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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103032

    PDGFR c-Kit Bcr-Abl Cancer
    Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与 PDGF-Rc-KitBcr-abl 活性相关的疾病。
    <em>Multi-kinase</em> inhibitor 1
  • HY-19897

    FLT3 VEGFR Cancer
    4SC-203 是一种有效的多激酶 (multikinase) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。4SC-203 选择性抑制 FLT3/STK1, FLT3 突变型,VEGFRs。
    4SC-203
  • HY-149415

    RET FGFR VEGFR c-Kit c-Met/HGFR PDGFR Raf Cancer
    Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-5 可抑制一组蛋白激酶(RET、KIT、cMet、VEGFR1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF),显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC50 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。
    <em>Multi</em>-<em>kinase</em>-IN-5
  • HY-156470

    Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Kit EGFR Pim Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) CDK Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂,对 TrkAALK2c-KITEGFRPIM1CK2αCHK1CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性,IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期,具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
    <em>Multi</em>-<em>kinase</em>-IN-6
  • HY-160765

    APS-8-100-2

    Wnt Apoptosis Cancer
    WNTinib (APS-8-100-2) 是一种多激酶 (multi-kinase) 抑制剂,选择性地拮抗 β-catenin (CTNNB1) 突变的肝细胞癌 (HCC)。WNTinib 通过抑制 KIT/MAPK 和下游 EZH2 激活来下调致癌 Wnt 信号传导。
    WNTinib
  • HY-112412

    PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III

    PDGFR Neurological Disease
    PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂,可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。可用于研究肌萎缩侧索硬化症。
    PDGFR Tyrosine <em>Kinase</em> Inhibitor III
  • HY-13645

    VEGFR c-Kit PDGFR Cancer
    Henatinib 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。Henatinib 抑制 VEGFR-2c-kitPDGFR 的活性,IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib 显著抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。
    Henatinib
  • HY-107417

    VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK Cancer
    寄端霉素 Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1MEK1/MEK2FLT-3PDGFRβ/PDGFRαERK1/ERK2Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
    Hypothemycin
  • HY-137343

    PROTACs Cancer
    DB-0646 是一种 PROTAC,一种多激酶降解剂。
    DB-0646
  • HY-145715

    PROTACs Cancer
    Azido-PEG2-VHL 是一种多激酶降解剂,可用于 PROTAC 的合成。
    Azido-PEG2-VHL
  • HY-18507A

    RET Src Ribosomal S6 Kinase (RSK) Raf Cancer
    AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂,抑制 RETBRAFS6KSrc 活性。
    AD57 hydrochloride
  • HY-101963

    Raf Src Ribosomal S6 Kinase (RSK) RET Cancer
    AD80 是多种激酶的抑制剂,抑制 RETRAFSRCS6K 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。
    AD80
  • HY-16265

    Ephrin Receptor PDGFR VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    JI-101是有口服活性的有抗癌活性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2PDGFRβEphB4
    JI-101
  • HY-18507

    RET Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) Src Cancer
    AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂,抑制 RETBRAFS6KSrc 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。
    AD57
  • HY-130665
    TL12-186
    1 篇文献验证

    PROTACs CDK Cancer
    TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDKBTKFLT3Aurora激酶,TECULKITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin ACDK9/cyclin T1IC50 分别为 73 和 55 nM。
    TL12-186
  • HY-15769

    Janex 3

    RET VEGFR EGFR Cancer
    WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂;抑制 RETKDREGFRIC50 值分别为5 nM,66 nM 和4 μM。
    WHI-P180
  • HY-15769A

    Janex 3 hydrochloride

    RET VEGFR EGFR Cancer
    WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂;抑制 RETKDREGFRIC50 值分别为5 nM,66 nM 和4 μM。
    WHI-P180 hydrochloride
  • HY-120590

    SKLB1028

    EGFR FLT3 Bcr-Abl Cancer
    9-异丙基-N2-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-N8-(吡啶-3-基)-9H-嘌呤-2,8-二胺 Ruserontinib (SKLB1028)是一种具有口服活性的 EGFRFLT3Abl 多激酶抑制剂,作用于人FLT3 的 IC50 值为 55 nM,具有抗肿瘤活性。
    Ruserontinib
  • HY-109084

    CT-707

    FAK Cancer
    Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用,IC50 为 1.6 nM。
    Conteltinib
  • HY-15732

    JNJ-26483327

    EGFR Cancer
    BGB-102 是多重激酶抑制剂,能够抑制 EGFRHER2HER4IC50 值分别为 9.6 nM,18 nM 和 40.3 nM。
    BGB-102
  • HY-137341

    Others Cancer
    SK-3-91 是一种多激酶降解剂,可共同诱导最大数量的独特激酶 (超过 125 种独特激酶) 的降解。
    SK-3-91
  • HY-10201S1

    Bay 43-9006-d4

    Raf VEGFR FLT3 Ferroptosis Autophagy Apoptosis Cancer
    索拉非尼-d4 Sorafenib-d4 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
    Sorafenib-d4
  • HY-109019

    CM082; X-82

    VEGFR PDGFR Cardiovascular Disease Cancer
    Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的,有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
    Vorolanib
  • HY-10201S

    Donafenib; Bay 43-9006-d3

    Raf VEGFR FLT3 Ferroptosis Autophagy Apoptosis Cancer
    索拉非尼 d3 Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物,是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM,20 nM,22 nM。
    Sorafenib-d3
  • HY-107447

    N-Deshydroxyethyl BMS-354825

    Drug Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物,Dasatinib 是一种多激酶抑制剂,能有效抑制 Bcr-Abl、Src 家族和血小板衍生生长因子受体激酶,N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于癌症和免疫疾病的研究。
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib
  • HY-137342

    PROTACs Cancer
    SB1-G-187 是一种 PROTAC,一种多激酶降解剂。
    SB1-G-187
  • HY-10371
    Pim1/AKK1-IN-1
    5 篇文献验证

    LKB1/AAK1 dual inhibitor

    Pim Cancer
    Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂,能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1Kd 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。
    Pim1/AKK1-IN-1
  • HY-13737
    R1530
    1 篇文献验证

    VEGFR FGFR Apoptosis Cancer
    R1530 是一种高效的,具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis) 双重作用抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂,与 31 种激酶结合的 Kd 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC50 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。
    R1530
  • HY-17602

    BBI503

    Others Cancer
    Amcasertib (BBI503) 是一种可口服的小分子多激酶抑制剂。 Amcasertib 对 PC-9/GR 细胞中 NANOGCD133 的表达和细胞活力具有抑制作用。作为一种口服的癌细胞干激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,目前正在多个癌症的I期临床试验中进行研究。
    Amcasertib
  • HY-12037A
    Rigosertib
    5 篇文献验证

    ON-01910

    Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis Cancer
    瑞格色替 Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。
    Rigosertib
  • HY-158027

    Raf VEGFR FGFR Cancer
    B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶 抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAFWT、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制,IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
    B-Raf IN 17
  • HY-12037
    Rigosertib sodium
    5 篇文献验证

    ON-01910 sodium

    Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis Cancer
    瑞格色替钠 Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。
    Rigosertib sodium
  • HY-13072
    Cenisertib
    1 篇文献验证

    AS-703569; R-763

    Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
    Cenisertib
  • HY-10201A
    Sorafenib Tosylate
    最多引用文献
    173 篇文献验证

    Bay 43-9006 Tosylate

    Raf VEGFR FLT3 Autophagy Ferroptosis Apoptosis Cancer
    甲苯磺酸索拉非尼 Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1B-RafIC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3c-KitIC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
    Sorafenib Tosylate
  • HY-10201
    Sorafenib
    最多引用文献
    173 篇文献验证

    Bay 43-9006

    Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    索拉非尼 Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1B-RafIC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3c-KitIC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
    Sorafenib
  • HY-144316

    Cholinesterase (ChE) GSK-3 Neurological Disease
    ZLWH-23 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂(IC50=0.27 μM),具有抑制 GSK-3β 的特性 (IC50=6.78 μM)。ZLWH-23 对 BChE (IC50=20.82 μM) 上的乙酰胆碱酯酶和对多种激酶以及 GSK-3β 具有选择性。ZLWH-23 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
    ZLWH-23
  • HY-10943
    GNF-7
    1 篇文献验证

    Bcr-Abl Ack1 Cancer
    GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1GCK 也具有抑制活性,IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
    GNF-7
  • HY-108417

    STAT JAK Bcr-Abl Cancer
    Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
    Debio 0617B
  • HY-12624
    Narazaciclib
    2 篇文献验证

    ON123300

    CDK AMPK PDGFR Cancer
    Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的,可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM),Ark5 (IC50=5 nM),PDGFRβ (IC50=26 nM),FGFR1 (IC50=26 nM),RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6IC50 为 9.82 nM。
    Narazaciclib
  • HY-10201S2
    Sorafenib-13C,d3
    1 篇文献验证

    Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    索拉非尼-13C,d3 Sorafenib-13C,d3 是一种 13C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1B-RafIC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3c-Kit
    Sorafenib-13C,d3

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