Search Result
Results for "
dimerizer " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-126316
FKBP
Others
Zapalog 是一种光可裂解的小分子异二聚体，可用于重复启动和瞬间终止两种靶蛋白之间的物理相互作用。 Zapalog 对用 FKBP 和 DHFR 结构域标记的任何两种蛋白质进行二聚化，直到暴露于光下导致其光解。
HY-P11072
HY-123335
Somatostatin Receptor
Others
L-796778 是一种选择性的 sst3 受体激动剂。在表达 hsst3 受体的 CHO-K1 细胞中，L-796778 是抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 产生的部分激动剂，其 IC50 值为 18 nM。L-796778 具有抗惊厥作用。
HY-E70701
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d747-749/A750P Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d747-749/A750P 蛋白，可用于研究 EGFR d747-749/A750P 相关功能。
HY-E70711
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR T790M/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR T790M/L858R 蛋白，可用于研究 EGFR T790M/L858R 相关功能。
HY-N8307
HY-E70698
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750/C797S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750/C797S 蛋白，可用于研究 EGFR d746-750/C797S 相关功能。
HY-E70702
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d747-752/P753S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d747-752/P753S 蛋白，可用于研究EGFR d747-752/P753S 相关功能。
HY-E70696
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR C797S/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR C797S/L858R 蛋白，可用于研究 EGFR C797S/L858R 相关功能。
HY-122702
PROTAC Linkers
Others
PEG6-(CH2CO2H)2 是一个对称的 PEG linker，用于 Homo-PROTACs 的合成。Homo-PROTACs 是能诱导自降解的 VHL E3 泛素连接酶二价小分子二聚体。
HY-145560
A1752
HIV
Infection
Claficapavir (A1752) 是一种特异的核衣壳蛋白 (nucleocapsid protein ) 抑制剂，IC50 约为1μM。Claficapavir 与 HIV-1 NC(Kd =20 nM) 强烈结合，从而抑制 NC 的伴侣特性，并导致对 HIV-1 具有良好的抗病毒活性。
HY-P991237
EGFR
Cancer
HMBD-001 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂，靶向 HER3 。HMBD-001 抑制 HER3 的二聚化，抑制肿瘤细胞的生长、增殖等活性。HMBD-001 有望用于癌症的研究，如胰腺癌和非小细胞肺癌。
HY-139186
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRASG12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRASG12C 。
HY-145776
HY-174721
mRNA
Cancer
Human EGFR mRNA 编码人类表皮生长因子受体 (EGFR) 蛋白，该蛋白属于蛋白激酶超家族。IGF1R 在转化事件中起着关键作用。EGFR 是一种细胞表面蛋白，可与表皮生长因子结合，从而诱导受体二聚化和酪氨酸自身磷酸化，从而导致细胞增殖。
HY-E70699
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750/T790M/C797S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750/T790M/C797S 蛋白，可用于研究 EGFR d746-750/T790M/C797S 相关功能。
HY-E70710
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR T790M/C797S/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR T790M/C797S/L858R 蛋白，可用于研究 EGFR T790M/C797S/L858R 相关功能。
HY-E70291
HY-W154295
Fluorescent Dye
Others
Purple-β-D-Gal 是一种显色 β-半乳糖苷酶 (β-galactosidase ) 底物。 细胞内酶解 Purple-β-D-Gal 产生游离吲哚基分子，这些分子经过原位氧化和随后的二聚反应产生显色的、不溶于水的靛蓝沉淀。Purple-β-D-Gal 可用于检测 β-半乳糖苷酶活性。
HY-122063
NO Synthase
Inflammation/Immunology
FR260330 是口服有效的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 选择性抑制剂，通过抑制 iNOS 二聚化发挥 iNOS 抑制活性。FR260330 抑制大鼠脾细胞和人 DLD-110 细胞中 NO 的积累，IC50 分别为 27 和 10 nM。FR260330 可改善 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的大鼠炎症。
HY-15148
PNU-140690
HIV Protease HIV SARS-CoV
Infection
替拉那韦
IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-B0503
Thiouracil
NO Synthase
Endocrinology Cancer
2-硫脲嘧啶
nNOS ) 抑制剂，其 Ki 值为 20 μM。2-Thiouracil 拮抗 BH4 诱导的 nNOS 二聚化。2-Thiouracil 也是一种抗甲状腺化合物和高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 刺激豌豆和玉米根段生长。
HY-P991240
EGFR
Cancer
CDX-3379 是一种人源化单克隆抗体抑制剂，靶向 ErbB3 。CDX-3379 与 ErbB3 结合，阻断 ErbB3 与其他受体的二聚化，从而抑制 ErbB3 的磷酸化。CDX-3379 能抑制肿瘤细胞的生长和增殖。CDX-3379 有望用于研究表达 ErbB3 和 NRG1 的肿瘤，如 HNSCC。
HY-150259
PROTACs c-Myc
Cancer
MDEG-541 是一种有效的 MYC-MAX 降解剂。MDEG-541 是一种基于 MYC-MAX 二聚化抑制剂 10058-F4 衍生物 28RH 和沙利度胺 (HY-14658) 的PROTAC 。MDEG-541 显示出抗增殖活性。MDEG-541 降低 GSPT1、MYC、GSPT2、PLK1 蛋白的表达。
HY-137378A
HY-P99391
ABT-700
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
特立妥珠单抗
c-Met 单克隆抗体。Telisotuzumab 可结合细胞内的 c-Met，并阻断其由 HGF 或细胞表面高密度 c-Met 诱导的二聚化和活化，且不依赖于配体。Telisotuzumab 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Telisotuzumab 可用于研究携带 MET 扩增的癌症，例如胃癌和肺癌。
HY-E70700
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上，处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化，从而决定一系列结构重排，这些重排传递到胞质结构域，导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750/T790M/C797S/L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750/T790M/C797S/L858R 蛋白，可用于研究 EGFR d746-750/T790M/C797S/L858R 相关功能。
HY-146812
G-quadruplex
Cancer
DIZ-3 是一种基于 G4 配体二聚化策略的选择性多聚体 G4 配体。DIZ-3 插入 G4-G4 界面，稳定高阶结构。DIZ-3 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，从而在端粒 (ALT) 癌细胞的交替延长中抑制细胞增殖。
HY-P99245
RG 7155; RO 5509554
c-Fms
Cancer
依米妥珠单抗
(CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，Ki 值为 0.2 nM，可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究，如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）。
HY-174568
mRNA
Inflammation/Immunology
Human NFKB2 mRNA 能编码人类核因子κB亚基 2（NFKB2）蛋白质，它是转录因子复合物核因子κB（NFkB）的一个亚基。NFkB 复合物在多种细胞类型中表达，并作为炎症和免疫功能相关基因的中心激活因子发挥作用。NFKB2 可以根据其二聚化伴侣的不同而发挥转录激活作用或抑制作用。
HY-P99391A
ABT-700 (powder)
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
Telisotuzumab (ABT-700) (powder) 是一种二价人源化 IgG1 抗 c-Met 单克隆抗体。Telisotuzumab (powder) 可结合细胞内的 c-Met，并阻断其由 HGF 或细胞表面高密度 c-Met 诱导的二聚化和活化，且不依赖于配体。Telisotuzumab (powder) 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Telisotuzumab (powder) 可用于研究携带 MET 扩增的癌症，例如胃癌和肺癌。
HY-134884
PD-1/PD-L1-IN-8
PD-1/PD-L1
Cancer
INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD-L1 抑制剂，其对人、食蟹猴和大鼠的 PD-L1 IC50 值分别为 3.1, 4.9 和 1.9 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD-L1 二聚化，并诱导 PD-L1 进入高尔基囊泡，随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。
HY-P10793
EGFR Apoptosis
Cancer
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂，具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒，通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维，来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-E70762
PDGFR
Cancer
PDGFRalpha 是一种受体酪氨酸激酶，可刺激细胞存活、增殖和迁移。与 PDGF 结合后，该受体二聚化并发生构象变化，从而激活激酶结构域。PDGFRalpha D842V 是 PDGFRalpha 的突变体。PDGFRalpha D842V Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 PDGFRalpha D842V 蛋白，可用于研究 PDGFRalpha D842V 相关功能。
HY-15148S1
HY-E70763
PDGFR
Cancer
PDGFRalpha 是一种受体酪氨酸激酶，可刺激细胞存活、增殖和迁移。与 PDGF 结合后，该受体二聚化并发生构象变化，从而激活激酶结构域。PDGFRalpha T674I 是 PDGFRalpha 的突变体。PDGFRalpha T674I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 PDGFRalpha T674I 蛋白，可用于研究 PDGFRalpha T674I 相关功能。
HY-15148R
HY-W014223
HY-102011A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-E70764
PDGFR
Cancer
PDGFRalpha 是一种受体酪氨酸激酶，可刺激细胞存活、增殖和迁移。与 PDGF 结合后，该受体二聚化并发生构象变化，从而激活激酶结构域。PDGFRalpha V561D 是 PDGFRalpha 的突变体。PDGFRalpha V561D Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 PDGFRalpha V561D 蛋白，可用于研究 PDGFRalpha V561D 相关功能。
HY-P10426
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR
Cancer
cyclo(CLLFVY) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1 ) 的抑制剂，IC50 为 19 μM (在 U2OS 中) 和 16 μM (在 MCF-7 中)。cyclo(CLLFVY) 与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域结合，抑制 HIF-1 二聚化和转录活性。cyclo(CLLFVY) 下调缺氧反应基因 (如 VEGF 和 CAIX) 的表达，对 HIF-1 相关癌症表现出抗肿瘤作用。
HY-153225
HIV Reverse Transcriptase
Infection
PYR01 是一种非核苷逆转录酶抑制剂，也是一种靶向 HIV 感染细胞的杀伤激活剂。PYR01 具有 HIV-1 感染细胞杀伤和抗病毒特性，IC50 分别为 27.5 nM 和 39.7 nM。PYR01 通过促进 HIV-1 Gag-Pol 二聚化和 HIV-1 蛋白酶 的细胞内激活，导致选择性细胞毒性。PYR01 可用于 HIV 的研究。
HY-144258
HY-122214
Autophagy
Cancer
AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂，可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73)，从而抑制 CD147 /ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径，并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药，也是白血病细胞自噬的诱导剂。
HY-B0503R
NO Synthase
Endocrinology Cancer
2-硫脲嘧啶 (Standard)
nNOS ) 抑制剂，其 Ki 值为 20 μM。2-Thiouracil 拮抗 BH4 诱导的 nNOS 二聚化。2-Thiouracil 也是一种抗甲状腺化合物和高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 刺激豌豆和玉米根段生长[
HY-121833
Trk Receptor Akt ERK
Neurological Disease Cancer
藤黄酰胺
HY-W035137
5,15-DPP
STAT
Cancer
5,15-Diphenylporphyrin (5,15-DPP) 是致癌转录因子 STAT3 的抑制剂。5,15-Diphenylporphyrin 通过特异性地与 STAT3 的 SH2 结构域结合，阻断 pTyr-SH2 相互作用，进而抑制 STAT3 的二聚化、核转位及 DNA 结合活性 ，最终抑制癌细胞相关基因的表达。5,15-Diphenylporphyrin 可应用于抗癌药物研发相关的研究领域。
HY-13750
HY-P10319
PKA
Cardiovascular Disease Cancer
RI-STAD-2 是一种高亲和力的，针对蛋白激酶 A (PKA ) 调节亚基 RI 的干扰肽。RI-STAD-2 通过模拟 AKAPs 的 α-螺旋结构域与 PKA-RI 的二聚化/锚定 (D/D) 结构域相互作用，从而干扰 AKAPs 与 PKA-RI 的结合，进而影响 PKA 的活性和细胞内定位。RI-STAD-2 可用于研究 AKAPs 与 PKA-RI 相互作用在心血管疾病和癌症等病理过程中的作用。
HY-136277
Fluorescent Dye
Others
DFHO 是 Corn 荧光适体的荧光配体。RNA 适体, Corn 结合 DFHO 的 Kd 值为 70 nM，并将其转化为荧光形式，从而使 RNA 在细胞中成像。
HY-170951
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素受体 (Androgen receptor (AR) ) 拮抗剂，其IC50 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制：通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR，并通过泛素-蛋白酶体途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性，并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。
HY-100575
HY-W088075
HY-173353
Others
Neurological Disease
ATXN1-MED15 PPI-IN-1 (compound 5755483) 是 ATXN1/MED15 抑制剂。ATXN1-MED15 PPI-IN-1 结合于 ATXN1 的第 99 到第 163 位残基，并抑制 ATXN1 与 MED15 之间的相互作用，以及 polyQ 扩展型 ATXN1 的二聚化。ATXN1-MED15 PPI-IN-1 可用于 1 型脊髓小脑共济失调的研究。
HY-W014223R
HY-168438
EGFR Akt ERK
Cardiovascular Disease
ERBB agonist-1 (Compound EF-1) 是 ERBB4 的激动剂，它通过诱导 ERBB4 受体二聚化来激活 ERBB4 信号通路，EC50 为 10.5 μM。ERBB agonist-1 可诱导 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化，降低心脏成纤维细胞中的胶原蛋白表达，抑制 H2 O2 诱导的心肌细胞死亡和 Ang II (HY-13948) 诱导的心肌细胞肥大。ERBB agonist-1 可预防心肌纤维化并在小鼠模型中表现出心脏保护作用。
HY-169831
α-synuclein
Neurological Disease
HUP-55 是一种脯氨酸内肽酶抑制剂 (IC50 = 5 nM)。HUP-55 能够减少 Neuro2a 细胞中 α-synuclein 的二聚化，并诱导 HEK293 细胞的自噬 (Autophagy )，并在 10 μM 浓度下减少 SH-SY5Y 细胞中由过氧化氢引起的活性氧 (ROS ) 产生的增加。在小鼠帕金森病模型中，HUP-55 (10 mg/kg) 能改善小鼠运动能力 (减少受损侧爪的使用频率)，并降低由过度表达 α-synuclein 引起的大脑纹状体中有害寡聚体的水平。
HY-E70717
FGFR
Cancer
FGFR1 与多种癌症类型有关，包括非小细胞肺癌 (NSCLC)。FGFR1 在 FGF 与其胞外结构域结合后被激活，导致蛋白质二聚化和胞内酪氨酸激酶结构域的自磷酸化。 FGFR1 V561M 门控突变通过 STAT3 激活和 EMT 驱动 Fexagratinib (AZD4547) (HY-13330) 耐药性。FGFR1 V561M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR1 V561M 蛋白，可用于研究 FGFR1 V561M 相关功能。
HY-149536
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN-1 (compound 2a) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道，二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体，是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50 s 分别为 9.36 μM 和 14.6 μM，具有抗抑郁样作用。
HY-149538
Potassium Channel
Neurological Disease
TWIK-1/TREK-1-IN-3 (compound 2h) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道，二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体，是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50 s 分别为 9.74 μM 和 16.5 μM，具有抗抑郁样作用。
HY-152240
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 6.1 nM。 PD-1/PD-L1-IN-29 可以结合 PD-L1 并破坏 PD -1/PD-L1 相互作用，诱导 PD-L1 二聚化和内化，改善其对内质网的定位，促进 PD-L1 进入内质网。 PD-1/PD-L1-IN-29 具有抗癌活性。
HY-P4121
Potassium Channel
Inflammation/Immunology Cancer
L17E 是一种经过减毒处理的阳离子两亲性裂解 (ACAL ) 肽，可用于蛋白质、抗体、DNA 纳米结构等多种大分子的递送。L17E 通过静电作用插入并裂解膜结构，实现内体逃逸。L17E 介导的递送效率与 KCNN4 (编码钙激活钾通道 KCa3.1 的基因) 的表达水平之间存在很强的相关性。L17E 还能通过诱导巨胞饮 (micropinocytosis ) 促进大分子物质的细胞摄取。L17E 可通过二聚化策略、与其他递送系统 (如核定位信号肽、细胞膜包被纳米颗粒等) 结合使用，从而进行进一步的优化和改进。
HY-159922
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
HY-L906
650 compounds
2024年5月，Nature杂志在线发表了题为“Dimerization and antidepressant recognition at noradrenaline transporter”的研究论文，该研究成果由中国科学院上海药物研究所完成。该研究破解了重要神经系统疾病靶标——去甲肾上腺素转运体（NET），获得了人源NET同源二聚体分别与转运天然底物去甲肾上腺素NE，以及六种选择性抗抑郁药物的结合模式，为理解NET等单胺类转运体的生理调控机制奠定了重要的理论基础。
Norepinephrine Transporter (NET) Compound Library是基于HY-L901类药化合物库，通过计算机虚拟筛选获得，具体筛选流程包括分子对接筛选、关键药效团筛选以及CNS-MPO筛选，可用于靶向去甲肾上腺素转运体的新药发现。
HY-L008
604 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心，细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族，可以识别特定的细胞因子，在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体，导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中，有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用，因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如，JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病，如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 604 种 JAK/STAT 信号通路相关产品，可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-136277
HY-100575
Acriflavinium chloride 3,6-Acridinediamine mix
Fluorescent Dyes/Probes
吖啶黄
HIF-1 抑制剂，可阻止 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基的二聚化。Acriflavine 可抑制单羧酸转运蛋白4 (MCT4 ) 与 Basigin之间的相互作用。Acriflavine 用于癌症研究，例如乳腺癌、脑肿瘤和慢性粒细胞白血病。Acriflavine 是一种有效的木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro ) 抑制剂，可抑制 SARS-CoV-2 。
HY-W154295
Fluorescent Dyes/Probes
Purple-β-D-Gal 是一种显色 β-半乳糖苷酶 (β-galactosidase ) 底物。 细胞内酶解 Purple-β-D-Gal 产生游离吲哚基分子，这些分子经过原位氧化和随后的二聚反应产生显色的、不溶于水的靛蓝沉淀。Purple-β-D-Gal 可用于检测 β-半乳糖苷酶活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10438
Raf
Cancer
TAT-Braftide 是一种肽抑制剂，目的是阻断 BRAF 的二聚化，从而抑制其激酶活性。TAT-Braftide 破坏 BRAF 二聚体后，使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解，直接抑制 BRAF 激酶的活性，减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。
HY-P5321
FGFR
Others
bFGF (119-126) 是一种有生物活性的肽。(该肽对应于 bFGF 的人、牛 (119-126)、小鼠、大鼠 (118-125) 和肝素结合生长因子 2 (118-125) 残基。它抑制 bFGF 受体的二聚化和激活。)
HY-P10426
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR
Cancer
cyclo(CLLFVY) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1 ) 的抑制剂，IC50 为 19 μM (在 U2OS 中) 和 16 μM (在 MCF-7 中)。cyclo(CLLFVY) 与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域结合，抑制 HIF-1 二聚化和转录活性。cyclo(CLLFVY) 下调缺氧反应基因 (如 VEGF 和 CAIX) 的表达，对 HIF-1 相关癌症表现出抗肿瘤作用。
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
STAT
Cancer
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24，, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化，从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
HY-P3833
HY-P3833A
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物，含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-P11072
HY-P10793
EGFR Apoptosis
Cancer
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂，具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒，通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维，来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-P10319
PKA
Cardiovascular Disease Cancer
RI-STAD-2 是一种高亲和力的，针对蛋白激酶 A (PKA ) 调节亚基 RI 的干扰肽。RI-STAD-2 通过模拟 AKAPs 的 α-螺旋结构域与 PKA-RI 的二聚化/锚定 (D/D) 结构域相互作用，从而干扰 AKAPs 与 PKA-RI 的结合，进而影响 PKA 的活性和细胞内定位。RI-STAD-2 可用于研究 AKAPs 与 PKA-RI 相互作用在心血管疾病和癌症等病理过程中的作用。
HY-P4121
Potassium Channel
Inflammation/Immunology Cancer
L17E 是一种经过减毒处理的阳离子两亲性裂解 (ACAL ) 肽，可用于蛋白质、抗体、DNA 纳米结构等多种大分子的递送。L17E 通过静电作用插入并裂解膜结构，实现内体逃逸。L17E 介导的递送效率与 KCNN4 (编码钙激活钾通道 KCa3.1 的基因) 的表达水平之间存在很强的相关性。L17E 还能通过诱导巨胞饮 (micropinocytosis ) 促进大分子物质的细胞摄取。L17E 可通过二聚化策略、与其他递送系统 (如核定位信号肽、细胞膜包被纳米颗粒等) 结合使用，从而进行进一步的优化和改进。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9912
EGFR
Cancer
帕妥株单抗
HER2 二聚抑制剂。可用于转移性HER2 阳性乳腺癌的研究。
HY-P9912A
HY-P991237
EGFR
Cancer
HMBD-001 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂，靶向 HER3 。HMBD-001 抑制 HER3 的二聚化，抑制肿瘤细胞的生长、增殖等活性。HMBD-001 有望用于癌症的研究，如胰腺癌和非小细胞肺癌。
HY-P99391
ABT-700
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
特立妥珠单抗
c-Met 单克隆抗体。Telisotuzumab 可结合细胞内的 c-Met，并阻断其由 HGF 或细胞表面高密度 c-Met 诱导的二聚化和活化，且不依赖于配体。Telisotuzumab 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Telisotuzumab 可用于研究携带 MET 扩增的癌症，例如胃癌和肺癌。
HY-P99245
RG 7155; RO 5509554
c-Fms
Cancer
依米妥珠单抗
(CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，Ki 值为 0.2 nM，可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究，如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）。
HY-P991240
EGFR
Cancer
CDX-3379 是一种人源化单克隆抗体抑制剂，靶向 ErbB3 。CDX-3379 与 ErbB3 结合，阻断 ErbB3 与其他受体的二聚化，从而抑制 ErbB3 的磷酸化。CDX-3379 能抑制肿瘤细胞的生长和增殖。CDX-3379 有望用于研究表达 ErbB3 和 NRG1 的肿瘤，如 HNSCC。
HY-P99391A
ABT-700 (powder)
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
Telisotuzumab (ABT-700) (powder) 是一种二价人源化 IgG1 抗 c-Met 单克隆抗体。Telisotuzumab (powder) 可结合细胞内的 c-Met，并阻断其由 HGF 或细胞表面高密度 c-Met 诱导的二聚化和活化，且不依赖于配体。Telisotuzumab (powder) 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Telisotuzumab (powder) 可用于研究携带 MET 扩增的癌症，例如胃癌和肺癌。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15148S1
Tipranavir-d7 是氘代标记的 Tipranavir (HY-15148)。Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化，对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性，IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-174721
mRNA
Human EGFR mRNA 编码人类表皮生长因子受体 (EGFR) 蛋白，该蛋白属于蛋白激酶超家族。IGF1R 在转化事件中起着关键作用。EGFR 是一种细胞表面蛋白，可与表皮生长因子结合，从而诱导受体二聚化和酪氨酸自身磷酸化，从而导致细胞增殖。
HY-174568
mRNA
Human NFKB2 mRNA 能编码人类核因子κB亚基 2（NFKB2）蛋白质，它是转录因子复合物核因子κB（NFkB）的一个亚基。NFkB 复合物在多种细胞类型中表达，并作为炎症和免疫功能相关基因的中心激活因子发挥作用。NFKB2 可以根据其二聚化伴侣的不同而发挥转录激活作用或抑制作用。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称：
目录号：
需求量：
