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PI3K-IN-1

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By Targets:	PI3K (16) Antibiotic (1) Apoptosis (3) ATM/ATR (1) c-Fms (1) COX (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) ERK (1) FAK (1) MEK (1) MMP (1) mTOR (2) PARP (1) PERK (1) Prostaglandin Receptor (1) Src (1)
By Research Areas:	Cancer (16) Cardiovascular Disease (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (5) Neurological Disease (1)

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Targets Recommended: PI3K AIM2 NEKs

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-12068

*PI3K-IN-1* 5 篇以上引用文献 XL-147 derivative 1	PI3K	Cancer
PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 *PI3K* 抑制剂，PI3K-IN-1 (25 μM) 可阻断 PI3K/Akt 信号通路。

HY-133124

PARP/PI3K-IN-1	PARP PI3K Apoptosis	Cancer
PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂，对 PARP-1，PARP-2，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC₅₀ 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。

HY-136806

PI3K-IN-12	PI3K	Cancer
PI3K-IN-12 (comp 76) 是 *PI3K* 的抑制剂。

HY-147911

COX-2/PI3K-IN-1	PI3K COX	Inflammation/Immunology Cancer
COX-2/PI3K-IN-1 (compound 5d) 是一种有效的 *PI3K* 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.14 nM。COX-2/PI3K-IN-1 是一种选择性 COX-2 抑制剂，K_i 值为 3.24 nM。COX-2/PI3K-IN-1 具有抗炎和抗癌特性。

HY-144692

MEK/PI3K-IN-1	MEK PI3K PERK	Cancer
MEK/PI3K-IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其IC₅₀ 值分别为 124 nM (MEK1), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。

HY-101921

PI3Kδ-IN-1	PI3K	Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-1 是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 为 1.7 nM。

HY-144993

PI3Kδ/γ-IN-1	PI3K	Cancer
PI3Kδ/γ-IN-1 是一种有效、选择性的 **PI3Kδ/γ 抑制剂，研究血液系统恶性肿瘤。**

HY-145338

PI3Kβ-IN-1	PI3K	Cancer
PI3Kβ-IN-1 (化合物 (P)-14) 是一种选择性和具有口服活性的 **PI3Kβ 抑制剂，IC₅₀ 值为 2 nM。**

HY-124647

PI3Kα-IN-1	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-1 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀ < 0.5 nM)，并且还抑制 mTOR (IC₅₀: 104 nM)。

HY-107365

PQR530	PI3K mTOR	Cancer
PQR530 是一种有效，ATP竞争性的，具有口服活性，可透过血脑屏障的，PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 K_d 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。

HY-158050

PXB17	c-Fms
PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC₅₀ = 1.7 nM)，口服有效，明显抑制 CRC 的生长，提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。

HY-U00326

PI3Kα/mTOR-IN-1	PI3K mTOR	Cancer
PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂，在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC₅₀ 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 K_i 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。

HY-120213

YH-306	FAK Src PI3K MMP Apoptosis	Cancer
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。

HY-N4042

Hirsutenone	PI3K ERK	Inflammation/Immunology Cancer
Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮，具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成，可以直接与 *PI3K* 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。

HY-116431

I-BOP	Prostaglandin Receptor	Cardiovascular Disease Neurological Disease
I-BOP 是血栓素 A2 受体 (TP) 的激动剂，K_D 为 0.61 nM。I-BOP 通过激活血管平滑肌中的 PI3K 通路来促进细胞增殖。I-BOP 剂量依赖性的双相影响海马神经元中的兴奋性突触后电位 (e.p.s.p.)。

HY-160458

PI3Kα-IN-17	PI3K	Others
PI3Kα-IN-17 (example 4) 是 *PI3K*α 的有效抑制剂。

HY-18650

KU 59403	ATM/ATR	Cancer
KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂，其对 ATM、DNA-PK 和 PI3K 的 IC₅₀ 值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。

HY-136512

Streptazolin	Antibiotic	Infection Inflammation/Immunology
Streptazolin 是一种抗生素。Streptazolin 在体外增加巨噬细胞对细菌的杀灭和免疫刺激细胞因子的分泌。Streptazolin 通过PI3K信号刺激巨噬细胞NF-κB通路。

HY-143276

(S,S,R)-AHPC-C6-NH2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(S,S,R)-AHPC-C6-NH2 是 HL-8 (HY-143275) 结构中的 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate。

HY-157287

(S)-Phe-A110/B319	Others	Inflammation/Immunology
(S)-Phe-A110/B319 是一种选择性结合物，对 p110α/p85α *PI3K* 复合物中 p110α 的 H1047R 突变体的亲和力高出 20 倍。

HY-101562

Inavolisib 2 篇文献验证 GDC-0077; RG6114	PI3K Apoptosis	Cancer
GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。

HY-108418

PI3Kδ-IN-15	PI3K	Cancer
PI3Kδ-IN-15 (compound 6b) 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂，对 p110δ 的 IC₅₀ 为 0.5 nM。PI3Kδ-IN-15 抑制 PI3Kδ 的效力比 PI3Kγ、PI3Kβ 和 PI3Kα 高 30 倍。

Cat. No.	Product Name

HY-L079

抗血液肿瘤化合物库	2706 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤，主要发病机理为异常血细胞生长失去控制，正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤，这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人，而且往往是致命的。一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解，新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。 MCE 提供 2706 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物，这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路，是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。

抗血液肿瘤化合物库

2706 compounds

血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤，主要发病机理为异常血细胞生长失去控制，正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤，这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人，而且往往是致命的。

一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解，新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。

MCE 提供 2706 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物，这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路，是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。

Hirsutenone	Classification of Application Fields Source classification Alnus cremastogyne Burk. Phenols Polyphenols Plants Disease Research Fields Inflammation/Immunology Betulaceae	PI3K ERK
Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮，具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成，可以直接与 *PI3K* 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。

Streptazolin	Structural Classification Microorganisms Anti-inflammation/Immunoregulatory Classification of Application Fields Antibiotics Source classification Antibacterial Disease Research Inflammation/Immunology Disease Research Fields Other Antibiotics	Antibiotic
Streptazolin 是一种抗生素。Streptazolin 在体外增加巨噬细胞对细菌的杀灭和免疫刺激细胞因子的分泌。Streptazolin 通过PI3K信号刺激巨噬细胞NF-κB通路。

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