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Topoisomerase I inhibitors " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-13758A
BMS-247615 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II
HY-13622B
BN 80927 TFA
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan TFA 是一种有效的 topoisomerase s III 抑制剂。Elomotecan TFA 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比，Elomotecan TFA 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-13622A
BN 80927 free base
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan (BN 80927 free base) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase s III 抑制剂。Elomotecan 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比，Elomotecan 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-16562A
(+)-Irinotecan hydrochloride; CPT-11 hydrochloride; VAL-413
Topoisomerase Autophagy
Cancer
伊立替康盐酸盐
topoisomerase I
HY-13618
J 107088; PF 804950
Topoisomerase
Cancer
Edotecarin 是一种有效的 topoisomerase IIC50 值为 50 nM。
HY-13622
BN 80927
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是一种有效的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比，Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-100309
HY-N0275
HY-13670A
GI147211 dihydrochloride; OSI-211 dihydrochloride
Topoisomerase
Cancer
Lurtotecan dihydrochloride (GI147211) 是一种半合成喜树碱类似物，是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I
HY-13565
NSC 655649; BMS 181176; BMY 27557
Topoisomerase
Cancer
Becatcarin是一种rebeccamycin类似物，具有抗肿瘤作用。Becatecarin插入DNA并抑制拓扑异构酶I/II 的催化活性。
HY-N2063
Topoisomerase
Others
12-Ethyl-9-hydroxycamptothecin 是 Camptothecin 的衍生物。Camptothecin (CPT) 是一种生物碱，是一种 DNA 拓扑异构酶I (Topo I) 抑制剂，IC50 为 679 nM。
HY-126142
HY-W897655
O-Acetylcamptothecin
Topoisomerase
Others
20-O-Acetylcamptothecin (O-Acetylcamptothecin) 是 Camptothecin (HY-16560) 的衍生物，是拓扑异构酶 (Topoisomerase I 的抑制剂。
HY-B0063
ST1481
Topoisomerase
Cancer
吉马替康
topoisomerase I
HY-N6800
HY-U00248
MJ-III65; NSC706744
Topoisomerase
Cancer
LMP744 (MJ-III65) 是一种 DNA 嵌合剂，是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-U00248A
MJ-III65 hydrochloride; NSC706744 hydrochloride
Topoisomerase
Cancer
LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂，是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-120185
HY-N6800A
HY-W713570
Topoisomerase
Cancer
Nectandrin B 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 和 II (DNA topoisomerase s I 和 II ) 抑制剂，发现于 Saururus chinensis 。Nectandrin B 有望用于癌症的研究。
HY-N10367
Topoisomerase
Cancer
刻叶紫堇胺
DNA topoisomerase I/II ) 抑制剂。Corydamine 具有抗癌活性。
HY-13670
GI147211; OSI-211
Topoisomerase
Cancer
Lurtotecan (GI147211; OSI-211) 是一种半合成喜树碱类似物，是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I
HY-N6714
HY-121309
Adriamycin aglycone; Adriamycinone
Endogenous Metabolite
Cancer
阿霉酮
topoisomerase l/IIIC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-19637
HY-13566AS
Topoisomerase
Cancer
盐酸贝洛替康 d7 (盐酸盐)
7 (hydrochloride) 是 Belotecan hydrochloride 的氘代物。Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I
HY-13631
HY-13768AR
HY-107133
Topoisomerase Cytochrome P450
Cancer
Simmitecan hydrochloride 是一种 9-取代的亲脂性喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 衍生物，是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I
HY-13631A
HY-42487
HY-N6714R
HY-W653896
HY-160774
HY-13555
HY-16568R
(+)-Irinotecan hydrochloride trihydrate (Standard); CPT-11 hydrochloride trihydrate (Standard)
Reference Standards Topoisomerase Autophagy
Cancer
盐酸伊立替康三水合物 (Standard)
topoisomerase I
HY-121309S
Adriamycin aglycone-d3 ; Adriamycinone-d3
Endogenous Metabolite
Cancer
阿霉酮-d3
3 是 Doxorubicinone 的氘代物。Doxorubicinone 是抗癌化疗活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/IIIC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-N2198
HY-13631P
HY-16562AR
(+)-Irinotecan hydrochloride (Standard); CPT-11 hydrochloride (Standard); VAL-413 (Standard)
Reference Standards Topoisomerase Autophagy
Cancer
伊立替康盐酸盐 (Standard)
topoisomerase I
HY-16472R
HY-16562AS
HY-100777
Topoisomerase
Cancer
DACA (XR 5000) 是一种血脑屏障透过性的 topoisomerase
HY-160807
HY-123143
MLN576
Topoisomerase
Cancer
XR11576 (MLN576) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。XR11576 显示针对人和鼠肿瘤细胞系的细胞毒性 (IC50 : 6-47 nM)。
HY-121309R
Adriamycin aglycone (Standard); Adriamycinone (Standard)
Reference Standards Endogenous Metabolite
Cancer
阿霉酮 (Standard)
topoisomerase l/IIIC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-16055
AR-67; DB 67
Topoisomerase
Cancer
Silatecan (AR-67; DB 67) 是 Camptothecin (HY-16560) 的类似物，具有更高的稳定性和更好的亲脂性。Silatecan 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I
HY-148819
HY-148819A
HY-145078
HY-153013
HY-13631D
Exatecan derivative for ADC
Topoisomerase ADC Payload
Cancer
Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-156848
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Fmoc-GGFG-DXd 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )。Fmoc-GGFG-DXd 包含一个可降解的 ADC linker Fmoc-GGFG 和一个 DNA topoisomerase I 抑制剂 DXd (HY-13631D)。
HY-10529
HY-145513
Topoisomerase
Cancer
CL2-MMT-SN38 是 SN-38 衍生物。SN-38，一种抗癌试剂，是拓扑异构酶 I 抑制剂 Irinotecan (CPT-11) 的活性代谢产物。
HY-156402
Topoisomerase
Cancer
AuM1Gly 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I50 低至纳摩尔范围。
HY-164836
HY-13566
CKD-602 free base
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
贝洛替康
DNA topoisomerase I 抑制剂。Belotecan 诱导细胞凋亡以及周期阻滞。Belotecan 是一种具有抗肿瘤效应的喜树碱衍生物，可用于癌症的研究。
HY-49556
Topoisomerase
Cancer
(S)-Benzyl 2-cyclopropyl-2-hydroxyacetate 是合成 Camptothecin (HY-16560) 的中间反应物。Camptothecin 是 DNA 拓扑异构酶 Topo I 的抑制剂，IC50 =679 nM。
HY-147408
SHR9265
Topoisomerase ADC Payload
Cancer
Rezetecán (SHR9265) 是一种 topoisomerase IADC Cytotoxin )。
HY-13611
BN 80915
Topoisomerase
Cancer
Diflomotecan (BN 80915) 是一种有效且具有口服活性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I
HY-13631AS1
HY-N0275R
Topoisomerase
Cancer
(±)-10-羟基喜树碱 (标准品)
topoisomerase I
HY-13768C
SKF 104864A hydrochloride hydrate; NSC 609669 hydrochloride hydrate
Topoisomerase Apoptosis Autophagy
Cancer
Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase Iapoptosis )。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。
HY-15142
HY-121309S1
HY-N2306
HY-N2306A
Aclarubicin hydrochloride
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Proteasome Antibiotic
Cancer
盐酸阿柔比星
antibiotic )。Aclacinomycin A hydrochloride 是拓扑异构酶 (topoisomerase RNA 的合成。Aclacinomycin A hydrochloride 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
HY-148668A
HY-160788
HY-13631R
HY-161970
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
XSJ05 是喜树碱 (CPT) 的衍生物，可抑制拓扑异构酶 I (Topo I ) 发挥抗癌活性。XSJ05 可触发 DNA 双链断裂，导致 DNA 损伤。XSJ05 可抑制结直肠癌 (CRC) 生长，使细胞周期停滞在 G2/M 期，并诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-114983
(S)-9-Allyl-10-Hydroxycamptothecin
Topoisomerase
Cancer
Chimmitecan ((S)-9-Allyl-10-Hydroxycamptothecin) 是一种新型 9-小烷基取代的亲脂性 Camptothecin (HY-16560)，是一种有效的 topoisomerase I
HY-13631AG
DX8951f
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase IIC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-13744
RFS 2000; 9-Nitrocamptothecin
Topoisomerase
Cancer
鲁比特康
拓扑异构酶 I 抑制剂，具有广泛抗肿瘤活性，诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂，从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。
HY-164647
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Ala-PABC-N(Mesylpropane)-Exatecan 是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由可裂解的 Val-Ala-PABC-N(Mesylpropane) linker 和 Exatecan (topoisomerase I 抑制剂，HY-13631) 组成。
HY-48878
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan analog 36 是 Exatecan (HY-13631) 的同系物。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50 =2.2 μM)。
HY-175203
HY-164835
HY-A0210
HY-13631DS
Exatecan-d5 derivative for ADC
Topoisomerase ADC Payload
Cancer
Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-400316
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan intermediate 8 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
HY-43565B
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan intermediate 10 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-49861
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan intermediate 11 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
HY-177548
HY-158137
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Cit-PAB-DEA-Dxd (化合物 81) 是一种 ADC 毒性分子-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC )，由 linker 和毒性分子 Dxd (DNA topoisomerase I 抑制剂) 偶联而成。Val-Cit-PAB-DEA-Dxd 可用于 ADC 的合成。
HY-43565
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan intermediate 9 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
HY-15142A
HY-177546
HY-W665464
Drug Derivative Topoisomerase
Cancer
(Rac)-7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin 是 (±)-10-Hydroxycamptothecin (HY-N0275) 的衍生物。(±)-10-Hydroxycamptothecin (HY-N0275) 是一种吲哚生物碱，可抑制拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性，并具有广谱抗癌活性。
HY-126373
SN-38G
Drug Metabolite
Cancer
SN-38 glucuronide 是抗癌活性分子 Irinotecan (HY-16562) 的非活性代谢物，对胃肠道具有毒性作用。Irinotecan 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-135845
CH0793011
Topoisomerase
Cancer
TP3011 (CH0793011) 是 CH-0793076 的活性代谢产物 (metabolite )，是与 SN38 等价的有效拓扑异构酶 I (topoisomerase I50 亚纳摩尔范围内可抵抗癌细胞系的生长。
HY-156755
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Propargyl-PEG4-GGFG-DXd 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。Propargyl-PEG4-GGFG-DXd 包含一个可降解的 ADC linker 和一个 DNA topoisomerase I 抑制剂 DXd (HY-13631D)。
HY-13768
SKF 104864A; NSC 609669
Topoisomerase Autophagy Apoptosis
Cancer
拓扑替康
Topoisomerase Iapoptosis )。Topotecan 具有抗癌活性。
HY-158230
Topoisomerase
Cancer
SN-398 是一种 Camptothecin (HY-158230) 衍生物，是一种抗肿瘤药物。通过抑制哺乳动物的 DNA 拓扑异构酶I (Topo I ) 来发挥作用，稳定 Topo I-DNA 复合物阻止 DNA 的重新连接来诱导 Topo I 介导的 DNA 断裂。SN-398 在 Hela 细胞测试中，有比原抗肿瘤药物 SN-38 (HY-13704) 更强的抗肿瘤活性 (IC50 =1.562 μM)。SN-398 可用于对 Topo I 在癌细胞中的抗增殖和抑制生长的研究。
HY-N10495
Antibiotic Bacterial Topoisomerase
Infection
Seconeolitsine，一种抗生素，是一种靶向拓扑异构酶 I (TopA) 的抑制剂。Seconeolitsine 也是一种新的抗菌剂，可以抑制 S. pneumoniae 的生长。Seconeolitsine 具有抑制 TopA 的活性，其 b>IC50 值为 17 μM。Seconeolitsine 可用于对其他抗生素耐药的肺炎链球菌感染的研究。
HY-155034
Topoisomerase GLUT
Cancer
Antitumor agent-102 (compound 10) 是拓扑异构酶 I 抑制剂 SN38 和葡萄糖转运蛋白抑制剂的缀合物，针对结直肠癌。与伊立替康 (HY-16562) 相比，Antitumor agent-102 在肿瘤组织中诱导更高浓度的游离 SN38。
HY-120638
Topoisomerase
Cancer
BMS-250749 是一种氟糖基-3,9-二氟吲哚咔唑类的拓扑异构酶 I (Top I
HY-N11536
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
erythro-Austrobailignan-6 是一种具有口服活性的抗癌剂。erythro-Austrobailignan-6 抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase apoptosis ) 并增加 p38 和 JNK 的磷酸化。
HY-131057
HY-171124
AZD9592
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tilatamig samrotecan (AZD9592) 是一种用于递送拓扑异构酶I抑制剂 (TOP1i ) 的 ADC，其靶向表皮生长因子受体 (EGFR ) 和 c-MET ，具有抗肿瘤活性。Tilatamig samrotecan (AZD9592) 可诱导 DNA 双链断裂，增加 pRAD50 和 γH2AX 的表达，抑制非小细胞肺癌生长。
HY-100620
APC
Topoisomerase Cholinesterase (ChE)
Cancer
RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药，可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type IAChE 。
HY-13704
HY-161628
Topoisomerase
Cancer
Tapcin 是拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的双重抑制剂，IC50 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 抑制癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549、Caco-2 和 HT29 的增殖，IC50 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-143692
HY-42487R
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
依喜替康中间体 (标准品)
topoisomerase I) 抑制剂，具有抗癌活性。
HY-122481
HY-171931
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )，由可裂解的连接子 (Aminocaproyl-Val-Cit-PABC) 和 Exatecan (HY-13631) (拓扑异构酶 I 抑制剂) 组成。Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan 可用于 ADC 分子的合成。
HY-174151
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
XSJ110 是一种强效的不可逆拓扑异构酶 I (Topo I ) 抑制剂，IC50 值为 0.133 μM。XSJ110 能阻止 DNA 的拓扑异构化过程，引发 DNA 双链断裂，并使细胞周期停滞在 G0 /G1 期，从而导致肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。XSJ110 有望用于壶腹癌 (AC) 的研究。
HY-16560
HY-B1099
HY-13555R
HY-15142R
HY-163487
AZD8205 drug-linker
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Puxitatug samrotecan drug-linker (AZD8205 drug-linker) 是一种用于 ADC 的药物连接体偶联物，包含一个拓扑异构酶 I 抑制剂和一个连接子。Puxitatug samrotecan drug-linker 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)，Puxitatug samrotecan (HY-171689)。
HY-173243
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Ala-PAB-SN38 是一种 ADC 的药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )，由 ADC linker Val-Ala-PAB (HY-125933) 和 SN38 (HY-13704) 组成，SN-38 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I
HY-13631M
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Gly-Gly-Phe-Gly-NH-O-CO-Exatecan 是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由 ADC linker 和 Exatecan (HY-13631) (topoisomerase I
HY-18351A
LMP-400 hydrochloride; NSC-724998 hydrochloride
Topoisomerase
Infection Cancer
Indotecan hydrochloride，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan hydrochloride 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan hydrochloride 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-148668
SHR-A1811 Drug-linker
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-Cyclopropane-Exatecan (SHR-A1811 Drug-linker) 是一种抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，包含 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂 (IC50 =2.2 μM)。
HY-171931A
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan TFA 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )，由可裂解的连接子 (Aminocaproyl-Val-Cit-PABC) 和Exatecan (HY-13631) (拓扑异构酶 I 抑制剂) 组成。Aminocaproyl-Val-Cit-PABC-Exatecan TFA 可用于 ADC 分子的合成。
HY-13631AS
HY-173243A
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Ala-PAB-SN38 TFA 是一种 ADC 的药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )，由 ADC linker Val-Ala-PAB (HY-125933) 和 SN38 (HY-13704) 组成，SN-38 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I
HY-10529R
HY-125331
HY-100777R
HY-147095A
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Val-Ala-PABC-Exatecan trifluoroacetate是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由可裂解的 Tesirine linker 和 Exatecan (topoisomerase I 抑制剂，HY-13631) 组成。Val-Ala-PABC-Exatecan 可用于合成 Mal-PEGn-amide-va-Exatecan (ADC 分子)。
HY-139909
HY-43565C
Drug Intermediate
Cancer
(1S,9R)-Ac-Exatecan 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50 =2.2 μM)。
HY-156686
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA) 是异丁酰胺修饰的 Exatecan (HY-13631)，是常见的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin)，用于 ADC 的合成。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-147095
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Val-Ala-PABC-Exatecan 是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)，由可裂解的 Tesirine linker 和 Exatecan (HY-13631) (topoisomerase I
HY-N2306R
HY-136170
HY-147270
HY-13631F
HY-44369
HY-141436
Sucrose octasulfate potassium
Biochemical Assay Reagents
Cancer
蔗糖八硫酸钾盐
HY-18351
LMP-400; NSC-724998
Topoisomerase
Infection Cancer
Indotecan (LMP-400)，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-164792
HY-13631N
HY-13566R
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
贝洛替康 (Standard)
DNA topoisomerase I 抑制剂。Belotecan 诱导细胞凋亡以及周期阻滞。Belotecan 是一种具有抗肿瘤效应的喜树碱衍生物，可用于癌症的研究。
HY-107096
TP3076
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076)，喜树碱的六环类似物，是 TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I )，IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-46081
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan Intermediate 3 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 3 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-139909A
HY-45157
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Exatecan Intermediate 7 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 7 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-43564
HY-126373S1
HY-N5038
HY-148820
HY-13704S
HY-P10765
HY-159483
HY-101647
RP 60475
Topoisomerase
Cancer
茚托利辛
I 和 II 抑制剂。Intoplicine 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。
HY-107096B
TP3076 TFA
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076) TFA，喜树碱的六环类似物，是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I )，IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-168285
HY-16560S
HY-101647A
RP 60475 dimesylate
Topoisomerase
Cancer
Intoplicine (RP 60475) dimesylate，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine dimesylate 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。
HY-13631T
HY-W744739
HY-171580
HY-122532
Histone Methyltransferase
Cancer
Fagaronine chloride是一种生物碱，具有对逆转录酶和拓扑异构酶I的抑制活性。Fagaronine chloride能够以6-60 μg每毫升的浓度有效抑制RSii肿瘤病毒的逆转录酶。Fagaronine chloride通过与模板引物相互作用，快速阻止DNA聚合酶的合成。Fagaronine chloride展现了抗肿瘤潜力，特别是在逆转录病毒感染的研究中。
HY-147307
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分，由 ADC linker (MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase IExatecan (HY-13631) 偶联而成。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 合成的 ADC 可用于癌症的研究。
HY-P99813
HER3-DXd; U3-1402
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Patritumab deruxtecan (HER3-DXd) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由全人抗 HER3 IgG1 单克隆抗体 Patritumab (HY-P99275) 通过基于四肽的可裂解接头连接到拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷组成 [1] 。
HY-114233
MC-GGFG-DX8951
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
MC-GGFG-Exatecan (MC-GGFG-DX8951) 是一种抗体偶联活性分子 (drug-linker conjugate for ADC )，由DNA拓扑异构酶 I 抑制剂 DX8951 和蛋白酶可降解 (cleavable) 的 MC-GGFG 连接而成。MC-GGFG-Exatecan 表现出抗肿瘤活性，可用于制备 DX8951 抗体结合物 (ADC)。
HY-B1099R
HY-16560R
HY-132561S
HY-79490
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Ac-Exatecan 是乙酰化修饰的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是 ADC 制剂中的常见毒素成分 (ADC 细胞毒素)，也是 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I ) 的抑制剂 (IC50 = 2.2 μM)。Exatecan 具有抗肿瘤活性。Exatecan 可用作 ADC 的有效载荷。Exatecan 对 P-糖蛋白介导的多重耐药细胞有效。
HY-W046353
HY-13631I
(1S,9R)-DX8951f
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
(1S,9R)-Exatecan mesylate ((1S,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。 Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-116926
HY-13704R
HY-100620R
HY-W653919
HY-P99843
TROP2 ADC Antibody
Cancer
德达博妥单抗
TROP2 ) 抗体。Datopotamab 可以与 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Deruxtecan (HY-13631E) 生成抗体-药物偶联物 (ADC) Datopotamab deruxtecan (HY-141598)。Datopotamab 可用于三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-148696A
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
Gly-Cyclopropane-Exatecan (compound 5c) 参与合成抗 B7-H4 抗体活性分子缀合物 (ADC )，含有 DNA 拓扑异构酶 I (Topoisomerase I
HY-164429
Integrin Elastase
Cancer
VIP236 是一种小分子药物偶联物 (SMDCs )，由 αvβ3 整合素结合剂与优化的喜树碱 (HY-16560) 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂有效载荷连接而成。VIP236 通过靶向 αvβ3 整合素发挥抗癌活性，并且可以在肿瘤微环境中被中性粒细胞弹性蛋白酶裂解后释放载荷。
HY-13631J
(1R,9R)-DX8951f
ADC Payload Topoisomerase
Cancer
(1R,9R)-Exatecan mesylate((1R,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomerase I 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-175700
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
YCJ-02 是一种选择性的拓扑异构酶 I (Top I ) 抑制剂。YCJ-02 能够抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。YCJ-02 可诱导 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 水平。YCJ-02 可通过 ubiquitin/26S 蛋白酶体途径促进 Top I 降解。YCJ-02 可增加促凋亡蛋白 Bad 、Bax 和 caspase-3 的表达。YCJ-02 具有广谱抗肿瘤活性。YCJ-02 可用于癌症研究，例如肝内胆管癌 (ICC)。
HY-175269
HY-141436R
Sucrose octasulfate potassium (Standard)
Biochemical Assay Reagents Reference Standards
Cancer
蔗糖八硫酸钾盐 (Standard)
HY-N0095
10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱
DNA topoisomerase I ) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡，并可用于肝癌，胃癌，结肠癌和白血病的研究。
HY-164152A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Topoisomerase
Cancer
ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 8) 是一种人源单克隆抗体，是 ADC human IgG1-Deruxtecan 的同型对照且可以抑制 DNA topoisomerase I 。其中抗体部分是 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)，ADC 毒性分子和 linker 部分是 Deruxtecan (HY-13631E)。
HY-164152
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Topoisomerase
Cancer
ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 4) 是一种人源单克隆抗体，是 ADC human IgG1-Deruxtecan 的同型对照且可以抑制 DNA topoisomerase I 。其中抗体部分是 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)，ADC 毒性分子和 linker 部分是 Deruxtecan (HY-13631E)。
HY-156376
HY-128942
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 是一种稳定的内酯化合物，由 ADC 毒物 SN-38 (Topoisomerase I 抑制剂) 和 MAC glucuronide α-hydroxy lactone 组成。MAC glucuronide α-hydroxy lactone-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性，IC50 分别为 99 和 105 ng/mL。
HY-13768S1
HY-162472
ATM/ATR DNA-PK
Cancer
XRD-0394 是一种具有口服活性的 ATM 和 DNA-PKcs 双重抑制剂，IC50 分别为 0.39 nM 和 0.89 nM。XRD-0394 显示出优于其他 PIKK 和 PI3K 家族成员的选择性。在治疗性电离辐射条件下，XRD-0394 可显著增强体外和体内肿瘤细胞杀伤力。XRD-0394 可在体外增强 PARP 和拓扑异构酶 I 抑制剂的作用。
HY-156513
7-Hydroxyethyl carbamate-(10Me-11F-Camptothecin)
ADC Payload
Cancer
ZD06519 (7-Hydroxyethyl carbamate-(10Me-11F-Camptothecin)) 是一种喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 类似物，是拓扑异构酶 I 抑制剂。ZD06519 是一种 ADC 细胞毒素，具有较强旁观者效应，抑制 HER2 阳性、FRα 高表达等多种恶性肿瘤。ZD06519 抑制 DNA 切割、松弛和再连接过程，诱导肿瘤细胞死亡。ZD06519 可用于 ADC 的合成和癌症研究。
HY-161501
GLUT Topoisomerase Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达，抑制 topoisomerase I/IIapoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性。
HY-173625
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan (LP3) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的，可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
HY-163099
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan (LP5) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的，可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
HY-W046353R
HY-128943
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MAC glucuronide phenol-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物，由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide phenol-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性，IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。白蛋白偶联的 MAC 葡糖苷酚连接的 SN-38 在小鼠血浆中均具有较好的稳定性。
HY-160005
NSC 781517
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis
Cancer
LMP517 (NSC 781517) 是一种强效且非喜树碱类的拓扑异构酶 (Topoisomerase TOP1 和 TOP2 ) 双重抑制剂。LMP517 可诱导 TOP1 和 TOP2 切割复合物 (TOP1ccs 和 TOP2ccs) 的形成。LMP517 能诱导癌细胞 DNA 损伤并产生 γH2AX。LMP517 可用于癌症研究，如小细胞肺癌的研究。
HY-164762
SHR-A1811
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR
Cancer
Trastuzumab rezetecan (SHR-A1811) 是一种针对 HER2 的抗体偶联药物 (ADC )。Trastuzumab rezetecan 由人源化抗 HER2 抗体 (HY-P9907)、可裂解接头 MC-Gly-Gly-Phe-Gly (HY-44246) 和拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 Rezetecán (HY-147408) 组成。Trastuzumab rezetecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌的研究。
HY-13768S
HY-134723
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是抗体-活性分子偶联物 的一部分，由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd 和可裂解的 ADC linker DBCO-PEG4-GGFG 连接而成。DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-155073
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 35 (compound 6b) 是拓扑异构酶 I (IC50 =~50 μM) 和微管蛋白聚合 (IC50 =5.69 μM) 的双重抑制剂。Tubulin inhibitor 35 抑制 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭，并通过在 G2/M 期阻滞细胞周期诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 35 对胃肠道肿瘤有较强的抑制作用 (对 MGC-803 的 IC50 =0.09 μM，对 RKO 的 IC50 =0.2 μM)。
HY-171747
HY-N0095S
HY-118899
Endogenous Metabolite
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物，具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂，能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性，IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响，即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效，在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-B0147A
HY-B0147
HY-162805
HY-138298
DS-8201 (solution); DS-8201a (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR
Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) (solution) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成，其中毒性分子和 linker 偶联物是 Deruxtecan (HY-13631E)。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-128946
HY-138298A
DS-8201; DS-8201a
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR
Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成，其中毒性分子和 linker 偶联物是 Deruxtecan (HY-13631E)。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-173703
Topoisomerase Drug Intermediate
Cancer
β-Glu-PAB(CH2NH2)-Exatecan (Compound 9a) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I
HY-N0095R
10-HCPT (Standard); 10-Hydroxycamptothecin (Standard)
Reference Standards Topoisomerase Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱 (Standard)
DNA topoisomerase I ) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡，并可用于肝癌，胃癌，结肠癌和白血病的研究。
HY-B0147B
Pefloxacinium mesylate dihydrate
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Antibiotic Bacterial Parasite
Infection Inflammation/Immunology
甲磺酸培氟沙星二水合物
antibiotic )。Pefloxacin mesylate dihydrate 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin mesylate dihydrate 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin mesylate dihydrate 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin mesylate dihydrate 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin mesylate dihydrate 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin mesylate dihydrate 可用于感染研究。
HY-171684
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) CCR Topoisomerase
Cancer
Anti-CCL2 (Carlumab)-MC-Vc-PAB-SN38 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源性抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体 Carlumab (HY-P99188) 与连接子 Mc-VC-PAB 和拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 SN38 (HY-13704) 缀合而成。ADC 毒性分子和 linker 部分是 Mc-VC-PAB-SN38 (HY-131057)。Anti-CCL2 (Carlumab)-MC-Vc-PAB-SN38 可用于癌症的研究。
HY-178145
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC-exatecan (compound 12) 是一种用于 ADC 的药物-连接子偶联物。Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC-exatecan 包含 ADC 连接子 (Mc-Lys(PEG12)-Cap-Ala-Ala-PABC) (HY-178146) 和 DNA topoisomerase IADC 。
HY-B0147S
HY-B0147R
HY-B0147S1
HY-B0147AR
Pefloxacinium mesylate (Standard)
Reference Standards Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Antibiotic Bacterial Parasite
Infection Inflammation/Immunology
甲磺酸培氟沙星 (Standard)
antibiotic )。Pefloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin mesylate 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin mesylate 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin mesylate 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin mesylate 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin mesylate 可用于感染研究。
HY-B0147BR
Pefloxacinium mesylate dihydrate (Standard)
Reference Standards Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Antibiotic Bacterial Parasite
Infection Inflammation/Immunology
甲磺酸培氟沙星二水合物 (Standard)
antibiotic )。Pefloxacin mesylate dihydrate 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin mesylate dihydrate 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin mesylate dihydrate 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin mesylate dihydrate 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin mesylate dihydrate 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin mesylate dihydrate 可用于感染研究。
HY-171738
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Topoisomerase Sodium Channel
Cancer
Anti-SLC34A2 (Lifastuzumab)-MC-Vc-PAB-SN38 是一种抗体-药物偶联物 (ADC )，由人源性抗 SLC34A2 (钠依赖性磷酸转运蛋白 2) 抗体 Lifastuzumab (HY-P99970) 与连接子 Mc-VC-PAB 和拓扑异构酶 I (topoisomerase I
HY-173634
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB-Exatecan (LP1) 是一种药物-连接体偶联物 (drug-linker conjugate for ADC )，由强效 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 和连接子 Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB (HY-173635) 组成，可制备抗体偶联物 (ADC)，AZD0516 (HY-173639)。
HY-Y0790R
p-Isopropylbenzaldehyde (Standard)
α-synuclein Reference Standards
Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
4-异丙基苯甲醛 (Standard)
Cuminum cyminum 的主要成分，具有多种生物活性，包括抗炎、抗癌、抗糖尿病、抗损伤、抗神经病变和抑菌作用。Cuminaldehyde 是醛糖还原酶 (IC50 =0.00085 mg/mL) 和 α-葡萄糖苷酶 (IC50 =0.5 mg/mL) 的抑制剂。抑制 α-synuclein 的纤维化 (fibrillation)，预防 α-synuclein 聚集。通过靶向拓扑异构酶 I 和 II，Cuminaldehyde 可以诱导结肠腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。此外，Cuminaldehyde 还通过抑制脂氧合酶 (lipoxygenase ) 发挥抗炎活性。Cuminaldehyde 对黄曲霉生长和黄曲霉毒素 B1 (AFB1) 的生物合成均有较强的抑制作用。Cuminaldehyde 可通过参与阿片受体 (opioid Receptor )、L-精氨酸/NO/cGMP 通路及抗炎作用发挥抗损伤和抗神经病变作用。Cuminaldehyde 在神经退行性疾病、癌症、糖尿病和神经性疼痛性疾病的研究中具有潜在应用价值。
HY-177442
DS-3939
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Mucin Topoisomerase Apoptosis
Cancer
DS-3939a (DS-3939) 是一种抗 TA-MUC1 的抗体偶联药物 (ADC )。DS-3939a 由人源化抗 TA-MUC1 IgG1 单克隆抗体 Gatipotuzumab (HY-P99634)、一种稳定且可切割的基于四肽的连接子 (Gly-Gly-Phe-Gly)、以及 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 (DXd) (HY-13631D) 组成，其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Deruxtecan (HY-13631E)。DS-3939a 通过诱导 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis )，抑制 TA-MUC1 阳性癌细胞 (CFPAC-1, NCI-H2110) 的生长。DS-3939a 在多种 TA-MUC1 表达的晚期实体瘤中表现出显著的抗肿瘤活性。DS-3939a 可用于研究 TA-MUC1 表达的晚期癌症。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13631AG
DX8951f (GMP)
Fluorescent Dye
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase IIC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-164152A
Chromogenic Assays
ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 8) 是一种人源单克隆抗体，是 ADC human IgG1-Deruxtecan 的同型对照且可以抑制 DNA topoisomerase I 。其中抗体部分是 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)，ADC 毒性分子和 linker 部分是 Deruxtecan (HY-13631E)。
HY-164152
Chromogenic Assays
ADC Control Human IgG1-Deruxtecan (DAR 4) 是一种人源单克隆抗体，是 ADC human IgG1-Deruxtecan 的同型对照且可以抑制 DNA topoisomerase I 。其中抗体部分是 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)，ADC 毒性分子和 linker 部分是 Deruxtecan (HY-13631E)。
HY-164762
SHR-A1811
Chromogenic Assays
Trastuzumab rezetecan (SHR-A1811) 是一种针对 HER2 的抗体偶联药物 (ADC )。Trastuzumab rezetecan 由人源化抗 HER2 抗体 (HY-P9907)、可裂解接头 MC-Gly-Gly-Phe-Gly (HY-44246) 和拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 Rezetecán (HY-147408) 组成。Trastuzumab rezetecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌的研究。
HY-138298A
DS-8201; DS-8201a
Chromogenic Assays
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成，其中毒性分子和 linker 偶联物是 Deruxtecan (HY-13631E)。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-N2306R
Aclarubicin (Standard)
Fluorescent Dyes/Probes
阿克拉霉素A(Standard)
antibiotic )。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 (topoisomerase RNA 的合成。Aclacinomycin A 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
HY-177442
DS-3939
Chromogenic Assays
DS-3939a (DS-3939) 是一种抗 TA-MUC1 的抗体偶联药物 (ADC )。DS-3939a 由人源化抗 TA-MUC1 IgG1 单克隆抗体 Gatipotuzumab (HY-P99634)、一种稳定且可切割的基于四肽的连接子 (Gly-Gly-Phe-Gly)、以及 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 (DXd) (HY-13631D) 组成，其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Deruxtecan (HY-13631E)。DS-3939a 通过诱导 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis )，抑制 TA-MUC1 阳性癌细胞 (CFPAC-1, NCI-H2110) 的生长。DS-3939a 在多种 TA-MUC1 表达的晚期实体瘤中表现出显著的抗肿瘤活性。DS-3939a 可用于研究 TA-MUC1 表达的晚期癌症。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13631AG
DX8951f (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase IIC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-143692
Drug Delivery
SQDG 抑制拓扑异构酶 I topoisomerase IP-selectin receptor ，表现出抗炎、抗病毒和抗肿瘤活性。SQDG 是一种糖脂，其头部基团具有糖部分。SQDG 是一种膜脂，可用于研究结构脂在 LNP 制剂中的作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-16562S
Irinotecan-d10 是Irinotecan ((+)-Irinotecan) 的氘代物。Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I
HY-16562S1
Irinotecan-d10 (hydrochloride) 是 Irinotecan 的氘代物。Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I
HY-13566AS
Belotecan-d7 (hydrochloride) 是 Belotecan hydrochloride 的氘代物。Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I
HY-13631DS
Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-13631AS
Exatecan-d5 (DX8951f-d5 ) mesylate 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的氘代物。Exatecan mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase IIC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
HY-W653896
Alternariol-d2 是氘代标记的 Alternariol。Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素，能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase Itopoisomerase IIEstrogen Receptor/ERR ) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor ) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡，引发细胞周期停滞，抑制先天免疫反应，并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
HY-121309S
Doxorubicinone-d3 是 Doxorubicinone 的氘代物。Doxorubicinone 是抗癌化疗活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/IIIC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-16562AS
Irinotecan-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Irinotecan hydrochloride (HY-16562A)。Irinotecan hydrochloride ((+)-Irinotecan hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I
HY-13631AS1
Exatecan-d3 (DX8951f-d3 ) mesylate 是氘代标记的 Exatecan mesylate (HY-13631A)。Exatecan mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 0.975 μg/mL。
HY-121309S1
Doxorubicinone-13 C,d3 (Adriamycin aglycone-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Doxorubicinone. Doxorubicinone 是抗癌化疗活性分子阿霉素的代谢物。Doxorubicin 是一种有效的人 DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II (topoisomerase l/IIIC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。
HY-126373S1
SN-38 glucuronide-13 C6 是 13 C 标记的 SN-38 glucuronide (HY-126373) 的同位素。
HY-13704S
SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase IDNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。
HY-16560S
Camptothecin-d5 是 Camptothecin 的氘代物。Camptothecin (CPT)，一种生物碱，是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂，其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。
HY-W744739
Betulinic acid-d3 (Lupatic acid-d3 ) 是氘代标记的 Betulinic acid (HY-10529)。Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC50 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。
HY-132561S
RPR121056-d3 是 RPR121056 的氘代物。RPR121056 是 Irinotecan (HY-16562) 的代谢产物，由 CYP3A4 产生。Irinotecan 是一种抗肿瘤剂，可抑制 I 型拓扑异构酶，导致细胞死亡，并广泛用于治疗结直肠癌。Irinotecan 也能直接抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)。
HY-W653919
SN-38 glucuronide-d3 是氘代标记的 SN-38 glucuronide。SN-38 glucuronide 是抗癌活性分子 Irinotecan (HY-16562) 的非活性代谢物，对胃肠道具有毒性作用。Irinotecan 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-13768S1
Topotecan-d6 是 Topotecan 的氘代物。Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。
HY-13768S
Topotecan-d5 是 Topotecan 的氘代物。Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶 I 抑制剂。
HY-N0095S
(S)-10-Hydroxycamptothecin-d5 (10-HCPT-d5 ) 是氘代的 (S)-10-Hydroxycamptothecin。(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡，并可用于肝癌，胃癌，结肠癌和白血病的研究。
HY-B0147S
Pefloxacin-d5 (Pefloxacinium-d5 ) 是 Pefloxacin (HY-B0147) 氘代物。Pefloxacin (Pefloxacinium) 是一种广谱抗生素 ( antibiotic )。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。
HY-B0147S1
Pefloxacin-d3 (Pefloxacinium-d3 ) 是 Pefloxacin (HY-B0147) 氘代物。Pefloxacin (Pefloxacinium) 是一种广谱抗生素 ( antibiotic )。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-160788
二苯并环辛炔
DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan (Compound 107) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan 可作为药物-连接子偶合物，用于 ADC 分子的合成。
HY-164792
二苯并环辛炔
DBCO-PEG3-VC-Exatecan (compound 25) 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (Drug-Linker Conjugate for ADC )，由 ADC linker (DBCO-PEG3-VC) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I
HY-163099
炔烃
P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan (LP5) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的，可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG24)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
HY-134723
二苯并环辛炔 ADC合成
DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是抗体-活性分子偶联物 的一部分，由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 Dxd 和可裂解的 ADC linker DBCO-PEG4-GGFG 连接而成。DBCO-PEG4-GGFG-Dxd 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-173625
炔烃
P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan (LP3) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )，由 P5(PEG24)-VC-PAB 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 连接而成的，可用来制备抗体偶联活性分子 (ADC)。P5(PEG12)-VC-PAB-Exatecan 可用于肿瘤的研究。
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