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dopamine D2 receptor antagonist
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-17637
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HY-164703
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HY-14538S3
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HY-103414R
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HY-111242
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HY-111160
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HY-42849AR
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HY-14538R
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HY-111241
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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SV 293是一种选择性拮抗剂,具有中性拮抗活性。SV 293能够与人类D2受体以100倍更高的亲和力结合,而对人类D3和D4多巴胺受体亚型的结合亲和力较低。SV 293在forskolin依赖的腺苷酸酰化酶抑制实验和电生理实验中被发现能够阻止全激动剂quinpirole的作用。SV 293可被用作有用的药理工具,以研究多巴胺D2样受体亚型在与神经、神经精神及运动障碍相关的多巴胺通路中的作用。
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HY-101348R
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HY-B1613A
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HY-124583
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HY-14793
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HY-14538S2
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HY-11018S1
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HY-11018S2
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HY-14545
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(Rac)-Aramisulpride; (Rac)-Esamisulpride; DAN 2163
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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氨磺必利
Amisulpride ((Rac)-Aramisulpride) 是 R-Amisulpride (HY-109167) 和 S-Amisulpride (HY-126068) 的外消旋 (50:50) 混合物。Amisulpride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。Amisulpride 是一种 5-HT7 受体拮抗剂,Ki 值为 44 nM。Amisulpride 可用于精神疾病研究。
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HY-A0163B
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(Z)-Clopenthixol dihydrochloride
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Zuclopenthixol ((Z)-Clopenthixol) dihydrochloride 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺 D1/D2 受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。Zuclopenthixol dihydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
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HY-135497
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HY-W040146S
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HY-A0163S
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HY-103414S
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HY-10684
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ACR16; ASP2314; FR310826
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Pridopidine 是一种多巴胺 (DA) 稳定剂,可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1受体 (S1R),Ki 值为 70 到 80 nM,比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。
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HY-A0019A
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9-Hydroxyrisperidone palmitate
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。
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HY-13575S
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HY-13575S1
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HY-107434
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HY-135194R
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Drug Metabolite
Reference Standards
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Others
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利培酮 E-肟 (Standard)
Risperidone E-oxime (Standard)是 Risperidone E-oxime 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
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HY-14263
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Propericiazine; RP 8909
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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氰噻嗪
Pericyazine (Propericiazine) 是第一代抗精神病活性分子,被用作短期管理严重焦虑状态和精神病的辅助活性分子。Pericyazine (Propericiazine) 是一种选择性的 D2 多巴胺受体 (D2-dopamine receptor) 拮抗剂。Pericyazine 具有肾上腺溶解、抗胆碱能和锥体外系作用。
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HY-B1225R
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Romtiazin hydrochloride (Standard); Ampazine hydrochloride (Standard); Berophen hydrochloride (Standard)
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Reference Standards
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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盐酸丙嗪 (Standard)
Promazine (hydrochloride) (Standard)是 Promazine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Promazine (Romtiazin) hydrochloride是一种抗精神病药和多巴胺受体 (D2) 拮抗剂。Promazine hydrochloride 抑制多巴胺能神经传递。
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HY-14408
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HY-17637R
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HY-117829
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HY-111210
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ACR16 hydrochloride; ASP2314 hydrochloride; FR310826 hydrochloride
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Pridopidine (ACR16) hydrochloride 是一种多巴胺 (DA) 稳定剂,可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1 受体 (S1R),Ki 值为 70 到 80 nM,比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。
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HY-A0008
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HY-B1225S
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HY-W040146R
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HY-123473
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HY-101641
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HY-A0163A
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HY-W151617A
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Desethoxy Quetiapine dihydrochloride (Compound 28) 是多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 的拮抗剂,IC50 为 1330 nM。Desethoxy Quetiapine dihydrochloride 在小鼠模型中拮抗 Apomorphine (HY-12723)-诱发的游泳障碍和攀爬。
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HY-B1115A
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HY-106781A
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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OPC 4392 hydrochloride 是突触前多巴胺受体 (dopamine receptor) 的激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂。OPC 4392 可逆转 Reserpine (HY-N0480)-诱导的多巴胺积累,抑制 Apomorphine (HY-12723)-诱导的小鼠模型中的刻板行为和攀爬行为。
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HY-B1019
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HY-17637S2
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HY-A0007
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HY-12987
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HY-116578
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EXP999; RP9965
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
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HY-100539
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Dopamine Receptor
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Others
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PD 128907 是一种D3受体配体,具有激活多巴胺受体、抑制细胞放电和抑制多巴胺释放的活性。PD 128907的活性(+)对映体对大鼠D3多巴胺受体具有高亲和力和选择性。PD 128907分别以33nM和38nM的EC50值抑制腹侧被盖区和黑质致密部的细胞放电。PD 128907还以66nM的EC50抑制尾状壳核中的多巴胺释放。但选择性D2受体拮抗剂L-741,626对PD 128907激活的受体具有高亲和力,表明PD 128907的作用更可能在D2自身受体而非D3多巴胺受体亚型上。
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HY-15394
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HY-B0532S
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HY-138176
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HY-N0096
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HY-A0019AR
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Paliperidone palmitate (Standard) 是 Paliperidone palmitate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活
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HY-19733S
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HY-111066AR
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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JNJ-37822681 (dihydrochloride) (Standard) 是 JNJ-37822681 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JNJ-37822681 dihydrochloride 是一种高效、特异性、有中枢活性的,能快速解离的多巴胺 D2 受体拮抗剂,对多巴胺 D2L 受体的亲和力适中 (Ki =158 nM),具有研究精神分裂症和躁郁症的潜力。
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HY-B1794
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HY-15394A
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HY-B1196
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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盐酸硫必利
Tiapride hydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的 D2 和 D3 多巴胺受体(D2 and D3 dopamine receptors)拮抗剂,IC50 值分别为110-320 nM 和 180 nM。Tiapride hydrochloride 具有抗运动障碍和抗焦虑活性。Tiapride hydrochloride 是一种神经安定剂。
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HY-B0358A
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HY-B0358
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HY-B1196A
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HY-10684R
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Pridopidine (Standard) 是 Pridopidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pridopidine 是一种多巴胺 (DA) 稳定剂,可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1受体 (S1R),Ki 值为 70 到 80 nM,比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。
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HY-111066
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Dopamine Receptor
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Others
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JNJ-37822681 是一种快速解离的D2拮抗剂,具有抑制精神分裂症的活性。JNJ-37822681对D2受体具有高特异性,在动物模型中有效,可诱导大鼠大脑皮层细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平升高,在小鼠悬尾实验中表现出抗抑郁活性,同时具有较好的脑部分布和较低的催乳素释放。
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HY-17382A
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HY-17382
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HY-A0163BR
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(Z)-Clopenthixol dihydrochloride (Standard)
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Reference Standards
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Zuclopenthixol (dihydrochloride) (Standard)是 Zuclopenthixol (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zuclopenthixol ((Z)-Clopenthixol) dihydrochloride 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺 D1/D2 受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。Zuclopenthixol dihydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
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HY-B1131R
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HY-158243
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Fallypride precursor (Compound 15) 可用于合成 Fallypride (HY-135497)。Fallypride 是多巴胺 D2 和 D3 受体 (dopamine D2 and dopamine D3 receptor) 的拮抗剂。Fallypride 用 18F 标记时,可用作正电子发射断层扫描 (PET) 放射性示踪剂。
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HY-B1613AR
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HY-143994S
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Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
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HY-101094
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R79598
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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奥卡哌酮
Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2,a1-adrenergic 受体,dopamine D2,组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
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HY-14827
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HY-14263R
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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氰噻嗪 (标准品)
Pericyazine (Standard) 是 Pericyazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pericyazine (Propericiazine) 是第一代抗精神病活性分子,被用作短期管理严重焦虑状态和精神病的辅助活性分子。Pericyazine (Propericiazine) 是一种选择性的 D2 多巴胺受体 (D2-dopamine receptor) 拮抗剂。Pericyazine 具有肾上腺溶解、抗胆碱能和锥体外系作用。
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HY-A0019AS
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9-Hydroxyrisperidone palmitate-d4
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Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Paliperidone palmitate-d4 (9-Hydroxyrisperidone palmitate-d4) 是 Paliperidone palmitate (HY-A0019A) 的氘代物。Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。
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HY-B1794A
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HY-17382B
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HY-137332
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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N-Methylspiroperidol 是一种 D2 受体拮抗剂。N-Methylspiroperidol 可被标记为 [18F]N-Methylspiroperidol,通过 PET (正电子发射断层扫描) 来研究其如何与 5-HT2C 受体结合,以及多巴胺等神经递质对这些受体的竞争和影响。
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HY-A0019
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HY-B0520A
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HY-75502
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HY-A0007R
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HY-126068
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(S)-Amisulpride; (S)-Aramisulpride; (S)-DAN 2163
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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(S)-氨磺必利
Esamisulpride ((S)-Amisulpride) 是 Amisulpride (HY-14545) 的 S 型异构体。Esamisulpride 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于 D2R 的 Ki 值为 4.43 nM,对于 D3R 的 Ki 值为 0.72 nM。Esamisulpride 是 5-HT7 受体的拮抗剂,Ki 值为 900 nM。Esamisulpride 可用于精神分裂症和抑郁症的研究。
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HY-N6960
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Stepholidine; (-)-Stepholidine; L-SPD
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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L-千金藤立定
L-Stepholidine (Stepholidine),一种从中草药 Stephania intermedia 提取的生物碱,是已知的第一种同时具有多巴胺受体 D1 (dopamine D1 receptor) 激动剂和多巴胺受体 D2 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂。L-Stepholidine 具有神经保护作用,并抑制海洛因诱导的恢复。L-Stepholidine 是研究阿片成瘾的一种潜在试剂。
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HY-14544
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ICI204636
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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喹硫平
Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
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HY-B0031
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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富马酸喹硫平
Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
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HY-B1371A
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HY-12987S
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HY-12987R
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HY-103415
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HY-A0008R
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HY-B0520
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Benzatropine; Benzotropine
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Dopamine Receptor
mAChR
Histamine Receptor
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Cancer
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苯甲托品
Benztropine (Benzatropine; Benzotropine) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
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HY-10791
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HY-B1019R
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HY-15394R
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HY-15394S
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HY-15394S1
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N-0437-d3 hydrochloride
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Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
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Endocrinology
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(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
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HY-12987S2
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HY-12987S1
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HY-B0031S2
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HY-W744750
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HY-B1115AR
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HY-19100
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HY-103407A
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
Cancer
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PD 168568 dihydrochloride 是一种口服有效的多巴胺受体 D4 (DRD4) 拮抗剂。PD 168568 dihydrochloride 含有异吲哚啉酮,对 D4 受体相对于 D2 和 D3 具有选择性,其 Ki 值分别为 8.8、1842 和 2682 nM。PD 168568 dihydrochloride 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 研究。
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HY-103407
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HY-B1794R
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HY-17382S
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HY-13575A
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HY-75502R
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HY-110024A
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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S-14506 hydrochloride 是一种有效的 5-HT1A 激动剂。S-14506 hydrochloride 通过阻断多巴胺 D2 受体来显示多巴胺拮抗剂特性。S-14506 hydrochloride 抑制 [3H]raclopride 在纹状体和嗅球中的体内结合。S-14506 hydrochloride 具有抗焦虑剂研究的潜力。
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HY-B0031S3
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HY-14544R
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HY-B1794S
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HY-A0019S
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HY-14827A
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HY-B1196R
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HY-B0032A
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HY-136487
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Bu N-oxide
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Drug Metabolite
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Neurological Disease
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氟西汀氮氧化物
Buspirone N-oxide (Bu N-oxide) 是一种 Buspirone (HY-B1115A) 的代谢物。Buspirone 是一种具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂和多巴胺 D2 (dopamine D2) 自身受体拮抗剂。Buspirone 是一种抗焦虑剂,可用于广泛性焦虑症的研究。
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HY-B0032
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HY-13575
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HY-B0358R
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HY-14543
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HY-B0358AR
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HY-14325A
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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L-745870 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
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HY-B0731
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HY-14325
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
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HY-14325B
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
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HY-128121
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导,EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50=9.9 μM)。
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HY-B0520AS1
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Dopamine Receptor
Histamine Receptor
mAChR
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Cancer
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甲磺酸苯扎托品-d3
Benztropine-d3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
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HY-116578S
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EXP999-d6; RP9965-d6
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Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Metopimazine-d6 (EXP999-d6; RP9965-d6) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
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HY-13256R
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OSI-420 (Standard); CP-373420 hydrochloride (Standard)
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Reference Standards
Drug Metabolite
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Cancer
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去甲厄洛替尼盐酸盐 (Standard)
Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) (Standard)是 Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desmethyl Erlotinib hydrochloride (OSI-420) 是 Erlotinib 的活性代谢物,Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含
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HY-17382AR
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HY-106904
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HY-B0358AS
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HY-17382R
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HY-10847
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HY-N7541R
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HY-B0031S5
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HY-B0031R
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Reference Standards
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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富马酸喹硫平(标准品)
Quetiapine (hemifumarate) (Standard) 是 Quetiapine (hemifumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
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HY-B0031S4
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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富马酸喹硫平杂质42-d8
Quetiapine (hemifumarate)-d8 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
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HY-A0019R
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HY-16567S
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Org 5222-13C,d3 hydrochloride
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Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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阿塞那平盐酸盐-13C,d3
Asenapine-13C,d3 (hydrochloride) 是一种 13C- 和氘代标记的 Asenapine (hydrochloride)。Asenapine hydrochloride,一种抗精神病活性分子,同时是 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2,D3,D4) 受体的拮抗剂,对 5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的 Ki 值分别为 1.3,0.42,1.1 nM。
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HY-W704363
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HY-110024
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HY-116941
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
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HY-171328
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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RG-15 是口服有效的多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 受体 (human D2 receptor) 和人 D3 受体 (human D3 receptor) 具有高亲和力,pKi 分别为 8.23 和 10.49。RG-15 可抑制多巴胺刺激的 [35S]GTPγS 结合,IC50 分别为 21.2 nM(大鼠纹状体膜)、36.7 nM(表达人 D2L 受体的小鼠 A9 细胞)和 7.2 nM(表达人 D3 受体的 CHO 细胞)。RG-15 可在小鼠纹状体和嗅球中增加多巴胺的周转和生物合成,具有抗精神病活性。
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HY-B1794AR
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HY-B0520AR
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HY-10847A
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SB-277011A dihydrochloride
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服有效的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
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HY-14544AS
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ICI204636-d4 hydrochloride
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Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Quetiapine-d4 (hydrochloride) (ICI204636-d4 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Quetiapine。Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
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HY-15856B
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HY-15856A
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HY-B0520AS
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HY-111385
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HY-10791R
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HY-14542A
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HY-14542C
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HY-17407
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HY-B0731A
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HY-14539B
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HY-14539
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HY-14539A
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HY-100971
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HY-21995
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HY-B1371
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HY-B0032AS
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HY-14542B
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CP-88059 mesylate trihydrate
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Ziprasidone (CP-88059) mesylate trihydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone mesylate trihydrate 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。
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HY-N5159
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iGluR
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Neurological Disease
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Ampullosporin A 是一种可以从真菌 Sepedonium ampullosporum HKI-0053 中分离得到的 peptaibol 型多肽,具有神经阻滞剂样活性。Ampullosporin A 可抑制 NMDA 受体拮抗剂 MK-801 (HY-15084B) 诱导的多动症,并改善药物处理引起的社交行为异常。Ampullosporin A 可以改变谷氨酸受体的活性,而不会影响多巴胺 D1 和 D2 受体。
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HY-A0077
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HY-A0077A
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HY-B0032AR
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HY-14543R
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HY-14542
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HY-B0032R
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HY-W654010
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HY-B0731R
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HY-106194
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HY-14327
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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FAUC 213 是一种具有口服活性且高度选择性的多巴胺 D4 受体完全拮抗剂,对 hD4.4 的Ki 为 2.2 nM。FAUC 213 对 D2 和 D3 受体的活性较低,对于 hD2、hD3 的 Ki 值分别为 3.4 μM、5.3 μM。FAUC 213 可以透过血脑屏障。FAUC 213 表现出非典型的抗精神病活性。
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HY-15856BR
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HY-B1164A
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Bromopride hydrochloride 是一种选择性、不可逆、竞争性、口服有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂。Bromopride hydrochloride 可通过血脑屏障,抑制呕吐中枢并增强胃肠动力,发挥止吐和促胃肠蠕动作用。Bromopride hydrochloride 拮抗多巴胺介导的呕吐反射及促进胃肠道平滑肌收缩,对术后腹腔感染大鼠的腹壁愈合无不良影响。Bromopride hydrochloride 可用于消化系统疾病 (如胃动力不足、恶心呕吐) 的研究。
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HY-B1164
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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溴灭吐灵
Bromopride 是一种选择性、不可逆、竞争性、口服有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂。Bromopride 可通过血脑屏障,抑制呕吐中枢并增强胃肠动力,发挥止吐和促胃肠蠕动作用。Bromopride 拮抗多巴胺介导的呕吐反射及促进胃肠道平滑肌收缩,对术后腹腔感染大鼠的腹壁愈合无不良影响。Bromopride 可用于消化系统疾病 (如胃动力不足、恶心呕吐) 的研究。
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HY-13575R
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HY-103093
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HY-12697A
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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NGB 2904 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki=217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
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HY-12697
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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NGB 2904 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki=217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
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HY-14539R
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HY-14325R
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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L-745870 (Standard) 是 L-745870 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较
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HY-14325BR
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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L-745870 (hydrochloride) (Standard) 是 L-745870 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3
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HY-A0077S2
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HY-B0965A
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HY-B0965
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HY-17407R
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CP 88059 hydrochloride monohydrate (Standard)
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Reference Standards
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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盐酸齐拉西酮水合物(Standard)
Ziprasidone (hydrochloride monohydrate) (Standard)是 Ziprasidone (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ziprasidone (CP-88059) hydrochloride monohydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride monohydrate 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。
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HY-14689
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HY-14690
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HY-10847B
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SB-277011A hydrochloride
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
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HY-A0077R
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HY-14542R
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HY-B1371R
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HY-110033
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HY-B0731AS
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HY-14539S3
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HY-10861
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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D3/5-HT receptor modulator-1 (compound 5i) 是一种选择性多巴胺 D3 受体和 5-HT2A 受体拮抗剂,也是部分 5-HT1A 受体激动剂。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D3、5-HT2A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 4.5 nM、11.9 nM 和 15.3 nM。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D2 受体、5-HT2C 受体和 hERG 通道的亲和力较低。D3/5-HT receptor modulator-1 具有非典型抗精神疾病特性。
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HY-103093R
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HY-B0965AS
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HY-W744038
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HY-B1690AR
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HY-B0965AR
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HY-N3945R
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HY-14604
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SR57746A; SR57746 hydrochloride
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
Cancer
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Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50=3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50=0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
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HY-B0965S
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HY-B0965R
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HY-109112
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HY-14604R
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HY-109112R
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HY-B1101A
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HY-B1101
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HY-100057
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6-Hydroxybuspirone; 6'-Hydroxybuspirone; BMS 528215
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5-HT Receptor
Drug Metabolite
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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BMY 28674 (6-Hydroxybuspirone) 是抗焦虑剂 Buspirone (HY-B1115A) 的活性代谢物,通过 CYP3A4.4 代谢 Buspirone 形成。BMY 28674 与大鼠海马和背缝中的血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT1A 结合(EC50s 分别为 4 和 1 μM),是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体拮抗剂 (IC50s 分别为 3.1、4.9 和 0.85 μM)。BMY 28674 还以浓度依赖性方式抑制 S2 近端小管细胞中表达人类转运蛋白的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1)、OCT2 和 OCT3。
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HY-B2169
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Cytochrome P450
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Neurological Disease
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Melperone 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A、多巴胺 D2 (dopamine D2)、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic)、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
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HY-103109
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Cytochrome P450
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Neurological Disease
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Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A、多巴胺 D2 (dopamine D2)、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic)、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
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HY-B1101AR
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HY-B2169S2
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Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Cytochrome P450
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Neurological Disease
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Melperone-d4 hydrochloride 是 Melperone hydrochloride (HY-103109) 的氘代物。Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A、多巴胺 D2 (dopamine D2)、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic)、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
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HY-B2169R
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HY-116020
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HY-119768
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HY-15780A
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OPC-34712 hydrochloride
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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盐酸依匹哌唑
Brexpiprazole (OPC-34712) hydrochloride,一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor)的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole hydrochloride 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole hydrochloride 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
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HY-15780
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HY-15780R
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HY-15780S1
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HY-15780S
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HY-175504
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Dopamine Receptor
PERK
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Neurological Disease
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MLS6357 是一种 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。MLS6357 在 D3R 介导和基于 BRET 的 β-Arrestin 募集试验中表现出拮抗活性,IC50 值分别为 13 和 14 μM,对其他 DAR亚型 (D1R、D2R、D4R 和 D5R) 几乎无活性 (IC50 > 100 μM)。MLS6357 在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中也表现出拮抗活性,IC50 为 17 μM。MLS6357 可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。
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HY-173044
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 (Compound PP13) 是 5-HT 受体 (5-HT receptor) 的配体,对 5-HT1AR、5-HT6R 和 5-HT7R 表现出良好的亲和力(Ki 分别为 19、69 和 198 nM),从而在 HEK293 细胞中抑制 cAMP 产生,EC50 分别为 1535、488 和 53 nM。 5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 对多种癌细胞表现出抗增殖活性(1321N1、U87MG、MCF7 和 AsPC-1 的 IC50 分别为 9.6、13.6、19.3 和 14.6 μM)。5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 还表现出对多巴胺受体 D2R 的拮抗活性,Ki 为 1903 nM。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-14545S
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Amisulpride-d5 是 Amisulpride 的氘代物。Amisulpride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
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- HY-14538S
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Haloperidol-d4 是 haloperidol 的氘代物。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。
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- HY-110232
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Risperidone-d4 是 Risperidone 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
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- HY-14538S1
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Haloperidol-d4-1 是 Haloperidol 的氘代化合物。Haloperidol 为 dopamine D2 receptor 的拮抗剂。
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- HY-W040146S
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Propionylpromazine-d6 (hydrochloride) 是 Propionylpromazine hydrochloride 的氘代物。Propionylpromazine hydrochloride (Propiopromazine hydrochloride) 是一种多巴胺受体 D2 (DRD2) 拮抗剂,可用于帕金森氏病的研究。
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- HY-14545S1
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Amisulpride-d5 N-Oxide 是 Amisulpride 的氘代物。Amisulpride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
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- HY-14538S3
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Haloperidol-13C6 是 13C6 标记的 Haloperidol。Haloperidol 是有效的 dopamine D2 receptor 拮抗剂,为一种安定药。
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- HY-14538S2
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Haloperidol-d4 N-Oxide 是 Haloperidol 的氘代物。Haloperidol 是有效的 dopamine D2 receptor 拮抗剂,为一种安定药。
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- HY-11018S1
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Risperidone-d4-1 (R 64 766-d4-1) 是氚代标记的 Risperidone (HY-11018)。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
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- HY-11018S2
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Risperidone-d6 (R 64 766-d6) 是 Risperidone (HY-11018) 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
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- HY-A0163S
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Zuclopenthixol-d4 (succinate) 是 Zuclopenthixol 的氘代物。Zuclopenthixol 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺 D1/D2 受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。
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- HY-103414S
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Raclopride-d5 (hydrochloride) 是 Raclopride 的氘代物。Raclopride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,结合到 D2 和 D3 受体,Ki 分别为 1.8 nM 和 3.5 nM,但对 D1 和 D4 受体的亲和力非常低,Ki 分别为 18000 nM 和 2400 nM。
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- HY-13575S
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Blonanserin-d8 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种 多巴胺 D2 和 5-HT2 受体拮抗剂,是一种非典型的抗精神病药。
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- HY-13575S1
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Blonanserin-d5 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种 多巴胺 D2 和 5-HT2 受体拮抗剂,是一种非典型的抗精神病药。
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- HY-B1225S
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Promazine-d6 (hydrochloride) (Romtiazin-d6 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Promazine (hydrochloride). Promazine (Romtiazin) hydrochloride是一种抗精神病药和多巴胺受体 (D2) 拮抗剂。Promazine hydrochloride 抑制多巴胺能神经传递。
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- HY-17637S2
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Lumateperone-d4 (ITI-007-d4) 是氘代标记的 Lumateperone. Lumateperone (ITI-007) 是一种具有口服活性的 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone 具有抗癌活性, 也可用于研究精神分裂症和双相抑郁症。
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- HY-B0532S
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Trifluoperazine-d8 是 Trifluoperazine 的氘代物。Trifluoperazine 是一种抗精神病药物吩噻嗪类药物,是一种选择性的 α1-肾上腺素能受体拮抗剂。Trifluoperazine 也是一种有效的多巴胺 D2 受体抑制剂。
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- HY-19733S
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Lumateperone-13C,d3 (ITI-007-13C,d3) tosylate 是 13C 和氘代标记的 Lumateperone (tosylate)。Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。
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- HY-143994S
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Metopimazine-d6 hydrochloride 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代衍生物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
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- HY-A0019AS
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Paliperidone palmitate-d4 (9-Hydroxyrisperidone palmitate-d4) 是 Paliperidone palmitate (HY-A0019A) 的氘代物。Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。
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- HY-12987S
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Pimozide-d4 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
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- HY-15394S
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(Rac)-Rotigotine-d7 (hydrochloride) 是 (Rac)-Rotigotine (hydrochloride) 氘代物。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
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- HY-15394S1
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(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
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- HY-12987S2
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Pimozide-d4-1 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
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- HY-12987S1
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Pimozide-d5 N-Oxide 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
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- HY-B0031S2
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Quetiapine-d8 (fumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
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- HY-W744750
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TDHL-d10 (Tergurid-d10; Terguride-d10; trans-Dihydrolisuride-d10) 是 TDHL (HY-12714) 的氘代物。TDHL (Tergurid) 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂,对D2受体的 Kd 值为0.39 nM。它也是口服的 5-HT-2 受体拮抗剂。
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- HY-17382S
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Metoclopramide-d3 是 Metoclopramide 氘代物。Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
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- HY-B0031S3
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Quetiapine-d8 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
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- HY-B1794S
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Thiethylperazine-d3 是氘标记的 Thiethylperazinee (HY-B1794)。Thiethylperazine 是一种吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂,可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine 具有止吐,抗精神病和抗菌作用。
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- HY-A0019S
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Paliperidone-d4 是 Paliperidone 的氘代物。Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物,是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子,对精神分裂症有效。
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- HY-B0520AS1
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Benztropine-d3 (mesylate) 是 Benztropine (mesylate) 的氘代物。 Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。
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- HY-116578S
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Metopimazine-d6 (EXP999-d6; RP9965-d6) 是 Metopimazine (HY-116578) 的氘代物。Metopimazine (EXP999; RP9965) 是一种吩噻嗪类、口服有效、选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,不能够穿透血脑屏障。Metopimazine 可阻断化学感受器触发区和外周的多巴胺 D2 受体,而抑制恶心呕吐。Metopimazine 适用于化疗诱导的恶心呕吐,同时因其脑穿透性差而具有低的中枢副作用。Metopimazine 在急性胃肠炎中的应用可能存在潜在风险。
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- HY-B0358AS
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Flunarizine-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Flunarizine dihydrochloride (HY-B0358A)。Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
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- HY-B0031S5
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Quetiapine-d4-1 fumarate 是氘代标记的 Quetiapine (hemifumarate) (HY-B0031)。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
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- HY-B0031S4
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Quetiapine (hemifumarate)-d8 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
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- HY-16567S
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Asenapine-13C,d3 (hydrochloride) 是一种 13C- 和氘代标记的 Asenapine (hydrochloride)。Asenapine hydrochloride,一种抗精神病活性分子,同时是 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2,D3,D4) 受体的拮抗剂,对 5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的 Ki 值分别为 1.3,0.42,1.1 nM。
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- HY-W704363
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Pimozide-d5 (R6238-d5) 是 Pimozide (HY-12987) 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
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- HY-14544AS
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Quetiapine-d4 (hydrochloride) (ICI204636-d4 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Quetiapine。Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
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- HY-B0520AS
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Benztropine-13C,d3 (mesylate) 是一种 13C- 和氘代标记的 Benztropine (mesylate)。Benztropine mesylate (Benzatropine mesylate) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且还具有抗癌症干细胞的作用。
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- HY-B0032AS
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Lurasidone-d8 是 Lurasidone 氘代物。Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
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- HY-W654010
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Lurasidone-d8-1 (hydrochloride) 是氘代标记的 Lurasidone (Hydrochloride)。Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
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- HY-A0077S2
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Perphenazine-d6 (fumarate)是氘代标记的Perphenazine。Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖,并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
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- HY-B0731AS
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Perospirone-d8 (SM-9018-d8 (free base)) 是氘代标记的 Perospirone。Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki=1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
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- HY-14539S3
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Clozapine-d3 (HF 1854-d3) 是氘代标记的 Clozapine。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力,是多巴胺受体的有效拮抗剂,Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体,Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
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- HY-B0965AS
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Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
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- HY-W744038
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Zotepine-d6 是 Zotepine (HY-103093) 的氘代物。Zotepine,一种抗精神病剂,是有效的 5-HT2A,5-HT2C,组胺 H1,α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。
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- HY-B0965S
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Thioridazine-d3 2-Sulfone 是 Thioridazine hydrochloride 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
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- HY-B2169S2
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Melperone-d4 hydrochloride 是 Melperone hydrochloride (HY-103109) 的氘代物。Melperone hydrochloride 是一种具有非典型抗精神病特性的丁酰苯类化合物。Melperone hydrochloride 是一种多受体拮抗剂,对 5-HT2A、多巴胺 D2 (dopamine D2)、α1-肾上腺素能 (α1-adrenergic)、和 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptors) 的 Kd 分别为 102 nM、180 nM、180 nM 和 150 nM。Melperone hydrochloride 与组胺 H1、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D 和毒蕈碱受体的结合力较弱,Kd 值分别为 580 nM、2100 nM、2200 nM、3400 nM 和 >10000 nM。Melperone hydrochloride 也是 CYP2D6 抑制剂。Melperone hydrochloride 可用于研究精神分裂症和老年躁动症。
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- HY-15780S1
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Brexpiprazole-d8-1 (OPC-34712-d8-1) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor)的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
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- HY-15780S
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Brexpiprazole-d8 (OPC-34712-d8) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor)的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
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