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cyclic peptide inhibitors " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P10135
HY-P1045
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽，也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配，IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态，阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-P10845
HIV
Infection
KRL74 是一种环肽抑制剂，可抑制 HIV Gag 蛋白的 p6 结构域与人 TSG101 蛋白的 UEV 结构域 (p6/UEV ) 之间的相互作用，IC50 为 5.44 μM，Kd 为 11.9 μM。KRL74 可抑制 HIV 从宿主细胞中出芽的过程，在病毒样颗粒 (VLP) 出芽试验中的 IC50 为 2 μM。
HY-P1036
Complement System
Others
坎普他汀
C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 （类似人类）。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P1036A
Complement System
Others
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽，是补体系统 C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 （类似人类）。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P1045A
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor TFA 是一种14-aa 环肽，也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor TFA 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配，IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor TFA 通过稳定蛋白质的自抑制状态，阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-P11336
Phosphatase
Cancer
Oscillamide C (Compound 2) 是一种含脲基的环肽，是蛋白磷酸酶 1 (PP1 ) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 的抑制剂，对 PP1 和 PP2A 的 IC50 分别为 0.90 μM 和 1.33 μM。Oscillamide C 可从蓝藻 Planktothrix agardhii 和 P. rubescens 中分离得到。Oscillamide C 可用于癌症研究。
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-N1336
Others
Others
Rubianthraquinone 是一种蒽醌，可以从云南茜草的根中分离出来。 Rubianthraquinone 抑制 NO 产生和脱粒。
HY-P11336A
Phosphatase
Cancer
Oscillamide C (TFA) (Compound 2) 是一种含脲基的环肽，是蛋白磷酸酶 1 (PP1 ) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 的抑制剂，对 PP1 和 PP2A 的 IC50 分别为 0.90 μM 和 1.33 μM。Oscillamide C (TFA) 可从蓝藻 Planktothrix agardhii 和 P. rubescens 中分离得到。Oscillamide C (TFA) 可用于癌症研究。
HY-N13944
Apoptosis
Cancer
原囊菌素 F
apoptosis ) 和上皮-间质转化 (EMT) 来抑制细胞增殖、迁移、侵袭和菌落形成。Argyrin F 稳定 p27kip 、上调 p21waf1/cip1 并消耗 COX2。Argyrin F 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-P11335
Ser/Thr Protease Bacterial
Others
Oscillamide Y (Compound 1) 是一种含脲基的环肽，是一种糜蛋白酶 (Chymotrypsin ) 抑制剂。Oscillamide Y 可从淡水毒性蓝藻 Oscillatoria agardhii 中分离得到。Oscillamide Y 对鱼类、大型水蚤和藻类具有强毒性，但对 Raphidocelis subcapitata 具有刺激作用 (EC50 ：4.62 mg/L)。Oscillamide Y 对 Aliivibrio fischeri 具有高度发光抑制作用。Oscillamide Y 可用于生态发展研究。
HY-N6680
Bacterial Antibiotic
Infection
Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素，由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae
HY-P2300A
Cyclo(RGDfC) TFA
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽，能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达，并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽，能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达，并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P11320
Amylin Receptor CGRP Receptor
Metabolic Disease
Davalintide 是一种 Amylin (HY-P1464) 模拟肽，具有强的效力和更长效的作用。Davalintide 是胰淀素受体 (amylin receptor ) (IC50 = 0.04 nM)、降钙素受体 (calcitonin receptor ) (IC50 = 0.06 nM) 以及降钙素相关肽受体 (CGRP receptor ) (IC50 = 3.1 nM) 的高效激动剂。Davalintide 与 Amylin 在通过降钙素受体激活环磷酸腺苷生成方面具有更强的效力 (EC50 = 1.4 nM)。Davalintide 通过多种机制调节血糖和体重，例如延缓胃排空、抑制胰高血糖素分泌以及减少食物摄入等。Davalintide 可用于抗肥胖和抗糖尿病的研究。
HY-N13917
Proteasome Bacterial
Infection Cancer
原囊菌素 B
immunoproteasome ) 抑制剂。Argyrin B 对免疫蛋白酶体的 β5i 和 β1i 位点的抑制选择性高于对组成型蛋白酶体的 β5c 和 β1c 位点的抑制选择性，对 β1i 的抑制选择性是同源 β1c 的近 20 倍。Argyrin B 具有抗菌活性。
HY-156002
Paluratide
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-P11335A
Ser/Thr Protease Bacterial
Others
Oscillamide Y TFA 是 Oscillamide Y (HY-P11335) 的三氟乙酸盐。Oscillamide Y (Compound 1) 是一种含脲基的环肽，是一种糜蛋白酶 (Chymotrypsin ) 抑制剂。Oscillamide Y 可从淡水毒性蓝藻 Oscillatoria agardhii 中分离得到。Oscillamide Y 对鱼类、大型水蚤和藻类具有强毒性，但对 Raphidocelis subcapitata 具有刺激作用 (EC50 ：4.62 mg/L)。Oscillamide Y 对 Aliivibrio fischeri 具有高度发光抑制作用。Oscillamide Y 可用于生态发展研究。
HY-P10226
Chloride Channel CFTR
Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂，其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比，选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR，改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽，可与放射性核素螯合，用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合，而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 ：130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-N6680R
Reference Standards Bacterial Antibiotic
Infection
Virginiamycin S1 (Standard)是 Virginiamycin S1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素，由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae
HY-117747
JCR 424; XM 323
HIV Protease
Infection
DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂，对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计，可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂（如 A-80987 和 Ro-31-8959）相当的效力。重要的是，其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响，表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外，DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时，对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小，突出了其对病毒靶标的特异性。
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic Bacterial Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Na+ /K+ -ATPase ，烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ，大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM，24 μM，3 μM。
HY-L110
90 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链，具有多种生物活性，如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点，在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗，如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine，具有免疫抑制活性的环孢素A，以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外，环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性，可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合，具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 90 种环肽化合物，所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4102
Peptides
Cancer
Cyclic PSAP peptide 是一种环五肽 (DWLPK)。Cyclic PSAP peptide 在体内具有活性分子样特性，可抑制肿瘤转移扩散，抑制肿瘤发展。
HY-P11039
HY-P11038
HY-P10835
LAG-3
Cancer
LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 是一种 LAG-3 的抑制剂。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 与人 LAG-3 蛋白有较高的亲和力，Kd 值为 0.66 μM。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 可以阻断 LAG-3 与 HLA-DR (MHC-II ) 的相互作用，激活 CD8+ T 细胞。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 可用于肿瘤的研究。
HY-P10837
HY-P11036
MDM-2/p53
Cancer
p53-hDM2 cyclic peptide inhibitor 16e 是一种 p53-hDM2 细胞通透肽抑制剂，对 hDM2 的 IC50 为 9.24 nM。p53-hDM2 cyclic peptide inhibitor 16e 可用于乳腺癌、结直肠癌和宫颈癌等癌症的研究。
HY-P0218
HY-P11223
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
CMF9，一种环状肽类分子，是一种 SMAD2-SMAD4 相互作用的抑制剂。CMF9 通过抑制 SMAD2 磷酸化，CMF9 有效阻断了 SMAD2 与 SMAD4 的异源复合物形成。CMF9 对 SMAD3 或 SMAD1/5/8 的磷酸化没有影响。CMF9 下调纤维化标志物 α-SMA 和 COL1A1 的表达。CMF9通过促进病理性细胞外基质 (ECM) 的降解和抑制炎症，在小鼠模型中展现出了强效的抗纤维化作用。CMF9 可用于研究肝纤维化。
HY-P11224
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RMI-L4 是一种高效的环肽抑制剂，能够特异性破坏 FANCM 与 RMI 蛋白复合物的相互作用，其 IC50 为 54 nM。RMI-L4 以纳摩尔级的亲和力 (KD = 2.5 nM) 与 RMI1/2 的 FANCM 结合口袋相结合。RMI-L4 无法穿透细胞膜，可用于研究靶向端粒交替延长 (ALT) 癌症的 FANCM-RMI 通路。
HY-P10383A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -1 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -1(HY-P10383) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM)，抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P10384A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -2 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -2 (HY-P10384) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -2 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM)，抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -2 TFA 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P10385A
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -3 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -3 (HY-P10385) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -3 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM)，抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P10383
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM)，抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P1789
HY-P1789A
HY-P10384
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -2 (Compound CP2) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM)，抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -2 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-146127
EGFR
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 是一种构象受限的环细胞穿透肽（CPP），其中含有d-Pro-l-Pro基序环（AFΦrpPRRFQ）（其中Φ是l-萘基丙氨酸，r是d-精氨酸，p是d-脯氨酸），主要作为环状肽基抑制剂使用。
HY-146127A
Src
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA 是一种构象受限的环细胞穿透肽（CPP），其中含有d-Pro-l-Pro基序环（AFΦrpPRRFQ）（其中Φ是l-萘基丙氨酸，r是d-精氨酸，p是d-脯氨酸），主要作为环状肽基抑制剂使用。
HY-P1949
HY-P1949A
HY-P10051
Ras Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽，抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用，其 IC50 值为 120 nM。
HY-P10051A
Ras Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 TFA 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽，抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用，其 IC50 值为 120 nM。
HY-P10385
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide -3 (Compound CP3) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM)，抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P1975
HY-P10033
Ser/Thr Protease
Others
SFTI-1 是一种环肽胰蛋白酶 (trypsin ) 抑制剂，包含 14 个氨基酸残基。SFTI-1 属于 Bowman-Birk 类抑制剂。SFTI-1 具有小尺寸、高稳定性和强活性的特征，可用于肽类药物设计平台的研究。
HY-125053A
HY-P1195
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽，结合 β-Ala 内酰胺侧链接头，并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用，可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-P2206
HY-P1195A
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽，结合 β-Ala 内酰胺侧链接头，并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用，可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-149205
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径，在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-125586
HY-125053
HY-P1420
HY-P10812
Peptides
Cancer
CP61，一种环状肽，是双重 CtBP1/CtBP2 抑制剂。CP61 结合 CtBP1 的亲和力为 3 μM。CP61 抑制 CtBP2 的异二聚化和同二聚化，IC50 值为 19 μM。CP61 有望用于癌症的研究。
HY-W748000
PM181104; Baringolin
Antibiotic Bacterial
Infection
Kocurin (PM181104) 是一种噻唑基环肽抗生素。Kocurin 通过在翻译阶段阻碍细菌蛋白质的生物合成来抑制细菌生长。Kocurin 对革兰氏阳性菌有强抑制活性，对真菌和革兰氏阴性菌无活性。
HY-P1420A
HY-P10858
HY-P2612
TNF Receptor
Others
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板，可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P2612A
TNF Receptor
Others Cancer
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板，可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P10135
HY-P1045
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽，也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配，IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态，阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-P10845
HIV
Infection
KRL74 是一种环肽抑制剂，可抑制 HIV Gag 蛋白的 p6 结构域与人 TSG101 蛋白的 UEV 结构域 (p6/UEV ) 之间的相互作用，IC50 为 5.44 μM，Kd 为 11.9 μM。KRL74 可抑制 HIV 从宿主细胞中出芽的过程，在病毒样颗粒 (VLP) 出芽试验中的 IC50 为 2 μM。
HY-P1036
Complement System
Others
坎普他汀
C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 （类似人类）。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P1036A
Complement System
Others
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽，是补体系统 C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 （类似人类）。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P1045A
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor TFA 是一种14-aa 环肽，也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor TFA 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配，IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor TFA 通过稳定蛋白质的自抑制状态，阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-P11336
Phosphatase
Cancer
Oscillamide C (Compound 2) 是一种含脲基的环肽，是蛋白磷酸酶 1 (PP1 ) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 的抑制剂，对 PP1 和 PP2A 的 IC50 分别为 0.90 μM 和 1.33 μM。Oscillamide C 可从蓝藻 Planktothrix agardhii 和 P. rubescens 中分离得到。Oscillamide C 可用于癌症研究。
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P11336A
Phosphatase
Cancer
Oscillamide C (TFA) (Compound 2) 是一种含脲基的环肽，是蛋白磷酸酶 1 (PP1 ) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 的抑制剂，对 PP1 和 PP2A 的 IC50 分别为 0.90 μM 和 1.33 μM。Oscillamide C (TFA) 可从蓝藻 Planktothrix agardhii 和 P. rubescens 中分离得到。Oscillamide C (TFA) 可用于癌症研究。
HY-P11335
Ser/Thr Protease Bacterial
Others
Oscillamide Y (Compound 1) 是一种含脲基的环肽，是一种糜蛋白酶 (Chymotrypsin ) 抑制剂。Oscillamide Y 可从淡水毒性蓝藻 Oscillatoria agardhii 中分离得到。Oscillamide Y 对鱼类、大型水蚤和藻类具有强毒性，但对 Raphidocelis subcapitata 具有刺激作用 (EC50 ：4.62 mg/L)。Oscillamide Y 对 Aliivibrio fischeri 具有高度发光抑制作用。Oscillamide Y 可用于生态发展研究。
HY-P2300A
Cyclo(RGDfC) TFA
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽，能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达，并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽，能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达，并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P11320
Amylin Receptor CGRP Receptor
Metabolic Disease
Davalintide 是一种 Amylin (HY-P1464) 模拟肽，具有强的效力和更长效的作用。Davalintide 是胰淀素受体 (amylin receptor ) (IC50 = 0.04 nM)、降钙素受体 (calcitonin receptor ) (IC50 = 0.06 nM) 以及降钙素相关肽受体 (CGRP receptor ) (IC50 = 3.1 nM) 的高效激动剂。Davalintide 与 Amylin 在通过降钙素受体激活环磷酸腺苷生成方面具有更强的效力 (EC50 = 1.4 nM)。Davalintide 通过多种机制调节血糖和体重，例如延缓胃排空、抑制胰高血糖素分泌以及减少食物摄入等。Davalintide 可用于抗肥胖和抗糖尿病的研究。
HY-156002
Paluratide
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-P11335A
Ser/Thr Protease Bacterial
Others
Oscillamide Y TFA 是 Oscillamide Y (HY-P11335) 的三氟乙酸盐。Oscillamide Y (Compound 1) 是一种含脲基的环肽，是一种糜蛋白酶 (Chymotrypsin ) 抑制剂。Oscillamide Y 可从淡水毒性蓝藻 Oscillatoria agardhii 中分离得到。Oscillamide Y 对鱼类、大型水蚤和藻类具有强毒性，但对 Raphidocelis subcapitata 具有刺激作用 (EC50 ：4.62 mg/L)。Oscillamide Y 对 Aliivibrio fischeri 具有高度发光抑制作用。Oscillamide Y 可用于生态发展研究。
HY-P10226
Chloride Channel CFTR
Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂，其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比，选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR，改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。
HY-P10761
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Carbonic Anhydrase
Cancer
DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽，可与放射性核素螯合，用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合，而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50 ：130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic Bacterial Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Na+ /K+ -ATPase ，烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ，大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM，24 μM，3 μM。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W654000
Cyclic GMP-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Cyclic GMP (HY-113469)。Cyclic GMP (cGMP) 是一种重要的第二信使，是一氧化氮 (NO) 和利钠肽 (NP) 等细胞外信号的主要细胞内介质。Cyclic GMP 的作用主要通过三类细胞靶点实现：cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)、cGMP 门控阳离子通道和磷酸二酯酶 (PDE)。Cyclic GMP 可以抑制血小板粘附和聚集。cGAMP (Cyclic -GMP-AMP) (HY-12512) 是环鸟苷酸环化磷酸腺苷 (Cyclic -GMP) 和磷酸腺苷 (AMP) 的结合物，可诱导 IRF3 磷酸化和核转位，从而增强抗病毒免疫反应。
HY-W767865
Cyclic GMP sodium-13 C5 是 13 C 标记的 Cyclic GMP sodium (HY-113469A)。Cyclic GMP (cGMP) sodium 是一种重要的第二信使，是一氧化氮 (NO) 和利钠肽 (NP) 等细胞外信号的主要细胞内介质。Cyclic GMP sodium 的作用主要通过三类细胞靶点实现：cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)、cGMP 门控阳离子通道和磷酸二酯酶 (PDE)。Cyclic GMP 可以抑制血小板粘附和聚集。cGAMP (Cyclic -GMP-AMP) (HY-12512) 是环鸟苷酸环化磷酸腺苷 (Cyclic -GMP) 和磷酸腺苷 (AMP) 的结合物，可诱导 IRF3 磷酸化和核转位，从而增强抗病毒免疫反应。
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