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Molecular glue degrader

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  • HY-176444A
    (R)-CDK2 degrader 6

    		CDK Molecular Glues Cancer
    (R)-CDK2 degrader 6 (Compound 7) 是 CDK2 degrader 6 (HY-176444) 的 R 型对映异构体。(R)-CDK2 degrader 6 是一种选择性 CDK2 分子胶 (molecular glue) 降解剂，其 24 小时内 DC50 为 27.0 nM。(R)-CDK2 degrader 6 可用于乳腺癌研究。
    (R)-CDK2 degrader 6
  • HY-176444B
    (S)-CDK2 degrader 6

    		CDK Molecular Glues Cancer
    (S)-CDK2 degrader 6 (Compound 8) 是 CDK2 degrader 6 (HY-176444) 的 S 型对映异构体。(S)-CDK2 degrader 6 是一种选择性 CDK2 分子胶 (molecular glue) 降解剂，其 24 小时内 DC50 为 166.7 nM。(S)-CDK2 degrader 6 可用于乳腺癌研究。
    (S)-CDK2 degrader 6
  • HY-176444
    CDK2 degrader 6

    		Molecular Glues CDK Cancer
    CDK2 degrader 6 (compound 6) 是一种口服有效的 CDK2 分子胶 (molecular glue) 降解剂，DC50 为 46.5 nM。CDK2 degrader 6 可用于乳腺癌的研究。
    CDK2 degrader 6
  • HY-175463
    LCK degrader-2

    		Molecular Glues Src Cancer
    LCK degrader-2 (Compound 17) 是一种 Lck Molecular glue 解剂。LCK degrader-2 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 等癌症的研究。
    LCK degrader-2
  • HY-163811
    BRD9 Degrader-4

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD9 Degrader-4 (BRD9c) 是一种双功能分子胶 (molecular glue)，是一种有效的 BRD9 降解剂，其 DC50 值 ≤25 nM。BRD9 Degrader-4 具有抗癌作用。
    BRD9 Degrader-4
  • HY-159610
    GSPT1 degrader-10

    		Molecular Glues Cancer
    GSPT1 degrader-10 (compound A) 是基于 cereblon 的 GSPT1 分子胶 (molecular glue) 降解剂，降解率大于 95%。GSPT1 degrader-8 对 HL-60 细胞有抑制作用，IC50 为 10 nM。
    GSPT1 degrader-10
  • HY-175280
    Lck degrader-1

    		Molecular Glues Src Cancer
    Lck degrader-1 (Compound 17) 是一种分子胶 (molecular glue) 降解剂，靶向淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (LCK) (DC50=23.1 nM)。Lck degrader-1 有望用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。
    Lck degrader-1
  • HY-163812
    ER degrader 9

    		Molecular Glues Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 9 (compound 1) 是一种双功能分子胶 (molecular glue)，是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂，在 MCF-7 细胞中的 DC50 ≤10 nM。ER degrader 9 可用于乳腺癌的研究。
    ER degrader 9
  • HY-162331
    STING Degrader-1

    		Molecular Glues STING Inflammation/Immunology Cancer
    STING Degrader-1 (compound 2) 是一种双功能分子胶 (molecular glue)，是一种有效的 STING 降解剂，可与 STING 和 E3 连接酶共价结合。STING Degrader-1 表现出“钩状效应”，即在 10 μM 时降解 75% 的 STING 蛋白，在 30 μM 时 STING 蛋白降解率约 30%。
    STING Degrader-1
  • HY-176875
    CoREST/LSD1 degrader-1

    		Molecular Glues Cancer
    CoREST/LSD1 degrader-1 (Compound 4) 是一种分子胶 (molecular glue) 降解剂，靶向 KBTBD4 E3 泛素连接酶。CoREST/LSD1 degrader-1 有望用于 KBTBD4 突变引发的癌症 (例如髓母细胞瘤) 以及表观遗传失调疾病的研究。
    CoREST/LSD1 degrader-1
  • HY-155552
    GSPT1 degrader-1

    		Molecular Glues Apoptosis Cancer
    GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂和分子胶 (Molecular Glues)。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    GSPT1 degrader-1
  • HY-172882
    IKZF2-degrader 1

    		Molecular Glues IKZF Family Cancer
    IKZF2-degrader 1 (Compound 31) 是一种分子胶类型的 (molecular glue) IKZF2 降解剂，其 DC50 为 0.5 nM。IKZF2-degrader 1 对 CK1α 的降解活性相对较低 (DC50: 210 nM)。IKZF2-degrader 1 可用于 IKZF2 依赖性癌症的研究。
    IKZF2-degrader 1
  • HY-163814
    CDK2 degrader 1

    		Molecular Glues CDK Cancer
    CDK2 degrader 1 (Compound 3) 是一种选择性的 CDK2 分子胶 (molecular glue) 降解剂，Dmax (CDK2) > 80%，Ki (CRBN) > 1 μM。CDK2 degrader 1 可与 cereblon 结合，诱导 CDK2 泛素化和随后的蛋白酶体途径降解。CDK2 degrader 1 可被用于多种癌症的研究。
    CDK2 degrader 1
  • HY-176255
    TBK1 degrader-4

    		Molecular Glues Interleukin Related CCR Inflammation/Immunology
    TBK1 degrader-4 (Compound 30) 是分子胶 (molecular glue) 降解剂，靶向 TBK1。TBK1 degrader-4 能有效抑制囊肿生长，减轻炎症，并降低诸如 Ccl2、IFNβ 和 IL-6 等促炎因子的水平。TBK1 degrader-4 有望用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。
    TBK1 degrader-4
  • HY-159609
    GSPT1 degrader-9

    		Molecular Glues Cancer
    GSPT1 degrader-9 (Compound F) 是基于 cereblon 的 GSPT1 分子胶 (molecular glue) 降解剂，降解 GSPT1 的速率为 95% (1 μM) GSPT1 和 86% (0.1 μM)。GSPT1 degrader-9 可抑制 HL-60 细胞活力，IC50 为 9.2 nM。
    GSPT1 degrader-9
  • HY-175756
    SMARCA2/4 degrader-1

    		Epigenetic Reader Domain Molecular Glues Cancer
    SMARCA2/4 degrader-1 (Compound 1) 是一种 SMARCA2/4 分子胶 (molecular glue) 降解剂，对 SMARCA4 的 DC50 为 2.2 nM。SMARCA2/4 degrader-1 共价募集 CUL4DCAF16 和 CRL1FBXO22 来降解 SMARCA2/4。
    SMARCA2/4 degrader-1
  • HY-175040
    PROTAC FLT-3 degrader 5

    		PROTACs Molecular Glues FLT3 IKZF Family Cancer
    PROTAC FLT-3 degrader 5 是一种 FLT3 PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.2 nM)。PROTAC FLT-3 degrader 5 可作为分子胶 (molecular glue) 降解脑底物 GSPT1 和 IKZF1/3。PROTAC FLT-3 degrader 5 对耐药性急性髓系白血病 (AML) 细胞表现出抗增殖活性，并可能在 AML 研究中发挥作用。（粉色：FLT3/GSPT1/IKZF1/3 配体：(HY-169374)；蓝色：沙利度胺：(HY-14658)；黑色：连接子；沙利度胺 + 连接子：(HY-W1123823)）。
    PROTAC FLT-3 degrader 5
  • HY-164891
    EM12-FS

    		Molecular Glues Others
    EM12-FS 是一种 cereblon (CRBN) 配体，它在 His353 处与 CRBN 结合，并且是一种 NTAQ1 的分子胶降解剂。EM12-FS 在人类血浆中的半衰期为 196 分钟。
    EM12-FS
  • HY-169761B
    (R,R)-dWIZ-1 TFA

    		Molecular Glues Histone Acetyltransferase Cardiovascular Disease
    (R,R)-dWIZ-1 TFA 是 dWIZ-1 (HY-159098) 的 (R,R) 对映体。dWIZ-1 是一种有效的 WIZ 分子胶降解剂。dWIZ-1 在镰状细胞病 (SCD) 的研究方面具有潜力。
    (R,R)-dWIZ-1 TFA
  • HY-177728
    MG degrader 3

    		Molecular Glues Cancer
    MG degrader 3 是一种靶向 CRBN 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。MG degrader 3 在 MM.1S 细胞 (IC50 = 8.7 nM) 中具有一定的抗增殖活性。MG degrader 3 可以用于癌症的研究。
    MG degrader 3
  • HY-177720
    eEF2K degrader-2

    		Molecular Glues CaMK Apoptosis Cancer
    eEF2K degrader-2 是一种靶向 eEF2K 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。eEF2K degrader-2 能显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞增殖、迁移、侵袭，并诱导凋亡 (apoptosis)。eEF2K degrader-2 无明显器官毒性或病理损伤。eEF2K degrader-2 可以用于癌症如乳腺癌的研究。
    eEF2K degrader-2
  • HY-177732
    MG-Lin2

    		Molecular Glues MicroRNA Cancer
    Lin28 degrader MG-Lin2 是一种靶向 Lin28 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。Lin28 degrader MG-Lin2 显著抑制癌细胞的迁移能力。Lin28 degrader MG-Lin2 无显著的细胞毒性。Lin28 degrader MG-Lin2 可用于癌症的研究。
    MG-Lin2
  • HY-159647A
    (S,S)-PLX-4545

    		Molecular Glues IKZF Family Cancer
    (S,S)-PLX-4545 (Compound I) 是一种口服活性的、基于 cereblon 的 IKZF2 (锌指转录因子 Helios) 分子胶 (molecular glue) 降解剂。 (S,S)-PLX-4545 可用于研究 IKZF2 介导的疾病或病症，例如增殖性疾病或病症和/或癌症。
    (S,S)-PLX-4545
  • HY-175452
    MRT-3486

    		Molecular Glues NEKs Inflammation/Immunology
    MRT-3486 (Compound 5) 是一种基于 cereblon 的 NEK7 分子胶降解剂。MRT-3486 可用于自身炎症性疾病的研究。
    MRT-3486
  • HY-177733
    MG-Lin3

    		Molecular Glues MicroRNA Cancer
    Lin28 degrader MG-Lin3 是一种靶向 Lin28 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。Lin28 degrader MG-Lin3 在 100 µM 时显著降低 Renilla 荧光素酶信号。Lin28 degrader MG-Lin3 抑制肿瘤 microRNA let-7 的成熟。Lin28 degrader MG-Lin3 可以用于癌症的研究。
    MG-Lin3
  • HY-177731
    MG-Lin1

    		Molecular Glues MicroRNA Cancer
    Lin28 degrader MG-Lin1 是一种靶向 Lin28 蛋白的分子胶 (molecular glues) 降解剂。Lin28 degrader MG-Lin1 能显著降低let-7的靶向致癌基因 的 mRNA 水平。Lin28 degrader MG-Lin1 能显著抑制癌细胞的迁移能力。Lin28 degrader MG-Lin1 无明显的细胞毒性。Lin28 degrader MG-Lin1 可以用于癌症的研究。
    MG-Lin1
  • HY-170953
    QXG-6442

    		Casein Kinase Molecular Glues Cancer
    QXG-6442 是一种 CK1α 分子胶降解剂。QXG-6442 表现出 CK1α 降解效力，其 DC50 为 5.7 nM，Dmax 为 90%。QXG-6442 在MOLM-14 细胞系中诱导抗增殖效应。
    QXG-6442
  • HY-129917
    KB02-JQ1
    4 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-JQ1
  • HY-129610
    KB02-SLF

    		PROTACs FKBP Cancer
    KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-SLF
  • HY-144981
    HQ461

    		CDK Molecular Glues Cancer
    HQ461 是一种分子胶 (molecular glue)，可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
    HQ461
  • HY-175451
    MRT-10350

    		Molecular Glues Src Infection Cancer
    MRT-10350 (Compound 2) 是一种基于 cereblon 的 HCK 分子胶降解剂。MRT-10350 可用于慢性粒细胞白血病等癌症和 HIV-1 感染的研究。
    MRT-10350
  • HY-130122
    MG-277

    		Molecular Glues PROTACs Apoptosis Cancer
    MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
    MG-277
  • HY-156730
    KT-333

    		Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333
  • HY-156730B
    KT-333 diammonium

    		Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333 diammonium
  • HY-175437
    MRT-7612

    		Molecular Glues Src Bcr-Abl Inflammation/Immunology Cancer
    MRT-7612 (Compound 4) 是一种基于 cereblon 的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 分子胶降解剂。MRT-7612 显著诱导 HCK 和 LYN 降解，而对 LCK 的降解作用较弱。MRT-7612 可用于慢性粒细胞白血病等癌症、自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
    MRT-7612
  • HY-156730A
    KT-333 ammonium

    		Molecular Glues STAT Cancer
    KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333 ammonium
  • HY-175742
    BMS-986470

    		Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Histone Acetyltransferase Cardiovascular Disease
    BMS-986470 是一种 HbF 激活的 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)，是一种具有口服活性的双重分子胶降 (molecular glue) 解剂，靶向 ZBTB7A 和 WIZ。BMS-986470 具有强效的 γ 珠蛋白诱导活性。BMS-986470 可用于镰状细胞病 (SCD) 研究。
    BMS-986470
  • HY-175749
    BMS-986463

    		Wee1 Cancer
    BMS-986463 是一种 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)，是一种 WEE1 kinase 分子胶降解剂。BMS-986463 显著抑制肿瘤消退并降低磷酸化 CDK2 水平。BMS-986463 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 等晚期恶性实体肿瘤的研究。
    BMS-986463
  • HY-163640
    CDK4 degrader 1

    		Molecular Glues CDK Cancer
    CDK4 degrader 1 (ML 1–71) 是一种靶向 CDK4 的分子胶降解剂。
    CDK4 degrader 1
  • HY-169343
    FIZ1 degrader 1

    		Molecular Glues Cancer
    FIZ1 degrader 1 (compound 1) 是一种基于 IMiD 的分子胶降解剂，靶向 FIZ1。
    FIZ1 degrader 1
  • HY-163810
    BRD9 Degrader-3

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD9 Degrader-3 (compound B20) 是一种 BRD9 的分子胶，其 DC50 <1.25 nM。
    BRD9 Degrader-3
  • HY-160525
    NVS-VHL720

    		Molecular Glues Cancer
    NVS-VHL720 是一种靶向半胱氨酸双加氧酶 (CDO1) 的分子胶降解剂。
    NVS-VHL720
  • HY-163813
    AR Degrader-2

    		Molecular Glues Androgen Receptor Cancer
    AR Degrader-2 (Compound 2) 是分子胶降解剂，在细胞 VCaP 中降解雄激素受体 (androgen receptor, AR) ，DC50 为 0.3-0.5 μM。
    AR Degrader-2
  • HY-156747
    GSPT1 degrader-2

    		Molecular Glues DNA/RNA Synthesis Cancer
    GSPT1 degrader-2 (Compound 210) 是一种有效的，具有口服活性的 GSPT1 分子胶类型的降解剂 (DC50: < 30 nM)。GSPT1 degrader-2 是一种抗肿瘤试剂。
    GSPT1 degrader-2
  • HY-160533
    IKZF1-degrader-2

    		Molecular Glues IKZF Family Cancer
    IKZF1-degrader-2 (Compound 3) 是一种 IKZF1 分子胶降解剂。IKZF1-degrader-2 具有抗癌活性和低毒性。
    IKZF1-degrader-2
  • HY-160528
    IBG3

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    IBG3 是一种含有双 JQ1 的 BET分子胶降解剂，其目标是通过分子内二价胶降解蛋白质。IBG3 是 BRD2 和 BRD4 降解剂，DC50 值分别为 8.6 pM 和 6.7 pM。
    IBG3
  • HY-153385
    TMX1

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    TMX1 是一种 BRD4 共价分子胶降解剂。TMX1 选择性地将 DCAF16 招募到 BRD4BD2 上，导致 BRD4 的降解。
    TMX1
  • HY-163064
    CC-3240

    		Molecular Glues LRRK2 Cancer
    CC-3240 (compound 13) 是一种基于 CC-8977 的 CaMKK2 分子胶降解剂，IC50为9 nM。
    CC-3240
  • HY-168624
    VAV1 degrader-2

    		Molecular Glues Inflammation/Immunology
    VAV1 degrader-2 (Example 176) 是一种基于靶向 VAV 1 的分子胶降解剂，DC50 为 4.41 nM。VAV1 degrader-2 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
    VAV1 degrader-2
  • HY-W854844A
    (E)-JP-2-196 TFA

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    JP-2-196 (TFA) 是一种分子胶柄，可在体外与 E3-泛素连接酶 (RNF126、LRSAM1、RNF40、MID2 和 RNF14) 结合。JP-2-196 (TFA) 可用于合成分子胶降解剂。
    (E)-JP-2-196 TFA

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