2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. EGFR Apoptosis
  4. Zorifertinib

Zorifertinib  (Synonyms: AZD3759)

目录号: HY-18750 纯度: 99.76%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt，EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del，IC50 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性，可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Zorifertinib Chemical Structure

Zorifertinib Chemical Structure

CAS No. : 1626387-80-1

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥385
In-stock
5 mg ￥230
In-stock
10 mg ￥350
In-stock
50 mg ￥700
In-stock
100 mg ￥1100
In-stock
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Zorifertinib 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Zorifertinib (AZD3759) is a potent, orally active, central nervous system-penetrant, EGFR inhibitor. At Km ATP concentrations, the IC50s are 0.3, 0.2, and 0.2 nM for EGFRwt, EGFRL858R, and EGFRexon 19Del, respectively. Zorifertinib induces cancer cell apoptosis. Zorifertinib has antitumor activity, and can be used for NSCLC, HCC etc. research[1].

IC50 & Target[1]

EGFR

0.3 nM (IC50)

EGFRL858R

0.2 nM (IC50)

EGFRExon 19 deletion

0.2 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

在 2 mM ATP 浓度下，Zorifertinib 对 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del 的 IC50 分别为 102、7.6 和 2.4 nM。Zorifertinib (AZD3759) 还抑制 H838wt、H3255L858R 和 PC-9exon 19Del 的 pEGFR，IC 为 50 分别为 64.5、7.2 和 7.4 nM。在细胞磷酸化研究中，Zorifertinib 在 EGFR 激活突变细胞系中的抑制选择性比 EGFR 野生型细胞系 (H838 细胞系) 高 9 倍[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Zorifertinib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

在大鼠中以 2 mg/kg 的剂量口服给药后，Zorifertinib (AZD3759) 的吸收迅速，在 1.0 小时时血液 Cmax 达到 0.58 μM。随后，Zorifertinib 的血液浓度单指数下降，平均消除半衰期为 4.3 小时，这接近于静脉内给药 4.1 小时获得的相同参数。大鼠口服后的生物利用度为 91%。Zorifertinib 在雄性犬中的血液药代动力学参数是在单剂量静脉输注和口服给药后测定的。在狗中静脉注射后，Zorifertinib 血液清除率确定为 14 mL/min/kg，分布容积为 6.4 L/kg。其消除半衰期为 6.2 小时。Zorifertinib 的吸收很快，血液 Cmax (698 nM) 发生在 0.5 到 1.5 小时之间。Zorifertinib 的口服生物利用度高达 90%。Zorifertinib 表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤功效 (处理后 4 周，7.5 mg/kg qd 时肿瘤生长抑制 78%，15 mg/kg qd 时肿瘤消退) 且体重减轻 <20%，而 CP-358774 具有在这个模型中效果有限。在研究结束时，收集脑组织用于组织学评估。在 7.5 和 15 mg/kg 的剂量下，Zorifertinib 处理观察到肿瘤面积显著减少。此外，在给药后 1 小时通过单剂量 Zorifertinib 以 15 mg/kg 检测到 pEGFR 的调节，这证实了 Zorifertinib 的靶标参与[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

459.90

Formula

C22H23ClFN5O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (108.72 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1744 mL 10.8719 mL 21.7439 mL
5 mM 0.4349 mL 2.1744 mL 4.3488 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.44 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.76%

COA (195 KB) HNMR (199 KB) LCMS (119 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Cell proliferation assay is determined by MTS methods. Briefly, cells are seeded in 96-well plates (at a density to allow for logarithmic growth during the 72-hour assay) and incubated overnight at 37°C and 5% CO2. Cells are then exposed to concentrations of compounds (e.g., Zorifertinib) ranging from 30 mM to 0.3μM for 72 hours. For the MTS endpoint, cell proliferation is measured by the CellTiter AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay reagent. Absorbance is measured with a Tecan Ultra instrument. Predose measurements are made, and concentration needed to reduce the growth of treated cells to half that of untreated cells (GI50) values are determined using absorbance readings[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Male Han Wistar rats are orally dosed with the Zorifertinib at 2 mg/kg in 1% methylcellulose. At 0.25, 0.5, 1, 2, 4 and 7 hour post-dose, cerebral spinal fluid (CSF) is collected from cisterna magna, and blood samples (>60 μL/time point/each site) are collected via cardiac puncture, into separate EDTA coagulated tubes, and then immediately diluted with 3-fold volume of water. Brain tissue is harvested and homogenized in 3x volume of 100 mM phosphate buffered saline (pH7.4). All samples are stored at -70°C prior to LC/MS/MS analysis.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Zorifertinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1744 mL 10.8719 mL 21.7439 mL 54.3596 mL
5 mM 0.4349 mL 2.1744 mL 4.3488 mL 10.8719 mL
10 mM 0.2174 mL 1.0872 mL 2.1744 mL 5.4360 mL
15 mM 0.1450 mL 0.7248 mL 1.4496 mL 3.6240 mL
20 mM 0.1087 mL 0.5436 mL 1.0872 mL 2.7180 mL
25 mM 0.0870 mL 0.4349 mL 0.8698 mL 2.1744 mL
30 mM 0.0725 mL 0.3624 mL 0.7248 mL 1.8120 mL
40 mM 0.0544 mL 0.2718 mL 0.5436 mL 1.3590 mL
50 mM 0.0435 mL 0.2174 mL 0.4349 mL 1.0872 mL
60 mM 0.0362 mL 0.1812 mL 0.3624 mL 0.9060 mL
80 mM 0.0272 mL 0.1359 mL 0.2718 mL 0.6795 mL
100 mM 0.0217 mL 0.1087 mL 0.2174 mL 0.5436 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Zorifertinib1626387-80-1AZD3759AZD 3759AZD-3759EGFRApoptosisEpidermal growth factor receptorErbB-1HER1Inhibitorinhibitorinhibit

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