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PRMTs " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-170792
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-48 (compound D3) 是一种口服有效的 PRMT5 抑制剂 (IC50 =20.7 nM),具有抗癌活性。PRMT5-IN-48 可抑制多种癌细胞的生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期停滞在 G0/G1 期。PRMT5-IN-48 可用于非非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-152236
HY-139823A
HY-173557
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PRMT7-IN-2 (A33) 是一种选择性 PRMT7 抑制剂,IC0 值为 0.50 μM。PRMT7-IN-2 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞生长体内外生长。 PRMT7-IN-2 降低 PRMT7 的单甲基精氨酸水平,增加上皮标志物 E-cadherin 的表达,降低间质标志物 N-cadherin 、Vimentin 、ZEB2 的表达。
HY-128717C
EPZ019997 hydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 (EPZ019997) hydrochloride 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1 ), 48 nM (PRMT3 ), 1148 nM (PRMT4 ), 5.7 nM (PRMT6 ), 1.7 nM (PRMT8 ))。GSK3368715 hydrochloride 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
HY-141874
HY-163589
HY-142211
HY-150081
HY-172197
HY-144187
HY-144188
HY-176701
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种强效的不可逆性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂 (IC50 =8 nM)。PRMT5-MTA-IN-4 能阻止精氨酸甲基化,抑制核糖体 RNA 的加工过程以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性 (例如,在 DLD-1 细胞中的IC50 =0.3 μM)。PRMT5-MTA-IN-4 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究,如急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
HY-128717B
EPZ019997 trihydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
HY-128717A
EPZ019997 dihydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
HY-128717
EPZ019997
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
HY-176534
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-52 (Compound 17) 是一种非核苷类蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂,在 10 μM 浓度下抑制率为 20.2%。PRMT5-IN-52 具有强效抗肿瘤活性,具有肺癌、前列腺癌和结直肠癌等癌症的研究潜力。
HY-141875
HY-169708
HY-12970
HY-168142
HY-172733
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-3 (Compound P2A) 是一种具有口服活性和选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3 抑制 MTAP 缺失的结直肠癌 HCT-116 细胞系细胞增殖,IC50 值为 5 nM。PRMT5-MTA-IN-3 有望用于癌症的研究,特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤,如结直肠癌、非小细胞肺癌、胰腺癌。
HY-126256
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5 IN-1 是一种半缩醛胺,是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5 ) 抑制剂,抑制 PRMT5/MEP50 的 IC50 值为 11 nM。PRMT5 IN-1 在生理条件下可以转化为醛并与 C449 反应形成共价加合物。
HY-132937
HY-P3822
HY-168263
HY-134883
HY-126256A
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5 IN-1 hydrochloride (compound 9) 是一种半缩醛胺,是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5 ) 抑制剂,抑制 PRMT5/MEP50 的 IC50 值为 11 nM。PRMT5 IN-1 hydrochloride 在生理条件下可以转化为醛并与 C449 反应形成共价加合物。
HY-111213
HY-163586
HY-163585
HY-163588
HY-132309
HY-12970A
HY-113846
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-113846A
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 dihydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 dihydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 dihydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-162989
HY-112165
HY-120137
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-159728
HY-124131
HY-110137
DB75 dihydrochloride; NSC 305831 dihydrochloride
Histone Methyltransferase
Phosphodiesterase (PDE)
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
呋喃脒二盐酸盐
Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1 ) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1 ) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
HY-110137A
HY-178114
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
SKLB-0124 是一种有效的 PRMT6 降解剂,在 HCC827 和 MDA-MB-435 细胞中的 DC50 分别为 15.4 μM 和 16.4 μM。SKLB-0124 不降解 PRMT1 或 PRMT8。SKLB-0124 对 PRMT6 的 IC50 值为 1.6 μM。SKLB-0124 可诱导蛋白酶体依赖性的 PRMT6 降解,并显著抑制细胞增殖。SKLB-0124 可有效诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。SKLB-0124 可用于肺癌和乳腺癌的研究。
HY-107777
HY-122096
HY-153421
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰,涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常,会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。
HY-110137R
Histone Methyltransferase
Phosphodiesterase (PDE)
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
呋喃脒二盐酸盐 (Standard)
Furamidine (dihydrochloride) (Standard) 是 Furamidine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1 ) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 μM,283 μM 和 >400 μM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1 ) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
HY-131493
HY-173561
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
MS115 是一种选择性的 PRMT5/MEP50 PROTAC 降解剂,在 MDAMB468 细胞中,24 h 时对 PRMT5 和 PRMT5 的 DC50 值分别为 17.4 nM 和 11.3 nM。 MS115 抑制乳腺癌细胞增殖 (Pink:靶蛋白配体 (HY-173562); Black: linker; 蓝色: VHL 连接酶 (HY-47070))。
HY-138684A
HY-138684
HY-155814
HY-141877
YS43-22
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
MS4322 (YS43-22) 是一种特异性靶向 PRMT5 的 PROTAC 类降解剂。MS4322 降低 MCF-7 细胞中 PRMT5 蛋白水平 DC50 为 1.1 μM。MS4322 抑制 PRMT5 的甲基转移酶活性的 IC50 为 18 nM。MS4322 能促进 PRMT5 的泛素化和降解,可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的研究 (Pink: PRMT5 配体 (HY-173092); Blue: E3 连接酶配体 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-124780); E3+连接子 (HY-173093 ))。
HY-19714
Drug Derivative
Cancer
XY1 是一种 SGC707 (HY-19715) 的类似物 (SGC707是一种有效的, 选择性 PRMT3 抑制剂, IC50 值为31 nM)。XY1 对 PRMT3 完全无活性。XY1 和 SGC707 是进一步阐明 PRMT3 生物学功能和疾病关联的一对优秀工具。
HY-141877B
YS43-22 (isomer)
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
MS4322 (YS43-22) isomer 是 MS4322 的异构体。MS4322 是一种特异性靶向 PRMT5 的 PROTAC 类降解剂。MS4322 降低 MCF-7 细胞中 PRMT5 蛋白水平 DC50 为 1.1 μM。MS4322 抑制 PRMT5 的甲基转移酶活性的 IC50 为 18 nM。MS4322 能促进 PRMT5 的泛素化和降解,可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的研究 (Pink: PRMT5 配体 (HY-173092); Blue: E3 连接酶配体 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-124780); E3+连接子 (HY-173093 ))。
HY-162783
HY-139611B
(S)-MRTX-1719; (S)-BMS-986504
Histone Methyltransferase
Cancer
(S)-Navlimetostat (example 16-7) 是 Navlimetostat 的 S- 对映体。(S)-Navlimetostat 是一种 PRMT5/MTA 复合物抑制剂,其 IC50 为7070 nM。
HY-100855
HY-RS11173
Prmt3 Rat Pre-designed siRNA Set A
Prmt3 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS26228
Prmt2 Rat Pre-designed siRNA Set A
Prmt2 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11179
PRMT6 Rat Pre-designed siRNA Set A
PRMT6 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11167
PRMT1 Human Pre-designed siRNA Set A
PRMT1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11175
Prmt5 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Prmt5 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11176
Prmt5 Rat Pre-designed siRNA Set A
Prmt5 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11184
Prmt8 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Prmt8 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS26976
Prmt9 Rat Pre-designed siRNA Set A
Prmt9 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11169
Prmt1 Rat Pre-designed siRNA Set A
Prmt1 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11177
PRMT6 Human Pre-designed siRNA Set A
PRMT6 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11178
Prmt6 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Prmt6 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11180
PRMT7 Human Pre-designed siRNA Set A
PRMT7 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11170
PRMT2 Human Pre-designed siRNA Set A
PRMT2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11174
PRMT5 Human Pre-designed siRNA Set A
PRMT5 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11171
PRMT3 Human Pre-designed siRNA Set A
PRMT3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11168
Prmt1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Prmt1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11183
PRMT8 Human Pre-designed siRNA Set A
PRMT8 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11172
Prmt3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Prmt3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11182
Prmt7 Rat Pre-designed siRNA Set A
Prmt7 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11186
PRMT9 Human Pre-designed siRNA Set A
PRMT9 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11185
Prmt8 Rat Pre-designed siRNA Set A
Prmt8 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS20467
Prmt9 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Prmt9 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS11181
Prmt7 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Prmt7 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS19732
Prmt2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Prmt2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-100565A
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC2085 hydrochloride 是一种有效的选择性共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1 ) 抑制剂,IC50 为 50 nM。SGC2085 hydrochloride 还选择性抑制 PRMT6 ,IC50 为 5.2 μM,但不抑制其他 PRMT 蛋白。
HY-100565
HY-173092
HY-173562
HY-114211
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC8158 是 PRMT7 的抑制剂,可用于研究 PRMT7 的细胞功能。SGC8158 可降低 Hsp70 (最典型的 PRMT7 底物) 的单甲基精氨酸水平。SGC8158 可抑制各种癌细胞 (IC50 : 2-9 μM) 以及多药耐药 (MDR) 癌细胞的生长。SGC8158 还可增强 Doxorubicin (HY-15142A) 引起的 DNA 损伤及其细胞毒性。
HY-153390
Histone Methyltransferase
Cancer
AMG 193 是一种具有口服活性的 MTA-cooperative PRMT5 抑制剂,具有抗肿瘤活性。AMG 193 在与 MTA 复合时,通过抑制 PRMT5 优先抑制 MTAP 缺失肿瘤细胞的生长 (IC50 =0.107 μM),从而保护 MTAP 野生型的正常细胞。
HY-100360A
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
HY-174445
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
C199 是一种靶向 PRMT4 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 106 nM)。C199对 PRMT4 相对于其他蛋白质精氨酸甲基转移酶表现出高选择性。C199 表现出强大的细胞降解能力。C199 诱导骨髓瘤细胞系凋亡 (Apoptosis )。C199 通过 VHL-蛋白酶体途径高效清除 PRMT4 蛋白。C199 具有相对较长的半衰期,并显示出强大的抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性 (Pink: Target protein ligand (HY-111109); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078), E3 ligase ligand + linker (HY-174474); black: Linker)。
HY-158157
HY-110158
HY-168143
HY-100360
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 是一种化学探针,是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
HY-148817
WDR5
Cancer
WDR5-0102 是一种靶向 WDR5-MLL1 的抑制剂 (Kdis =7 μM, Kd =4 μM)。WDR5-0102 抑制 MLL1 活性,但不抑制人 H3K4 甲基转移酶 SETD7 和其他六种 HMT:G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3 和 PRMT5。
HY-12727
HY-153390A
Histone Methyltransferase
Cancer
(R)-AMG-193 是 AMG 193 (HY-153390) 的异构体。AMG 193 是一种具有口服活性的 MTA-cooperative PRMT5 抑制剂,具有抗肿瘤活性。AMG 193 在与 MTA 复合时,通过抑制 PRMT5 优先抑制 MTAP 缺失肿瘤细胞的生长 (IC50 =0.107 μM),从而保护 MTAP 野生型的正常细胞。
HY-100025A
HY-114965
HY-100025
HY-141876
HY-126300
HY-W013500
alpha-Nitrostilbene; α-Nitrostilbene; NSC 385
Histone Methyltransferase
Others
(1-Nitroethene-1,2-diyl)dibenzene (alpha-Nitrostilbene; α-Nitrostilbene) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1;组蛋白 H4 甲基化试验中 IC50 =11 μM) 的抑制剂。当浓度为 10 和 100 μM 时,它还会抑制 PRMT8 引起的组蛋白 H4 甲基化,但不会抑制 CARM1 或 Set7/9 引起的组蛋白 H3.1 甲基化。
HY-100235A
EPZ015866 hydrochloride; GSK3203591 hydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK591 (EPZ015866) hydrochloride 是一种有效的,选择性的 protein methyltransferase 5 (PRMT5) 抑制剂,其 IC50 值为 4 nM。
HY-15890
HY-128579
HY-133740
HY-100235
HY-112445
HY-148674
HY-174908
HY-126300A
HY-148419
HY-19715
HY-156680
HY-155051
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率,T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
HY-159733
HY-117927
HY-101564
HY-107777A
HY-109963
HY-164456
HY-164497
HY-169218
BCL6
Cancer
WK692 是一种 BCL6 抑制剂,抑制 BCL6BTB /SMRT 互作。WK692 可有效抑制弥漫大B细胞淋巴瘤细胞的生长,与 EZH2 和 PRMT5 抑制剂发挥协同作用。
HY-10929
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,Ki 为 2.6 nM,IC50 值为 15 nM,Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP ,IC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
HY-N2420
HY-157151
HY-101563
HY-161334
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂,对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性,防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡,并显示出抗肿瘤活性。
HY-13807
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-168497
Histone Methyltransferase
Cancer
C-MS023 是一种光激活的 MS023 (HY-19615) 前药,实现了组蛋白精氨酸不对称二甲基化 (Histone Arginine Asymmetric Dimethylation ) 的时空抑制。C-MS023 抑制 PRMT6 介导的 H3 不对称二甲基化氨酸 2 (H3R2me2a), IC50 约为 0.2224 μM。C-MS023 的光解可以通过 420 nm 的可见光照射触发,从而释放 MS023,有效下调组蛋白精氨酸不对称二甲基化以及与 DNA 复制相关的转录组活性。
HY-107574
HY-12759
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-1 (compound 7g) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 =8.6 μM,CARM1/PABP1),对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 可抑制 CARM1 的甲基化活性,抑制不同底物,如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性,无显著细胞毒性。
HY-12759A
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-1 (compound 7g) hydrochloride 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 =8.6 μM,CARM1/PABP1),对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 的甲基化活性,抑制不同底物,如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 hydrochloride 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性,无显著细胞毒性。
HY-157388
HY-N2420R
HY-172159
HDAC
Apoptosis
Cancer
FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1 ,HDAC6 以及 I 类,IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis ),对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC4 和 HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03,2.15,12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S,MDA-MB-231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性,其 EC50 值分别为 2.8,28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色):HY-168864;E3 连接酶配体 (lanse):HY-W957284;linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
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HY-163587
PRMT5-IN-39-d3 是 PRMT5-IN-39 的 氘代物。PRMT5-IN-39-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-163591
PRMT5-IN-36-d3 是PRMT5-IN-36 的氘代物。PRMT5-IN-36-d3 (compound 4) 是一种具有口服活性的 PRMT5 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-172733S
PRMT5-MTA-IN-3-d3 是氘代标记的 PRMT5-MTA-IN-3 (HY-172733)。PRMT5-MTA-IN-3-d3 是一种具有口服活性的 PRMT5-MTA 抑制剂。PRMT5-MTA-IN-3-d3 对 HTC116-MTAP 缺失型和野生型结直肠癌 HCT-116 细胞系具有抗增殖作用,IC50 值分别为 6 nM 和 961 nM。PRMT5-MTA-IN-3-d3 具有抗癌作用,特别是对于 MTAP 缺失的肿瘤,如非小细胞肺癌 (NSCLC)、胰腺癌。
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