP sodium
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STING
Endogenous Metabolite
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Cancer
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Cyclic-di-GMP sodium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP sodium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP sodium 可用于癌症的研究。
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HY-107780
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c-di-GMP; cyclic diguanylate; 5GP-5GP
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STING
Endogenous Metabolite
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Cancer
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Cyclic-di-GMP 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP 可用于癌症的研究。
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HY-148174
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DGK
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Cancer
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JNJ-3790339,一种 Ritanserin (HY-10791) 类似物,是一种有效且具有选择性的二酰甘油激酶 (DGKα) 抑制剂,IC50 为 9.6 μM。JNJ-3790339 对恶性细胞有诱导毒性作用,并提高上调 T 细胞活化的能力。
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HY-N8287
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HY-141877
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YS43-22
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PROTACs
Histone Methyltransferase
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Cancer
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MS4322 (YS43-22) 是一种特异性靶向 PRMT5 的 PROTAC 类降解剂。MS4322 降低 MCF-7 细胞中 PRMT5 蛋白水平 DC50 为 1.1 μM。MS4322 抑制 PRMT5 的甲基转移酶活性的 IC50 为 18 nM。MS4322 能促进 PRMT5 的泛素化和降解,可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的研究 (Pink: PRMT5 配体 (HY-173092); Blue: E3 连接酶配体 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-124780); E3+连接子 (HY-173093 ))。
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HY-107780B
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c-di-GMP diammonium; cyclic diguanylate diammonium; 5GP-5GP diammonium
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STING
Endogenous Metabolite
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Cancer
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Cyclic-di-GMP diammonium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP diammonium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP diammonium 可用于癌症的研究。
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HY-P991561
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CD47
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Cancer
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AO-176 是一种人源化的抗 CD47 的 IgG2 单克隆抗体。AO-176 通过阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用诱导肿瘤吞噬作用。与正常细胞相比,AO-176 优先结合肿瘤细胞,并通过细胞自主机制直接杀伤肿瘤细胞,而非抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。在肿瘤异种移植模型中,AO-176 表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。AO-176 可用于癌症研究,如淋巴瘤。
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HY-171034
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HY-110382
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c-di-GMP disodium; cyclic diguanylate disodium; 5GP-5GP disodium
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STING
Endogenous Metabolite
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Cancer
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Cyclic-di-GMP disodium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP disodium 可用于癌症的研究。
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HY-175354
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC BET Degrader-13 (Compound 34) 是一种基于 TRIM21 的 PROTAC (TRIMTAC) 降解剂,靶向 BET。PROTAC BET Degrader-13 可显著降解 PML-eGFP-BRD4 融合蛋白,导致 EGFP+ 核点几乎完全丧失,其 EC50 为 1.4 μM。粉色:BET ligand (HY-13030);蓝色:E3 ligase ligand (HY-W1125585);黑色:linker
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HY-14942A
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RTA 744; WP 744; WP 769 hydrochloride
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Apoptosis
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Cancer
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Berubicin hydrochloride (RTA 744) 是一种阿霉素 (Doxorubicin,HY-15142A) 类似物。Berubicin hydrochloride通过激活促凋亡介质在 NB 细胞中触发凋亡 (Apoptosis) 和细胞杀伤。Berubicin hydrochloride 具有促凋亡和抗白血病活性。Berubicin hydrochloride 可用于癌症研究。
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HY-174903
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Itk
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Inflammation/Immunology
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ITK-IN-6 是一种高效的有选择性的 ITK 抑制剂 (Kd = 387 nM)。ITK-IN-6 直接结合到 ITK 激酶结构域。ITK-IN-6 阻止促炎细胞因子释放以及 Th2 和 Th17 细胞的活化与分化。ITK-IN-6 通过减轻炎症细胞浸润、减少黏液和 IgE 生成来改善哮喘进展。ITK-IN-6 显著抑制气道炎症,用于哮喘研究。
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HY-143461
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Casein Kinase
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Cancer
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CK2 inhibitor 3 是一种有效的 CK2 抑制剂,IC50 为 280 nM。CK2 inhibitor 3 可抑制细胞内的 CK2,显著影响肿瘤细胞的活力,并对一组 320 激酶显示出显著的选择性。
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HY-137325A
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Calcium Channel
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Metabolic Disease
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2-Chloro-ATP sodium (2-Chloro ATP) 是一种腺嘌呤核苷酸,是 ATP 的类似物。它是嘌呤能 P2Y1 受体的拮抗剂,可抑制表达人类受体 (Ki=2.3 μM) 的 Jurkat 细胞中由 ADP (HY-W010918) 诱导的细胞内钙动员。2-Chloro-ATP sodium 是嘌呤能 P2X 受体的激动剂,可在表达人类膀胱平滑肌或大鼠 PC12 形式受体的 HEK293 细胞中诱导内向电流 (EC50=0.5 和 2.5 μM)。2-Chloro-ATP sodium 以浓度依赖性方式诱导预收缩的豚鼠盲肠带条松弛。2-Chloro-ATP sodium 已用于研究环核苷酸依赖性蛋白激酶(如蛋白激酶 A (PKA) 和 PKG)的底物特异性。
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HY-151426
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Apoptosis
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Cancer
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Anticancer agent 83 是一种强效抗癌剂,抑制 LOX IMVI 细胞生长的 GI50 为 0.15 mM。Anticancer agent 83 能够降低线粒体膜电位,并诱导 DNA 损伤,以诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-156578
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DGK
HIV
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Infection
Cancer
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DGKα-IN-8 (Example 51) 是一种 DGKα 抑制剂 (IC50=22.491 nM; EC50=0.256 nM)。DGKα-IN-8 可用于癌症 (包括实体瘤) 和病毒感染,例如 HIV 或乙型肝炎病毒感染的研究。
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HY-14174
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HY-117513
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Proteasome
Apoptosis
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Cancer
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CEP1612 是一种二肽基蛋白酶体抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。CEP1612 诱导 p21(WAF1) 和 p27(KIP1)的表达和细胞凋亡 (cell apoptosis)。CEP1612 在体内显示出抗癌活性。
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HY-N11723
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HY-W777675
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NSC 270912-13C4
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Isotope-Labeled Compounds
DNA/RNA Synthesis
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Others
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2,5-Deoxyfructosazine-13C4 (NSC 270912-13C4) 是 13C 标记的 2,5-Deoxyfructosazine (HY-135078)。2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 是一种吡嗪衍生物,存在于烤烟中,在食品和烟草工业中用作调味剂。吡嗪(包括 2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912))可通过天然化合物的热解分解或糖与醇氨的反应产生。2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912)也可由中性 pH 下的 D-葡萄糖胺分解形成。与葡萄糖胺一样,2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 具有 DNA 链断裂活性,并强烈抑制植物血凝素刺激的 Jurkat 细胞产生 IL-2(IC50=~1.25 mM)。
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HY-124798
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mTOR
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Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
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Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域,选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389pS6K1 的磷酸化,并以剂量依赖的方式增加 S473pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
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HY-N7085
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HY-149917
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PROTACs
Itk
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Cancer
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ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 降解剂 (DC50=3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解,并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50=35.2 nM,Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。ITK degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) ITK ligand 1 (HY-168387)、PROTAC linker (black part) Piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168388) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)。其中 E3 泛素酶与 PROTAC linker 可组成 Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168389)。
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HY-149773S
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HY-146672
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Itk
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Cancer
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ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂,ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC50s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
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HY-169317
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HY-169318
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HY-136250A
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PROTACs
CDK
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Cancer
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BSJ-03-204 triTFA 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 triTFA 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
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HY-136250
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PROTACs
CDK
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Cancer
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BSJ-03-204 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
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HY-176273
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ROR
Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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RORγt inverse agonist 35 (Compound 22) 是一种 RORγt 反向激动剂,其 IC50 为 1.51 μM。RORγt inverse agonist 35 显著抑制人类 CD4+ T 细胞中 Th17 分化和促炎特性。RORγt inverse agonist 35 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病,例如银屑病、多发性硬化症和炎症性肠病 (IBD)。
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HY-175281
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PROTACs
Src
Discoidin Domain Receptor
Bcr-Abl
Apoptosis
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Cancer
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SJ11646 是一种基于 Dasatinib (HY-10181) 的 LCK PROTAC 降解剂,其 DC50 为 0.00838 pM。SJ11646 对 LCK 激活的 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞和原发性白血病样本具有强效细胞毒性,可显著延长 LCK 信号抑制时间,并诱导 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。SJ11646 可与 51 种人类激酶 (尤其是 ABL1、KIT 和 DDR1) 高亲和力结合。SJ11646 在 T-ALL 小鼠模型中表现出卓越的抗白血病疗效。粉色:LCK ligand (HY-107447);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-163169);黑色:linker (HY-76667)
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HY-176535
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BBC0115
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Epigenetic Reader Domain
Interleukin Related
STAT
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Inflammation/Immunology
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KB-0118 (BBC0115) 是一种具有口服活性的 BET 溴结构域抑制剂。KB-0118 选择性结合 BRD2 和 BRD4,而非 BRD3,其 Kd 值对 BRD2 BD1 为 36.7 μM,对 BRD4 BD1 为 47.4 μM。KB-0118 抑制促炎细胞因子的分泌,包括 TNF、IL-1β 和 IL-23a,并选择性抑制 Th17 细胞分化。KB-0118 通过 BRD4 的表观遗传抑制来调节 Th17 驱动的炎症,这通过 STAT3 和 BRD4 靶基因的下调得到证实。KB-0118 在炎症性肠病 (IBD) 模型中具有免疫调节作用。
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HY-148369
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HY-172930
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HY-134050
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HY-174820
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Necroptosis
RIP kinase
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Inflammation/Immunology
Cancer
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AZ'320 是一种 ATP 竞争性坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂 (EC50 值为 4.9 μM),以及 RIPK1 抑制剂 (pKD 值为 5.45)。AZ'320 通过抑制 RIPK1 磷酸化来抑制坏死性凋亡 (necroptosis)。AZ'320 可降低全身性炎症反应综合征 (SIRS) 模型小鼠的死亡率,并恢复体温和体重。AZ'320 可以被用于癌症和炎症的研究。
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HY-B0072
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HY-W011303
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HY-W011303R
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99445
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APG101; CAN008
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TNF Receptor
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Asunercept (APG101; CAN008) 是一种靶向 CD95L 的可溶性 CD95-Fc 融合蛋白。Asunercept 通过选择性地与 CD95L 结合,来破坏 CD95/CD95L 的信号传导。Asunercept 可用于多形性胶质母细胞瘤 (GBM)、骨髓增生异常综合征 (MDS) 以及移植物抗宿主病 (GvHD) 的研究。
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- HY-P991393
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- HY-P991561
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CD47
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Cancer
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AO-176 是一种人源化的抗 CD47 的 IgG2 单克隆抗体。AO-176 通过阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用诱导肿瘤吞噬作用。与正常细胞相比,AO-176 优先结合肿瘤细胞,并通过细胞自主机制直接杀伤肿瘤细胞,而非抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。在肿瘤异种移植模型中,AO-176 表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。AO-176 可用于癌症研究,如淋巴瘤。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-19344S2
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Lifitegrast-d4-1 是氘代标记的 Lifitegrast。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
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- HY-19344S1
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Lifitegrast-d6 (SAR 1118-d6) 是氘代标记的 Lifitegrast。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
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- HY-19344S
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Lifitegrast-d4 (SAR 1118-d4) 是氘代标记的 Lifitegrast。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
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- HY-W777675
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2,5-Deoxyfructosazine-13C4 (NSC 270912-13C4) 是 13C 标记的 2,5-Deoxyfructosazine (HY-135078)。2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 是一种吡嗪衍生物,存在于烤烟中,在食品和烟草工业中用作调味剂。吡嗪(包括 2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912))可通过天然化合物的热解分解或糖与醇氨的反应产生。2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912)也可由中性 pH 下的 D-葡萄糖胺分解形成。与葡萄糖胺一样,2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 具有 DNA 链断裂活性,并强烈抑制植物血凝素刺激的 Jurkat 细胞产生 IL-2(IC50=~1.25 mM)。
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- HY-149773S
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HPK1-IN-40 是高效、高选择性的 HPK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。HPK1-IN-40 激活 T 细胞受体 (TCR) 信号,促进 T 细胞功能与细胞因子的产生且具有抗癌活性。
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