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PRMTs

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抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

2

天然产物

3

同位素标记物

25

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162003A

    Histone Methyltransferase Cancer
    DCPT1061 hydrochloride 在体外对 PRMT1PRMT6PRMT8 有较强的抑制作用,对PRMT3PRMT4PRMT5 等表观遗传酶的抑制作用较小。DCPT1061 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
    DCPT1061 hydrochloride
  • HY-18962
    AMI-1
    5 篇以上引用文献

    Histone Methyltransferase Cancer
    AMI-1 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
    AMI-1
  • HY-18962A
    AMI-1 free acid
    5 篇以上引用文献

    Histone Methyltransferase Cancer
    AMI-1 free acid 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
    AMI-1 free acid
  • HY-155154

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT4-IN-2 (compound 55) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的泛抑制剂,IC50s 分别为 92 nM (PRMT4),436 nM (PRMT6),460 nM (PRMT1),823 nM (PRMT8),1.386 μM (PRMT3)。
    PRMT4-IN-2
  • HY-111030

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT1-IN-2 (RM65) 是有效的 PRMT1 抑制剂,其 IC50 为 55.4 μM。PRMT1-IN-2 在 HepG2 细胞中显示出组蛋白低甲基化。
    PRMT1-IN-2
  • HY-155154A

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT4-IN-3 (compound 56) 是 I 类蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的有效抑制剂,靶向 PRMT4 (IC50: 37 nM) 和 PRMT4 (IC50: 253 nM)。
    PRMT4-IN-3
  • HY-172769

    Histone Methyltransferase Cancer
    CM112 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 降解剂,通过一个 5-PEG 连接子将疏水标签 adamantane 连接到 MS023 上。CM112 在多种实体癌细胞系中诱导 PRMT1 的降解。CM112 还可以通过下调孤儿受体 TR3 的稳定性来靶向 PRMT1 的非酶功能。CM112 有望用于癌症的研究。
    CM112
  • HY-18962R

    Histone Methyltransferase Cancer
    AMI-1 (Standard) 是 AMI-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMI-1 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
    AMI-1 (Standard)
  • HY-18962AR

    Histone Methyltransferase Cancer
    AMI-1 (free acid) (Standard) 是 AMI-1 (free acid) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMI-1 free acid 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用[1]
    AMI-1 free acid (Standard)
  • HY-159732

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT3-IN-4 (intermediate 15) 是 Protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3) 抑制剂。 PRMT3-IN-4 是 HY-19715 的活性对照。PRMT3-IN-4 可以用来合成靶向 PRMT3 的 PROTAC。PRMT3-IN-4 可用于白血病相关研究。
    PRMT3-IN-4
  • HY-162003

    Histone Methyltransferase Cancer
    DCPT1061 在体外有效抑制 PRMT1、PRMT6 和 PRMT8,对 PRMT3、PRMT4 和 PRMT5 或其他表观遗传酶的抑制作用较小。DCPT1061具有抗肿瘤作用。
    DCPT1061
  • HY-178028

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-53 是一种口服有效的肠道限制性 PRMT5 抑制剂,其针对 hPRMT5mPRMT5pIC50 值 ≥ 9.7。PRMT5-IN-53 与 PRMT5:MEP50 复合物结合的 KD 值为 11.3 pM。PRMT5-IN-53 可有效抑制小鼠肠道内的 PRMT5,显著减少息肉的数量和面积,同时避免全身血液学毒性 (如贫血、中性粒细胞减少)。PRMT5-IN-53 可用于结直肠癌的研究,尤其是家族性腺瘤性息肉病 (FAP) 的研究。
    PRMT5-IN-53
  • HY-175821

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    PRMT1-IN-3 是一种强效的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,其 IC50 为 4.11 μM。PRMT1-IN-3 能够抑制 PRMT6PRMT8,其 IC50 值分别为 23.3 和 30.1 μM。PRMT1-IN-3 可抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的不对称二甲基精氨酸 (ADMA) 水平和组蛋白 H4R3me2a 修饰。PRMT1-IN-3 可诱导 MDA-MB-231 细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis),并抑制细胞的迁移和集落形成。PRMT1-IN-3 可作为 Paclitaxel (HY-B0015) 的化疗增敏剂。PRMT1-IN-3 可用于 TNBC 的研究。
    PRMT1-IN-3
  • HY-163587

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-39-d3 是 PRMT5-IN-39 的 氘代物。PRMT5-IN-39-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5 抑制剂,可用于癌症的研究。
    PRMT5-IN-39-d3
  • HY-163591

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-36-d3 是PRMT5-IN-36 的氘代物。PRMT5-IN-36-d3 (compound 4) 是一种具有口服活性的 PRMT5 抑制剂,可用于癌症的研究。
    PRMT5-IN-36-d3
  • HY-W280124

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT9-IN-1 是一种 PRMT9 抑制剂。PRMT9-IN-1 可用于血液癌症研究。
    PRMT9-IN-1
  • HY-19615A

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS023 trihydrochloride 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1PRMT3PRMT4PRMT6PRMT8IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
    MS023 trihydrochloride
  • HY-19615B
    MS023 dihydrochloride
    15 篇以上引用文献

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS023 dihydrochloride 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1PRMT3PRMT4PRMT6PRMT8IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
    MS023 dihydrochloride
  • HY-174983

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-6 (Compound 31) 是一种选择性 MTA 协同 PRMT5 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-6 对 PRMT5・MTA 具有强效抑制活性 (IC50: 6.6 nM)。PRMT5-MTA-IN-6 能选择性抑制 MTAP 缺失的 HCT-116 细胞生长 (IC50: 319 nM)。PRMT5-MTA-IN-6 可用于 MTAP 缺失肿瘤的研究。
    PRMT5-MTA-IN-6
  • HY-155050

    Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50: 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2: 132.4 分钟)。
    PRMT5-IN-31
  • HY-176702

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-5 (Compound 7) 是一种具有口服活性、不可逆的 PRMT5-MTA 复合物 (PRMT5•MTA) 抑制剂 (IC50=1.15 nM)。PRMT5-MTA-IN-5 能阻断精氨酸甲基化,并抑制核糖体 RNA 的加工以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-5 能有效抑制缺乏 MTAP 的肿瘤细胞的增殖。PRMT5-MTA-IN-5 有望用于缺乏 MTAP 的实体肿瘤 (如肝脏、乳腺和胰腺癌) 的研究。
    PRMT5-MTA-IN-5
  • HY-171132

    Histone Methyltransferase
    PRMT3-IN-5 (Compound 14) 是一种变构的 PRMT3 的变构抑制剂 (IC50: 291 nM)。PRMT3-IN-5 可用于研究 PRMT3 的生物学功能和疾病关联。
    PRMT3-IN-5
  • HY-163593

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-44 (compound 12) 是一种 PRMT5 抑制剂。PRMT5-IN-44 可用于癌症研究。
    PRMT5-IN-44
  • HY-163592

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-43 (compound 4A) 是一种 PRMT5 抑制剂。PRMT5-IN-43 可用于癌症研究。
    PRMT5-IN-43
  • HY-19615
    MS023
    15 篇以上引用文献

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS023 是一种化学探针,是一种有效选择性的,具有细胞活性的人I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 ( PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1PRMT3PRMT4PRMT6PRMT8IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
    MS023
  • HY-168842

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-47 (compound 20) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 MTA 协同 PRMT5 抑制剂,其 IC50 值为 15 nM。PRMT5-IN-47 显示出抗增殖活性。PRMT5-IN-47 显示出抗癌活性。
    PRMT5-IN-47
  • HY-Q36691

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-30 (compound 17) 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,IC50 为 0.33 μM,Kd 为 0.987 μM。PRMT5-IN-30 对一组其他甲基转移酶表现出广泛的选择性。PRMT5-IN-30 抑制 PRMT5 介导的 SmD3 甲基化。
    PRMT5-IN-30
  • HY-176231

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-51 (compound 16–19F) 是一种有效的 PRMT5 抑制剂。PRMT5-IN-51 具有抗增殖活性。
    PRMT5-IN-51
  • HY-160029

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-32 是 PRMT5 的抑制剂。PRMT5-IN-32 抑制 HCT116 细胞增殖,其 IC 50 为 0.13 μM。
    PRMT5-IN-32
  • HY-136809

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT6-IN-2 (compound 2) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 PRMT6 和 CARM1 的双重抑制剂,抑制 PRMT6 的 IC50 为 30 nM。PRMT6 在多种癌细胞中异常表达,基于 PRMT6-IN-2 的衍生物具有潜在抗癌活性。
    PRMT6-IN-2
  • HY-163799

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-1 (Compound A9a) 是蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5-MTA 的抑制剂。PRMT5-MTA-IN-1 抑制结肠直肠癌细胞 HCT116 野生型和 MTAP del 突变体的增殖,IC50 分别为 16 nM 和 2.47 μM。PRMT5-MTA-IN-1 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。PRMT5-MTA-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    PRMT5-MTA-IN-1
  • HY-153057

    Histone Methyltransferase Metabolic Disease Cancer
    PRMT5-IN-46 (compound 278) 抑制 PRMT5,IC50 为 1.001-10.000 μM。PRMT5 是一种甲基转移酶,与特异性基因改变相关。PRMT5-IN-46 可用于增殖性疾病、代谢紊乱和血液疾病的研究。
    PRMT5-IN-46
  • HY-170603

    Fluorescent Dye Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    PRMT5-targeted fluorescent ligand-1 (Compound 7) 是一种 PRMT5 靶向荧光配体,可抑制 PRMT5IC50 为 29.39 nM。PRMT5-targeted fluorescent ligand-1 表现出细胞成像活性,在 MCF-7 中表现出良好的荧光信号,IC50 为 29 nM。PRMT5-targeted fluorescent ligand-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PRMT5-targeted fluorescent ligand-1 的最大激发波长为 438 nm,最大发射波长为 550 nm。
    PRMT5-targeted fluorescent ligand-1
  • HY-162230

    Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-33 (compound A8) 是一种与 SAM 竞争的 PRMT5 选择性抑制剂,IC50 是 10.9 nM。PRMT5-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并且抑制细胞 Z-138 和 MOLM-13 增殖。PRMT5-IN-33 有抗肿瘤活性。
    PRMT5-IN-33
  • HY-139611
    Navlimetostat
    3 篇文献验证

    MRTX-1719; BMS-986504

    Histone Methyltransferase Cancer
    Navlimetostat 是一种有效的,具有口服活性,选择性的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂,对PRMT5-MTAPRMT5IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。Navlimetostat 可以与 PRMT5-MTA 复合体结合,KD 值为 0.14 pM。Navlimetostat 在体内外显示出抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
    Navlimetostat
  • HY-149005

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂,IC50 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN-19 可占据 PRMT5 中的 SAM-binding pocket 并封闭甲基转移酶的活性,选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN-19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制细胞增殖,可用于癌症相关研究。
    PRMT5-IN-19
  • HY-151576

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5:MEP50 PPI 是一种新型的 PRMT5:MEP50 蛋白-蛋白相互作用 (PRMT5:MEP50 PPI) 抑制剂,其具有抗肿瘤活性和肺癌和前列腺癌细胞的抗增殖活性。
    PRMT5:MEP50 PPI
  • HY-139611C

    MRTX-1719 hydrochloride; BMS-986504 hydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    Navlimetostat hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性,选择性的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂,对PRMT5-MTAPRMT5IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。Navlimetostat hydrochloride 可以与 PRMT5-MTA 复合体结合,KD 值为 0.14 pM。Navlimetostat hydrochloride 在体内外显示出抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
    Navlimetostat hydrochloride
  • HY-172732

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-50 是一种口服有效的 PRMT5 选择性抑制剂。PRMT5-IN-50 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和较低的清除率。PRMT5-IN-50 可抑制 SDMA/HCT116-MTAPdel 和 SDMA/HCT116-MTAPwt,其中抑制精氨酸对称甲基化的 IC50s 值分别为 1.0,536 nM,抗增殖的 IC50 值分别为 19,1620 nM。PRMT5-IN-50 抑制小鼠肿瘤生长。
    PRMT5-IN-50
  • HY-163590

    Histone Methyltransferase Potassium Channel Cancer
    PRMT5-IN-41 (compound 130) 是一种有效的且具有口服活性的 PRMT5 抑制剂。PRMT5-IN-41 抑制 hERG 离子通道, IC50 值为 1.36 µM。
    PRMT5-IN-41
  • HY-163434

    EGFR Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂,IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
    PRMT5/EGFR-IN-1
  • HY-172733S

    Isotope-Labeled Compounds Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116-MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT-116 细胞系具有抗增殖作用,IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用,特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤,如非小细胞肺癌 (NSCLC)、胰腺癌。
    PRMT5-MTA-IN-3-d3
  • HY-153422

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-29 是一种有效的口服活性 PRMT5 抑制剂,其 IC50 为 1.5 μΜ。PRMT5-IN-29 具有进行晚期癌症研究的潜力。
    PRMT5-IN-29
  • HY-115758

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT1-IN-1 是一种 PRMT1 抑制剂。
    PRMT1-IN-1
  • HY-146810

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT4-IN-1 是 PRMT4 的选择性抑制剂 (IC50=3.2 nM)。PRMT4-IN-1 抑制 MCF7 的相对活力。
    PRMT4-IN-1
  • HY-139823

    Histone Methyltransferase Others
    PRMT5-IN-10 对蛋白甲基转移酶 PRMT5:MEP50 复合物具有良好的结构依赖性抑制作用。
    PRMT5-IN-10
  • HY-160865

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-35 (Compound 87) 是一种有效选择性且具有口服活性的 PRMT5 抑制剂, IC50 值为 1 nM。PRMT5-IN-35 可用于癌症的研究。
    PRMT5-IN-35
  • HY-144189

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-18 (Compound 002) 是一种有效的 PRMT5 抑制剂,可用于研究由 PRMT5 介导的疾病,如肿瘤。
    PRMT5-IN-18
  • HY-147185

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT7-IN-1 (Compound 14) 是一种 PRMT7 抑制剂,IC50 值为 2.1 μM。PRMT7-IN-1 对不同癌细胞均有抗癌活性。
    PRMT7-IN-1
  • HY-158143

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-34 (Compound C) 是 MTA-cooperative 蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5/MAT) 的抑制剂。
    PRMT5-IN-34

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