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抑制剂 & 激动剂

7

天然产物

3

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P1095

    Caspase-3 Inhibitor VII

    Caspase Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII;化合物 7a) 是一种非肽,非竞争性和可逆的 caspase-3 抑制剂,IC50 为 23 nM。Ivachtin 对其余的胱天蛋白酶具有适度的选择性。
    Ivachtin
  • HY-B1618S1

    Glucocorticoid Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease Endocrinology
    皮质酮 d4 Corticosterone-d4 是 Corticosterone 的氘代物。Corticosterone是一种肾上腺皮质类固醇,作为盐皮质激素和糖皮质激素具有适度但显着的活性。
    Corticosterone-d4
  • HY-N8386

    Antibiotic Infection Cancer
    Berkeleylactone F 是一种抗生素大环内酯化合物。Berkeleylactone F 显示出对 CCRF-CEM 白血病细胞的适度抑制。
    Berkeleylactone F
  • HY-117220

    Others Cancer
    Aspochalasin M 是一种无色固体。Aspochalasin M 对 HL-60 细胞表现出适度的活性,IC50 为 20.0 μM。Aspochalasin M 具有研究白血病疾病的潜力。
    Aspochalasin M
  • HY-B1618S

    Glucocorticoid Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease Endocrinology
    皮质酮 d8 Corticosterone-d8 是 Corticosterone 的氘代物。Corticosterone是一种肾上腺皮质类固醇,作为盐皮质激素和糖皮质激素具有适度但显着的活性。
    Corticosterone-d8
  • HY-B1737

    R 47465

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Pirenperone (R 47465) 是一种 5-HT2 血清素受体拮抗剂。Pirenperone 表现出适度的抗焦虑活性。
    Pirenperone
  • HY-163063

    Parasite Infection
    Antimalarial agent 34 是一种 PfARK1/3 抑制剂,具有较强的抗疟原虫活性(EC50 = 0.16 μM)。
    Antimalarial agent 34
  • HY-13895
    WHI-P154
    1 篇文献验证

    EGFR JAK Apoptosis Cancer
    WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂,同时可适度的抑制 JAK3 的活性,IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。
    WHI-P154
  • HY-119529

    3,8-Quinolinediol

    Others Cancer
    Jineol 是一种来自蜈蚣 Scolopendra subspinipes 的细胞毒性生物碱。Jineol 在体外对人类肿瘤细胞系的生长表现出适度的细胞毒活性。
    Jineol
  • HY-N3211

    cis-N-(4-Hydroxyphenethyl) ferulamide; cis-N-Feruloyltyramine

    NO Synthase Inflammation/Immunology
    N-cis-Feruloyl tyramine (cis-N-(4-Hydroxypheneth) ferulamide) 是一种天然酚类化合物,对 RAW 264.7 细胞中 LPS 激活的 NO 产生 (NO production) 具有适度的抑制活性。
    N-cis-Feruloyl tyramine
  • HY-B0102C

    Serotonin Transporter Neurological Disease
    (R)-盐酸氟西汀 (R)-Fluoxetine hydrochloride,一种抗抑郁药,是5-羟色胺再摄取(serotonin reuptake) 抑制剂 (SSRI)。(R)-Fluoxetine hydrochlorid 在 5-HT2A 和 5-HT2C 受体上具有适度亲和力。
    (R)-Fluoxetine hydrochloride
  • HY-135236

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂,IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体,对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。
    OXFBD04
  • HY-50094
    Pictilisib
    最多引用文献
    42 篇文献验证

    GDC-0941

    PI3K Autophagy Apoptosis Cancer
    Pictilisib (GDC-0941) 是有效的 PI3Kα/δ 抑制剂,IC50为 3 nM;对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。
    Pictilisib
  • HY-W013788

    2-Palm-Gl

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    2-棕榈酸甘油 2-Palmitoylglycerol (2-Palm-Gl) 是一种 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 的类似物,是一种中等的大麻素受体 CB1 激动剂。2-Palmitoylglycerol 也可能是 GPR119 的内源性配体。
    2-Palmitoylglycerol
  • HY-N10229

    Fungal Antibiotic Infection
    Harzianum A 是一种单端孢霉烯化合物,可从 Trichoderma harzianum 中分离得到。Harzianum A 对小仓鼠肾细胞没有细胞毒性,对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌没有活性,但在 100 μg/mL 时具有适度的抗真菌活性。
    Harzianum A
  • HY-20180
    Pictilisib dimethanesulfonate
    最多引用文献
    42 篇文献验证

    GDC-0941 dimethanesulfonate; GDC-0941 2 MeSO3H salt

    PI3K Autophagy Apoptosis Cancer
    Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 dimethanesulfonate) 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂,IC50 值为 3 nM;对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。
    Pictilisib dimethanesulfonate
  • HY-15641
    FG-2216
    3 篇文献验证

    IOX3; YM311

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Metabolic Disease
    FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 值为 3.9 μM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。
    FG-2216
  • HY-108631
    EB-47 dihydrochloride
    2 篇文献验证

    PARP Inflammation/Immunology
    EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
    EB-47 dihydrochloride
  • HY-15046

    PARP Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    EB-47 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的药效。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
    EB-47
  • HY-111345

    UR-1102; URC-102

    URAT1 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Epaminurad (UR-1102) 是一种口服有效的和选择性的 URAT1 (尿酸转运体 1) 抑制剂,其 Ki 为 0.057 μM。Epaminurad 相当温和地抑制 OAT1OAT3 (有机阴离子转运体)。Epaminurad 是一种促尿酸排泄剂。Epaminurad 可用于痛风和高尿酸血症的研究。
    Epaminurad
  • HY-10473

    KB2115

    Thyroid Hormone Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    伊罗替罗 Eprotirome (KB2115) 是肝脏选择性甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor, TR) 激动剂。KB2115 对 TRβ 的亲和力略高于 TRα。Eprotirome 降低了低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇的浓度,可用于血脂异常和肥胖症的研究。
    Eprotirome
  • HY-17034A
    Dexmedetomidine hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    (+)-Medetomidine hydrochloride; (S)-Medetomidine hydrochloride

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology Cancer
    盐酸右美托咪定 Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂,Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用,可用于促进安定和缓解疼痛的研究。
    Dexmedetomidine hydrochloride
  • HY-12719
    Dexmedetomidine
    5 篇以上引用文献

    (+)-Medetomidine; (S)-Medetomidine

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Cancer
    右美托咪定 Dexmedetomidine ((+)-Medetomidine) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂,Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine 具有抗焦虑作用,可用于促进睡眠和缓解疼痛的研究。
    Dexmedetomidine
  • HY-145830

    Adenylate Cyclase Neurological Disease
    AC1-IN-1 是一种有效的选择性 AC1 抑制剂,其 IC50 为 0.54 µM. AC1-IN-1 在炎症性疼痛小鼠模型中表现出适度的抗异常疼痛的作用。AC1-IN-1 具有 CNS 活性。
    AC1-IN-1
  • HY-133146

    Phosphatase Apoptosis Inflammation/Immunology
    DJ001 是一种高度特异性,选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ (PTPσ) 抑制剂,IC50 为 1.43 μM。DJ001 对其他磷酸酶无抑制活性,对蛋白质磷酸酶 5 仅有中等抑制活性。DJ001 促进造血干细胞再生。
    DJ001
  • HY-10617
    Rucaparib phosphate
    30 篇以上引用文献

    AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布磷酸盐 Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib phosphate
  • HY-10617A
    Rucaparib
    30 篇以上引用文献

    AG014699; PF-01367338

    PARP Cancer
    瑞卡帕布 Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib
  • HY-10617D

    AG014699 acetate; PF-01367338 acetate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布醋酸盐 Rucaparib (AG014699) acetate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib acetate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib acetate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib acetate
  • HY-10617B

    AG014699 hydrochloride; PF-01367338 hydrochloride

    PARP Cancer
    瑞卡帕布盐酸盐 Rucaparib (AG014699) hydrochloride 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib hydrochloride 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib hydrochloride 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib hydrochloride
  • HY-18010
    PCI 29732
    3 篇文献验证

    Btk BCRP Inflammation/Immunology
    PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
    PCI 29732
  • HY-102003
    Rucaparib monocamsylate
    2 篇文献验证

    AG014699 monocamsylate; PF-01367338 monocamsylate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布樟脑磺酸盐 Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib monocamsylate
  • HY-112705

    Potassium Channel Neurological Disease
    VU0529331 是一种适度选择性的不含 GIRK1 的 G蛋白门控内向整流钾 (non-GIRK1/X) 通道抑制剂,在 HEK293 细胞中,对 GIRK2 和 GIRK1/2 的 EC50 值分别为 5.1 µM 和 5.2 µM,同时对 GIRK4 同源通道也有作用。
    VU0529331
  • HY-102003A

    AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate

    PARP Cancer
    Rucaparib (AG014699) camsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib camsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib camsylate
  • HY-10617C

    AG-014699 tartrate; PF-01367338 tartrate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布酒石酸盐 Rucaparib (AG014699) tartrate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib tartrate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
    Rucaparib tartrate
  • HY-17034AR

    (+)-Medetomidine hydrochloride (Standard); (S)-Medetomidine hydrochloride (Standard)

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology Cancer
    盐酸右美托咪定 (标准品) Dexmedetomidine (hydrochloride) (Standard) 是 Dexmedetomidine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂,Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用,可用于促进安定和缓解疼痛的研究。
    Dexmedetomidine hydrochloride (Standard)
  • HY-17034AS

    (+)-Medetomidine-13C,d3 hydrochloride; (S)-Medetomidine-13C,d3 hydrochloride

    Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology Cancer
    盐酸右美托咪定-13C,d3 Dexmedetomidine-13C,d3 (hydrochloride) 是一种 13C- 和氘代标记的 Dexmedetomidine (hydrochloride)。Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂,Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用,可用于促进安定和缓解疼痛的研究。
    Dexmedetomidine-13C,d3 hydrochloride
  • HY-100809

    GABA Receptor Neurological Disease
    去甲槟榔次碱 Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱,为 GABA transporter 的抑制剂,对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性,IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1),39 μM (rat GAT-1),58 μM (rat GAT-2),119 μM (human GAT-3),378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。
    Guvacine hydrochloride
  • HY-150619

    Histone Demethylase Cancer
    KDM4-IN-4 (compound 47) 是一种有效的组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶 4 (KDM4) 抑制剂,与 KDM4A-Tudor 结构域的结合亲和力约为 80 μM。KDM4-IN-4 可以抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合,EC50 为 105 μM。KDM4-IN-4 可用于抗癌研究。
    KDM4-IN-4
  • HY-117626

    AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) SARS-CoV Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LP-935509 是一种口服有效的、选择性的、ATP 竞争性的和可透过血脑屏障的一种接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,其 IC50 为 3.3 nM,Ki 为 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和 GAK 的中度抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 具有镇痛活性。LP-935509 可用于神经性疼痛和 SARS-CoV-2 的研究。
    LP-935509
  • HY-126291

    Sodium Channel Neurological Disease
    GNE-616 是一种高效的,代谢稳定的,具有口服活性的,亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM,Kd 值为 0.38 nM),用于慢性疼痛的相关研究。与 hNav1.1,hNav1.3, hNav1.4,hNav1.5 相比,GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。
    GNE-616
  • HY-117734

    iGluR Neurological Disease
    PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂,用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间,但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应,但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
    PYD-106
  • HY-141685

    CDK GSK-3 VEGFR FGFR Cancer
    3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,对 CDK1/cyclin BCDK2/cyclin AIC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50=0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4VEGF-R2,and FGF-R2 (IC50=0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
    3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621
  • HY-145836

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L、FGFR4V550M 和 FGFR4C552SIC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖,IC50 值为
    FGFR4-IN-8

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