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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-120159
SHP2 SHP1 Phosphatase
Cancer
GS-493 是一种选择性的酪氨酸磷酸酶 SHP2 (PTPN11) 抑制剂，IC50 为 71 nM，对 SHP2 的活性比 SHP1 和 PTP1B 高 29 倍和 45 倍。 GS-493 抑制细胞运动和癌细胞生长。GS-493 具有抗肿瘤活性。
HY-12079
CCR
Inflammation/Immunology
CP-481715 是一种强效、可逆且选择性的 CCR1 拮抗剂，对人类 CCR1 的 Kd 为 9.2 nM。与包括相关趋化因子受体在内的一组 G 蛋白偶联受体相比，CP-481715 对 CCR1 的选择性是 100 倍以上。CP-481715 具有用于类风湿性关节炎和其他炎症性疾病研究的潜力。
HY-19972
Wnt
Cancer
ML243 是一种选择性的小分子乳腺癌干细胞抑制剂。ML243 在乳腺癌干细胞系 HMLE_shECad 中的选择性抑制是对照细胞系 HMLE_shGFP 的 32 倍。ML243 还可能靶向 Wnt 通路的蛋白表达，但不改变 RNA 表达水平。
HY-W339358
HY-161544
HY-15652A
ONO-6818 quarterhydrate; ONO-PO-736 quarterhydrate
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂，Ki 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶（例如胰蛋白酶，蛋白酶3，胰弹性蛋白酶，纤溶酶，凝血酶，胶原酶，组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶）的活性低 100 倍以上，并具有有效的抗炎活性。
HY-50882
γ-secretase
Neurological Disease
ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同，对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。
HY-139690
HY-162470
Aurora Kinase
Cancer
DBPR728 是一种 6K465 的酰基前药，携带较少的氢键供体，6K465 作为 Aurora 激酶抑制剂，可以破坏 MYC 家族癌蛋白的稳定性，并已显示出抗肿瘤功效。DBPR728 具有抑制过表达 C-MYC 和 N-MYC 的癌症的潜力，且口服生物利用度较 6K465 提高了 10 倍。
HY-155232
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-16 是一种强效且选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。PI3Kδ-IN-16 对 SU-DHL-6 细胞具有强大的抗增殖作用，可导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kδ-IN-16 与 PI3Kδ 蛋白紧密结合，具有平面构象。 PI3Kδ-IN-16 的激酶活性约为 PI3Kα 的 378 倍，PI3Kβ 的 412 倍，PI3Kγ 的 10 倍。PI3Kδ-IN-16 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-161561
HY-161543
HY-150251
STAT3 degrader-2
PROTACs STAT
Cancer
SD-91 (STAT3 degrader-2) 是 SD-36 (HY-129602) 水解的产物，是一种基于 PROTAC 的选择性 STAT3 降解剂，Ki 为 5.5 nM。SD-91 对 STAT3 的选择性比其他 STAT 家族蛋白成员高出 300 倍以上。SD-91 能有效诱导细胞内 STAT3 蛋白的降解。SD-91 具有抗癌作用，例如髓系白血病、淋巴瘤 (粉色：靶蛋白配体 (HY-150895)；黑色：连接子；蓝色：E3 连接酶配体；E3 连接酶配体+连接子：HY-176506)。
HY-121037
EGM1
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Eggmanone (EGM1) 是一种有效的、选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 拮抗剂，对 PDE4D3 的 IC50 为 72 nM。与其他 PDE 相比，Eggmanone 对 PDE4D3 的选择性约为 40-50 倍。Eggmanone 通过选择性拮抗 PDE4 发挥 Hh 抑制作用，导致蛋白激酶 A 激活和随后的 Hh 阻断。
HY-161581
HY-161587
HY-161583
HY-161553
HY-163556
HY-161529
HY-161549
HY-161548
HY-P0223A
Biochemical Assay Reagents
Others
FLAG peptide TFA 是 FLAG peptide (HY-P0223) 的 TFA 盐形式。FLAG peptide TFA 是一种用于重组蛋白纯化的多功能融合标签。FLAG peptide TFA 维持其融合蛋白的自然折叠。FLAG peptide TFA 可被肠激酶去除，并在非变性条件下洗脱。
HY-161562
HY-161531
HY-128035
Phospholipase MAGL
Cardiovascular Disease
ML-211 是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1 (APT1 ) / 溶血磷脂酶1 (LYPLA1 ) (IC50 =17 nM) 和 LYPLA2 (IC50 =30 nM) 的双重抑制剂。ML-211 还抑制丝氨酸水解酶 ABHD11 ，其IC50 值为 10 nM，但在 20 个丝氨酸水解酶组合中，对 LYPLA 的选择性为 50 倍。
HY-50882A
γ-secretase
Neurological Disease
ELN318463 racemate 是 ELN318463 的外消旋体。ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同，对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。
HY-161594
HY-161554
HY-163553
HY-161542
HY-161540
HY-161532
HY-161591
HY-163555
HY-161533
HY-161555
HY-161566
HY-161558
HY-161530
HY-165424
HY-110061
HY-124652
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物，也是一种有效的，选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶（包括 PDK1，PI3K 家族成员和 mTOR）的活性降低了 100-1000 倍。
HY-161586
HY-161585
HY-161589
HY-161560
HY-161557
HY-161588
HY-161552
HY-161546
HY-161547
HY-161580
HY-163550
HY-161559
HY-161535
HY-161534
HY-161541
HY-161528
HY-161590
HY-161545
HY-161556
HY-134561
6A-8tFP
Prion Protein
Infection
6-Amino-8-trifluoromethylphenanthridine (6A-8tFP) 是一种抗朊病毒剂，也是 6-氨基菲啶的衍生物。当使用浓度为 150 μM 时，它会抑制核糖体的蛋白质折叠活性 (PFAR)。6A-8tFP 直接与蛋白质底物竞争核糖体活性位点。
HY-161584
HY-161526
HY-108539A
Ras
Metabolic Disease
(R)-CE3F4 是一种有效、选择性的 cAMP 活化交换蛋白 1 (Epac1 ) 抑制剂，IC50 值为 4.2 μM，对其选择性是对 Epac2 (IC50 ，44 μM) 的 10 倍。(R)-CE3F4 的活性高于 racemic CE3F4 和 (S)-CE3F4。
HY-10182B
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-116919
Lipoxygenase
Cardiovascular Disease
MLS000536924是一种强效且选择性的人上皮15-脂氧合酶-2抑制剂，具有竞争性活性。MLS000536924在抑制h15-LOX-2方面表现出超过50倍的选择性，能够有效地应用于研究其在动脉粥样硬化、囊性纤维化和铁死亡中的作用。MLS000536924的结合模式与其他抑制剂相比，显示出更强的对蛋白质运动的限制性，进一步验证其较高的生物活性。
HY-10182
CHIR-99021; CT99021
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Metabolic Disease Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-113421
Linoleic acid monoethanolamide
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合，Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，并且不会延长睡眠时间。
HY-100017
GLUT Disulfidptosis
Cancer
BAY-876 是一种具有口服活性的，选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 抑制剂，IC50 为 2 nM。BAY-876 对 GLUT1 的选择性是 GLUT2，GLUT3 和 GLUT4 的 130 倍以上。BAY-876 还是一种糖酵解代谢和卵巢癌生长的有效阻滞剂。此外，BAY-876 可以诱导肌动蛋白细胞骨架蛋白中形成二硫键，导致细胞双硫死亡 (disulfidptosis ) 的发生。
HY-161565
HY-161563
HY-163552
HY-174135
PROTACs MAP4K
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-4 (compound E3) 是一种具有口服活性的选择性 PROTAC HPK1 降解剂，DC50 为 3.16 nM。PROTAC HPK1 Degrader-4 的选择性比 GLK 高 1000 倍以上。PROTAC HPK1 Degrader-4 可促进免疫激活。PROTAC HPK1 Degrader-4 可用于结肠癌和淋巴瘤的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-174355)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-45808)；黑色：连接子 (HY-174356)；靶蛋白配体-连接子偶联物 (HY-174357))。
HY-18669
HSP
Cancer
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠，而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，包括伴侣蛋白如 Hsp70，Hsp40 和 Hsp27。
HY-10182A
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-155063
HSP Mitochondrial Metabolism
Cancer
TRAP1-IN-1 (compound 35) 是一种有效的、选择性的 TRAP1 抑制剂，TRAP1 是 Hsp90 的线粒体异构体。TRAP1-IN-1 对 TRAP1 选择性比 Grp94 高出 >250倍，并且它破坏 TRAP1 四聚体的稳定性，诱导 TRAP1 下游蛋白降解。TRAP1-IN-1 还抑制线粒体氧化磷酸化复合物 OXPHOS ，破坏线粒体膜电位，增强糖酵解代谢。
HY-15589
HY-10182R
CHIR-99021 (Standard); CT99021 (Standard)
Organoid GSK-3 Autophagy Wnt β-catenin Reference Standards
Cancer
Laduviglusib (Standard) 是 Laduviglusib 的标准品。Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-170973
Opioid Receptor
KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor ) 的激动剂。KOR agonist 4是 G 蛋白信号传导的激活剂。KOR agonist 4 与 GTPγS 结合的 EC50 为 14 nM，Emax 为 83%。KOR agonist 4 在人肝细胞中表现出中等至高的内在清除率。KOR agonist 4 对相关的 μ (MOR )和 δ (DOR ) 阿片受体的选择性是 κ (KOR) 阿片受体的 60 倍和 810 倍。KOR agonist 4 适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病研究。
HY-139088
Protein Arginine Deiminase
Neurological Disease
PAD3-IN-1 (compound 14b) 是蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD ) 的抑制剂，并且对 PAD3 的选择性比 PAD 1 、2 和 4 高 10 倍以上。PAD3-IN-1 对 PAD 1 、2 、3 和 4 的 IC50 值分别为 120、27.5、4.5 和 30.5 μM。并且 PAD3 是一种与脊髓损伤的神经退行性反应有关的 PAD 亚型，PAD3-IN-1 可用于研究 PAD 相关神经疾病。
HY-117570
PDI
Neurological Disease
KSC-34 是蛋白质二硫键异构酶 A1 (PDIA1) 的共价修饰剂，是一种有效的 PDIA1 a位点选择性抑制剂，IC50 为 3.5 μM。KSC-34 对 a′ 结构域的选择性为 30 倍。KSC-34 在复杂蛋白质组中对 PDIA 表现出选择性。KSC-34 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-113421S
Isotope-Labeled Compounds Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合，Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，并且不会延长睡眠时间。
HY-10182BR
CHIR-99021 trihydrochloride (Standard); CT99021 trihydrochloride (Standard)
Organoid Reference Standards GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (trihydrochloride) (Standard)是 Laduviglusib (trihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-15346A
BAY 80-6946 dihydrochloride
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西盐酸
PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-15346
BAY 80-6946
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西
PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-161551
HY-129099A
HY-129099
HY-N8353
Others
Metabolic Disease
Stachybotramide是一种天然真菌代谢产物，具有调节胆固醇酯转运蛋白（CETP）活性的特性。Stachybotramide刺激高密度脂蛋白（HDL）向极低密度脂蛋白（VLDL）和低密度脂蛋白（LDL）转移胆固醇酯（CE），提高转移效率1.3至1.5倍。Stachybotramide在0.5 mM时略微减少了从LDL和VLDL向HDL的胆固醇酯转移。Stachybotramide对从HDL转移三酰甘油（TG）的影响并不显著。通过这些结果，Stachybotramide显示出优先刺激CETP介导的胆固醇酯从HDL向VLDL和LDL的转移。
HY-150022
HY-157546
HY-129755
HY-150560
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-11 是一种具有高渗透性的竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂，其IC50 值为0.56 μM。α-Glucosidase-IN-11 可以与 α-葡萄糖苷酶中 Trp 残基结合，调节蛋白质的折叠。α-Glucosidase-IN-11 可用于调节血糖水平。
HY-161525
HY-N14780
HY-NP141
4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl-bovine serum albumin
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
NP-BSA (4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl-bovine serum albumin) 是 4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl (NP) 与牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物，是一种免疫复合物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合，可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位，而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-19369
L-685,458
γ-secretase Apoptosis
Neurological Disease Cancer
L-685458 是一种有效的过渡状态模拟(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性，IC50 为 17 nM，选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，IC50 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。
HY-15589R
HY-12833
Phosphatase Akt ERK
Others
AMZ30 是一种选择性蛋白磷酸酶甲酯酶-1 (PME-1 ) 抑制剂，在人类细胞裂解液和 HEK 293T 细胞中的 IC50 分别为 600 nM 和 3.5 µM。AMZ30 相对于其他丝氨酸水解酶显示出超过 100 倍的选择性。AMZ30 减少活细胞中 PP2A 的去甲基化形式。AMZ30 减弱肌肉细胞分化。AMZ30 增加 U87MG 和 U251MG 胶质瘤细胞对 t-BHP 诱导的氧化应激的抵抗力。AMZ30 可用于胶质瘤研究。
HY-123960
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-10182AR
CHIR-99021 monohydrochloride (Standard); CT99021 monohydrochloride (Standard)
Organoid Reference Standards GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (monohydrochloride) (Standard)是 Laduviglusib (monohydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-123960A
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-117187
CFTR
Others
Corr4A 是一种化学校正剂，可用于治疗囊性纤维化。Corr4A 直接与囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR ) 相互作用或间接影响其折叠过程。Corr4A 可增加细胞表面 CFTR ΔF508 的表达，从而改善其向质膜的运输，并增加获救突变蛋白的稳定性。
HY-15346R
BAY 80-6946 (Standard)
Reference Standards PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西(Standard)
PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-50672
Kinesin Apoptosis Lipoxygenase
Cancer
MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂，IC50 为 2.2 nM，pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-176271
HY-129099AR
HY-150286
Prion Protein
Neurological Disease
SM875 是一种针对细胞朊病毒蛋白 (cellular prion protein ，PrP ) 的降解剂 (IC50 : 7.87 μM)。SM875 通过靶向 PrP 的折叠中间体，促进其通过自噬-溶酶体途径降解。M875 仅作用于新生的、未成熟的 PrP 分子，对合成前的成熟 PrP 没有影响。SM875 能够抑制朊病毒复制，在神经退行性疾病 (即朊病毒疾病) 的研究中具有潜力。
HY-116748
PDI Phosphatase
(±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane 是一种具有低巯基 pKa 值 (8.3) 和高还原电位 (-0.24 V) 的二硫醇小分子催化剂，能够模拟 PDI 的活性。(±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane 可催化去折叠核糖核酸酶 A (scrambled ribonuclease A ) 活化，催化蛋白质的天然二硫键形成，从而显著提高蛋白质折叠效率。在酿酒酵母 (Saccharomyces cerevisiae ) 的培养基中添加 (±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane，可将外源表达的裂殖酵母酸性磷酸酶 (Schizosaccharomyces pombe acid phosphatase ) 的分泌量提高三倍以上。(±)-trans-1,2-Bis(2-mercaptoacetamido)cyclohexane 在蛋白质生产与分泌研究中具有广泛的应用前景。
HY-170824
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂，具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点，SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍，DC50 < 1 nM，Dmax >95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失，同时保留 SMARCA4蛋白，在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中，抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817)，PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825)，E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand-14 (HY-170826) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 (HY-170827)。
HY-149760
PROTACs Phosphatase
Cancer
PVD-06 是选择性的 PROTAC 类 PTPN2 降解剂 (PTPN2 /PTP1B 选择性指数 >60 倍)， 具有抗癌活性。PVD-06 以泛素化和蛋白酶体依赖性方式诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化，并放大 IFN-γ 介导的细胞毒性。PVD-06 由靶蛋白配体 (red part) PTPN2 ligand 1 (HY-168691)、PROTAC linker (black part) 6-Aminocaproic acid (HY-B0236) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078) 组成。其中 E3 泛素酶配体+Linker 可组成 6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me (HY-168690)。
HY-136765
PI3K
Cancer
PI3K-IN-11 (compound 13) 是 PI3K 抑制剂，选择性抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ（IC50 s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM），而非 mTOR（IC50 =2.9 μM）。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时，PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时，可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-131910
HY-Y1754
TOAC
Biochemical Assay Reagents
2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基-4-氨基-4-羧酸
HY-125782
15(R)-15-Methyl PGD2
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
15(R)-15-Methyl prostaglandin D2 (15(R)-15-Methyl PGD2) 是一种代谢稳定的 PGD2 合成类似物。PGD2 的生理作用包括调节睡眠、降低体温、抑制血小板聚集和放松血管平滑肌。PGD2 通过 2 种不同的 G 蛋白偶联受体 DP1 和 CRTH2/DP2 介导其作用。15(R)-15-Methyl prostaglandin D2 是 CRTH2/DP2 受体的强效选择性激动剂。嗜酸性粒细胞 CD11b 表达、肌动蛋白聚合和趋化性的 EC50 值分别为 1.4、3.8 和 1.7 nM，每个值都比 PGD2 低约 3-5 倍。相比之下，15(R)-15-甲基 PGD2 引起 DP1 介导的血小板 cAMP 增加的 EC50 为 >10 μM。
HY-L054
309 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠，对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时，会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时，UPR 被激活，UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能，但当这种作用失败时，UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素，包括糖尿病、神经退行性变和癌症等，使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。
MCE 内质网应激化合物库收录了 309 个内质网应激相关的化合物，主要靶向 PERK，IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点，是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W040230
HY-13271AG
Fluorescent Dye
Tubastatin A (GMP) 是 GMP 级别的 Tubastatin A (HY-13271A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Tubastatin A 是一种强效且选择性的 HDAC6 抑制剂，在无细胞实验中 IC50 为 15 nM，并且对除 HDAC8 (高 57 倍) 之外的所有其他同工酶均具有选择性（高 1000 倍）。Tubastatin A 还能抑制 HDAC10 和金属-β-内酰胺酶结构域蛋白 2 (MBLAC2 )。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-161526
HY-161565
Biochemical Assay Reagents
Gastrin(1-17)/BSA 是 Gastrin(1-17) (胃泌素) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合，可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位，而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161563
Biochemical Assay Reagents
4,4'-Sulfonyldiphenol/BSA 是 4,4'-Sulfonyldiphenol (HY-W011927) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合，可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位，而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-163552
Biochemical Assay Reagents
Prostaglandin F2a/BSA 是 Prostaglandin F2a (前列腺素F2α) 与 牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合，可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位，而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161551
HY-161525
Biochemical Assay Reagents
活性黑KN-B linker牛血清白蛋白偶联物
HY-NP141
4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl-bovine serum albumin
Native Proteins
NP-BSA (4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl-bovine serum albumin) 是 4-Hydroxy-3-nitrophenylacetyl (NP) 与牛血清白蛋白 (BSA) 缀合的抗原-佐剂偶联物，是一种免疫复合物。通过将抗原与蛋白佐剂缀合，可以增强疫苗模型中抗原特异性抗体的产生。缀合物不会影响蛋白质折叠或破坏主要表位，而且可增强交叉呈递和抗原特异性 T 细胞的产生。
HY-161527
Biochemical Assay Reagents
活性黑KN-B鸡卵白蛋白偶联物
HY-Y1754
TOAC
Biochemical Assay Reagents
2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基-4-氨基-4-羧酸
Cat. No.
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Chemical Structure
HY-113421S
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合，Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，并且不会延长睡眠时间。
Cat. No.
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Classification
HY-117570
炔烃
KSC-34 是蛋白质二硫键异构酶 A1 (PDIA1) 的共价修饰剂，是一种有效的 PDIA1 a位点选择性抑制剂，IC50 为 3.5 μM。KSC-34 对 a′ 结构域的选择性为 30 倍。KSC-34 在复杂蛋白质组中对 PDIA 表现出选择性。KSC-34 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-150251
STAT3 degrader-2
PROTAC合成
SD-91 (STAT3 degrader-2) 是 SD-36 (HY-129602) 水解的产物，是一种基于 PROTAC 的选择性 STAT3 降解剂，Ki 为 5.5 nM。SD-91 对 STAT3 的选择性比其他 STAT 家族蛋白成员高出 300 倍以上。SD-91 能有效诱导细胞内 STAT3 蛋白的降解。SD-91 具有抗癌作用，例如髓系白血病、淋巴瘤 (粉色：靶蛋白配体 (HY-150895)；黑色：连接子；蓝色：E3 连接酶配体；E3 连接酶配体+连接子：HY-176506)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153845
核酸适配体
RNA Aptamer Broccoli (sodium) 是一种49个核苷酸组成的核酸适配体，比 Spinach 和 Spinach2 短得多，在与DFHBI或DFHBI- 1T(绿色荧光蛋白荧光团的可溶性类似物)结合时显示出明亮的绿色荧光。RNA Aptamer Broccoli (sodium) 可用于活细胞中的RNA表达或定位。RNA Aptamer Broccoli (sodium) 在体外表现出与 Spinach2 相似的高折叠效率，但对镁的依赖性明显降低，热稳定性提高。此外，与 Spinach2 不同，Broccoli不需要使用tRNA支架来促进其在体内的折叠。
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