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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-90009R
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HY-143313
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HY-155737
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HY-155738
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HY-155739
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HY-P991677
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HY-A0066A
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Imidaline hydrochloride; NSC35110 hydrochloride
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Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
Endocrinology
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盐酸妥拉唑林
Tolazoline hydrochloride (Imidaline hydrochloride) is an α-adrenergic receptor 拮抗剂。 Tolazoline hydrochloride 抑制 Noradrenaline (HY-13715) 诱导的细胞收缩,调节血管阻力,升高动脉压,逆转心动过缓和呼吸急促。Tolazoline hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、α2- 肾上腺素能受体激动剂相关中毒以及皮肤血管疾病研究。
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HY-168178
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HY-119358
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HY-A0066AR
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Imidaline hydrochloride (Standard); NSC35110 hydrochloride (Standard)
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Reference Standards
Adrenergic Receptor
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Cardiovascular Disease
Endocrinology
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盐酸妥拉唑林 (Standard)
Tolazoline (hydrochloride) (Standard) 是 Tolazoline hydrochloride (HY-A0066A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tolazoline hydrochloride (Imidaline hydrochloride) is an α-adrenergic receptor 拮抗剂。 Tolazoline hydrochloride 抑制 Noradrenaline (HY-13715) 诱导的细胞收缩,调节血管阻力,升高动脉压,逆转心动过缓和呼吸急促。Tolazoline hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、α2- 肾上腺素能受体激动剂相关中毒以及皮肤血管疾病研究。
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HY-119358R
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HY-109163
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INS-1009
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Prostaglandin Receptor
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Inflammation/Immunology
Endocrinology
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Treprostinil palmitil 是 Treprostinil (HY-100441) 的长效吸入性肺血管扩张剂前体药物,以脂质纳米颗粒 (LNP) 的形式存在。Treprostinil palmitil 可抑制大鼠 Su/Hx 刺激引起的肺血管重塑。Treprostinil palmitil 可引起咳嗽。Treprostinil palmitil 在肺部持续存在,降低全身暴露量,并能长时间抑制体内缺氧引起的肺血管收缩。Treprostinil palmitil 可用于研究肺动脉高压和间质性肺疾病。
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HY-103080
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Apelin Receptor (APJ)
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Cardiovascular Disease
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CMF019 是一种具有口服活性、有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂,具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人,大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。CMF019 有望用于慢性疾病,如肺动脉高压的研究。
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HY-119560
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LD 3598
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Others
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Others
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Spirgetine (LD 3598) 是一种具有降压活性的化合物,可通过肌肉注射用于影响动脉压。
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HY-105154A
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HY-10271
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TGN 255 sodium
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Thrombin
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Cardiovascular Disease
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Flovagatran (TGN 255) sodium 是一种有效的、可逆的凝血酶 (thrombin) 抑制剂 (Ki: 9 nM)。Flovagatran sodium 可用于动脉和静脉血栓形成的研究。
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HY-10270
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HY-153998
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HY-167906
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HY-P1534
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HY-16506
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HY-111587
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HY-105266
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HY-101733
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HY-115477
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RP5063 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Cardiovascular Disease
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Brilaroxazine (RP5063) hydrochloride 是一种血清素受体调节剂,在抑制肺动脉高压 (PAH) 方面具有潜在的抑制活性。Brilaroxazine hydrochloride 已被证明可以限制与 PAH 相关的功能性和结构性变化,从而显著改善肺血流动力学和右心室肥大。Brilaroxazine hydrochloride 作为标准 PAH 疗法的辅助,还可以提高氧饱和度并缓解升高的肺动脉压。
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HY-153999
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HY-P1766
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HY-19167
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HY-153999A
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BT200 sodium
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Integrin
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Cardiovascular Disease
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Rondaptivon pegol (BT200) sodium 是偶联聚乙二醇的核酸适配体 BT100,可抑制 von Willebrand Factor(VWF) 与血小板糖蛋白GPIb的结合,预防动脉血栓形成。
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HY-122365R
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HY-128593
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HY-107590
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HY-P10092
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HY-13709
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HY-12749B
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HY-P3593
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HY-W507009
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HY-117109
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HY-118033
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HY-14184A
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HY-119291
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HY-114794
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HY-113331S1
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HY-122365
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HY-113331S
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HY-90009S
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HY-119817
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BTS 49465; Flosequinon
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PKC
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Cardiovascular Disease
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氟司喹南
Flosequinan 是一种平衡血管扩张剂。Flosequinan 不仅显著降低全身血管阻力,而且显著降低左心室后负荷的搏动成分、特征阻抗和动脉波反射,可用于急性心力衰竭的研究。
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HY-101124
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HY-A0126A
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HY-12882
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HY-167906S
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HY-P1694
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HY-12882A
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NP-120 tartrate; RC-61-91 tartrate
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iGluR
Adrenergic Receptor
Potassium Channel
Calcium Channel
Influenza Virus
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Infection
Neurological Disease
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酒石酸艾芬地尔
Ifenprodil (NP-120) tartrate 是一种脑血管扩张剂,是一种非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体的亲和力较高 (IC50=0.34 μM),比对 NR1A/NR2A 受体的亲和力高出 400 多倍 (IC50=146 μM)。Ifenprodil tartrate 是一种 α1 肾上腺素受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3),通过基础 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 对甲型 H1N1 流感病毒株具有可靠的抑制作用 (EC50 为 6.6 µM)。Ifenprodil tartrate 具有神经保护、抗惊厥和抗伤害作用。Ifenprodil tartrate 可用于脑血管疾病和外周动脉闭塞性疾病的研究。
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HY-106024A
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ALT711 bromide
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DNA Alkylator/Crosslinker
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Cardiovascular Disease
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Alagebrium bromide 是 Alagebrium Chloride (HY-106024B) 的类似物,Alagebrium Chloride 是一种葡萄糖交联阻断剂。Alagebrium Chloride 可破坏葡萄糖交联并可能改善心室和动脉顺应性。Alagebrium Chloride 可改善左心室舒张充盈,有潜力抑制舒张性心力衰竭 (DHF)。
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HY-W016704
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Gentisic acid sodium
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Drug Derivative
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Cardiovascular Disease
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龙胆酸钠盐
2,5-Dihydroxybenzoic acid (sodium) (Gentisic acid (sodium)) 是一种酚类化合物。2,5-Dihydroxybenzoic acid (sodium) 可恢复脓毒症和败血性休克动物模型中的平均动脉压,并降低血乳酸浓度。2,5-Dihydroxybenzoic acid (sodium) 可用于脓毒性休克相关疾病的研究。
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HY-113040
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17(S),18(R)-EETeTr
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Drug Metabolite
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Neurological Disease
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17(18)-EpETE 是一种 17(18)-环氧二十碳四烯酸,是 Eicosapentaenoic acid (HY-B0660) 的代谢产物。17(18)-EpETE 可刺激钾离子外向电流。17(18)-EpETE 对人肺动脉和气道平滑肌有舒张作用。
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HY-156613
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EP-7041
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Factor XI
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Infection
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Frunexian (EP-7041) 是一种选择性有效的凝血因子 XI/活化因子 XI 抑制剂,靶向 Factor XIa。 Frunexian 具有抗血栓活性,在大鼠肠系膜动脉穿刺模型中无出血倾向。 Frunexian 可用于体外膜氧合 (ECMO) 研究。
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HY-172522
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HY-B0190
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HY-B0190B
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HY-103458
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HY-118497
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HY-147014
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CMV
Orthopoxvirus
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Infection
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Cyclic HPMPC 是一种有效的抗病毒剂。Cyclic HPMPC 可在感染致死性牛痘苗病毒 (IHD 毒株) 小鼠中增加动脉氧饱和度水平。Cyclic HPMPC 可改善先天性豚鼠巨细胞病毒 (GPCMV) 感染的结果,减少病毒在豚鼠模型中的复制。
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HY-15468A
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HY-B0302A
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Etidronate disodium; HEDPA disodium; HEDP disodium
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Apoptosis
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Metabolic Disease
Cancer
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依替膦酸二钠
Etidronic acid (Etidronate) disodium 是一种具有口服和静脉注射活性的双膦酸盐。Etidronic acid disodium 可抑制骨吸收,减少动脉钙化,可用于骨质疏松症的研究。Etidronic acid disodium 具有抗癌活性。Etidronic acid disodium 是一种螯合剂,可用于去除水中的重金属。
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HY-19249
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HY-108936
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HY-P0012A
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Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
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SARS-CoV
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Infection
Inflammation/Immunology
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醋酸阿肽地尔
Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
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HY-105925
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HY-114794R
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HY-117109R
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HY-A0126AR
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Prostaglandin I2 sodium salt (Standard); Prostacyclin sodium salt (Standard); Flolan (Standard)
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Reference Standards
Endogenous Metabolite
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Cardiovascular Disease
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依前列醇钠(标准品)
Epoprostenol (sodium) (Standard) 是 Epoprostenol (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Epoprostenol sodium (Prostaglandin I2 sodium salt) 是一种天然前列腺素衍生物前列环素 (prostaglandin I2) 的合成形式,用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。Epoprostenol sodium 作为血小板聚集的有效抑制剂用于肺动脉高压和移植。
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HY-15468
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HY-106904
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HY-155106
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PKG
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Cardiovascular Disease
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SMA4 是一种选择性的 PKG1α 激活剂,对 PKG1α 的基础 EC50 值为29 μM。SMA4 在细胞中促进已知 PKG1 底物--血管扩张刺激磷蛋白 (VASP) 的磷酸化,抑制人肺动脉平滑肌细胞 (hPASMC) 增殖。SMA4 可用于心血管疾病的研究。
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HY-B0190A
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HY-174770
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mRNA
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Inflammation/Immunology
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Human CCL13 mRNA 编码人类 CC 基序趋化因子配体 13 (CCL13) 蛋白,该蛋白是一种对单核细胞、淋巴细胞、嗜碱性粒细胞和嗜酸性粒细胞(但不对中性粒细胞)具有趋化活性的细胞因子。CCL13 还在炎症期间参与白细胞的积聚,并可能参与在动脉粥样硬化期间募集单核细胞进入动脉壁。
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HY-14921
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HY-A0184
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Ro 42-5892; Ro 42-5892/001
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Renin
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Cardiovascular Disease
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Remikiren (Ro 42-5892) 是一种口服有效的、高特异性的肾素抑制剂。Remikiren 能特异性地抑制人肾素和人血浆肾素,其IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。Remikiren 还能降低钠耗竭的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压。Remikiren 可用于高血压的研究。
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HY-P0012
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Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
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SARS-CoV
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Infection
Inflammation/Immunology
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阿肽地尔
Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
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HY-157655
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HY-112704
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HY-W424839
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DTBP
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Heme Oxygenase (HO)
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Cardiovascular Disease
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Probucol dithiobisphenol (DTBP) 是 Probucol (HY-B0388) 的衍生物。Probucol dithiobisphenol 诱导血红素加氧酶 1 (HO-1) 的产生,并表现出抗氧化活性。Probucol dithiobisphenol 在 Apoe−/− 小鼠模型中抑制主动脉的动脉粥样硬化病变,在兔动脉损伤模型中促进动脉再内皮化并抑制再狭窄。Probucol dithiobisphenol 具有口服活性。
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HY-12773A
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HY-170387
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HY-172400
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Factor XI
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Cardiovascular Disease
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FXIa-IN-16 (Compound 43) 是一种具有口服活性和选择性 FXIa 抑制剂,IC50 为 0.19 nM。FXIa-IN-16 有较强的抗凝和抗血栓活性,且在小鼠中表现出良好的安全性。FXIa-IN-16 可用于治疗血栓形成的相关研究。
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HY-B1363R
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Bendrofluazide (Standard)
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NKCC
Reference Standards
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Cardiovascular Disease
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苄氟噻嗪(Standard)
Bendroflumethiazide (Standard) (Bendrofluazide (Standard)) 是 Bendroflumethiazide (HY-B1363) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bendroflumethiazide (Bendrofluazide) 是一种口服有效的利尿剂。Bendroflumethiazide 抑制位于远曲小管早期段顶端膜的电中性钠氯同向转运体 (sodium-chloride symporter),可以有效降低血压。Bendroflumethiazide 可用于高血压和水肿的研究。Bendroflumethiazide 在尿崩症中具有抗利尿作用。
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HY-162164
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Others
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Neurological Disease
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Neuroprotective agent 3 (Compound 21a) 是一种抗氧化剂,具有神经保护作用。Neuroprotective agent 3 显著增加神经元活力,并在体内短暂性脑缺血模型中诱导神经保护和改善神经缺损评分。
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HY-10267
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HY-19880
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HY-107037
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HY-128932
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HY-124051
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HY-135390
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Ro 64-1056
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Drug Metabolite
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Cardiovascular Disease
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Hydroxy desmethyl Bosentan (Ro 64-105) 是一种 Bosentan 代谢物。在肝脏中由细胞色素 P450 酶 CYP2C9 和 CYP3A4 催化产生的。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。Bosentan 可用于研究肺动脉高压。
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HY-129737
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HY-123400A
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HY-116680
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HY-131973
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HY-P2106
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HY-118185
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Renin
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Others
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SQ 31844是一种肾素抑制剂,属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环,对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用,但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中,这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内,通过静脉给药,产生了与剂量相关的血浆肾素活性(PRA)抑制,并在最高剂量下观察到完全抑制。然而,只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时,才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中,SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时,只有SQ 31844显著抑制了PRA(80%)。综上所述,咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用,并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
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HY-B0190AR
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HY-P99590
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HY-B0302AR
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Etidronate disodium (Standard); HEDPA disodium (Standard); HEDP disodium (Standard)
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Reference Standards
Apoptosis
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Metabolic Disease
Cancer
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依替膦酸二钠 (Standard)
Etidronic acid (disodium) (Standard) 是 Etidronic acid (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etidronic acid (Etidronate) disodium 是一种具有口服和静脉注射活性的双膦酸盐。Etidronic acid disodium 可抑制骨吸收,减少动脉钙化,可用于骨质疏松症的研究。Etidronic acid disodium 具有抗癌活性。Etidronic acid disodium 是一种螯合剂,可用于去除水中的重金属。
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HY-118497R
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Endothelin Receptor
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Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
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BMS 182874 (Standard) 是 BMS 182874 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂,对 ETA 的 IC50 值和Ki 值分别为 0.150 μM 和 0.055 μM。BMS 182874 能够降低 Deoxycorticosterone acetate (HY-B1472) 诱导的大鼠高血压模型的动脉压,可用于心血管疾病研究。
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HY-P1556
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PKG
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Cardiovascular Disease
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Vasonatrin Peptide (VNP) 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
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HY-112868B
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HY-11103
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IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium
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Endothelin Receptor
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Cardiovascular Disease
Endocrinology
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司他生坦钠
Sitaxsentan sodium (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种强效的、有选择性和口服活性的 内皮素 A 受体 (ETA) 拮抗剂,其 IC50 为1.4 nM,Ki 为 0.43 nM。Sitaxsentan sodium 对 ETB 受体的 IC50 值高达 9800 nM。Sitaxsentan sodium 抑制 ET-1 诱导的磷酸肌肽转换。Sitaxsentan sodium 可显著缓解肺动脉高压 (PAH) 症状。Sitaxsentan sodium 可用于 PHA 的研究。
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HY-P2106A
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HY-P1556A
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PKG
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Metabolic Disease
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Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
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HY-173360
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HY-161718
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HY-124489R
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HY-124489
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HY-174416
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E1/E2/E3 Enzyme
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Cardiovascular Disease
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Smurf1-IN-5 (Compound cpd-6) 是一种 SMAD 泛素调节因子 (SMURF1) 抑制剂。Smurf1-IN-5 会导致诸如 BMPR2 (骨形态发生蛋白受体 2) 和 SMAD1 等底物的泛素化减少,增强了 BMP (骨形态发生蛋白) 信号通路。Smurf1-IN-5 有望用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。
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HY-W743984
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HY-A0066
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HY-107063
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10-Undecen-1-yl-thiopseudourea iodide
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Histamine Receptor
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Cancer
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AHR-1911 (10-Undecen-1-yl-Thiopseudourea Iodide;Isothiuronium) 是一种硫代硫脲类的抗炎剂和抗肿瘤剂,对烧伤性皮肤具有改善作用。AHR-1911 经过皮内注射后可产生类似组胺的效果,并可能降低麻醉犬的动脉压。AHR-1911 能够抑制肿瘤生长,并降低微粒体和 C-多核糖体的蛋白质合成。
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HY-W436495
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6,15-Diketo-13,14-dihydro-PGF1α
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Drug Metabolite
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Metabolic Disease
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6,15-Diketo-13,14-dihydro prostaglandin F1α (6,15-Diketo-13,14-dihydro-PGF1α) 是前列腺环素 (PGI2) 的代谢物。6,15-Diketo-13,14-dihydro prostaglandin F1α 能够增强牛动脉平滑肌细胞中的胞内 cAMP 和胆固醇代谢。
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HY-136625
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N-myristoyltransferase
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Cardiovascular Disease
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LY134046 是一种抑制去甲肾上腺素 N-甲基转移酶(NMT)的抑制剂,具有心血管活性。LY134046 可导致持续性平均动脉血压和心率的降低,但大鼠脑中去甲肾上腺素浓度并没有显著降低。LY134046 不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用,且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。LY134046(40 mg/kg/天)可导致下丘脑和脑干 NMT 活动的持续性和显著性抑制,从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。
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HY-A0114
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RS 10029
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Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
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Cardiovascular Disease
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Moexiprilat (RS 10029)是一种血管紧张素转换酶 (ACE;IC50=2.1 nM) 抑制剂,也是前体药物莫昔普利 (HY-117281) 的活性代谢物。它由莫昔普利在体内通过侧链酯水解而形成。Moexiprilat (RS 10029) (10 nM) 可防止雌酮或血管紧张素 II 刺激的原代新生大鼠心脏成纤维细胞增殖。每天以 50 mg/kg 的剂量给药时,它可以降低卵巢切除小鼠的平均动脉血压,并增加心房利钠肽(高血压标志物)的水平。
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HY-120295
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HY-128932R
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HY-108658
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HY-P0003A
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Brain Natriuretic Peptide-32 human acetate; BNP-32 acetate
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Natriuretic Peptide Receptor (NPR)
Calcium Channel
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Cardiovascular Disease
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Nesiritide (Brain Natriuretic Peptide-32 human) acetate 是一种重组人 B 型利钠肽。Nesiritide acetate 是一种 NPRs 激动剂,其对 NPR-A 和 NPR-C 的 Kd 值分别为 7.3 pM 和 13 pM。Nesiritide acetate 调节 L 型钙通道 (calcium channel) 的 V1/2 激活/失活。Nesiritide acetate 具有血管扩张、利尿和利钠作用。Nesiritide acetate 用于心力衰竭、动脉损伤后的血管重塑等心血管疾病研究。
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HY-P0003
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HY-12765
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E-3174; EXP-3174
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Drug Metabolite
Angiotensin Receptor
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Cardiovascular Disease
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氯沙坦羧酸
Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
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HY-A0066R
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HY-P4683
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HY-A0113
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Ro 31-3113
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Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
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Cardiovascular Disease
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Cilazaprilat (Ro 31-3113)是血管紧张素转换酶 (ACE;大鼠酶的 IC50=0.7 nM) 的抑制剂,也是 Cilazapril (HY-A0043) 的活性代谢物。在缺氧和复氧诱发的缺血-再灌注损伤体外模型中,当浓度为 10 μM 时,它会降低原代新生大鼠心肌细胞中肌酸激酶的释放。在冠状动脉低灌注诱发的心肌缺血的狗模型中,动脉内注射 Cilazapril (3 μg/kg/分钟) 会增加冠状动脉血流量和缩短分数。
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HY-P4683A
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Vasopressin Receptor
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Cardiovascular Disease
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(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate 是一种有效的加压素 V1 受体 (VP V1R) 拮抗剂。(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate 显着降低大鼠的平均动脉压 (MAP)。
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HY-171469
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Potassium Channel
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Cardiovascular Disease
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SKP-451是一种 ATP 敏感的钾 (K+) 通道激动剂。SKP-451 激活 ATP 敏感的 K+ 通道,促进 K+ 的外排,引起膜超极化,抑制 Ca2+ 的内流,从而使血管平滑肌松弛。SKP-451 放松犬冠状动脉、兔基底动脉和椎动脉。SKP-451 还能降低有意识自发性高血压大鼠 (SHR) 的平均动脉血压。SKP-451 有望用于心血管疾病的研究。
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HY-B2078
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Neurokinin Receptor
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Inflammation/Immunology
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依普拉酮
Eprazinone 能够增强肺功能和动脉血氧水平,可用于慢性支气管炎的研究。较高剂量的 Eprazinone 可增加支气管肺泡灌洗液 (BAL) 中的磷脂水平,降低中性脂质的含量,但对 BAL 中的蛋白质和细胞水平没有影响。Eprazinone 剂量依赖性地减少了短路电流 (Isc),主要通过降低较低浓度下的氯离子分泌以及在较高剂量下影响钠和氯离子的传输来实现。Eprazinone 可能通过调节 BAL 脂质组成和气道离子传输发挥抗炎效果。
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HY-122300B
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Levoprotiline
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Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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R-(-)-Oxaprotiline (Levoprotiline)是一种抗抑郁剂,具有抗胆碱能和兴奋交感神经的活性。R-(-)-Oxaprotiline与其对映体C 49802 B-Ba相比,在阻止去甲肾上腺素摄取和抗胆碱能活性方面表现出不同的能力。R-(-)-Oxaprotiline在对人类的研究中显示出与动物实验结果一致的生理作用。R-(-)-Oxaprotiline的使用可以导致心率和动脉血压的适度增加。R-(-)-Oxaprotiline的唾液分泌受到抑制,这与其抗胆碱能特性相符。R-(-)-Oxaprotiline与育成的抗抑郁化合物Levoprotiline的效果相似并且具有较短的起效潜伏期。
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HY-16693
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HY-10447
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HY-151229
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DETC-Me; DDTC-Me; Diethyldithiocarbamic acid methyl ester
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Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
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Metabolic Disease
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S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me) 是醛脱氢酶抑制剂双硫仑 (HY-B0240) 的活性代谢物。它由小鼠肝微粒体中双硫仑代谢物二乙基二硫代氨基甲酸甲基化而产生。S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me)可抑制大鼠肝脏低 Km 醛脱氢酶 (ALDH) (ID50=15.5 mg/kg)。当以 20.6 mg/kg 的剂量给药时,它会降低大鼠平均动脉压 (MAP) 并增加大鼠在乙醇刺激期间的心率。
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HY-12765R
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HY-12765S1
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Isotope-Labeled Compounds
Angiotensin Receptor
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Cardiovascular Disease
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氯沙坦羧酸-d4
Losartan carboxylic acid-d4 (hydrochloride) 是 Losartan Carboxylic Acid 氘代物。Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
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HY-15046
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HY-B1363
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Bendrofluazide
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NKCC
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Cardiovascular Disease
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苄氟噻嗪
Bendroflumethiazide (Bendrofluazide) 是一种口服有效的利尿剂。Bendroflumethiazide 抑制位于远曲小管早期段顶端膜的电中性钠氯同向转运体 (sodium-chloride symporter),可以有效降低血压。Bendroflumethiazide 可用于高血压和水肿的研究。Bendroflumethiazide 在尿崩症中具有抗利尿作用。
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HY-108631
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PARP
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Inflammation/Immunology
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EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
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HY-149316
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HY-19310
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Adenosine Receptor
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Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
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AMP-579 是一种腺苷受体激动剂,主要靶向腺苷 A1 和 A2A 受体 (对大鼠大脑和脂肪细胞的 A1 受体的 Ki 为 1.7 和 4.5 nM,对大鼠大脑 A2A 受体的 Ki 为 56 nM)。AMP-579 通过激活 A1 受体来抑制脂肪分解、恢复胰岛素依赖的葡萄糖转运,并降低心率,而通过激活 A2A 受体来刺激血管舒张,特别是在冠状动脉中起到明显作用 (对猪冠状动脉环 IC50 为 0.3 μM)。AMP 579 在心脏保护和急性心肌梗死领域具有应用潜力。
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HY-106080A
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U-63557A
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Prostaglandin Receptor
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Cardiovascular Disease
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Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板活性分子。
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HY-N0750
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Crotaline
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Others
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Metabolic Disease
Cancer
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野百合碱
Monocrotaline 是一种 11 元大环吡咯利西啶生物碱。Monocrotaline 对 OCT-1 和 OCT-2 有抑制作用,其 IC50 值分别为 36.8 µM 和 1.8 mM。Monocrotaline 具有抗肿瘤活性,对肝癌细胞有一定的细胞毒性。Monocrotaline 用于在啮齿动物中诱导肺动脉高压模型[2][6][8]。
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HY-106080AR
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U-63557A (Standard)
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Prostaglandin Receptor
Reference Standards
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Cardiovascular Disease
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Furegrelate (sodium) (Standard)是 Furegrelate (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板活性分子。
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HY-N0750R
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HY-106080
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U-63557A free acid
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Prostaglandin Receptor
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Cardiovascular Disease
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Furegrelate (U-63557A free acid) 是一种口服有效的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate 正在开发作为抗血小板活性分子。
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HY-134061
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Apoptosis
Mitosis
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Cancer
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Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
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HY-160928
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HY-109112
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HY-109112R
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HY-113331
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Prostaglandin Receptor
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Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
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血栓素 B2
Thromboxane B2 是一种前列腺素衍生物,在过敏反应时释放。Thromboxane B2 诱导动脉收缩和血小板聚集。Thromboxane B2 是血栓素 A2 的生物无活性产物和循环分解代谢产物。Thromboxane B2 在外周静脉血和冠状窦血中的水平可作为心绞痛的诊断指标。Thromboxane B2 在血清中的水平也与血小板中 COX-1 活性的抑制有关。Thromboxane B2 是前列腺素内过氧化物代谢的主要产物。Thromboxane B2 在犬模型中,会导致气流量、潮气量和动态肺顺应性剂量相关性下降,同时增加肺气道阻力。Thromboxane B2 是花生四烯酸生物转化过程中天然存在的支气管活性代谢物。
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HY-100897
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Thrombin
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Cardiovascular Disease
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舒洛地特
Sulodexide 是口服有效的糖胺聚糖混合物,由低分子量肝素 (80%) 和硫酸皮肤素 (20%) 组成。Sulodexide 通过与抗凝血酶 III (AT III) 和肝素辅因子 II (HC II) 相互作用并抑制凝血酶形成而表现出抗血栓活性。Sulodexide 通过释放组织纤溶酶原激活剂 (tPA) 发挥促纤溶活性。Sulodexide 具有内皮保护和抗炎作用,可改善慢性静脉疾病。
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HY-A0012
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HY-A0033
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HY-A0012R
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HY-B0592
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HY-B0592R
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HY-B0592A
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HY-L046
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2,011 compounds
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心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶(eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 2,011 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
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HY-L145
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780 compounds
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大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了780 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P1534
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HY-P0012A
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Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
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SARS-CoV
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Infection
Inflammation/Immunology
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醋酸阿肽地尔
Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
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HY-P2021
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HY-P3227
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HY-P5951
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HY-P1766
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HY-P10092
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HY-P3593
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HY-P3765
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HY-P1694
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HY-P0012
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Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
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SARS-CoV
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Infection
Inflammation/Immunology
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阿肽地尔
Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
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HY-P2106
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HY-P1556
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PKG
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Cardiovascular Disease
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Vasonatrin Peptide (VNP) 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
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HY-P2106A
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HY-P1556A
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PKG
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Metabolic Disease
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Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
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HY-P0003A
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Brain Natriuretic Peptide-32 human acetate; BNP-32 acetate
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Natriuretic Peptide Receptor (NPR)
Calcium Channel
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Cardiovascular Disease
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Nesiritide (Brain Natriuretic Peptide-32 human) acetate 是一种重组人 B 型利钠肽。Nesiritide acetate 是一种 NPRs 激动剂,其对 NPR-A 和 NPR-C 的 Kd 值分别为 7.3 pM 和 13 pM。Nesiritide acetate 调节 L 型钙通道 (calcium channel) 的 V1/2 激活/失活。Nesiritide acetate 具有血管扩张、利尿和利钠作用。Nesiritide acetate 用于心力衰竭、动脉损伤后的血管重塑等心血管疾病研究。
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HY-P0003
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HY-P4683
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HY-P4683A
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Vasopressin Receptor
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Cardiovascular Disease
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(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate 是一种有效的加压素 V1 受体 (VP V1R) 拮抗剂。(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate 显着降低大鼠的平均动脉压 (MAP)。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-14184S
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Macitentan-d4 是一种 Macitentan 氘代物。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。。
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- HY-113331S
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Thromboxane B2-D4 是 Thromboxane B2 的氘代物。Thromboxane B2 是一种前列腺素衍生物,在过敏反应时释放。Thromboxane B2 诱导动脉收缩和血小板聚集。
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- HY-90009S
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Tadalafil-d3 是 Nortadalafil 的氘代物。Nortadalafil是demethyl Tadalafil,为PDE5抑制剂。
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- HY-113331S1
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Thromboxane B2-d9 是氘代标记的 Thromboxane B2。Thromboxane B2 是一种前列腺素衍生物,在过敏反应时释放。Thromboxane B2 诱导动脉收缩和血小板聚集。
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- HY-167906S
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Hexadecyl 2-((4-Nitrophenyl)thio)acetate-13C2 是 13C 标记的 Lunamarine (HY-167906)。Lunamarine 是一种具有 BBB 通透性的 PDE5 抑制剂。Lunamarine 可用于肺动脉高压 (PAH) 和勃起功能障碍 (ED) 的研究。
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- HY-W743984
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Melagatran-d11 是 Melagatran (HY-129056) 的氘代物。Melagatran 是具有口服活性的 thrombin 直接抑制剂,除凝血酶外,它与凝血级联反应中的任何其他酶或纤溶酶没有相互作用。Melagatran 的抗凝血酶作用不需要内源性辅因子,可能有助于减轻内毒素血症的某些破坏作用。 Melagatran 具有预防动脉阻塞的潜能。
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- HY-12765S1
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Losartan carboxylic acid-d4 (hydrochloride) 是 Losartan Carboxylic Acid 氘代物。Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-134061
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炔烃
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Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
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- HY-129737
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叠氮化物
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A-62198是一种强效、选择性的肾素抑制剂,具有降压活性。A-62198能够以剂量依赖的方式降低麻醉状态下、盐缺乏的猴子的平均动脉压(MAP)。A-62198在正常猴子中引发的MAP降低在最高剂量时达到了统计学意义,并且在所有剂量下显著抑制了血浆肾素活性(PRA)。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-D0199
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核苷酸类似物
腺嘌呤核苷酸
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Adenosine 5'-diphosphate disodium 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate disodium 是一种血小板聚集剂,用于止血和动脉血栓的发生和扩增。
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- HY-153999
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BT200
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核酸适配体
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Rondaptivon pegol (BT200) 是偶联聚乙二醇的核酸适配体 BT100,可抑制 von Willebrand Factor(VWF) 与血小板糖蛋白GPIb的结合,预防动脉血栓形成。
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- HY-153999A
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BT200 sodium
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核酸适配体
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Rondaptivon pegol (BT200) sodium 是偶联聚乙二醇的核酸适配体 BT100,可抑制 von Willebrand Factor(VWF) 与血小板糖蛋白GPIb的结合,预防动脉血栓形成。
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- HY-156501
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核酸适配体
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BT101 (sodium) 是一种与 BT100 互补的核酸适配体,可特异性抑制 BT100 的功能。BT100 可抑制 von Willebrand factor (VWF) 与 血小板糖蛋白 GPIb 的结合,预防动脉血栓形成。
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- HY-153998
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核酸适配体
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BT100 (sodium) 是一种核酸适配体,可抑制血管性血友病因子(von Willebrand factor, VWF) 与 血小板糖蛋白GPIb 的结合,预防动脉血栓形成。
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- HY-174770
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mRNA
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Human CCL13 mRNA 编码人类 CC 基序趋化因子配体 13 (CCL13) 蛋白,该蛋白是一种对单核细胞、淋巴细胞、嗜碱性粒细胞和嗜酸性粒细胞(但不对中性粒细胞)具有趋化活性的细胞因子。CCL13 还在炎症期间参与白细胞的积聚,并可能参与在动脉粥样硬化期间募集单核细胞进入动脉壁。
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