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TYR+抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-N7053
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-16594
HY-N1243
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
微管去稳定剂 ，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-P0018R
HY-N2348
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-150737
HY-P0237
HY-P34013
HY-U00319
HY-13524R
HY-13524
HY-115194
HY-126388
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-17541
HY-13524A
HY-15183
HY-15182
HY-17541A
HY-P3026
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-114782
HY-P5312A
Virus Protease
Infection
Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr 的醋酸盐形式。Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 WNV NS2B NS3 蛋白酶的底物，用作开发 WNV 蛋白酶底物肽的选择性抑制剂 。
HY-100749
HY-138208
Cathepsin SARS-CoV
Infection
Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 是一种有效的 cathepsin L 抑制剂 。Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 介导呼肠孤病毒分解。Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 降低病毒检测。
HY-W008452S
HY-158235
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-27 (compound 6f) 是酪氨酸酶 (TYR) 抑制剂 (IC50 : 0.88 μM)，能静态猝灭 TYR。Tyrosinase-IN-27 通过结合 TYR 来增加酶微环境的疏水性，降低酶中 α-螺旋的含量，改变其二级结构。Tyrosinase-IN-27 可用于食品工业中，有效抑制莲藕片的褐变。
HY-P10313
[Nle8'18,Tyr34]bPTH (3-34) amide
Thyroid Hormone Receptor
Others
[Nle8,18,Tyr34]-pTH (3-34) amide (bovine) ([Nle8'18,Tyr34]bPTH (3-34) amide) 是甲状旁腺激素 (PTH) 的类似物，在 in vitro水平竞争性抑制 PTH 刺激的生物反应。
HY-P5312
Virus Protease
Infection
Abz-Nle-Lys-Arg-Arg-Ser-3-(NO2)Tyr 是一个 WNV NS2B-NS3 蛋白酶 底物。Abz-Nle-Lys-Arg-Arg-Ser-3-(NO2)Tyr 用于 WNV NS2B-NS3 蛋白酶底物肽选择性抑制剂 开发。
HY-W011258
HY-P2545
HY-W008452
HY-139984
HY-P3577
Insulin Receptor
Metabolic Disease
[Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human，一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP），是一种弱的胃酸分泌抑制剂 ，也可以刺激胰岛素分泌。[Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human 可用于糖尿病、肥胖症研究。
HY-P2601A
CGRP Receptor
Others
Tyr-α-CGRP (human) TFA 是 N 端延伸的人 α-CGRP 类似物。Tyr-α-CGRP (human) TFA 能与大鼠脑和脾的膜制剂结合，IC50 值分别为 0.2 nM 和 0.5 nM，并在分离的豚鼠右心房和左心房中诱导正性变时和正性变力作用，EC50 值分别为 282 nM 和 74 nM。Tyr-α-CGRP (human) TFA 还抑制大鼠输精管的抽搐反应，EC50 值为 1.9 nM。
HY-164546
STAT Apoptosis
Cancer
WB436B 是一种高选择性的 STAT3 抑制剂 。WB436B 可以选择性抑制 STAT3-Tyr705 磷酸化和 STAT3 靶基因表达，对胰腺癌细胞具有细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。WB436B 可以在胰腺癌小鼠中抑制肿瘤生长和转移，延长荷瘤小鼠的生存期。
HY-153445
ERK MEK
Cancer
MEK-IN-6 (Example 69) 是一种 MEK 抑制剂 。MEK-IN-6 在 A375 细胞中抑制 ERK1/2 (THR202/Tyr204) 磷酸化 (IC50 : 2 nM)。MEK-IN-6 可用于癌症研究。
HY-P3959
CRFR
Endocrinology
(Tyr0)-Urocortin, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 型 (CRF-R1 ) 和 2 型 (CRF-R2 ) 的高亲和力激动剂。抑制结合常数 (Ki) 为 1-2 nM。
HY-12352
STAT Apoptosis
Cancer
HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis
HY-153766
HY-146666
Apoptosis STAT
Cancer
STAT3-IN-9 是一种有效的 STAT3 抑制剂 。STAT3-IN-9 抑制 STAT3 (Tyr705) 的激活，而不影响 STAT1 (Tyr701) 的磷酸化。STAT3-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-P4019
HIV Protease
Others
Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2 是 HIV-1 蛋白酶的肽底物。Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2 在肽水解测定法作为可变底物，用于量化蛋白酶的抑制作用。
HY-W012817
COX
Inflammation/Immunology
Methylhydroquinone 是一种口服有效的 COX 抑制剂 ，靶向绵羊 COX-1 和人重组 COX-2 的 IC50 s 分别为 480.7 μM 和 52.2 μM。Methylhydroquinone 具有潜在的 DNA 损伤作用：1) 通过抑制 COX-1 减少前列腺素合成，发挥抗炎活性；2) 诱导 DNA 单链断裂。Methylhydroquinone 通过竞争性结合 COX-1 的活性位点 (如 Tyr385、Met522) 及非共价相互作用发挥作用。
HY-P1200
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH (compound 1) 是一种高亲和力的五肽，与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH 是 src SH3-SH2： 磷酸蛋白相互作用的抑制剂 。
HY-115605
EGFR p38 MAPK ERK Phosphatase
Cancer
CN009543V 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 激动剂。CN009543V 可增强 EGFR 的 Tyr1068 和 Tyr1173 位酪氨酸磷酸化，从而激活 MAPK/ERK 级联。CN009543V 可抑制 MDA MB468 细胞中 PTP-1B 的活性。CN009543V 可用于癌症的研究。
HY-P1200A
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA (compound 1) 是一种高亲和力的五肽，与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA 是 src SH3-SH2： 磷酸蛋白相互作用的抑制剂 。
HY-172777
HY-P4293
HY-128140
HY-P4291
HY-122179
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
NUCC-555 是一种 Activin 拮抗剂。NUCC-555 与 Activin A 结合口袋中的 Trp25、Trp28、Phe55、Tyr93、Lys103 和 Asn107 相互作用。NUCC-555 可阻断 Activin A 介导的肝星状细胞 (HSC) 激活。NUCC-555 可促进肝脏再生并阻止慢性肝病模型中的纤维化进展。NUCC-555 可抑制 Activin A 介导的卵巢细胞增殖。NUCC-555 可降低卵巢切除小鼠的促卵泡激素 (FSH) 水平。
HY-170946
STAT Bcl-2 Family
Cancer
WR-S-462 是一种 STAT3 抑制剂 。WR-S-462 在体外有效抑制 STAT3 的磷酸化及其生物学功能。WR-S-462 抑制 MDA-MB-231 细胞的 IC50 为 0.03 μM。WR-S-462 对 STAT3 蛋白表现出强结合亲和力，其 Kd 为 58 nM。WR-S-462 抑制 p-STAT3 的核转位，选择性抑制 MDA-MB-23 细胞中 p-STAT3Tyr705 的表达以及由 STAT3 调控的下游靶基因，如 Cyclin D1，Bcl-2 和 Bcl-xl 的表达。WR-S-462 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的生长和转移。
HY-P3786
PKA PKC
Cancer
H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH 是竞争性的，CAMP 依赖的蛋白激酶 抑制剂 。
HY-P3761
Caspase
Others
Ac-Tyr-Val-Lys-Asp-aldehyde 是 caspase-1 抑制剂 ，能够用于慢性疾病相关贫血、化疗诱导贫血和钻石黑扇贫血的疾病研究。
HY-12289A
VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride
FAK
Cancer
Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂 ，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。
HY-12289
VS-6063; PF-04554878
FAK
Cancer
Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂 ，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。
HY-P0073
HY-P4633
HY-12289AR
FAK
Cancer
Defactinib (hydrochloride) (Standard） 是 Defactinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂 ，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。
HY-12289R
FAK
Cancer
Defactinib (Standard） 是 Defactinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂 ，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。
HY-162257
Btk
Cancer
BTK-IN-34 (compound 9h) 是一种选择性 BTK 抑制剂 ，通过选择性抑制 pBTK (Tyr223) 在 RAMOS 细胞中显示抗增殖活性，而不影响 Lyn 和 Syk (上游蛋白) BCR 信号通路。
HY-141566
HY-D0846
Biochemical Assay Reagents
Neurological Disease
焦碳酸二乙酯
抑制剂 。Diethyl pyrocarbonate 在体外用作相对特异性结合组氨酸咪唑的试剂。Diethyl pyrocarbonate 抑制兔子的中枢化学敏感性。Diethyl pyrocarbonate 可以修饰 His，Tyr，Ser 和 Thr 残基。Diethyl pyrocarbonate 能够用于造模。
HY-117012
Endogenous Metabolite
Others
NE58018是一种具有抑制骨吸收活性的化合物。NE58018通过影响Farnesyl pyrophosphate synthase (FPPS)的作用来发挥其效果。NE58018的结构特征与氨基磷酸盐类化合物的结合显著提高了其抑制活性。NE58018对Thr201和Tyr204残基在底物结合和催化中的角色产生了影响。NE58018的相互作用增强了对目标酶的抑制效果。
HY-15841
HY-151808
Btk
Cancer
JS25 是一种选择性的 BTK 共价抑制剂 (IC50 =5.8 nM)，通过螯合 Tyr551 而使 BTK 失活。JS25 抑制癌细胞增殖，诱导细胞死亡，对鼠中的 Burkitt 淋巴瘤异种移植模型具有改善效果。JS25 能够透过血脑屏障。
HY-151209
HY-N6006
1,3,6-Tri-O-galloyl-β-D-glucose
Others
Others
1,3,6-Tri-O-galloyl-beta-D-glucose 是一种酪氨酸酶 (TYR ) 的非共价抑制剂 ，可阻断黑色素合成的限速步骤，抑制黑色素沉积。1,3,6-Tri-O-galloyl-beta-D-glucose 具有抗氧化和抗炎活性，可作为天然活性成分开发祛斑、美白护肤品。
HY-15290
Ack1
Cancer
AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂 ，IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。
HY-133512
Phosphatase
Cancer
NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂 ，对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移，侵袭伪足形成和侵袭。
HY-12283
PST 2238
Na+/K+ ATPase RSV
Cardiovascular Disease
Rostafuroxin (PST 2238) 是一种洋地黄毒苷衍生物，一种口服有效的 Na+ ,K+ -ATPase (ATP1A1) 抑制剂 。Rostafuroxin 与 ATP1A1 胞外域特异性结合，并阻断呼吸道合胞病毒 (RSV ) 触发的 EGFR Tyr845 磷酸化。Rostafuroxin 具有抗高血压和抗 RSV 活性。
HY-156242
Paraptosis
Cancer
BQZ-485 通过与 Tyr245 相互作用而成为一种有效的 GDI2 抑制剂 。BQZ-485 破坏 GDI2-Rab1A 的内在相互作用，从而消除从内质网 (ER) 到高尔基体的囊泡转运，并启动随后的副凋亡 (paraptosis) 事件。
HY-118798
NSC663285
Phosphatase
Cancer
DA 3003-2 是一种有效的选择性 Cdc25 抑制剂 。DA 3003-2 显示出抗增殖活性。DA 3003-2 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期并增加 P-tyr15 Cdc2 的表达。DA 3003-2 具有用于前列腺癌研究的潜力。
HY-12283R
Na+/K+ ATPase RSV
Cardiovascular Disease
Rostafuroxin (Standard） 是 Rostafuroxin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rostafuroxin (PST 2238) 是一种洋地黄毒苷衍生物，一种口服有效的 Na+ ,K+ -ATPase (ATP1A1) 抑制剂 。Rostafuroxin 与 ATP1A1 胞外域特异性结合，并阻断呼吸道合胞病毒 (RSV ) 触发的 EGFR Tyr845 磷酸化。Rostafuroxin 具有抗高血压和抗 RSV 活性。
HY-122010
VEGFR
Others
NVP-AAD777 是一种特异性的 VEGFR-2 抑制剂 ，在体内实验中，它可有效抑制大鼠肺组织中的磷酸化 VEGFR-2 (Tyr1175) 信号传导。与非特异性 VEGFR 抑制剂 SUG-5416 不同，NVP-AAD777 处理三周后不会在肺部引起肺气肿变化，即使与香烟烟雾结合也不会。NVP-AAD777 具有抑制 VEGFR-2 的靶向作用，且不会对肺部产生不良影响，凸显了其在治疗与异常 VEGFR-2 信号传导相关的疾病方面的潜在治疗效用。
HY-D0168
HY-P4397
HY-123201
FLT3
Cancer
KRN383 analog 是 KRN383 的类似物。KRN383 是一种具有口服活性的 Flt3 抑制剂 ，可抑制带有内部串联重复 (ITDs) 和 Asp835Tyr (D835Y) 点突变的 Flt3 的自身磷酸化，IC50 值分别为 < 或 =5.9 和 43 nM。KRN383 还抑制 ITD 阳性细胞系的增殖，IC50 值为 < 或 =2.9 nM。KRN383 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-162801
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-21 (Compound 6d) 是一种流感 H1N1 病毒神经氨酸酶 抑制剂 ，对神经氨酸酶的 IC50 为 0.30 µM，对流感 H1N1 病毒株的 IC50 为 30.01 µM。Neuraminidase-IN-21 与神经氨酸酶的 Arg292、Arg371 和 Tyr406 形成三个氢键。
HY-123486
Apoptosis Bcr-Abl
Cancer
HS-438 是一种强效且选择性的 BCR-ABL 抑制剂 。HS-438 具有抗增殖活性。HS-438 可降低磷酸化的 BCR-ABL (Tyr177) 的表达。HS-438 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HS-438 具有抗肿瘤活性。HS-438 具有用于研究慢性粒细胞白血病 (CML) 的潜力。
HY-11010
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列，一种对照无活性肽，用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物，连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877，用Ala取代Tyr，因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-11010A
HY-164445
STAT
Cancer
STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的，有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂 。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD =21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727，并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
HY-170947
STAT Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-195 (compound 16c) 是一种同时靶向 STAT3 和 NQO1 的双重靶向剂。Antitumor agent-195 在 1 μM 的浓度下显著抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化，并有效诱导 MDAMB-231 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞的凋亡 (Apoptosis )。Antitumor agent-195 作为 NQO1 的底物，强烈增加 ROS 的生成，并以剂量依赖的方式引起严重的 DNA 损伤。Antitumor agent-195 在 MDA-MB-231 异种移植模型中很好的抗肿瘤特性。
HY-L109
663 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。
然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂 的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂 效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 663 PPI抑制剂 ，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂 库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L009
3,257 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂 库包含 3,257 种激酶抑制剂 和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L081
154 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 154 种磷酸酶抑制剂 ，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L158
5,344 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂 都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂 比非选择性抑制剂 具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂 验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂 库包含 5,344 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂 库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L161
1,050 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质，具有调节固有免疫和适应性免疫应答，促进造血，刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”，会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关，包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂 是一类重要化合物，通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂 是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,050 种细胞因子抑制剂 ，主要靶向受体白介素（IL）、集落刺激因子（CSF）、干扰素（IFN）、肿瘤坏死因子（TNF）、生长因子（GF）、趋化因子等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L177
1,129 compounds
抗体抑制剂 是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂 具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂 的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,129 种抗体抑制剂 ，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L147
728 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制，将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂 是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具，蛋白酶抑制剂 不仅必须非常有效，而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物，蛋白酶抑制剂 还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂 在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 728 蛋白酶抑制剂 。MCE 蛋白酶抑制剂 库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L164
1,633 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,633种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 ，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0168
3,5-Dihydroxytoluene
Dyes
地衣酚
MAPK/ERK 信号通路，并抑制 MITF 、酪氨酸酶 (TYR )、TRP1 、DCT 的表达，从而抑制 B16F10 细胞中的黑色素生成。Orcinol 具有一定的 DPPH 自由基清除活性。此外，Orcinol 可改变动物体内的氮平衡状态。Orcinol 有望用于癌症、代谢疾病领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-126388
HY-D0846
Biochemical Assay Reagents
焦碳酸二乙酯
抑制剂 。Diethyl pyrocarbonate 在体外用作相对特异性结合组氨酸咪唑的试剂。Diethyl pyrocarbonate 抑制兔子的中枢化学敏感性。Diethyl pyrocarbonate 可以修饰 His，Tyr，Ser 和 Thr 残基。Diethyl pyrocarbonate 能够用于造模。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P5312A
Virus Protease
Infection
Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr 的醋酸盐形式。Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 WNV NS2B NS3 蛋白酶的底物，用作开发 WNV 蛋白酶底物肽的选择性抑制剂 。
HY-W011258
HY-P0018R
HY-P0237
HY-P34013
HY-P10313
[Nle8'18,Tyr34]bPTH (3-34) amide
Thyroid Hormone Receptor
Others
[Nle8,18,Tyr34]-pTH (3-34) amide (bovine) ([Nle8'18,Tyr34]bPTH (3-34) amide) 是甲状旁腺激素 (PTH) 的类似物，在 in vitro水平竞争性抑制 PTH 刺激的生物反应。
HY-P5312
Virus Protease
Infection
Abz-Nle-Lys-Arg-Arg-Ser-3-(NO2)Tyr 是一个 WNV NS2B-NS3 蛋白酶 底物。Abz-Nle-Lys-Arg-Arg-Ser-3-(NO2)Tyr 用于 WNV NS2B-NS3 蛋白酶底物肽选择性抑制剂 开发。
HY-P2545
HY-P3577
Insulin Receptor
Metabolic Disease
[Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human，一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP），是一种弱的胃酸分泌抑制剂 ，也可以刺激胰岛素分泌。[Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human 可用于糖尿病、肥胖症研究。
HY-P2601A
CGRP Receptor
Others
Tyr-α-CGRP (human) TFA 是 N 端延伸的人 α-CGRP 类似物。Tyr-α-CGRP (human) TFA 能与大鼠脑和脾的膜制剂结合，IC50 值分别为 0.2 nM 和 0.5 nM，并在分离的豚鼠右心房和左心房中诱导正性变时和正性变力作用，EC50 值分别为 282 nM 和 74 nM。Tyr-α-CGRP (human) TFA 还抑制大鼠输精管的抽搐反应，EC50 值为 1.9 nM。
HY-P3959
CRFR
Endocrinology
(Tyr0)-Urocortin, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 型 (CRF-R1 ) 和 2 型 (CRF-R2 ) 的高亲和力激动剂。抑制结合常数 (Ki) 为 1-2 nM。
HY-P4019
HIV Protease
Others
Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2 是 HIV-1 蛋白酶的肽底物。Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2 在肽水解测定法作为可变底物，用于量化蛋白酶的抑制作用。
HY-P1200
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH (compound 1) 是一种高亲和力的五肽，与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH 是 src SH3-SH2： 磷酸蛋白相互作用的抑制剂 。
HY-P1200A
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA (compound 1) 是一种高亲和力的五肽，与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA 是 src SH3-SH2： 磷酸蛋白相互作用的抑制剂 。
HY-P4293
HY-P4291
HY-P3786
PKA PKC
Cancer
H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH 是竞争性的，CAMP 依赖的蛋白激酶 抑制剂 。
HY-P3761
Caspase
Others
Ac-Tyr-Val-Lys-Asp-aldehyde 是 caspase-1 抑制剂 ，能够用于慢性疾病相关贫血、化疗诱导贫血和钻石黑扇贫血的疾病研究。
HY-P3788
Peptides
Others
Ac-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2是一种多肽，可用于合成抑制毛发生长的酪氨酸激酶抑制剂 。
HY-P0073
HY-P4633
HY-P4705
HY-P4397
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列，一种对照无活性肽，用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物，连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877，用Ala取代Tyr，因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2 O) 由 5 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs），用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail，片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K1033
RNA 酶抑制剂 是在大肠杆菌表达系统中重组表达的 RNase 抑制剂 ，可特异性抑制 RNase A、B、C 三种酶的活性。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂 ，细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂 混合物。
HY-K0017
MCE 激酶抑制剂 是一种通用型蛋白激酶抑制剂 混合物。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂 ，通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂 混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物：Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB，并搭配了 Polyamine Solution，可减少细胞应激，显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂 Cocktail （100×）用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W008452S
H-Tyr(3-I)-OH-13 C6 是带有 13 C 标记的 H-Tyr(3-I)-OH。H-Tyr(3-I)-OH 是一种有效的酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase ) 抑制剂 。H-Tyr(3-I)-OH 是甲状腺激素产生的中间体，属于人或小鼠的代谢物。
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![[Nle8,18,Tyr34]-pTH (3-34) amide (bovine)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p10313.gif)
![[Tyr1]-Somatostatin-14](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p2545.gif)
![[Tyr0] Gastric Inhibitory Peptide (23-42), human](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p3577.gif)
