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degradable kinases

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111870
    PROTAC RIPK degrader-6

    		PROTACs RIP kinase Cancer
    PROTAC RIPK degrader-6 (example 1) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC 类的有效 RIP Kinase 降解剂。
    PROTAC RIPK degrader-6
  • HY-148066
    DB0662

    		Others Others
    DB0662 是一种用于激酶靶向蛋白质降解的化合物，可用于由异常激酶活性介导的疾病研究，以及用于鉴定可降解激酶和最佳激酶。
    DB0662
  • HY-148062
    RSS0680

    		PROTACs CDK AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) Wee1 Others
    RSS0680 (Example 22) 是一种靶向蛋白降解激酶的双功能化合物。RSS0680 降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    RSS0680
  • HY-148063
    DB0614

    		PROTACs AAK1 Aurora Kinase CaMK CDK Ferroptosis Salt-inducible Kinase (SIK) ULK Wee1 LIM Kinase (LIMK) Others
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB0614
  • HY-157767
    Abd110

    		PROTACs ATM/ATR Cancer
    Abd110 (compound 42i) 是一种基于 Lenalidomide 的 PROTAC ATR 激酶降解剂。Abd110 选择性降低 ATR 和磷酸化 ATR，而不影响相关激酶 ATM 和 DNA-PKcs。
    Abd110
  • HY-148061
    DB1113

    		PROTACs Bcr-Abl CDK Salt-inducible Kinase (SIK) Cyclin G-associated Kinase (GAK) MAP4K MAPKAPK2 (MK2) Ferroptosis ULK LIM Kinase (LIMK) Others
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB1113
  • HY-146231A
    SS47 TFA

    		MAP4K PROTACs Inflammation/Immunology Cancer
    SS47 TFA 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 TFA 降解 HPK1，显着增强 BCMA CAR-T 细胞研究的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶，是肿瘤免疫疗法的潜在靶点。
    SS47 TFA
  • HY-148065
    FMF-06-098-1

    		PROTACs Cancer
    FMF-06-098-1 是一个多靶向降解剂。FMF-06-098-1 可以靶向降解激酶，能够降解 AAK1, AΒL2, AURKA, AURKB, BUBIB, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDk6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNKID, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1 和 WEE1.
    FMF-06-098-1
  • HY-137340
    WH-10417-099

    		Others Cancer
    WH-10417-099 是一种降解剂，可共同诱导最大数量的独特激酶 (超过125 种独特激酶) 的降解。
    WH-10417-099
  • HY-137341
    SK-3-91

    		Others Cancer
    SK-3-91 是一种多激酶降解剂，可共同诱导最大数量的独特激酶 (超过 125 种独特激酶) 的降解。
    SK-3-91
  • HY-112557
    PROTAC TBK1 degrader-2

    		PROTACs IKK Cancer
    PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体，是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1) 的降解剂 (DC50=15 nM; Kd=4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50=8.7 nM)，对 TBK1 (IC50=1.3 nM) 的选择性低。
    PROTAC TBK1 degrader-2
  • HY-163295
    BTK degrader-1

    		ADC Cytotoxin Btk Cancer
    BTK degrader-1 (compound 1) 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 双功能降解剂，可与 CD79b 缀合。BTK degrader-1 具有抗肿瘤作用。
    BTK degrader-1
  • HY-156745
    DDa-1

    		Others Cancer
    DDa-1 是一种有效的 kinase 降解剂。
    DDa-1
  • HY-137343
    DB-0646

    		PROTACs Cancer
    DB-0646 是一种 PROTAC，一种多激酶降解剂。
    DB-0646
  • HY-155582
    BLK degrader 1

    		Others Cancer
    BLK degrader 1 (compound 9) 是 B 淋巴样酪氨酸激酶 (BLK) 的选择性降解剂。BLK degrader 1 在多种 B 淋巴细胞系中显示出抗癌活性。
    BLK degrader 1
  • HY-119932
    PROTAC FAK degrader 1
    4 篇文献验证

    		 PROTACs FAK Cancer
    PROTAC FAK degrader 1 是一种基于 von Hippel-Lindau E3 配体的粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂，IC50 为 6.5 nM，DC50 为 3 nM。
    PROTAC FAK degrader 1
  • HY-139315
    PROTAC IRAK4 degrader-4

    		PROTACs IRAK Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-4 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。
    PROTAC IRAK4 degrader-4
  • HY-139317
    PROTAC IRAK4 degrader-6

    		PROTACs IRAK Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-6 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。
    PROTAC IRAK4 degrader-6
  • HY-143905
    PROTAC TTK degrader-2

    		PROTACs Cancer
    PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
    PROTAC TTK degrader-2
  • HY-143904
    PROTAC TTK degrader-1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
    PROTAC TTK degrader-1
  • HY-111866
    PROTAC RIPK degrader-2

    		PROTACs RIP kinase Metabolic Disease Cancer
    PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
    PROTAC RIPK degrader-2
  • HY-151110
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1

    		CDK Cancer
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1
  • HY-137488
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2

    		PROTACs Raf Cancer
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域，但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2
  • HY-151110A
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA

    		PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA
  • HY-112156
    MS4077

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    MS4077 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK, Kd 为 37 nM。
    MS4077
  • HY-112155
    MS4078
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    MS4078 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK，Kd 为 19 nM。
    MS4078
  • HY-143882
    MS5033

    		PROTACs Akt Cancer
    MS5033 是一种有效的基于 PROTAC 的 AKT 降解剂，在 PC3 细胞中的 DC50 值为 430 nM。
    MS5033
  • HY-136010
    RIP2 Kinase Inhibitor 4

    		RIP kinase PROTACs Inflammation/Immunology
    RIP2 Kinase Inhibitor 4，一种有效且选择性的 RIPK2 PROTAC，可有效降解 RIPK2 (pIC50 of 8) 并抑制相关 TNF-α 的释放。
    RIP2 Kinase Inhibitor 4
  • HY-149917
    ITK degrader 1

    		Itk Cancer
    ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 降解剂 (DC50=3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解，并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50=35.2 nM，Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。
    ITK degrader 1
  • HY-129966
    PROTAC IRAK4 degrader-1
    1 篇文献验证

    		 PROTACs IRAK Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
    PROTAC IRAK4 degrader-1
  • HY-153220A
    (R)-NX-2127

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    (R)-NX-2127 (compound 28) 是一种有口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk)降解剂。(R)-NX-2127 通过与小脑 E3 泛素连接酶复合物的分子胶相互作用降解 IKZF1 和 IKZF3。
    (R)-NX-2127
  • HY-129967
    PROTAC IRAK4 ligand-1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    PROTAC IRAK4 ligand-1 是一种合成的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 配体。PROTAC IRAK4 ligand-1 可用于合成PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
    PROTAC IRAK4 ligand-1
  • HY-112273
    CD532

    		Aurora Kinase Cancer
    CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于癌症的研究。
    CD532
  • HY-112273A
    CD532 hydrochloride

    		Aurora Kinase Cancer
    CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。
    CD532 hydrochloride
  • HY-143275
    HL-8

    		PI3K Cancer
    HL-8 是一种靶向 PI3K 激酶的 PROTAC 分子。HL-8 在10 μM 浓度下 8 h 内对 PI3K 激酶具有显着且完全的降解作用。HL-8 具有研究癌症疾病的潜力。
    HL-8
  • HY-145320
    TMX-4113

    		Phosphodiesterase (PDE) Casein Kinase Molecular Glues Cancer
    TMX-4113 是磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂。TMX-4113 可用于癌症研究。
    TMX-4113
  • HY-130665
    TL12-186
    1 篇文献验证

    		 PROTACs CDK Cancer
    TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。
    TL12-186
  • HY-145322
    TMX-4116

    		Casein Kinase Molecular Glues Cancer
    TMX-4116 是酪蛋白激酶 1α (CK1α) 降解剂。TMX-4116 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 细胞中显示出对 CK1α 的降解偏好，DC50 小于 200 nM。TMX-4116 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    TMX-4116
  • HY-163144
    DAS-5-oCRBN

    		PROTACs Src Cancer
    DAS-5-oCRBN 是一种选择性且有效 c-Src 激酶的 PROTAC 降解剂。DAS-5-oCRBN 在 c-Src 依赖性细胞系中均具有抗增殖活性。
    DAS-5-oCRBN
  • HY-125834
    GMB-475

    		PROTACs Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    GMB-475 是一个变构 BCR-ABL1 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)，导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解。
    GMB-475
  • HY-132296
    GSK215

    		FAK PROTACs Cancer
    GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂，pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解，对 FAK 水平产生长期影响，并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
    GSK215
  • HY-130770
    Ald-CH2-PEG3-CH2-Boc

    		PROTAC Linkers Cancer
    Ald-CH2-PEG3-CH2-Boc是一种 PROTAC linker，属于 PEG 和 Alkyl/ether 类，可以用于合成 SGK3 激酶 PROTAC 降解剂。
    Ald-CH2-PEG3-CH2-Boc
  • HY-100932
    ML-9
    2 篇文献验证

    		 Myosin Cancer
    ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂，可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK，PKA 和 PKC 活性，Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
    ML-9
  • HY-141796
    MS67

    		Histone Methyltransferase PROTACs Cancer
    MS67 是一种有效的选择性 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 降解剂，Kd 为 63 nM。MS67 对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运蛋白无活性。MS67 显示出有效的抗癌作用。
    MS67
  • HY-123919
    TL13-112
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物，可抑制 ALK 活性，IC50 值 0.14 nM，并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解，IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib (HY-15656) 和 Cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
    TL13-112
  • HY-160777
    VNPP433-3β

    Galeterone 3β-imidazole

    		 Androgen Receptor MNK Cancer
    VNPP433-3β 是一种分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。
    VNPP433-3β
  • HY-137677B
    GTPγS tetralithium

    Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate tetralithium

    		 Others Others
    GTPγS (tetralithium) (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate (tetralithium)) 是一种 G 蛋白激活剂，可保护蛋白质免遭蛋白水解降解，以酪氨酸激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位，刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白聚合。GTPγS (tetralithium) 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS (tetralithium) 可以作为裂解缓冲液的组成成分。
    GTPγS tetralithium
  • HY-13822
    SKI II
    2 篇文献验证

    		 SphK Wnt Apoptosis Cancer
    SKI II 是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制 SK1 和 SK2, IC50值分别为 78 μM 和 45 μM。SKI II 通过诱导溶酶体和/或蛋白酶体降解导致SK1的不可逆抑制。
    SKI II
  • HY-100932A
    ML-9 Free Base

    		Myosin Cancer
    ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂，可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK，PKA 和 PKC 活性，Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
    ML-9 Free Base
  • HY-122582
    TL13-12

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    TL13-12 是一种强效的 ALK-PROTAC 降解物，抑制 ALK 活性，其 IC50 值为 0.69 nM，并促进其他激酶的降解，包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1，其 IC50 值分别为 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM 和 65 nM。TL13-12 由 TAE684 (HY-10192) 和 Cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
    TL13-12

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